სულფანილამიდური პრეპარატები

პარაგრაფი ლალი დათეშიძის წიგნიდან  ,,კერძო ფარმაკოლოგია და კლინიკური ფარმაცია”. 2001 წ.

სულფანილამიდურ პრეპარატებს მიეკუთვნება საერთო ქიმიური ფორმულის მქონე ნაერთთა ჯგუფი.  მათ სტრუქტურაში შემავალი ამინოჯგუფის წყალბადის ერთ-ერთი ატომი, მე–4 მდგომარეობაში შესაძლებელია, ჩანაცვლებული იქნას სხვადასხვა რადიკალებით. სულფანილამიდური პრეპარატების ქიმიოთერაპიული აქტივობა XX ს. 30-იანი წლების დასაწყიში აღმოაჩინეს, ამ ჯგუფის პირველი პრეპარატი, რომელმაც გამოყენება ჰპოვა მედიცინაში, იყო პრონტოზილი (დომაგკი, 1934), ანუ წითელი სტრეპტოციდი. მალე დადგინდა, რომ წითელი სტრეპტოციდის ,მოქმედი საწყისი წარმოიქმნება სულფანილამიდთა მეტაბოლიზმისას (სტრეპტოციდი, თეთრი სტრეპტოციდი). ამიტომ წითელი სტრეპტოციდი გამოვიდა ხმარებიდან, ხოლო სულფანილამიდის მოლეკულის საფუძველზე სინთეზირებული იქნა მიის წარმოებულები, რომელთაგან ნაწილმა ფართო გამოყენება ჰპოვა მედიცინაში.
პენიცილინისა და სხვა ანტიბიოტიკების, ხოლო უკანსაკნელ დროს, ფტორქინოლების გამოჩენასთან დაკავშირებით, სულფანილამიდთა გამოყენება რამდენადმე შემცირდა, თუმცა ამ ჯგუფის პრეპარატებს თავისი მნიშვნელობა არ დაუკარგავთ და რიგ შემთხვევებში წარმატებით იყენებენ მათ მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზებით გამოწვეულ ინფექციური დაავადებების სამკურნალოდ.

