კურარეს მსგავსი საშუალებები

პარაგრაფი ლალი დათეშიძის წიგნიდან  ,,კერძო ფარმაკოლოგია და კლინიკური ფარმაცია”

სომატური ნერვებიდან ჩონჩხის მუსკულატურაზე აგზნების გადაცემა ხორციელდება აცეტილქოლინის მეშვეობით. იგი გამოიყოფა პრესინაფსური მემბრანის მიერ და უკავშირდება ნ-ქოლინორეცეპტორებს.  ამ უკანასკნელთა აქტივაცია განაპირობებს ცვლილებათა კომპლექსს, რაც კუნთის შეკუმშვას იწვევს. კუმშვითი ქმედების გაძლიერება შეიძლება მიღწეულ იქნას აცეტილქოლინის აგონისტების მეშვეობით ან პრეპარატებით, რომლებიც იწვევენ მედიატორის დაგროვებას სინაფსურ ნაპრალში – ანტიქოლინესთერაზული საშუალებებით (იხ. ქოლინომიმეტიკური საშუალებები). საპირისპირო ქმედებას ავლენენ მიორელაქსანტები. მიორელაქსანტების ჯგუფში აერთიანებენ ჩონჩხის მუსკულატურის მომადუნებელ საშუალებებს.
პერიფერიული ქმედების მიორელაქსანტების ჯგუფში შემავალი ნივთიერებები იყოფა ანტიდეპოლარიზატორებად (პაქიკურარე), დეპოლარიზატორებად (ლეპტოკურარე) და “შერეული ტიპის” საშუალებებად. კურარე და კურარეს მსგავსი პრეპარატები მედიცინაში გამოიყენება ჩონჩხის მუსკულატურის მოსადუნებლად, ძირითადად, ქირურგიული ოპერაციების დროს. ამ პრეპარატების მოქმედება დაკავშირებულია განივზოლიანი მუსკულატურის პოსტსინაფსური მემბრანის ნ-ქოლინორეცეპტორებზე ეკრანირების ეფექტთან.
კურარე წარმოადგენს სამხრეთ ამერიკის Strychnos (S.toxifera და სხვა) და Chondodendron (Ch.Tomentosum, Ch.Platyphyllum და სხვა) სახეობების მცენარეთა შედედებული ექსტრაქტების ნარევს. მას უძველესი დროიდან იყენებდნენ აბორიგენები ისრების შხამის სახით (იწვევს ცხოველის გაშეშებას ან სიკვდილს ასფიქსიის გამო, რაც გამოწვეულია სასუნთქი მუსკულატურის შეკუმშვის შეწყვეტით). კურარეთი გამოწვეული გაშეშება დამოკიდებულია მამოძრავებელი ნერვიდან კუნთებზე აგზნების გადაცემის შეწყვეტაზე
1935 წ. “მილაკის” კურარედან და Chondodendron tomentosum-დან გამოყოფილ იქნა ძირითადი მოქმედი ნივთიერება – d-ტუბოკურარინი. აღმოჩნდა, რომ მსგავსი თვისებები აქვთ კურარესმაგვარ ნაერთებს, ზოგიერთ ალკალოიდს და მათ წარმოებულებს. ანტიდეპოლარიზაციული ან არადეპოლარიზაციული მიორელაქსანტები (პახიკურარე) ახდენენ ნერვულ-კუნთოვანი გადაცემის პარალიზებას, ამცირებენ რა სინაფსური უბნის ნ-ქოლინორეცეპტორების მგრძნობიარობას აცეტილქოლინის მიმართ და ამით გამორიცხავენ დამაბოლოებელი ფირფიტის დეპოლარიზაციის და კუნთოვანი ბოჭკოს აგზნების შესაძლებლობას. მათ მიეკუთვნება d-ტუბოკურარინი, დიპლაცინის დიქლორიდი, პიპეკურონიუმის ბრომიდი, ატრაკურიუმის ბეზილატი და სხვა. ამ ჯგუფის ნაერთები წარმოადგენენ ჭეშმარიტად კურარეს მსგავს ნივთიერებებს. მათი ანტაგონისტებია ანტიქოლინესთერაზული ნივთიერებები. ქოლინესთერაზას ინჰიბირება იწვევს სინაფსების უბანში აცეტილქოლინის დაგროვებას, რომელიც მაღალი კონცენტრაციისას ანაცვლებს კურარეს მსგავს ნივთიერებებს ნ-ქოლინორეცეპტორებში და აღადგენს ნერვულ-კუნთოვან გამტარობას.
