ჰალოპერიდოლი

ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.

საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): ჰალოპერიდოლი/haloperidoli

აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ნეიროლეფსიური (ანტიფსიქოზური) საშუალებები

ათქ კოდი: N05A D01

შემადგენლობა
ტაბლეტები: ჰალოპერიდოლი 1,5მგ
წვეთები: 1მლ ხსნარი შეიცავს 2,0მგ ჰალოპერიდოლს
საინექციო ხსნარი: 1მლ ხსნარი შეიცავს 5,0 მგ ჰალოპერიდოლს

კლინიკური მახასიათებლები
მიღების ჩვენება
ნეოროლეპსიური საშუალების სახით:
• ჰალუცინაციებისას ან შეგრძნების დარრვევის შემდეგ სიტუაციებში: მწვავე და ქრონიკული შიზოფრენია, პარანოია, ცნობიერების არევა, ალკოჰოლიზმი (კორსაკოვის სინდრომი).
• იპოქონდრული ბოდვისას
• პიროვნების დარღვევებისას: პიროვნების პარანოიდული,  შიზოიდური, ანტისოციალური და ზოგიერთი “მოსაზღვრე” დარღვევა

ანტიფსიქომოტორული, ანტიაჟიტაციური საშუალების სახით:
• მანიაკალური მდგომარეობა, დემენცია, მენტალური ჩამორჩენა და ალკოჰოლიზმი
• პიროვნების დარღვევები ისეთ შემთხვევებში, როგორიცაა იძულება, პიროვნების პარანოიდული დარღვევები და სხვა
• მოხუცთა აჟიტირება, აგრესიულობა, მოხეტიალობა
• ქცევის დარღვევები ბავშვთა ასაკში
• უნებლიე მოძრაობები: ჰანტინგტონის ქორეა (ცჰორეა Hუნტინგტონ) და ჟილ დე ლა ტურეტის სინდრომი (მორბუს Gილლეს დე ლა თოურეტტე),
• სლოკინი
• “ტიკები”, ენის ბორძიკი
მძიმე, ქრონიკული ტკივილის ჰალოპერიდოლი ადიუვანტის სახით ლუმბურ სისტემაზე მოქმედებით, ხშირად იძლევა შეყვანილი ტკივილგამაყუჩებელი საშუალებების დოზის შემცირების შესაძლებლობას (მორფინის მიმეტიურები).
ღებინების საწინააღდეგო საშუალების სახით:
შემთხვევები, როცა ღებინების საწინააღმდეგო კლასიკური საშუალებით ვერ ხერხდება გულისრევის და ღებინების შეჩერება.
გამოყენების მეთოდი და დოზები
ქვემოჩამოთვლილი დოზები არის სავარაუდო, საშუალო. პრეპარატის ზუსტი დოზა უნდა დადგინდეს ავადმყოფის პასუხის მიხედვით თერაპიაზე. ეს უმრავლეს შემთხვევაში ნიშნავს დოზის თანდათან მომატებას დაავადების მწვავე სტადიაში და თანდათან დაკლებას შემანარჩუნებელი თერაპიის სახით იმისთვის რომ პაციენტმა მიიღოს მეტნაკლებად ეფექტური დოზა. დიდი დოზების გამოყენება შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხევვაში, როცა პაციენტი არასაკმარისად რეაგირებს მცირე დოზებზე.
მოზრდილები
ნეიროლეპსიური საშუალების სახით:
• მწვავე ფაზა: შიზოფრენიული და მანიაკალური მდგომარეობები, თეთრი ცხელება, პარანოია, მწვაევ ფსიქოზი, კორსაკოვის სინდრომი, მწვავე პარანოია _ ინიშნება 5-10მგ (1-2 ამპულა) ინტრავენურად ან ინტრამუსკულარულად, ყოველ საათში, მოსალოდნელი პასუხის მიღწევამდე. პრეპარატის საერთო დოზამ არ უნდა გადააჭარბოს დღეში 60მგ-ს. პრეპარატის პერორალურად შეყვანისას ინიშნება 2,25-18მგ განაწილებული 3 მიღებაზე (სამჯერ 1/2 – 4 ტაბლეტი ან სამჯერ 7-60 წვეთი).
• ქრონიკული ფაზა: ქრონიკული შიზოფრენია, ქრონიკული ალკოჰოლიზმი, პიროვნების ქრონიკული დარღვევა _ ინიშნება დღეში 2,25-9მგ განაწილებული 3 მიღებაზე (სამჯერ 1/2½- 2 ტაბლეტი ან სამჯერ 7-30 წვეთი). დოზა შეიძლება გაიზარდოს დღეში 18მგ-მდე (სამჯერ 4 ტაბლეტი) თერაპიაზე პასუხის მიხედვით.
