ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.
საერთაშორისო დასახელება (მოქმედი ნივთიერება): ზუკლოპენტიქსოლი/
ZUCLOPENTHIXOL
აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტიფსიქოზური (ნეიროლეფსიური) საშუალება.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
საინექციო ზეთოვანი ხსნარი კუნთქვეშა შეყვანისათვის: ამპულაში 1 მლ, შეფუთვაში 5 ც.
1 მლ
ზუკლოპენტიქსოლის აცეტატი…………… 50 მგ
საინექციო ზეთოვანი ხსნარი კუნთქვეშა შეყვანისათვის: ამპულაში 2 მლ, შეფუთვაში 5 ც.
1 მლ 1 ამპ.
ზუკლოპენტიქსოლის აცეტატი………….. 50 მგ 100 მგ
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
კლოპიქსოლ-აკუფაზი წარმოადგენს ანტიფსიქოზურ (ნეიროლეფსიურ) საშუალებას, რომელიც ნაწარმოებია თიოქსანტენისგან.
ნეიროლეფსიური საშუალების ანტიფსიქოზურ მოქმედებას, როგორც წესი, უკავშირებენ დოფამინური რეცეპტორების ბლოკადას, რომელიც სავარაუდოდ იწვევს ჯაჭვურ რეაქციას, რომელშიც ჩართულია სხვა მედიატორული სისტემებიც.
კლოპიქსოლ–აკუფაზს გააჩნია გამოხატული ანტიფსიქოზური და სპეციფიკური შემაკავებელი მოქმედება. კლოპიქსოლ-აკუფაზმა შეიძლება გამოავლინოს გარდამავალ დოზაზე დამოკიდებული სედატიური ეფექტი. სედატიური ეფექტის სწრაფი განვითარება თერაპიის დასაწყისში (ანტიფსიქოზური მოქმედების დაწყებამდე) ძალიან ეფექტურია მწვავე ფსიქოზებისას. არასპეციფიკური სედატიური ეფექტი ვლინდება 2 საათის შემდეგ, აღწევს მაქსიმუმს დაახლოებით 8 საათის შემდეგ, რის შემდეგაც მნიშვნელოვნად მცირდება და სუსტი რჩება განმეორებითი ინექციებისას. ტოლერანტობა არასპეციფიკური სედატიური ეფექტის მიმართ მალე დგება. კლოპიქსოლის სპეციფიკური სედაციური მოქმედება განსაკუთრებით კარგ შედეგებს იწვევს ფსიქოზური ავადმყოფების მკურნალობისას, რომლებსაც აწუხეთ აჟიტაცია, მოუსვენრობა, აგრესიულბა.
კლოპიქსოლ-აკუფაზი გამოიყენება მწვავე და ქრონიკული ფსიქოზების დაწყებითი მკურნალობისათვის გამწვავებულ ფაზაში და აგრეთვე მანიაკალური მდგომარეობების დროს. კლოპიქსოლ-აკუფაზის ერთჯერადი ინექცია უზრუნველყოფს გამოხატული და სწრაფად შემცირებად ფსიქოზურ სიმპტომატიკას. ინექციის მოქმედების ხანგრძლივობაა 2-3 დღე. როგორც წესი საკმარისია ერთი ან ორი ინექცია, რის შემდეგადაც პაციენტი შეიძლება გადაყვანილ იქნას პერორალური საშუალებით მკურნალობაზე ან დეპო-ფორმებზე.
კლოპიქსოლ-აკუფაზი განსაკუთრებით ეფექტურია ფსიქოზით დაავადებული ავადმყოფების მკურნალობისას, რომელთაც აწუხებთ აჟიტაცია, მოუსვენრობა ან აგრესია.
ფარმაკოკინეტიკა:
ინექციის შეყვანის შემდეგ ზუკლოპენტიქსოლის აცეტატი პერმანენტურად იხსნება აქტიურ კომპონენტ ზუკლოპენტიქსოლად და ძმრისმჟავას წარმოქმნით.
სისხლის შრატში ზუკლოპენტიქსოლი მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს ინექციის შემდეგ 24-48 საათში (საშუალოდ 36 საათში). შემდგომში კონცენტრაცია ნელ-ნელა კლებულობს და ინექციის შემდეგ 3 დღეში უტოლდება მაქსიმალური კონცენტრაციის ერთ მესამედს. ზუკლოპენტიქსოლი უმნიშვნელოდ გაივლის პლაცენტარულ ბარიერს და მცირე რაოდენობით გამოიყოფა რძესთან ერთად. მეტაბოლიტებს არ გააჩნიათ ნეიროლეფსიური აქტივობა და გამოიყოფიან, ძირითადად განავალთან, და ნაწილობრივ შარდთან ერთად.
ჩვენებები:
მწვავე ფსიქოზების მანიაკალური მდგომარეობებისა და გამწვავების ფაზაში ქრონიკული ფსიქოზების საწყისი მკურნალობისათვის.
მიღების წესი და დოზირება:
კლოპიქსოლ-აკუფაზი შეჰყავთ ღრმად კუნთებში საჯდომის არეში გარე ზემოთა ოთხკუთხედში. ადგილობრივად ადვილად შეითვისება. დოზირება უნდა განისაზღვროს ინდივიდუალურად პაციენტის მდგომარეობის შესაბამისად.
კუნთებში ინექციის რეკომენდებული მოცულობა შეადგენს 1-3 მლ (50-150 მგ). აუცილებელობის შემთხვევაში განმეორებითი ინექციები უნდა ჩატარდეს 2-3 დღის ინტერვალით. ზოგიერთ პაციენტს შეიძლება დაენიშნოს დამატებითი ინექცია 24-48 საათის შემდეგ პირველი ინექციიდან.
