ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.

საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): პანტოპრაზოლი/pantoprazole

აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები

ათქ კოდი:
A02BC02.
შემადგენლობა
შემადგენლობა ერთ ტაბლეტზე 40მგ
ბირთვი
აქტიური ნივთიერიება: ნატრიუმის პანტოპრაზოლის სესკვიჰიდრატი 44,1მგ, შეესაბამება
პანტოპრაზოლის 40მგ-ს.
დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის კარბონატი უწყლო 10მგ; მანიტოლი 42,7მგ;
კროსპოვიდონი 50მგ; პოვიდონი K90 4მგ; კალციუმის სტეარატი 3,2მგ;
გასუფთავებული წყალი 9მგ;
გარსი
ჰიპრომელოზა-2910 19,00 მგ; პოვიდონი K25 0,38 მგ; ტიტანის დიოქსიდი E 171 0,34 მგ, რკინის ოქსიდი ყვითელი E 172 0,03 მგ; პროპილენგლიკოლი 4,25 მგ; ეუდრაგიტი L 30D-55* 14,56 მგ; ტრიეთილციტრატი 1,45 მგ.
*ეუდრაგიტის L 30D-55 დისპერსიის შემადგენლობა: ეუდრაგიტი L 30D-55 (მეტაკრილის მჟავას და ეთილაკრილატის სოპოლიმერი [1:1]) 14,13 მგ; პოლისორბატი 80 0,33 მგ;
ნატრიუმის ლაურილსულფატი 0,10 მგ;
ყავისფერი მელანი Oპაცოდე შ-1-16530 ტაბლეტებზე მარკირების დატანებისათვის: შელაკი (სჰელლაც) 0,036 მგ; საღებავი რკინის ოქსიდი წითელი (E 172) 0,009 მგ; საღებავი რკინის ოქსიდი შავი (E 172) 0,009 მგ; საღებავი რკინის ოქსიდი ყვითელი (E 172) 0,0009 მგ; ამიაკის ხსნარი კონცენტრირებული 25% 0,001 მგ.

აღწერილობა
ოვალური ორმხრივამობურცული ტაბლეტები, დაფარული ყვითელი ფერის აპკიანი გარსით, ბირთვით თეთრიდან თითქმის თეთრ ფერამდე. ტაბლეტის ერთ მხარეს ყავისფერი მელნით ამოტვიფრულია “P40”.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება
პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორი (H+, K+ ატფ-აზას). ახდენს მარილმჟავას სეკრეციის ბოლო სტადიის ბლოკირებას, ბაზალური და მასტიმულირებელი სეკრეციის შემცირებით, გამაღიზიანებლის ბუნების მიუხედავად.
ანტისეკრეტორული აქტივობა. 20 მგ პრეპარატ კონტროლოკის® პერორალურად მიღების შემდეგ კუჭ-ნაწლავის წვენის სეკრეციის შემცირება 24%-ით ხდება 2,5-3,5 საათის შემდეგ და 26%-ით 24,5-25,5 საათის შემდეგ. პერორალური მიღების შემდეგ ერთჯერადად დღეში 7 დღის განმავლობაში ანტისეკრეტორული აქტივობა იზრდება 56%-მდე 2,5-3,5 საათის შემდეგ და 50%-მდე 24,5-25,5 საათის შემდეგ. Hელიცობაცტერ პყლორი-სთან ასოცირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების დროს, კუჭის სეკრეციის დაქვეითება ზრდის ანტიბიოტიკებისადმი მიკროორგანიზმების მგრძნობელობას. არ მოქმედებს კუჭნაწლავის ტრაქტის მოტორიკაზე. სეკრეტორული აქტივობა ნორმალიზდება მიღების დასრულებიდან 3-4 დღის შემდეგ.
პროტონული ტუმბოს სხვა ინჰიბიტორებთან შედარებით კონტროლოკს® გააჩნია დიდი ქიმიური სტაბილურობა ნეიტრალური pH-ის პირობებში, და ურთიერთქმედების უფრო მცირე პოტენციალი ღვიძლის ოქსიდაზურ სისტემასთან, რომელიც დამოკიდებულია ციტოქრომ P450-ზე. ამიტომ არ აღნიშნულა კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება პრეპარატ კონტროლოკსა® და სხვა მრავალ პრეპარატს შორის.