ფსიქომოტორული, ანტიაჟიტაციური საშუალების სახით:
• მწვავე ფაზა: მანიაკალური მდგომარეობა, დემენცია, ალკოჰოლიზმი, პიროვნების და ქცევის დარღვევები, სლოკინი, ჰანტინგტონის ქორეა, ტიკები, ენის ბორძიკი. ინიშნება 5-10მგ (1-2ამპულა) ინტრავენურად ან იმტრამუსკულარულად.
• ქრონიკული ფაზა: ინიშნება დღეში 2,25-9მგ განაწილებული 3 მიღებაზე (სამჯერ 1/2½- 2 ტაბლეტი ან სამჯერ 7-30 წვეთი) თერაპიაზე პასუხის მიხედვით.
ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომი:
ქრონიკული თერაპიის სახით ინიშნება პერორალურად 1,5-3მგ განაწილებული 3 მიღებაზე (სამჯერ 5-10 წვეთი). ავამდყოფის პასუხის, ღვიძლის ფუნქციის შენახვის მიხედვით ეს დოზა შეიძლება გაიზარდოს დღეში 4,5-9მგ-მდე, 1-2 ტაბლეტი ან 15-30 წვეთი).
ჰიპერკინეზიები:
ინიშნება მცირე დოზები, დაახლოებით 1-1,5მგ დღეში (სამჯერ 3-5 წვეთი), დოზის თანდათან მომატებით.
ადიუვანტის სახით ქრონიკული ტკივილის კუპირებისთვის:
ინიშნება პერორალურად 1,5-3მგ განაწილებული 3 მიღებაზე (სამჯერ 5-10 წვეთი).
ღებინების საწინააღმდეგო საშუალების სახით:
ცენტრალური წარმოშობის გულისრევის, ღებინების კუპირებისთვის ინიშნება 2,5-5მგ (1/2-1 ამპულა) ინტრავენურად ან ინტრამუსკულარულად
ხანდაზმულები:
ფსიქოზების, შფოთვის და ტვინის სკლეროზული პროცესების დროს:
ჩვეულებრივ საკმარისია 1-1,5მგ დღეში (ორჯერ 1/2 ტაბლეტი ან ორჯერ 5-7 წეთი). პრეპარატის შეყვანა უნდა დაიწყოს ძალიან ფრთხილად, ამიტომ საწყისმა დოზამ უნდა შეადგინოს მოზრდილისთვის განკუთვნილი ჩვეულებრივი დოზის ნახევარი. ყურადღება უნდა მიექცეს ღვიძლის უკმარისობას, მისი არსებობისას დოზა უნდა დაქვეითდეს.
ბავშვები
სამ წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები:
ბავშვებში ნაჩვენებია წვეთები, 2ჯერ დღეში 0,1მგ ყოველ 4კგ სხეულის წონაზე (1 წვეთი=0,1მგ). კურსური თერაპიის პროცესში დღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს 0,1მგ-თი 4კგ-ზე, 3ჯერ დღეში.
ბავშვებში აგზნების მდრომარეობის დროს:
დოზის თანდათან მომატებისას 3-5 წლის ასაკში, დაახლოებით 0,3-1,5მგ დღეში, განაწილებული 3 მიღებაზე, 6-15 წლის ასაკში დაახლოებით 0,8-2,5მგ დღეში, განაწილებული 3 მიღებაზე.
უკუჩვენება
კომატოზური მდგომარეობა. ცენტრალური ნერვული სისტემის ტოქსიური გენეზის დათრგუნვა (ალკოჰოლური ან მედიკამენტოზური) მძიმე ფორმით, პარკინსონიზმის სინდრომი, პათოლოგიური პროცესის ლოკალიზაცია ბაზალურ განგლიებში, მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ.
3 წლამდე ბავშვებში ტაბლეტების ან საინექციო ხსნარის მიღება უკუნაჩვენებია.