სულფანილამიდურ პრეპარატებს გააჩნიათ გრამდადებითი და გრამუარყოფითი ბაქტერიებით, ზოგიერთი უმარტივესებით (მალარიის ტოქსოპლაზმოზის გამომწვევი), ქლამიდიებით, (ტრაქომისას და პარატრაქომისას) გამოწვეული ინფექციების დროს ქიმიოთერაპიული აქტივობა. მათი მოქმედება ძირითადად დაკავშირებულია მიკროორგანიზმების მიერ მათთვის საჭირო ზრდის ფაქტორების – ფოლიუმისა და დიჰიდროფოლიუმის მჟავის და სხვა ნივთიერებათა წარმოქმნის დარღვევით, რომელთა მოლეკულაში შედის პარაამინობენზოის მჟავა. ქიმიური სტრუქტურით სულფანილამიდები ახლოს არიან პარაამინობენზოის მჟავათან, ისინი მიიტაცებიან მიკრობული უჯრედის მიერ პარაამინობენზოის მჟავასთან ერთად და ამით არღვევენ მათში მიმდინარე ცვლადი პროცესების მიმდინარეობას.
სულფანილამიდები ახდენენ ბაქტერიოსტატიკურ მოქმედებას. თერაპიული ეფექტის მისაღებად აუცილებელია იმ დოზით დანიშვნა, რომ  მიკროორგანიზმმა ვერ მოახერხოს პარაამინობენზოის მჟავის  გამოყენება. არასაკმაო დოზებით სულფანილამიდური პრეპარატების მიღებამ ან მკურნალობის ნაადრევმა შეწყვეტამ, შესაძლოა, გამოიწვიოს გამომწვევთა მდგრადი შტამების გამოჩენა, რომლებიც შემდგომში არ დაექვემდებარებიან სულფანილამიდთა მოქმედებას. აუცილებელია, გათვლისწინებული იქნას, რომ ზოგიერთმა სამკურნალო პრეპარატმა, რომელთა მოლეკულაში შედის პარაამინობენზოის მჟავას ნაშთი (მაგ. ნოვოკაინი), შესაძლოა მოახდინოს გამოხატული ანტისულფანილამიდური მოქმედება.
არსებული სულფანილამიდური პრეპარატები განსხვავდებიან ფარმაკოლოგიური პარამეტრებით. სტრეპტოციდი, ნორსულფაზოლი, სულფაზინი, სულფადიმეზინი, ეტაზოლი, სულფაპირიდაზინი, სულფადიმეტოქსინი და სხვ. შედარებით ადვილად შეიწოვებიან და სწრაფად გროვდებიან სისხლსა და ორგანოებში ბაქტერიოსტატიკური კონცენტრაციებით, გადიან ჰისტოჰემატურ ბარიერებში (ჰემატოენცეფალური, პლანცეტარული და სხვ.); ისინი გამოიყენება სხვადსხვა ინფექციური დაავადეებების სამკურნალოდ. სხვა პრეპარატები, როგორებიც არიან ფტალაზოლი, ფტაზინი, სულგინი ძნელად შეიწოვებიან, მაღალი კონცენტრაციით  შედარებით დიდხანს იმყოფებიან ნაწლავებში და გამოიყოფიან უპირატესად განავალთან. ამიტომ, ისინი ძირითადად გამოიყენება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ინფექციების დროს. უროსულფანი მნიშვნელოვანი რაოდენობით გამოიყოფა თირკმელებით; იგი გამოიყენება ძირითადად საშარდე გზების ინფექციებისას. ორგანიზმიდან გამოყოფის დროის მიხედვით, სულფანილამიდები იყოფა შემდეგ 4 ჯგუფად: ა) ხანმოკლე მოქმედების პრეპარატები (სტრეპტოციდი, ნორსულფაზოლი, ეტაზოლი, სულფადიმეზინი და სხვ.); ბ) საშუალო მოქმედების (სულფაზინი და სხვ.); გ) ხანგრძლივი მოქმედების (სულფაპირიდაზინი, სულფამონომეტოქსინი, სულფადიმეტოქსინი და სხვ.) დ) პრეპარატები, რომლებიც ნელა გამოიყოფიან ორგანიზმიდან, მათ უწოდებენ დეპო–სულფანილამიდებს”. მათი ნელი გამოყოფა მნიშვნელოვანწილად დაკავშირებულია გორგლებში თირკმელებში ფილტრაციის შემდეგ მილაკებში უკუშეწოვასთან (რეაბსორბციასთან). შეწოვისა და ორგანიზმიდან გამოყოფის დრო განსაზღვრავს პრეპარატის მიღების დოზასა და სიხშირეს. ხანმოკლე მოქმედების პრეპარატების მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში 50%-ით ეცემა ჩვეულებრივ, მიღებიდან არა ნაკლებ 8 საათის, ხოლო 50%-ით გამოყოფა ხდება არა ნაკლებ 16 საათის განმავლობაში. საშუალო და ხანგრძლივი მოქმედების პრეპარატების მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში 50%-ით კლებულობს შესაბამისად 8–16 და 24–48 საათის შემდეგ, 50%-ით გამოყოფა შარდთან ერთად – 16–24 და 24–56 საათის შემდეგ, რაც საშუალებას იძლევა ეს პრეპარატები დაინიშნოს უფრო იშვიათად და უფრო ნაკლები დოზებით. კიდევ უფრო ნელა გამოიყოფა ზეხანგრძლივი მოქმედების პრეპარატები: მათი მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში ნარჩუნდება 7 დღის მანძილზე.