ფარმაკოკინეტიკა
პანტოპრაზოლი სწრაფად შეიწოვება შიგნით მიღების შემდეგ. მაქსიმალური
კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში (Cmax) პერორალურად გამოყენებისას მიიღწევა უკვე პირველი 40 მგ დოზის შემდეგ. საშუალოდ, 2,0-3, მკგ/მლ-ის ტოლი Cmax მიიღწევა 2,5 საათის შემდეგ 40 მგ-ანი დოზირებისათვის. ეს მაჩვენებლი რჩება მუდმივი ამ პრეპარატის მრავალჯერადი გამოყენების შემდეგ.
განაწილების მოცულობა შეადგენს 0,15 ლ/კგ, კლირენსი – 0,1 ლ/სთ/კგ. პრეპარატის
ნახევრად გამოყოფის პერიოდი – 1 საათია.
ფარმაკოკინეტიკა ერთნაირია როგორც ერთჯერადი, ასევე მრავალჯერადი გამოყენების შემდეგ.
პანტოპრაზოლის სისხლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს 98%-ს.
მეტაბოლიზდება ღვიძლში. გამოყოფის ძირითადი გზა – თირკმელებით (დაახლოებით 80%) პანტიპრაზოლის მეტაბოლიტების სახით, მცირე რაოდენობით გამოიყოფა ნაწლავებით. ძირითად მეტაბოლიტს სისხლის პლაზმაში და შარდში წარმოადგენს
დესმეთილპანტოპრაზოლი, რომელიც სულფატთან კონიუგირებს.
პანტოპრაზოლის ტაბლეტების აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა – 77%. საკვებთან მათი ერთროულად გამოყენება არ მოქმედებს ფართობზე მურდის ქვეშ “კონცენტრაცია-დრო” (AUC) და Cmax.
პანტოპრაზოლის გამოყენებისას პაციენტებში თირკმელების შეზღუდული ფუნქციონირებით (ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტების ჩათვლით) დოზის შემცირება საჭირო არ არის. ისევე, როგორც ჯანმრთელ პაციენტებში, პანტოპრაზოლის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი არის მოკლე. დიალიზირდება მხოლოდ პრეპარატის ძალიან მცირე ნაწილი. არ კუმულირდება.
პაციენტებში ღვიძლის ციროზით (A, B და C კლასის ჩაილდ-პიუს კლასიფიკაციით) ნახევრად გამოყოფის პერიოდის მნიშვნელობა იზრდება 7-9 საათამდე 40 მგ დოზით პანტოპრაზოლის გამოყენებისას. AUC მაჩვენებელი იზრდება 5-7 ჯერ 40 მგ დოზირებისათვის. Cmax იზრდება 1,5 ჯერ 40 მგ დოზირებისათვის ჯანმრთელ პაციენტებთან შედარებით. AUC და Cmax მცირე ზრდა ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში არ არის კლინიკურად მნიშვნელოვანი.

გამოყენების ჩვენებები
– კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება (გამწვავების ფაზაში), ეროზიული გასტრიტის (მათ შორის დაკავშირებულის არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღებასთან);
– ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი;
– Helicobacter pylori  ერიდიკაცის ანტიბატქერიულ საშუალებებთან კომბინაციაში;

უკუჩვენებები
– მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის, ასევე სოიოს მიმართ.
– ნევროზული გენეზის დისპეფსია.
– ატაზანოვირთან კომბინირებული გამოყენება.
– 18 წლამდე ასაკი.
– ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი.