სპეციალური გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები გამოყენებისას
აღწერილია ფსიქიატრიული ავადმყოფების უეცარი სიკვდილის შემთხვევები, რომლებიც იღებდნენ ანტიფსიქოზურ საშუალებებს, კერძოდ ჰალოპერიდოლს. რადგან ჰალოპერიდოლით თერაპიის კურსის განმავლობაში ზოგიერთ პაციენტს, განსაკუთრებით პარენტერული შეყვანისას აღენიშნებოდა ეკგ-ზე QT ინტერვალის გახანგრძლივება, პრეპარატი სიფრთხილით უნდა გამოიყენონ იმ ავამდყობებში, რომლებსაც აღენიშნებათ QT ინტერვალის გახანგრძლივება, (QT სინდრომი, ჰიპოკალიემია, სხვა პრეპარატების მიღება, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიონ QT ინტერვალის გახანგრძლივება).
იმის გამო, რომ ჰალოპერიდოლი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, აუცილებელია სიფრთხილე ღვიძლის პათოლოგიისას. პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას აუცილებელია სისხლის სურათის და ღვიძლის ფუნქციის კონტროლი.
ცალკეულ შემთხვეევბში აღწერილ იქნა კონვულსიები ჰალოპერიდოლის მიღების ფონზე. ამიტომ ეპილეფსიით ავადმყოფებში, ასევე კრუნჩხვითი მდგომარეობებისადმი მიდრეკილებში (ქრონიკული ინტოქსიკაცია, როგორც ალკოჰოლური ასევე სხვა გენეზის, ანამნეზში ქალა-ტვინის ტრავმა და სხვ.) ჰალოპერიდოლი უნდა დაინიშნოს სიფრთხილით.
თიროქსინი ზრდის ჰალოპერიდოლის ტოქსიურობას, ამიტომ ჰიპერთირეოზით დაავადებულებში ჰალოპერიდოლი გამოიყენება მხოლოდ ადექვატურ ტირეოსტატიკურ თერაპიასთან ერთად.
შიზოფრენიით დაავადებულები ანტიფსიქოზურ თერაპიაზე შეკავებით რეაგირებენ. აგრეთვე ჰალოპერიდოლით მკურნალობის დასრულების შემდეგ სიმპტომები კვლავ ჩნდება რამდენიმე კვირის ან თვის შემდეგ. ანტიფსიქოზური საშუალებებით მკურნალობის უეცრად შეწყვეტის შემდეგ, განსაკუთრებით პრეპარატის მაღალი დოზების მიღებისას, შეიძლება განვითარდეს მოხსნის სინდრომი (გულისრევა, ღებინება, უძილობა), აგრეთვე დაავადების რეციდივი. ამიტომ სრულ მოხსნამდე პრეპარატის დოზა თანდათან უნდა დაქვეითდეს.
ავადმყობენში, რომლებშიც ფსიქოპათოლოგიური დარღვევების სურათში არსებობს დეპრესია და ფსიქოზი, ჰალოპერიდოლი უნდა გამოიყენონ ანტიდეპრესანტებთან კომბინაციაში.
თუ არსებობს ჰალოპერიდოლით და პარკინსონისსაწინააღმდეგო საშუალებებით მკურნალობის აუცილებლობა, ჰალოპედირიდოლის შეყვანის შეწყვეტის შემდეგ უნდა გაგრძელდეს პარკინსონისსაწინააღმდეგო საშუალების შეყვანა, განსაკუთრებით თუ ამ უკანასკნელის გამოყოფის სიჩქარე უფრო მეტია, ექსტრაპირამიდული მოვლენების აცილების მიზნით.  უნდა გაითვალისწინონ რომ ჰალოპერიდოლის და ანტიქოლინერგული საშუალებების ერთად მიღებამ (მათ შორის პარკინსონიზმის საწინააღმდეგო საშუალები) შეიძლება გამოიწვიოს თვალშიდა წნევის მომატება.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალწამლო საშუალებებთან ან ურთიერთქმედების სხვა ფორმები
პრეპარატს შეუძლია ცნს დამთრგუნველი საშუალებების მოქმედების გაძლიერება – ალკოჰოლი, სედაციური საშუალებები, საძილე პრეპარატები, აგრეთვე ნარკოტიკული ანალგეტიკები. ამ პრეპარატებთან ერთად ჰალოპერიდოლის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს სუნთქვის ცენტრის დათრგუნვა.
ჰალოპერიდოლის მეთილდოფასთან კომბინაციაში გამოყენება ზრდის ცნს-ზე მის მოქმედებას.
ჰალოპერიდოლი ამუხრუჭებს ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების გახლეჩას, ამიტომ შეიძლება გაზარდოს პლაზმაში ამ პრეპარატების კონცენტრაცია, მათი ტოქსიურობის მომატებით (ანტიქოლინერგული მოქმედება, ტოქსიურობა გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ).