დეპოლარიზატორები (ლეპტოკურარე) ადუნებენ მუსკულატურას და იწვევენ დამაბოლოებელი ფირფიტის მდგრად დეპოლარიზაციას, რითაც ხდიან მას (აცეტილქოლინის ჭარბი რაოდენობების მსგავსად) ახალი იმპულსების მიმართ  უგრძნობელს და, საბოლოო ჯამში, იწვევენ ნერვიდან კუნთზე აგზნების გატარების დარღვევას. ამ ჯგუფის პრეპარატები შედარებით სწრაფად ჰიდროლიზდებიან ქოლინესთერაზათი და ერთჯერადი შეყვანისას იძლევიან მოკლევადიან ეფექტს; რასაკვირველია, ანტიქოლინესთერაზული საშუალებები აძლიერებენ მათ მოქმედებას. ამ ჯგუფის ძირითადი წარმომადგენელია სუქსამეტონიუმის იოდიდი. ცალკეული მიორელაქსანტები ახდენენ შერეულ – ანტიდეპოლარიზაციულ და დეპოლარიზაციულ ქმედებას.
პრეპარატების ნაწილი ადუნებს სომატურ მუსკულატურას ცენტრალური მექანიზმებით. მიორელაქსაციის გამოწვევა შეუძლიათ ანქსიოლიტიკებსაც (იხ.ანქსიოლიტიკები). ბოლო წლებში აღმოჩენილია ნაერთები (ტოლპერიზონი, ბაკლოფენი, ტიზანიდინი და სხვა), რომელთა მიორელაქსაციური ეფექტი დაკავშირებულია ტვინის რეტიკულარულ ფორმაციაზე, სპინალურ მონო- და პოლისინაფტიკურ რეფლექსებზე სპეციფიკურ გავლენასთან. ისინი ხსნიან თავისუფალი კუნთების მომატებულ ტონუსს მამოძრავებელი ფუნქციების არსებითი დარღვევის გარეშე. მათ იყენებენ სპაზმური მდგომარეობების, წელის რადიკულიტის, რევმატიული და სხვა დაავადებების დროს, რასაც თან ახლავს  ჩონჩხის კუნთების სპაზმი. ამ პრეპარატების მოქმედების მექანიზმში მნიშვნელოვან როლს ასრულებს ტვინის გამა-ამინოერბომჟავა-ერგიული პროცესების მოდულაცია

გაფრთხილება!

საავტორო უფლებები
მასალა წარმოადგენს “ლალი დათეშიძის სამედიცინო ენციკლოპედიის” ნაწილს. საავტორო უფლებები დაცულია.

თემატურად მომიჯნავე სტატიები

ლიტერატურა
1. დათეშიძე ლალი, შენგელია არჩილ, შენგელია ვასილ. “ქართული სამედიცინო ენციკლოპედია”. თბილისი, 2005. “ტექინფორმის” დეპ. N: 1247. პროფ. თეიმურაზ ჩიგოგიძის რედაქციით.
2. დათეშიძე ლალი, შენგელია არჩილ, შენგელია ვასილ; “ქართული სამედიცინო ენციკლოპედია”. მეორე დეპო-გამოცემა. ჟურნალი “ექსპერიმენტული და კლინიკური მედიცინა”. N: 28. 2006. დეპ. პროფ. თეიმურაზ ჩიგოგიძის საერთო რედაქცით.

ბმულები: 1. ლალი დათეშიძის საავტორო ფარმაცევტული სკოლა 2. სამედიცინო ლიტერატურა 3. სამონასტრო ბაღები