რიტმონორმი

ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.

აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …

შემადგენლობა:
მოქმედი ნივთიერება: 1 ტაბლეტი შეიცავს პროპაფენონის ჰიდროქლორიდს 150 მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, სიმინდის სახამებელი, ჰიპრომელოზა, მაგნიუმის სტეარატი, გამოხდილი წყალი, მაკროგოლი 400, მაკროგოლი 6000, ტიტანის დიოქსიდი (E171).
წამლის ფორმა. ტაბლეტები, დაფარული აპკიანი გარსით.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი.
გულის დაავადებების სამკურნალო პრეპარატები. IC კლასის ანტიარითმული პრეპარატები.
კლინიკური მახასიათებლები.
ჩვენებები.
პროფილაქტიკა და მკურნალობა:
•ვენტრიკულური არითმიები;
•პაროქსიზმური სუპრავენტრიკულური ტაქიარითმიის, წინაგულების პაროქსიზმალური ფორმის ციმციმის /ფიბრილაციისა/ და პაროქსიზმული წრიული ტაქიკარდიის დროს AV – კვანძის ჩაბმით ან დამატებითი გამტარი გზების ჩათვლით, რომელიც არაეფექტურია სტანდარტული თერაპიის ან მისი ჩატარების უკუჩვენებისას.
უკუჩვენება:
* ჰიპერმგრძნობელობა პროპაფეონის ან პრეპარატის რომელიმე სხვა კომპონენტის მიმართ.
* გულის ქრონიკული არამართვადი უკმარისობა (მარცხენა პარკუჭის განდევნის ფრაქცია <35%).
* კარდიოგენური შოკი (თუ მან არ გამოიწვია არითმია).
* მძიმე სიმპტომატური ბრადიკარდია.
* არაკონტროლირებადი ელექტროლიტური დარღვევები.
* მძიმე არტერიული ჰიპოტენზია.
* სინუსური კვანძის დისფუნქცია, წინაგულებში გამტარობის დარღვევა, II ან III ხარისხის AV- ბლოკადა, ჰისის კონის ბლოკადა ან დისტალური ბლოკადა რითმის ხელოვნური მატარებლის არ არსებობისას.
გამოყენების წესი და დოზები:.
რიტმონორმით თერაპიის დაწყება რეკომენდებულია ჰოსპიტალურ პირობებში, იგი უნდა ჩაატაროს ექიმმა არითმიის მკურნალობის გამოცდილებით. ინდივიდუალურად შენარჩუნებული დოზა უნდა განისაზღვროს კარდიოლოგიური დაკვირვების პირობებში, რაც თან ერთვის ეკგ მონიტორინგს და სისხლის წნევის კონტროლს.
თუ QRS კომპლექსი ხანგრძლივდება 20 % მეტით, დოზა უნდა შევამციროთ ან შევწყვიტოთ მისი მიღება მანამ, სანამ ეკგ არ დაუბრუნდება ნორმის ფარგლებს.
მოზრდილებში გამოიყენება შიგნით მისაღებად მკურნალობის დასაწყისში – 150 მგ 3 ჯერ დღე-ღამეში დოზის გაზრდით, ინტერვალით არა ნაკლებ ვიდრე 3 დღე, 300 მგ – მდე 2 ჯერ დღე-ღამეში, ხოლო აუცილებლობის შემთხვევაში მაქსიმალურ დოზამდე 300 მგ სამჯერ დღე-ღამეში. პაციენტებისათვის სხეულის მასით 70 კგ რეკომენდებულია სადღე-ღამისო დოზის შემცირება.
ტაბლეტების მიღება წარმოებს მთლიანად, ჭამის შემდეგ, სითხის მიყოლებით.
ხანდაზმული ასაკის პირები
მკურნალობის დროს აღინიშნებოდა სისხლის პლაზმაში პროპაფენონის მეტად მაღალი კონცენტრაცია. ამიტომ, ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში მკურნალობაზე კლინიკური პასუხი შეიძლება მიღებულ იქნას პრეპარატის გამოყენებისას უფრო დაბალ დოზებში.
ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში ან პაციენტებში მარცხენა პარკუჭის ფუნქციის მნიშვნელოვანიუკმარისობით (განდევნის ფრაქცია <35%) ან მიოკარდიუმის ორგანული დაავადებებით, მკურნალობის დაწყება წარმოებს ყველაზე მცირეეფექტური დოზიდან მისი თანდათანობითი გაზრდით საგულდაგულო დაკვირვების შედეგად. ეს ასევე ეხება შემანარჩუნებელ დოზას. დოზის ნებისმიერი აუცილებელი მომატება წარმოებს მკურნალობისას 5-8 კვირის შემდეგ.
თირკმელების და/ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა
პაციენტებში სტანდარტული თერაპიული დოზების გამოყენებისას თირკმელების და/ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით შეინიშნება პრეპარატის კუმულაცია. ამიტომ ეკგ ასეთ პაციენტებში პროპაფენონის დოზა უნდა შეირჩეს და სიხსლის პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციის კონტროლის ქვეშ.
გვერდითი რეაქციები:
პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის გამოყენებისას (მისი სხვადასხვა ფორმის და დროს) არსებობს შეტყობინება შემდეგი გვერდითი მოვლენების შესახებ, თუმცა მიზეზობრივი კავშირი ყოველთვის არ იყო დადგენილი.
დარღვევები სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრიდან:
ლეიკოპენია და/ან გრანულოციტოპენია ან თრომბოციტოპენია; აგრანულოციტოზი.
დარღვევები იმუნური სისტემის მხრიდან:
ალერგიული რეაქციები, ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (გამოვლენილი ქოლესტაზით, სისხლის დისკრაზიით).
მეტაბოლიზმისა და კვებითი დარღვევა:
ანორექსია.
ფსიქიკური მოშლილობა:
მღელვარება, აზროვნების დარღვევა.
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრიდან:
თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, პარესთეზია, სინკოპე, ათაქსია, შფოთვა, ღამის კოშმარები, ძილის დარღვევა, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები, ვერტიგო. იშვიათად იყო ცნობა კრუნჩხვის განვითარების შესახებ.
მხედველობის დარღვევა:
არამკაფიო მხედველობა.
გულის მხრივ დარღვევები:
შეძლება განვითარდეს გულის გამოხატული შენელებული რითმი (ბრადიკარდია) ან გამტარობის დარღვევა (სინოატრული, ატრიოვენტრიკულური ან ინტრავენტრიკულური ბლოკადა). ასევე შეიძლება განვითარდეს პროარითმული ეფექტები, რომლებიც ვლინდება გულის რითმის აჩქარებით (ტაქიკარდია) ან ვენრტიკულური ფიბრილაციით.
სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ დარღვევა:
არტერიული ჰიპოტენზია, პოსტურალური ჰიპოტენზიის ჩათვლით და ორთოსტატური ჰიპოტენზია.
კუჭნაწლავის მხრივ დარღვევა:
ღებინება, გულისრევა, შეკრულობა, პირის სიმშრალე, პირში მწარე გემო, მუცლის ტკივილი, დიარეა, მუცლის შებერვა, ღებინების შეგრძნება.
ჰეპათობილიარული დარღვევები:
დარღვევები ღვიძლის მხრიდან, ჰეპატოცელულური დაზიანების ჩათვლით, ქოლესტაზი, სიყვითლე და ჰეპატიტი.
კანისა და კანქვეშა უჯრედისის დარღვევები:
კანის სიწითლე, გამონაყარი, ქავილი, ეგზანთემა, ჭინჭრის გამონაყარი.
დარღვევები ჩონჩხკუნთებისა და შემაერთებლი ქსოვილების მხრიდან:
მგლურას მაგვარი – სინდრომი.