ფარმაკოკინეტიკურმა კვლვებმა გამოავლინა პლაზმაში ჰალოპერიდოლის ზომიერი ან საშუალო მომატება მისი შემდეგ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას: ქინიდინი, ბუსპირონი, ფლუოქსეტინი. მათი კომბინირების აუცილებლობის შემთხვევაში, შეიძლება საჭირო გახდეს ჰალოპერიდოლის დოზის შემცირება. ღვიძლის ფერმენტების ინდუქტორებთან ჰალოპერიდოლის ხანგრძლივ გამოყენებისას (კარპბამაზეპინი, რიფამპიცინი, ფენობარბიტალი და სხვ.) იწვევს შრატში ჰალოპერიდოლის კონცენტრაციის დაქვეითებას. მათი კომბინირების აუცილებლობის შემთხვევაში, შეიძლება საჭირო გახდეს ჰალოპერიდოლის დოზის მომატება, მაგრამ ღვიძლის ფერმენტების ინდუქტორების მოხსნის შემდეგ აუცილებელია ჰალოპერიდოლის დოზის დაქვეითება.
იშვიათ შემთხვევებში ჰალოპერიდოლის და ლითიუმის მარილების ერთად გამოყენებისას აღინიშნა შემდეგი დარღვევები: ენცეფალოპათია, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები, გვიანი დისკინეზია, ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომი, ტვინის ღეროს დაზიანების ნიშნები, ტვინის მწვავე დაზიანების სიმპტომები, კომატოზური მდგომარეობა. უმრავლეს შემთხვევაში აღნიშნული მოვლენები შექცევადი იყო. ამ სიმპტომების აღმოცენების მიზეზები გაურკვეველია.
მსგავსიდ არღვევების გამოჩენისას, საჭიროა ჰალოპერიდოლის მIრების დაუყოვნებლივ შეწყვეტა. ჰალოპერიდოლი წარმოადგენს პერორალური ანტიკოაგულანტების (ფენინდიონი) ანტაგონისტს.
ჰალოპერიდოლი აინჰიბირებს ადრენალინის და სხვა სიმპატომიმეტიკების მოქმედებას ალფა-ადრენობლოკერების ჯგუფიდან (მაგ.გუანეტიდინი).
პრეპარატის გამოყენება ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს
ავადმყოფთა დიდ რაოდენობაზე ჩატარეული კველვით დადგინდა, რომ ჰალოპერიდოლი მნიშნველოვნად არ ზრდის თანდაყოლილი პათოლოგიების რიცხვს. ცალკეულ შემთხვევებში აღინიშნა თანდაყოლილი ანომალიები ორსულბის დროს ჰალოპერიდოლის გამოყენების ფონზე (უმრავლეს შემთხევაში) სხვა პრეპრატებთან ერთად. ამგვარად ჰალოპერიდოლი ორსულობის დროს შეიძლება დაინიშნოს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როცა მოსალოდნელის არგებელი აჭარბებს შესძლო ტერატოგენურ ეფექტს.
ჰალოპერიდოლი აღწევს რძეში.
თუ ჰალოპერიდოლის გამოყენება აუცილებელია, ძუძუთი კვება შეიზლება გაგრძელდეს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ძუძუთი კვების აუცილებლობა აჭარბებს მოსალოდნელი პათოლოგიის რისკს.
ზოგიერთ შემთხევაში აღინიშნა ექსტრაპირამიდული დარღვევები ახალშობილებში, რომელთა დედაც მათ ძუძუთი კვებავდა და იღებდა ჰალოპერიდოლს.
ლაქტოზის აუტანობის შემთხვევაში აუცილებელია გაითვალისწინონ, რომ ჰალოპერიდოლის ტაბლეტი შეიცავს 157მგ ლაქტოზას დამხმარე ნივთიერების სახით.
პრეპრატის გავლენა ტრანსპორტის მართვაზე და
მომატებული ტრავმატიზმის მანქანებთან მუშაობაზე
თერაპიის საწყის პერიოდში არ შეიძლება მანქანის მართვა ან მომატებული ტრავმატიზმის მექანიზმებთან მუშაობა. შეზღუდვა განისაზღვრება ინდივიდუალურად.
პრეპარატის მიღებისას და მისი მოქმდებებისას არ შეიძლება სპირტიანი სასმელების მოხმარება.
ჰალოპერიდოლით მკურნალობის დასაწყისში და განსაკუთრებით მისი დიდი დოზების მიღებისას შეიძლება განვითარდეს სხვადასხვა ხარისხის სედაცია და ყურადღების დაქვეითება, რომელიც ღრმავდება სპირტიანი სასმელების მოხმარებით.