საჭიროების შემთხვევაში სულფანილამიდური პრეპარატები შესაძლებელია გამოვიყენოთ სხვადასხვა კომბინაციით. პრეპარატები, რომლებიც ძნელად შეიწოვებიან, შესაძლებელია დავნიშნოთ ადვილად შეწოვად პრეპარატებთან ერთად. შესაძლოა სულფანილამიდების კომბინირება ანტიბიოტიკებთან. 70-იან წლებში შემუშავებული იქნა მაღალეფექტური კომბინირებული პრეპარატი, რომელიც შეიცავს სულფანილამიდურ პრეპარატს (სულფამეტოქსაზოლს) ტრიმეტოპრიმთან ერთად. პრეპარატს გააჩნია ანტიბაქტერიული აქტივობის ფართო სპექტრი და ფართო გამოყენება ჰპოვა. ზოგიერთ სულფანილამიდურ პრეპარატს აქვს სპეციალური გამოყენება, როგორც ადგილობრივი ანტიმიკრობული საშუალება, ჩირქოვანი ჭრილობების და თვალის ინფექციების. სულფანილამიდურმა პრეპარატებმა შესაძლოა ალერგიული რეაქციები და სხვა გვერდითი მოვლენები (გულისრევა, ღებინება, დერმატიტები, ლეიკოპენია, ნევრიტები და სხვ.გამოიწვიონ). ზოგჯერ აღინიშნება ცნს-ის დარღვევები. შედარებით ხშირად აღინიშნება თირკმელების ფუნქციის დაღვევები. ძნელად ხსნადობასთან დაკავშირებით, სულფანილამიდები და განსაკუთრებით მათი აცეტილირების პროდუქტები, რომლებიც ამინოგჯუფებში წყალბადის ატომის ძმარმჟავით ჩანაცვლების შედეგად წარმოიქმნებიან,, შესაძლოა გამოილექონ თირკმელებში კრისტალების სახით (კრისტალურია) და მოახდინონ საშარდე გზების დაცობა. განსაკუთრებით ძნელად იხსნებიან სულფანილამიდები და მათი აცეტილური წარმოებულები მჟავა შარდში. ჩამოთვლილ გართულებათა თავიდან ასაცილებლად ავადმყოფები, რომლთაც დანიშნული აქვთ სულფანილამიდური პრეპარატები, უნდა ღებულობდნენ დიდი რაოდენობით ტუტე სასმელებს. გახანგრძლივებული მოქმედების პრეპარატების მიღებისას გვერდითი მოვლენები ჩვეულებრივ ნაკლებადაა გამოხატული, რაც გამოწვეულია ამ პრეპარატთა ნაკლები დოზებით მღებასთან. ამასთან გასათვალისწინებელია, რომ მათი ორგანიზმიდან შედარებით ნელ გამოიყოფასთან და შესაძლო კუმულაციასთან დაკავშირებით, გვერდითი მოვლენები (დისპეფსიური მოვლენები, ალერგიული რეაქციები, სისხლში ცვლილებები და სხვ.) შესაძლოა უფრო მდგრადი იყოს, ვიდრე ხანმოკლე მოქმედების სულფანილამიდების მიღებისას. გვერდითი მოვლენების შესაძლო განვითარებასა და სულფანილამიდთა მიმართ მიკროორგანიზმების მდგრადობის შესაძლო განვითარების გათვალისწინებით, აუცილებელია ამ პრეპარატების გამოყენება მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით. რომელიმე სულფანილამიდური პრეპარატის მიღებით გამოწვეული ტოქსიკო-ალერგიული რეაქციების მქონე პირებში ნებისმიერი სხვა სულფანილამიდური პრეპარატის დანიშვნა უკუნაჩვენებია. ორსულებში სულფანილამიდური პრეპარატის დანიშვნისას საჭიროა, გათვალისწინებული იქნას, რომ ეს პრეპარატები გადიან პლანცეტარულ ბარიერში.

გაფრთხილება!

საავტორო უფლებები
მასალა წარმოადგენს “ლალი დათეშიძის სამედიცინო ენციკლოპედიის” ნაწილს. საავტორო უფლებები დაცულია.

თემატურად მომიჯნავე სტატიები

ლიტერატურა
1. დათეშიძე ლალი, შენგელია არჩილ, შენგელია ვასილ. “ქართული სამედიცინო ენციკლოპედია”. თბილისი, 2005. “ტექინფორმის” დეპ. N: 1247. პროფ. თეიმურაზ ჩიგოგიძის რედაქციით.
2. დათეშიძე ლალი, შენგელია არჩილ, შენგელია ვასილ; “ქართული სამედიცინო ენციკლოპედია”. მეორე დეპო-გამოცემა. ჟურნალი “ექსპერიმენტული და კლინიკური მედიცინა”. N: 28. 2006. დეპ. პროფ. თეიმურაზ ჩიგოგიძის საერთო რედაქცით.

ბმულები: 1. ლალი დათეშიძის საავტორო ფარმაცევტული სკოლა 2. სამედიცინო ლიტერატურა 3. სამონასტრო ბაღები