დარღვევები რეპროდუქციული სისტემისა და სარძევე ჯირკვლების მხრიდან:
ზოგიერთ შემთხვევაში რიტმონორმის მაღალი დოზის მიღების შემდეგ აღინიშნებოდა პოტენციეს დაქვეითება და სპერმატოზოიდების რაოდენობის შემცირება. ეს მოვლენები შექცევადია თერაპიის შეწყვეტისას.
საერთო დარღვევები:
სისუსტე, ტკივილი მკერდის არეში.
ლაბორატორიული გამოკვლევები:
სისხლის შრატში ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება (ტრანსამინაზების და ტუტეს ფოსფატაზები).
ჭარბი დოზა:
ჭარბი დოზირების შესახებ გამოცდილება შეზღუდულია. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არის ცნობილი.
ჭარბი დოზის სიმპტომები:
კარდიალური
პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის ჭარბი დოზირების მოქმედების შედეგი სინუსის კვანძში იმპულსების გენერაციის უნარი გულში და გამტარობის დარღვევებით ვლინდება, როგორიცაა PQ პროლონგაცია Qღშ კომპლექსის გაფართოება, სინუსური კვანძის ავტომატიზმის დათრგუნვა, AV-ბლოკადა, ვენტრიკულური ტაქიკარდია, პარკუჭების ციმციმი/ფიბრილაცია. ასევე შეიძლება განვითარდეს ჰიპოტენზია.
არაკარდიალური
კრუნჩხვები, ძილიანობა და სიკვდილი.
მკურნალობა
საჭიროა გადაუდებელ ზომებს მივმართოთ, რომლებიც ჩვეულებრივ გამოიყენება გულ-სისხლძარღვთა მწვავე უკმარისობისას. გამტარობის მძიმე დარღვევისას, გულის ფუნქციის დარღვევის თანხლებით, შეიძლება საჭირო გახდეს თერაპია ატროპინით, იზოპრენალინით ან ელექტროსტიმულატორის გამოყენებით. თუ ელექტრო სტიმულაცია შეუძლებელია, საჭიროა ვცადოთ QRS ხანგრძლივობის შემცირება და გულის რიტმის აჩქარება იზოპრენალინის მაღალი დოზის დახმარებით. თავის მხრივ ანტრიოვენტრიკულური ბლოკადა არ წარმოადგენს იზოპრენალინის გამოყენების ჩვენებას. ჰიპოტენზიამ შეიძლება საჭირო გახადოს ინოტროპული ფუნქციის გაუმჯობესების აუცილებლობა. კრუნჩხვების მკურნალობა უნდა მოხდეს დიაზეპამის ინტრავენური შეყვანით.
გამოყენება ორსულობის და ძუძუთი კვების დროს:
გამოკვლევებმა ცხოველებზე არ აღმოაჩინეს ტერატოგენური ზემოქმედება, ვინაიდან არ არსებობს ამ სამკურნალო საშუალების მიღების გამოცდილება ორსულობის პერიოდში, რიტმონორმი არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის პერიოდში ან ძუძუთი კვების დროს.
ცნობილია, რომ პროპაფენონის ჰიდროქლორიდი აღწევს ადამიანის პლაცენტურ ბარიერში. შეტყობინება, რომ ჭიპლარის სისხლში პროპაფენონის კონცენტრაცია შეადგენდა 30% დედის სისხლში მისი კონცენტრაციის არსებობისას.
კვლევები ადამიანის რძეში პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის ექსკრეციის შესახებ არ ჩატარებულა. შეზღუდული მონაცემები ადასტურებენ, რომ პროპაფენონი შეიძლება გადავიდეს ადამინის რძეში.
ბავშვები:
რიტმონორმის აღნიშნული ფორმა არ გამოიყენება ბავშვებში.