გვერდითი მოქმედება
ჰალოპერიდოლის ხანმოკლე მიღებისას მცირე დოზებით (10-2მგ დღეში) გვერდითი ეფექტები იშვიათია, გამოახტულია სუსტად და შექცევადია. დიდი დოზების ხანგრძლივი გამოყენებისას გვერდითი ეფექტები უფრო ხშირია. მეტ-ნაკლებად ხშირია ნევროლოგიური ხასიათის გვერდითი მოქმედება.
ექსპტაპირამიდული სიმპტომები: ხანგრძლივი გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს ნეიროლეპტიკების დამახასიატებელი ნიშნები, ტრემორი, კუნთების რიგიდობა, გაძლიერებული ლორწოს გამოყობა, ბრდიკინეზია, ატაქსია, მწვავე კუნთოვანი დისტონია, ოკულოგირული კრიზი (ცრისის ოცულოგყრიცუს), ლარინგული დისტონია.
ამ შემთხვევებში შეიძლება დაინიშნოს პარკინსონისსაწინააღმდეგო პრეპარატები ანტიქონილრგული მოქმედების, მაგრამ არა პრევენციული თერაპიის სახით, რადგან მათი მიღება აქვეითებს ჰალოპერიდოლის ეფექტურობას.
გვიანი დისკინეზია: როგორც სხვა ანტიფსიქოზური საშუალეებბის გამოყენებისას, აგრეთვე ჰალოპერიდოლის ხანგრძლივი მიღებისას აგრეთვე მისი მოხსნისას შეიძლება განვითარდეს გვიანი დისკინეზია. ეს სინდრომი ხასიათდება ენის, სახის ან პირის უნებლიე რიტმული მოძრაობით. ზოგიერთ ავადმყოფს ეს სიმპტომები მუდმივად აღენიშნება. მათი შენიღბვა შეიძლება თერაპიის განახლებით, ჰალოპერიდოლის დოზის მოამტებით ან სხვა ანტიფსიქოზურ პრეპარატზე გადასვლით. გვიანი დისკინეზიის მოვლენების განვითარებისას თერაპიის კურსი რაც შეიძლება ადრე უნდა შეწყდეს.
ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომი (ანს): ანტიფსიზური საშუალებების გამოყენებამ, კერძოდ ჰალოპერიდოლმა შეიძლება გამოიწვიოს ანს. ეს იშვიათი იდიოსინკრაზია ხასიათდება ჰიპერთერმიით კუნთების გენერალიზებული რიგიდულობით, ვეგეტატური ლაბილობით და ავადმყოფის ცნობიერების დარღვებით. ჰიპერთერმია ხშირად ანს-ს ადრეული სიმპტომია. ანს სიმპტომბის გამოვლენისას ნებისმიერ შემთხვევაში აუცილებელია ნეიროლეფსიური თერაპიის კურისს შეწყვეტა და  ინტენსიური დაკვირვების პირობებში დამხმარე თერაპიის დაწყება.
სხვა გვერდითი მოვლენები ცნს მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში არინიშნება დეპრესია, სედაცია, აჯიტირება, ძილიანობა, უზილობა, თავის ტკივილი, კონფუზიური მდგომაერობა, თავბრუსხვევა, დიდი ეპილეფსიური გულყრები და ფსიქოზური ნიშნების გაუარესება.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი: იშვიათ შემთხვევებში აღინიშნა გულისრევა, ღებინება, მადის დაქვეითება და დისპეფსიური მოვლენები. შესაძლებელია წონის როგორც მომატება, ისე დაკლება.
ენდოკრინული სისტემა: ანტიფსიქოზური მოქმედების ნეიროლეპსიური საშუალების ჰორმონალური მოქმედება არის ჰიპერპროლაქტინემია, რომელიც იქვევს გალაქტორეას, გინეკომასტიას, ოლიგო ან ამენორეას. გამონაკლის შემთხვევებში აღინიშნა ჰიპოგლიკემია და ანტიდიურეზული ჰორმონის სეკრეციის დაქვეითება.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემა: ზოგირთ შემთხვევაში აღინიშნა ტაქიკარდია და ჰიპოტონია. განსაკუთრებით იშვიათ შემთხვევებში-ეკგ ზე QT ინტერვალის გახანგრძლივება და/ან პარკუჭოვანი არითმიები, ძირითადად ჰალოპერიდოლის პარენტერული შეყვანისას. აღნიშნული დარღვევები აღინიშნა ავადმყოფებში, რომლებიც პრეპაარტის დიდ დოზებს იღებდნენ, ან მიდერკილნი იყვნენ გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ დარღვევებისკენ.