გამოყენების წესი და დოზირება
კონტროლოკი® მიიღება შიგნით, ჭამამდე, დაღეჭვის და დაქუცმაცების გარეშე, საკმაო
რაოდენობის წყლის დაყოლებით.
კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება, ეროზიული გასტრიტი (მათ შორის, დაკავშირებული არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღებასთან).
40-80 მგ დღეში.
მკურნალობის კურსი – 2 კვირა თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების გამწვავებისას და 4-8 კვირა კუჭის წყლულოვანი დაავადების გამწვავებისას.
კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების ანტირეციდიული მკურნალობა – 20 მგ დღეში.
Helicobacter pylori-ს ერიდიკაცია.
რეკომენდირებულია შემდეგი კომბინაციები:
1. კონტროლოკი® 20-40 მგ 2 ჯერ დღეში + ამოქსიცილინი 1000 მგ 2 ჯერ დღეში
+500 მგ კლარიტრომიცინი 2 ჯერ დღეში.
2. კონტროლოკი® 20-40 მგ 2 ჯერ დღეში + 500მგ მეტრონიდაზოლი 2 ჯერ დღეში +
500 მგ კლარიტრომიცინი 2 ჯერ დღეში.
3. კონტროლოკი® 20-40 მგ 2 ჯერ დღეში + ამოქსიცილინი 1000 მგ 2 ჯერ + 500მგ
მეტრონიდაზოლი 2 ჯერ დღეში.
მკურნალობის კურსი – 7-14 დღე.
ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი.
40-80 მგ დღეში.
პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევებით დოზა უნდა შემცირდეს 40 მგ-მდე 1 ჯერ დღეში 2 დღეში. ამ შემთხვევაში აუცილებელია სისხლის ბიოქიმიური მაჩვენებლების კონტროლირება. ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის გაზრდის დროს საჭიროა პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტა.
დოზის კორექცია ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში, ასევე პაციენტებში თირკმელების და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით არ არის საჭირო, მაგრამ არ შეიძლება 40 მგ დღიური დოზის გადამეტება. გამონაკლისს წარმოადგენს კომბინირებული ანტიმიკრობული თერაპიის გამოყენება Hელიცობაცტერ პყლორი-ს მიმართ, როდესაც ხანდაზმული ასაკის პაციენტებმაც უნდა მიიღონ კონტროლოკი® 40 მგ 2 ჯერ დღეში.
არ არის რეკომენდირებული კონტროლოკის® მიღება პროფილაქტიკის მიზენებში.

გვერდითი მოქმედება
პრეპარატის კონტროლოკი® მიღებისას ჩვენებების შესაბამისად და რეკომენდირებულ დოზებში გვერდითი ეფექტები ჩნდება ძალიან იშვიათად. ყველაზე ხშირი არასასურველი გვერდითი რეაქციებია დიარეა და თავის ტკივილი – აღინიშნება დაახლოებით პაციენტთა 1%-ში.
ქვემოთ მოყვანილია მონაცემები არასასურველი გვერდითი რეაქციების შესახებ მათი გაჩენის სიხშირის მიხედვით:
ძალიან ხშირი ≥1/10
ხშირი ≥1/100 და ˂1/10
არახშირი ≥1/1000 და ˂1/100
იშვიათი ≥1/10000 და ˂1/1000
ძალიან იშვიათი ˂1/10000, ცალკეული შემთხვევების ჩათვლით.
სიხშირე უცნობია (სიხშირი ვერ შეფასდება არსებული მონაცემების მიხედვით).
დარღვევები სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრივ:
იშვიათი: აგრანულოციტოზი.
ძალიან იშვიათი: თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, პანციტოპენია.
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ:
არახშირი: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა.
იშვიათი: დისგევზია.
დარღვევები მხედველობის ორგანოების მხრივ:
იშვიათი: მხედველობის დარღვევა (დაბინდვა).
დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ:
არახშირი: დიარეა, გულისრევა/ღებინება, მუცლის შებერვა და მეტეორიზმი, შეკრულობა, სიმშრალე პირში, მუცლის ტკივილი.
დარღვევები თირკმელების და საშარდე გზების მხრივ:
სიხშირე უცნობია: ინტერსტიციალური ნეფრიტი.
დარღვევები კანის და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ:
არახშირი: ეგზანთემა/გამონაყარი, ქავილი.
იშვიათად: ჭინჭრის ციება, ანგიონევროზული შეშუპება.
სიხშირე უცნობია: ავთვისებიანი ექსუდაციური ერითემა (სტივენს-ჯონსონის სინდრომი), ექსუდაციური მრავალმორფული ერითემა, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, ფოტოსენსიბილიზაცია.
დარღვევები ძვალ-კუნთოვანი სისტემის და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ:
იშვიათად: ართრალგია, მიალგია.
დარღვევები ნივთიერებათა ცვლის მხრივ:
იშვიათად: ჰიპერლიპიდემია და ლიპიდების (ტრიგლიცერიდების, ქოლესტეროლების)
მომატებული კონცენტრაცია, სხეულის მასის ცვლილება.
სიხშირე უცნობია: ჰიპონატრიემია, ჰიპომაგნიემია.
ზოგადი დარღვევები:
არხშირად: სისუსტე, დაღლილობა და შეუძლოდ ყოფნა.
იშვიათად: სხეულის ტემპერატურის მომატება, პერიფერიული შეშუპებები.
დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ:
იშვიათად: ჰიპერმგრძნობელობა (მათ შორის ანაფილაქტიური რეაქციები და ანაფილაქტიური შოკი).
დარღვევები ღვიძლის და ნაღვლსადენი გზების მხრივ:
არახშირად: ღვიძლის ფერმენტების (ასპარტატამინოტრანსფერაზას, γ-გლუტამინტრანსფერაზას) აქტივობის ზრდა.
იშვიათად: ბილირუბინის დონის ზრდა.
სიხშირე უცნობია: ჰეპატოცელულარული დაზიანებები, სიყვითლე.
დარღვევები სასქესო ორგანოების და სარძევე ჯირკვლის მხრივ:
იშვიათად: გინეკომასტია.
დარღვევები ფსიქიკის მხრივ:
არახშირად: ძილის დარღვევა.
იშვიათად: დეპრესია (არსებული დარღვევების გამწვავების ჩათვლით).
ძალიან იშვიათად: დეზორიენტაცია (არსებული დარღვევების გამწვავების ჩათვლით).
სიხშირე უცნობია: ჰალუცინაციები, გონების არევა (განსაკუთრებით ამისკენ მიდრეკილ პაციენტებში), ასევე სიმპტომების შესაძლო გამწვავება თერაპიამდე მათი არსებობის შემთხვევაში.