გამოყენების განსაკუთრებულობა:
მნიშვნელოვანია, რომ რიტმონორმით თერაპიის დაწყებამდე თითოეულ პაციენტს ჩაუტარდეს ლექტროკარდიოგრაფიული და კლინიკური კვლევები. მკურნალობის კლინიკური ეფექტურობის განსაზღვრისთვის და მისი გაგრძელების აუცილებლობისთვის.
რიტმონორმის სუსტი ნეგატიური ინოტროპული ეფექტი მნიშვნელობას იძენს პაციენტებში გულის უკმარისობის განვითარების რისკით.
ისევე, როგორც არითმიის საწინააღმდეგო სხვა საშუალებამ, რიტმონორმმა გამოავლინა აღგზნების ზღურბლის და რითმის ხელოვნური მატარებელის მგრძნობელობის შეცვლა. პაციეტებს, რომლებსაც დაყენებული აქვთ რითმის მატარებლები, შეიძლება დასჭირდეთ ამ მოწყობილობების შესაბამისი ხელახალი დაპროგრამება.
პოტენციურად არსებობს წინაგულის პაროქსიზმური ფიბრილაციის გადასვლის შესაძლებლობა წინაგულის თრთოლვაში, გამტარობის თანმხლები ბლოკადით 2:1 ან 1:1.
პროპაფენონის ბეტა- მაბლოკირებელი ეფექტის მიზეზით უნდა დავიცვათ სიფრთხილე ასთმის მქიონე პაციენტების ობსტრუქციული დაავადებებისას, როგორც სხვა IC კლასის არითმიის საწინააღმდეგო საშუალებების შემთხვევაში, პაციენტები გულის ორგანული დაავადებებით შეიძლება მიდრეკილნი იყვნენ სერიოზული გვერდითი რეაქციების განვითარებისადმი.
პროპაფენონის ჰიდროქლორიდმა შეიძლება გააუარესოს მიასთენია გრავის-ის მიმდინარეობა.
ავტოტრანსპორტის მართვის ან სხვა მექნიზმებთან მუშაობის დროს რეაქციის სისწრაფეზეზემოქმედების უნარი:
არამკვეთრმა მხდეველობამ, თავბრუსხვევამ, სისუსტემ და პოსტურალურმა ჰიპოტენზიამ შეიძლება იმოქმედოს პაციენტის რექციის სისწრაფეზე და დაარღვიოს მისი უნარი მართოს მექანიზმები ან ავტომობილი.
სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთმოქმედება და სხვა სახის ურთიერთქმედება:
რიტმონორმის ეფექტები შეიძლება პოტენცირებული იქნას მისი გამოყენებით ადგილობრივ საანასთეზიო ან იმ საშუალებებთან კომბინაციაში, რომლებიც თრგუნავენ მიოკარდუმის კუმშვადობას.
– დემონსტრირებულია, რომ რიტმონორმი ზრდის დიგოქსინის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში, ამიტომაც საჭიროა სიფრთხილის დაცვა დიგიტალური ტოქსიკურობის განვითარებასთან მიმართებაში.
– როტმონორმმა გამოავლინა სისხლის პლაზმაში პერორალური ანტიკუაგულანტების დონის მომატების უნარი პოტრომბინული დროის გაზრდით, რამაც შეიძლება მოითხოვოს პერორალური ანტიკუაგულანტების დოზის შემცირება.
პროპაფენონის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში შეიძლება გაიზარდოს ციმეტიდინის ერთდროული გამოყენებისას.
– ასევე შეინიშნებოდა პროპრანოლოლისა და მეტოპროლოლის პლაზმური კონცენტრაციის მომატება რიტმონორმთან მათი ერთდროული გამოყენებისას. ამიტომაც შეიძლება საჭირო გახდეს ამ ბეტა-ბლოკატორების დოზების შემცირება. მონაცემები სხვა ბეტა-ბლოკატორებთან ურთიერთქმედების შესახებ უცნობია.
– პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის ერთდროულმა გამოყენებამ სამკურნალო საშუალებებთან, რომლებიც მეტაბოლიზდება CYP2D6 დახმარებით (ისეთი, როგორიცაა ვენლაფაქსინი), შეიძლება გამოიწვიოს ამ სამკურნალო საშუალებების კონცენტრაციის მომატება.
– სამკურნალო საშუალებებმა, რომლებიც თრგუნავენ CYP2D6, CYP1A2 და CYP3A64, მაგალითად კეტოკონაზოლმა, ციმეტიდინმა, ქინიდინმა, ტროპისეტრონმა, დოლასეტრონმა, მიზოლასტინმა, ერიტრომიცინმა და გრეიფრუტის წვენმა შეიძლება გამოიწვიოს სისხლში პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის დონის მომატებისაკენ. პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის გამოყენებისას ფერმეტების ინჰიბიტორებთან ერთად საგულდაგულოდ უნდა მოხდეს პაციენტების მდგომარეობაზე დაკვირვება და შესაბამისად დოზის კორექტირება.
– სისხლის პლაზმაში კონცენტრაციის შესაძლო მომატების გამო უკუნაჩვენებია ერთდროულად რიტონავირის დოზით 800-1200 მგ/დღე-ღამეში და პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის გამოყენება.
– ამიოდარონისა და პროპაფენონის კომბინირებულმა თერაპიამ შეიძლება დაარღვიოს გულის გამტარი ფუნქცია, რეპოლარიზაციის დარღვევა, პრეპარატის პროარითმული ეფექტით. თერაპიულ ეფექტზე დამოკიდებულებით შეიძლება საჭირო გახდეს ორივე საშუალების დოზის კორექტირება.
– მოქმედება პროპაფენონის ან ლიდოკაინის არ აღინიშნებოდა ფარმაკოდინამიკაზე ერთდროული გამოყენების შემდეგ არსებითი მოქმედება პაციენტებში. თუმცა იყო შეტყობინება, რომ პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის და ინტრავენური ლიდოკაინის ერთდროული გამოყენება ზრდიდა ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან ლიდოკაინის გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკს.
– ფენობარბიტალი არის CYP3A4 ცნობილი ინდუქტორი. ფენობარბიტალის პროპაფენონით ხანგრძლივი კომბინირებული მიღებისას საჭიროა პროპაფენონით მკურნალობაზე კლინიკური მონიტორინგი.
– პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის და რიფამპიცინის კომბინირებულმა გამოყენებამ შეიძლება დააქვეითოს პროპაფენონის ანტიარითმული ეფექტი სისხლის პლაზმაში მისი კონცენტრაციის შემცირების გამო.
– ასევე არსებობს შეტყობინება მის შესაძლო ურთიერთქმედებაზე ციკლოსპორინთან (კონცენტრაციის მომატება თირკმელების ფუნქციის გაურესებით), თეოფილინთან (კონცენტრაციის მომატება), დეზიპრამინთან (კონცენტრაციის მომატება).
– ტრიციკლური და მისი მსგავსი ანტიდეპრესანტების და /ან ნეიროლფსიურების ეს საშუალებებს არითმოგენური თვისებების გამო მათ შეიძლება გააჩნდეთ არასასურველი ურთიერთმოქმედება ანტიარითმიულ საშუალებებთან, პროპაფენონის ჩათვლით, მათი ერთდროული გამოყენებისას.