სხვა გვერდითი მოვლენები: იშვიათ შემთხვევებში აღინიშნა სისხლის ფორმიანი ელემენტების უმნიშვნელო, შექცევადი დაქვეითება. ძალიან იშვიათად აღნისნავდნენ აგრანულოციტოზს და თრომბოციტოპენიას, როგორც წესი ჰალოპერიდოლის სხვა პრეპარატებტან კომბინაციისას. ძალიან იშვიათად აღინიშნებოდა ღვიზლის ფუნქციის ცვლიელბები, ყველაზე ხშირად ქოლესტაზური.
გამონაკლის შემთხვევებში აEღინიშნა მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები კანის გამონაყარის, ჭინჭრის ციების, ანაფილაქსიისმ ფოტოსენსიბილიზაციისს ახით.
ზოგიერთ შემთხვევაში აღინიშნებოდა შეკრულობა, მხედველობის დაბინდვა, პირის სიმშრალე, შარდი შეკავება, პრიაპიზმი, ერექციის დარღვევა, პერიფერიული შეშუპება, გულძმარვა, სხეულის ტემპერატურის რეგულაციის დარღვევა. ხანდაზმულ პაციენტებში შეიძლება აღინიშნოს დახურულკუთხოვანი გლაუკომის შეტევები.
ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: ხასიათდება ცნობილი ფარმაკოლოგიური და გვერდითი ეფექტების მომატებით.  ჭარბი დოზირების მეტნაკლებად მნიშვნელოვანი ნიშნებია: მძიმე ექსტრაპირამიდული დარღვვები, ჰიპოტონია, გამხატული დამუხრუწება. ექსტრაპირამიდული დარღვვები ვლინდება კუნთების რიგიდობით, კუნთების ზოგადი ან ადგილობრივი ტრემორით. უფრო შესაძლებელია ჰიპერტენზიის განვითარება ვიდრე ჰიპოტონიისა.
ექსტრემალურ შემთხვევებში შესაძლებელია კომატოზური მდგომარეობის განვითარება სუნთქვის დათრთუნვით და გამოახტული ჰიპოტონიით. ეს შეიძლება იმდენად მძიმე იყოს, რომ გამოიწვიოს შოკური მდგომარეობა. აუცილებელია პარკუჭოვანი არითმიის განვითარების და QT ინტერვალის გახანგრძლივების განვითარების შესაძლებობის გათვალისწინება.
ჭარბი დოზირების მკურნალობა: სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. საჭიროა სიმპტომური თერაპია, კუჭის ამორეცხვა ან ღებინების გამოწევვა (გამონაკლისია ავადმყობის გაურკვეველი მდგომარეობა, კომა ან კრუნჩხვები).
კომატოზური მდგომარეობისას აუცილებელია სასუნთქი სისეტმის ფუნქციის ხელშეწყობა, ოროტრაქეალური ან ენდოტრაქეალური მილის სეყვანა. სუნთქვის დათრგუნვისას შეიძლება საჭირო გახდეს ხელოვნური სუნთქვის ჩატარება.
აუცილებელია ეკგ და ჰემოდინამიკის სასიცოცხლო პარამეტრების მონიტორინგი სანამ ეკგ არ ნორმალიზდება. გამოხატული არტერიული ჰიპოტონიის ან სისხლისმიმოქცევის უკმარისობის სამკურნალოდ სითხის საკმარისი რაოდენობის ინტრავენურად შეყვანა, სისხლის პლაზმის ან კონცენტრირებული ალბუმინის გადასხმა, ასევე ვაზოპრესული საშუალებები (დოფამინი ან ნორადრენალინი). ადრენალინი რეკომენდებული არ არის, რადგან ჰალოპერიდოლთან კომბინაციაში შეიძლება გამოიწვიოს ექსტრემალური ჰიპოტონია. მძიმე ექსტრაპირამიდული ნიშნებისას აუცილებელია პარენტერალურად ანტიპარკინსონული საშუალეების გამოყენება (მაგ. ბენზტროპინის მეზილატი 1-2მგ ივ ან იმ).
ამ პრეპარატების მოხსნა უნდა მოხდეს სიფრთხილით, რადგან მათი შეყვანის მკვეთრი შეწყეტა იწვევს ექსტრაპირამიდული მოვლენების რეციდივს.