ჭარბი დოზირება
დღემდე პრეპარატის კონტროლოკი® გამოყენების შედეგად ჭარბი დოზირების მოვლენები აღნიშნული არ ყოფილა. 240 მგ-მდე დოზები შეიყვანებოდა ინტრავენურად 2 წუთის განმავლობაში და კარგად გადაიტანებოდა.
მიუხედავად ამისა, ჭარბი დოზირების შემთხვევაში და მხოლოდ კლინიკური
გამოვლენების არსებობის შემთხვევაში ტარდება სიმპტომატური და შემანარჩუნებელი თერაპია. პანტოპრაზოლი არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზის მეშვეობით.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან
არ არის რეკომენდირებული პროტონული ტუმბოს სხვა ინჰიბიტორების ან H2-ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორების ერთდროული გამოყენება ექიმის კონსულტაციის გარეშე.
პრეპარატის კონტროლოკი® ერთდროულ გამოყენებას შეუძლია პრეპარატების შეწოვის შემცირება, რომელთა ბიოშეღწევადობა დამოკიდებულია კუჭის არის pH-ზე (მაგალითად, რკინის მარილები, კეტოკონაზოლი).
კონტროლოკი® შეიძლება დანიშნული იქნას მედიკამენტური ურთიერთქმედების რისკის გარეშე:
– პაციენტებისათვის გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებებით, რომლებიც იღებენ გულის გლიკოზიდებს (დიგოქსინს), კალციუმის “ნელი” არხების ბლოკატორებს (ნიფედიპინს), ბეტა-ადრენობლოკატორებს (მეტოპროლოლი);
– პაციენტებისათვის, კუჭ-ნაწლავვის ტრაქტის დაავადებებით, რომლებიც იღებენ ანტაციდებს, ანტიბიოტიკებს (ამოქსაცილინი, კლარითრომიცინი);
– პაციენტებისათვის, რომლებიც იღებენ პერორალურ კონტრაცეპტივებს. რომლებიც შეიცავენ ლევონორგესტრელს და ეთინილესტრადიოლს;
– პაციენტებისათვის, რომლებიც იღებენ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებს (დიკლოფენაკს, ფენაზონს, ნაპროქსენს, პიროქსიკამს);
– პაციენტებისათვის ენდოკრინული სისტემის დაავადებებით, რომლებიც იღებენ გლიბენკლამიდს, ლევოთიროქსინს;
– პაციენტებისათვის შფოთვითი მდგომარეობებით და ძილის დარღვევებით, რომლებიც იღებენ დიაზეპამს;
– პაციენტებისათვის ეპილეფსიით, რომლებიც იღებენ კარბამაზეპინს და ფენიტოინს;
– პაციენტებისათვის, რომლებიც იღებენ არაპირდაპირ ანტიკოაგულანტებს, როგორიცაა ვარფარინი და ფენპროკუმონი, პროთრომბინული დროის და საერთაშორისო ნორმალიზებული შეფარდების კონტროლით მკურნალობის დასაწყისში და დასრულებისას, ასევე პანტოპრაზოლის არარეგულარული მიღების დროს;
– პაციენტებისათვის, რომლებმაც გადაიტანეს ტრანსპლანტაცია, რომლებიც იღებენ ციკლოსპორინს, ტაკროლიმუსს.
ასევე აღნიშნულია კლინიკურად მნიშვნელოვანი მედიკამენტური ურთიერთქმედების არარსებობა კოფეინთან, ეთანოლთან, თეოფილინთან.