– პროპაფენონის ჰიდროქლორიდის და ფლუოქსეტინის ერთდროული გამოყენება პაციენტებში ექსტენსიური მეტაბოლიზით ხელს უწყობს პროპაფენონის ჩმახ მომატებას (სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია) და AUC გაზრდას (ფარმაკოკინეტიკური მრუდქვეშა ფართობი) შესაბამისად 39 % და 50%,, ხოლო Cmax და AUC R პროპაფენონის გამოყენებისას იზრდება 71%-ით და 50%-ით. სისხლის პლაზმაში პროპაფენონის დონის მომატება შეიძლება შეინიშნებოდეს მისი პაროქსეტინთან ერთდროული გამოყენებისას. სასურველი ეფექტის მისაღწევად შეიძლება საკმარისი იყოს პროპაფენონის ნაკლები დოზის გამოყენება.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა. პროპაფენონი IC ჯგუფის ანტიარითმიული საშუალებაა. იგი იწევს მასტაბილიზებელ მოქმედებას მიოკარდიაურ მემბრანაზე, ამცირებს სწრაფმავალ ნაკადს, რომელიც შედის ნატრიუმის დენს, სწრაფი დეპოლირიზაციის სიჩქარის შემცირებით და ახანგრძლივებს წინაგულებიდან პარკუჭზე იმპულსის გატარების დროს, AV – კვანძის და რაც მთავარია ჰისის კანის– პურკინეს გამტარი სისტემით.
იმპულსის გატარება დამატებითი გზებით, როგორიცაა WPW სინდრომისას (ვოლფ-პარკინსონ-უაიტის სინდრომი), ითრგუნება რეფრაქტერული პერიოდის პროლონგაციის გამო ან გამტარი გზის ბლოკადით, როგორც ანტეროგრადით, ასევე უპირატესად რეტროგრადული მიმართულებით.
ამასთან ერთად, მიოკარდიალური მგრძნობელობის ზღურბლის მომატების გამო სპონტანური აგზნებადობა მცირდება, ვინაიდან მიოკარდიუმის ელექტრული აგზნებადობა მცირდება ვენტიკულარული ფიბრილაციის ზღურბლის მომატების გამო.
ანტირითმიული ეფექტები: მოქმედების პოტენციალის გახანგრძლივდება, აგზნებადობის შემცირება, გამტარობის კოეფიციენტის ჰემოგენიზაცია, ექტოპიური კერები ავტომატიზმის დათრგუნვა, მიოკარდუმის ფიბრილაციისადმი მიდრეკილების შემცირება.
პროპაფენონს გააჩნია ზომიერ ბეტა-სიმპათოლითოლიზური აქტივობა კლინიკური მნიშვნელობის გარეშე. თუმცა მისმა მაღალმა სადღეღამისო დოზამ (900-1200 მგ) შეიძლება გამოიწვიოს სიმპათოლიზური (ანტიადრენერგული) ეფექტი.
პროპაფენონი ეკგ-ზე იწვევს P, PR და QRS ინტერვალების მცირე გახანგრძლივებას, QTc, ინტერვალის შეცვლის გარეშე.
დიგიტალიზირებულ პაციენტებში გულის განდევნის 35-50%. პაციენტებში მწვავე ტრანსმურალური ინფარქტით და გულის უკმარისობით პროპაფენონის ინტრავენურმა შეყვანამ შეიძლება მნიშვნელოვად შეამციროს მარცხენა პარკუჭის განდევნის ფრაქცია, თუმცა მნიშვნელოვნად დაბალი დოზით ეს ხდება პაციენტებში მიოკარდუმის ინფარტქის მწვავე სტადიაში, რომელსაც თან არ ახლავს გულის უკმარისობა. ორივე შემთხვევაში წნევა მატულობს მინიმალურად ფილტვის არტერიაში. პერიფერიულ არტერიებში იგი არ იცვლება. ეს ახდენს იმ ფაქტის დემონსტრირებას, რომ პროპაფენონი არ ავლენს ნეგატიურ ეფექტს მარცხება პარკუჭის ფუნქციაზე, რომელსაც ექნებოდა კლინიკური მნიშვნელობა. მოსალოდნელია მარცხენა პარკუჭის ფუნქციის კლინიკურად მნიშვნელოვანი გაუარესება, მხოლოდ იმ პაციენტებში რომლებსაც გააჩნიათ ვენტრიკულური ფუნქციის დარღვევა.