ფარმაკოდინამიური თვისებები
ჰალოპერიდოლი წარმოადგენს ნეიროლეპსიურ საშუალებას, მიეკუთვნება ბუტიროფენინის წარმოებულებს. პრეპარატი ახდენს ცენტრალურ, ძლიერ ანტიდოფამინერგულ მოქმედებას, ამიტომ წარმოადგენს მაღალეფექტურ ნეიროლეპტიკს. ჰალოპერიდოლს არ გააჩნია ანტიჰისტამინური და ანტიქოლინერგული მოქმედება. ცენტრალური დოფამინერგული რეცეპტორების ბლოკირებით ჰალოპერიდოლი ეფექტურია ჰალუცინაციების, გრძნობათა ცვლილებების და ბოდვის (სავარაუდოდ მეზოკორტიკალურ ქსოვილსა და ლიმპურ სისტემაზე მოქმედებით) სამკურნალოდ.  პრეპარტს აქვს გამოხატული დამამშვიდებელი მოქმედება ფსიქომოტორული აგზნებისას, რითაც შეიძლება აიხსნას მისი დადებითი მოქმედება მანიაკალური მდგომარეობისა და აჟიტირებისას.
პრეპარატის ლიმბურ სისტემაზე გავლენის გზით, იგი ახდენს სედაციურ მოქმედებას, აგრეთვე მოქმედებს ადიუვანტის სახით ქრონიკული ტკივილის მკურნალობისას.
ჰალოპერიდოლის ბაზალურ განგლიებზე მოქმედებისთ შეიძლება აიხსნას პრეპარატის ექსტრაპირამიდული გვერდითი მოვლენები (დისტონია, აკინეზია, პარკინსონიზმი).
ჰალოპერიდოლს გააჩნია პერიფერიული ანტიდოფამინერგული მოქმედება, რითიც აიხნსება მისი ღებინებისსაწინააღმდეგო და გულისრევისსაწინააღმდეგო მოქმედება (ტრიგერ-ზონაში ქიმიორეცეპტორებზე მოქმედებით), გასტროინტესტინური სფინქტერების მომადუნებელი მოქმედება, პროლაქტინის გამოყოფის გაძლიერება (ადენოჰიპოფიზის დონეზე პრეპარატი ამუხრუჭებს პროლაქტინ-მაინჰიბირებელი ფაქტორის მოქმედებას).
ფარმაკოკინეტიკური მახასიათებლები
ფარმაკოკინეტიკა: პერორალური შეყვანისას შრატში პრეპარატის კონცენტრაციის პიკი აღინიშნება 2-6 საათის შემდეგ, კუნთში შეყვანისას 20 წუთის შემდეგ. ბიომისაწვდლომლობა პერორალური შეყვანის შემდეგ 60-70%-ის ფარგლებშია. პერორალური გამოყენების შემდეგ ნახევარგამოყიფს პერიოდი საშუალოდ 24 საათია (12-38 საათი), კუნთში შეყვანის შემდეგ საშუალოდ 21 საათი 913-36 საათი). თერაპიული ეფექტის გამოვლენისთვის აუცილებელია პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაცია იყოს 4-20-25მკგ ლიტრზე. ჰალოპერიდოლი ადვილად გადის ჰემატოენცეფალუირ ბარიერს. პრეპარატის 92% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. ორგანიზმიდან გამოიყოფა განავალთან (60%) და შარდთან (40%) ერთად. დაახლოებით 1% გამოიყოფა შარდით უცვლელის ახით. თანაბარიგ ანაწილების მოცულობა დიდია (7,9±2,5ლ/კგ).
ჰალოპერიდოლის პლაზმაში კონცენტრაციასა და ზოგადად მოქმედებას შორის ფართო ვარიაციებია სხვადასხვა პირებში, მაგრამ ეს ვარიაცია მცირეა ერთ ადამიანში. ეს ვარიაცია ნაწილობრივ აიხსნება ღვიძლში გახლეჩის სხვადასხვა ჟანგვა-აღდგენითი პროცესები, როგორც ღვიძლში მეტაბოლიზებად სხვა პრეპარატებში. ორგანიზმში ჰალოპერიდოლი ექვემდებარება N-დეალკილირებას და გლუკურონიზაციას.