განსაკუთრებული მითითებები
პრეპარატით კონტროლოკი® მკურნალობის დაწყების წინ უნდა გამოირიცხოს ავთვისებიანი წარმონაქმნის შესაძლებლობა, რადგანაც პრეპარატს შეუძლია სიმპტომების შენიღბვა და სწორი დიაგნოზის დასმის გადავადება.
პაციენტებმა უნდა ჩაიტარონ კონსულტაცია ექიმთან, თუ მათ უნდა ჩაიტარონ ენდოსკოპია და ურეაზას სუნთქვის ტესტი.
პაციენტებმა უნდა ჩაიტარონ კონსულტაცია ექიმთან, შემდეგი შემთხვევების არსებობისას:
– წონის უნებლიე დაკარგვა, ანემია, სისხლდენა კუჭ-ნაწლავიდან, ყლაპვის დარღვევა, მუდმივი ღებინება ან ღებინება სისხლით. ამ შემთხვევებში პრეპარატის მიღებამ შეიძლება ნაწილობრივ შეამსუბუქოს სიმპტომები და გადაავადოს სწორი დიაგნოსტიკა;
– ადრე გადატანილი ქირურგიული ჩარევა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტზე და კუჭის წყლულზე;
– დისპეფსიის და გულძმარვის უწყვეტი სიმპტომატური მკურნალობა 4 კვირის ან მეტი ხნის განმავლობაში;
– ღვიძლის დაავადებები, მათ შორის სიყვითლე და ღვიძლის უკმარისობა;
– სხვა სერიოზული დაავადებები, რომლებიც აუარესებენ ჯანმრთელობის ზოგად მდგომარეობას.
55 წლის ასაკზე უფროსმა პაციენტებმა, ახალი ან ახლანდელი შეცვლილი სიმპტომების არსებობისას, უნდა ჩაიტარონ კონსულტაცია ექიმთან.
პრეპარატების მიღებისას, რომლებიც აქვეითებენ კუჭის წვენის მჟავიანობას, უმნიშვნელოდ იზრდება კუჭ-ნაწლავის ინფექციების რისკი, რომელთა გამომწვევებს წარმოადგენენ შალმონელლა სპპ., ჩამპყლობაცტერ სპპ. ან ჩ.დიფფიცილე გვარის ბაქტერიები.

ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებების/მექანიზმების მართვის უნარზე
საჭიროა თავის შეკავება სატრანსპორტო საშუალებების და სხვა მექანიზმების მართვისაგან, რომლებიც საჭიროებენ მომატებულ ყურადღებას, თავბრუსხვევის და მხედველობის დარღვევის ალბათობის გამო.

ვარგისიანობის ვადა
3 წელი.
ნუ გამოიყენებთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

შენახვის პირობები
ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

გამოშვების ფორმა: 40მგ ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ტაბლეტი №14
გაცემის წესი:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.
მწარმოებელი: Nycomed GmbH, გერმანია

გაფრთხილება