ამიტომ არანამკურნალების გულის უკმარისობა, შეიძლება შემდგომში დამძიმდეს შესაძლო დეკომპენსაციის განვითარებით.
ფარმაკოკინეტიკა. პროპაფენონის პერორალური მიღების შემდეგ იგი თითქმის სრულად აბსორბირდება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან, დოზა დამოკიდებული სახით და სწრაფად ნაწილდება ორგანიზმში.
ერთი ტაბლეტის ერთხელ მიღების შემდეგ ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 50 %. მრავალჯერადი გამოყენებისას სისხლის პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაცია და მისი ბიოშეღწევადობა იზრდება არაპროპორციულად ღვიძლში პირველი გასვლის მეტაბოლიზმის გაჯერების გამო. წონასწორული კონცენტრაცია მიიღწევა 3-4 დღის შემდეგ, ხოლო ბიოშეღწევადობა იზრდება თითქმის 100%-მდე. სისხლის პლაზმაში თერაპიული დონე მერყეობს 150 ნგ\მლ- დან 1500 ნგ/მლ- მდე საზღვრებში. თერაპიული კონცენტრაციის ფარგლებში პროპაფენონის 95 % დაკავშირებულია სისხლის პლაზმის პროტეინებთან. კუმულაციის განსაზღვრისას შესაძლებელი გახდა განსაზღვრულიყო შარდთან ერთად 24 საათის განმავლობაში შესაძლო გახადა დათვლილიყო, პროპაფენონის 1, 3 % ინტრავენური (70 მგ) და 0,65% პერორალური (600 მგ) გამოდის შეუცვლელი სახით შრდთან ერთად გამოიყოფა, ესე იგი პროპაფენონი მეტაბოლიზირდება თითქმის ძირითადად ღვიძლში მეტაბოლიზდება თირკმლების ფუნქცის უკმარისობის დროსაც კი პროპაფენონის ელიმინაციის შემცირება ნაკლებადსავარაუდოა, რაც დასტურდება ცალკეული შემთხვევებით და ერთეული კლინიკური კვლევებით პაციენტებზე, რომლებიც მუდმივ ჰემოდიალიზზე იმყოფებიან. ლაბორატორიული კვლევების მაჩვენებლები არ განსხვავდებიან იმ მონაცემებისაგან, რომლებიც მიღებულია პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევის გარეშე.
პაცინტებში პრეპარატის ნახევრად გამოყოფის საბოლოო პერიოდი შეადგენს 5-7 საათს (ცალკეულ შემთხვევაში – 12 საათს) მისი მრვალჯერადი დოზის მიღების შემდეგ. პირდაპირპროპორციული ურთიერთკავშირი სისხლის პლაზმაში კონცენტრაციას შორის პრეპარატის და AV – გამტარობის დრო ხანგრძლივობის მხრივ უმეტესად ვლინდება ჯანმრთელ მოხალისეებში და პაციენტებში.
სისხლის პლამზაში 500 ნგ/მლ კონცენტრაციის მიღწევის შემდეგ PR ინტერვალი სტატისტიკურად მნიშვნელოვნად ხანგრძლივდება საწყის მაჩვენებლებთან შედარებით, რაც დოზის ტიტრირების და პაციენტების მდგომარეობაზე მონიტორინგის საშუალებას იძლევა ეკგ მონაცემების დახმარებით. ვენტრიკულარული ექსტრასისტოლიის სიხშირე მცირდება სისხლის პლაზმაში კონცენტრაციის გზით. ცალკეულ შემთხვევბში უკუარითმიული აქტივობიდ მიღწევის შემთხვევაში შეინიშნება აუკვე სისხლის პლაზმაში დონის <500 ნგ/მლ/ დროს.
ვარგისიანობის ვადა. 5 წელი;
შენახვის პირობები. ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას, არა უმეტეს 250C ტემპერატურა.
მწარმოებელი: Abbott GmbH & Co. KG, Germany

გაფრთხილება

Share this...Share on Facebook
Facebook