უსაფრთხოების პრაქტიკული გამოკვლევის შედეგები
LD50-ს შედარებით ადამინებისთვის და ცხოველებისთვის დანიშნული დოზებისას (ცხრილი 1), ჩანს, რომ ჰალოპერიდოლს გააჩნია უსაფრთხოების ფართოს პექტრი. ამგვარად მეტნაკლებად მცირე პერორალური დოზის LD50 (71მგ/კგ თაგვში) და მეტკანლებად დიდი პერორალური დოზის LD50 (128 მგ/კგ ვირთხაში) დაახლოებით 237 და 427 ჯერ მაღალია იმ დოზისა, რომელიც ენიშნება მოზრდილ ადამიანს (0,3მგ 1კგ წონაზე).
ცხრილი #1

ჰალოპერიდოლის მწვავე ტოქსიკურობის მონაცემები (LD50) ცხოველების სხვადასხვა სახეობაში (1მგ პრეპარატი 1კგ წონაზე) შეყვანის სხვადასხვა მეთოდების გამოყენებით
ცხოველთა სახეობა ინტრავენურად კანქვეშ პერორალურად
თაგვები 13 41 71
ვირთხები 15 მონაცემები არ არის 128
კურდღლები 8 მონაცემები არ არის მონაცემები არ არის
ძაღლები 18 >80 90

12 თვიანი გამოკვლევის შემდეგ ვირთხებში, რომლებიც იღებდნენ პრეპარტის ორალურ დოზას 1,5მგ 1კგ-ზე სხვადასხვა გზით, გამოვლინდა დეგენერაციული ცვლილებები ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში.
თაგვებში, კურდღლებში და ძაღლებში რეპროდუქტიურლი ტოქსიურობის გამოკვლვებში, დოზებით 0,5-9მგ კგ-ზე სხვადასხვა გზით, აღინიშნა პრე და პოსტიმპლანტაციური სიკვდილი, ნაყოფის სიკვდილი, თაობაში ახალშობილთა რიცხვის შემცირება, სიცოცხლისუნარიანობის ინდექსის ცვლილება და ზოგ შემთხვევაში ანყოფის განვითარების დარღვევები, ცხოველთა ქვევის მუდმივი დარღვევების ჩათვლით.
მუტაგენობის კვლევებში ”ინ ვიტრო” ჰალოპერიდოლმა აქტიურობა არ გამოავლინა. კანცეროგენობაზე ცდებში პრეპარატის დოზით 0,31-1,25 ან 5მგ 1კგ წონაზე, 24 საათის განმავლობაში, ჰალოპერიდოლმა არ გამოავლინა კანცეროგენური მოქმედება.
ფარმაცევტული მონაცემები
დამხმარე ნივთიერებები
ტაბლეტები: კარტოფილის სახამებელი, კოლოიდური სილიციუმი, უწყლო, ჟელატინი, მაგნიუმის სტეარატი, ტალკი, სიმინდის სახამებელი, ლაქტოზის მონოჰიდრატი.
წვეთები: მეთილ-პარა-ჰიდროქსიბენზოატი, პროპილ- პარა-ჰიდროქსიბენზოატი, რძის მჟავა, ნატრიუმის ჰიდროჟანგი, გამოხდილი წყალი.
საინექციო ხსნარი: რძის მჟავა, გამოხდილი წყალი.
შეუთავსებლობა
საინექციო ხსნარი: შეყვანა შეიძლება გადანაცვლების შემდეგ საინფუზიო ხსნარში შემდეგ საზღვრებში:
_ 2 საათი-0,9%იანი სუფრის მარილის ხსნარი (Salsol A),
_ 4 საათი-რინგერის ხსნარი
_ 8 საათი-გლუკოზის 5%-იანი ხსნარი (Isodex), inf Glucosi cum, kalio,

ვარგისობის ვადა
ტაბლეტები; საინექციო ხსნარი;წვეთები: 5 წელი.
შენახვა
ტაბლეტები: არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე.
საინექციო ხსნარი: არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, სინათლისგან დაცულ ადგილას.
წვეთები: არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე, სინათლისგან დაცულ ადგილას.
შეფუთვა
ტაბლეტები: 25 ტაბლეტი ბლისტერში, 2 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.
საინექციო ხსნარი: 1მლ საინექციო ხსნარი უფერო, შუშის ამპულაში. 5 ამპულა პლასტმასის ფორმის, მუყაოს კოლოფში.
წვეთები: 10მლ ხსნარი ყავისფერ მინის ფლაკონში უფერო პოლიეთილენის წვეთოვანთან და თეთრ პოლიპროპილენის თავსახურთან ერთად. ერთი ფლაკონი მუყაოს კოლოფში.

მწარმოებელი: GEDEON RICHTER Plc, უნგრეთი
გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)

გაფრთხილება

Share this...Share on Facebook
Facebook