შემანარჩუნებელი თერაპია უნდა გაგრძელდეს კლოპიქსოლის პერორალური მიღებით ან კლოპიქსოლ დეპოს კუნთებში შეყვანით, შემდეგის გათვალისწინებით.
კლოპიქსოლით პერორალურ მკურნალობაზე გადასვლისას: კლოპიქსოლ-აკუფაზას ბოლო ინექციის შემდეგ (100 მგ-იანი ინექციები) 2-3 დღეში, პაციენტს უნდა დაენიშნოს ყოველდღიური 40 მგ-იანი დოზა, შეძლებისდაგვარად რამდენიმე მიღების შემდეგ. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10-20 მგ-ით ყოველ 2-3 დღეში 75 მგ-მდე დღეში ან მეტით.
კლოპიქსოლ დეპოთი მკურნალობაზე გადასვლისას: კლოპიქსოლ-აკუფაზას ბოლო ინექციის შემდეგ (100 მგ-იანი ინექციები) უნდა იქნას შეყვანილი კლოპიქსოლ დეპოს, 200 მგ/მლ, 200-400 მგ (1-2 მლ). კლოპიქსოლ დეპოს განმეორებითი ინექციები უნდა განმეორდეს ყოველ 2 კვირაში. აუცილებლობის შემთხვევაში დასაშვებია პრეპარატის უფრო დიდი დოზის გამოყენება ან ინტერვალების შემცირება.
კლოპიქსოლ-აკუფაზი და კლოპიქსოლ დეპო შეიძლება შევურიოთ ერთმანეთს ერთ შპრიცში და ნაერთი დაინიშნოს. როგორც ერთი ინექცია. კლოპიქსოლ დეპოს მომდევნო ინექციები და ინტერვალები ინექციებს შორის უნდა დაინიშნოს პაციენტის მდგომარეობის შესაბამისად.
გვერდითი მოვლენები:
ნერვული სისტემის მხრივ: შესაძლებელია ექსტრაპირამიდული სიმპტომების განვითარება განსაკუთრებით მკურნალობის საწყის ეტაპზე. უმრავლეს შემთხვევაში ისინი კორიგირდება დოზირების შემცირებით და/ან ანტიპარკინსონური პრეპარატების დანიშვნით. მაგრამ დასახელებული პრეპარატების რეგულარული პროფილაქტიკური გამოყენება არ არის რეკომენდებული.
ვეგეტატური ნერვული სისტემის მხრივ: შესაძლებელი სიმშრალე პირის ღრუში და აკომოდაციის დარღვევა. იშვიათად ადგილი აქვს შარდვის დარღვევებს.
გულისა და სისხლძარღვების სისტემის მხრივ: შესაძლებელია ორთოსტატური თავბრუსხვევა და ტაქიკარდია. ორთოსტატურ ჰიპოტენზიას იშვიათად აქვს ადგილი.
ღვიძლის მხრივ: იშვიათად შეიმჩნევა მცირე ცვლილებები ღვიძლის სინჯებში.
უკუჩვენებები:
* ალკოჰოლით, ბარბიტურატებით და ოპიატებით მწვავე მოწამვლა, კომატოზური მდგომარეობა.
განსაკუთრებული მითითებები:
* კლოპიქსოლ-აკუფაზი განსაკუთრებული სიფრთხილით უნდა დაენიშნოს პაციენტებს, რომელთაც აწუხებს კრუნჩხვითი სინდრომი, ქრონიკული ჰეპატიტი და გულისა და სისხლძარღვების დაავადებები.
* კლოპიქსოლ-აკუფაზმა შეიძლება იმოქმედოს ავტომანქანის და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე. ამიტომ თერაპიის დასაწყისში აუცილებელია სიფრთხილის გამოჩენა იმ დრომდე, სანამ არ იქნება განსაზღვრული მკურნალობაზე პაციენტის რეაქცია.
* კლოპიქსოლ-აკუფაზის დანიშვნა არ არის რეკომენდებული ორსულობისას და ძუძუთი ბავშვის კვებისას.
* ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომი (ანს) წარმოადგენს იშვიათ, მაგრამ შესაძლებელ გართულებას ლეტალური შედეგით ნეიროლეფსიური საშუალებების გამოყენებისას. ანს-ის ძირითად სიმპტომებს წარმოადგენს ჰიპერთერმია, კუნთების რიგიდობა და ცნობიერების დარღვევა, რომლებსაც თან სდევს ვეგეტატური ნერვული სისტემის (ლაბილური არტერიული წნევა, ტაქიკარდია, გაძლიერებული ოფლიანობა), დისფუნქცია.
პრეპარატის მიღების დაუყოვნებელი შეწყვეტის გარდა აუცილებელია გამოყენებულ იქნას სასიცოცხლო ფუნქციის ზოგადი შემანარჩუნებელი ზომები და სიმპტომატური მკურნალობა.
ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: ძილიანობა, ჰიპო- ან ჰიპერთერმია, ჰიპოტენზია, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები, კრუნჩხვები, შოკი, კომა.
მკურნალობა: სიმპტომატური და შემანარჩუნებელი, რაც შეიძლება სწრაფად უნდა მოხდეს კუჭის გამორეცხვა, რეკომენდებულია სორბენტის გამოყენება. უნდა იქნას გამოყენებული ზომები, რომლებიც მიმართული იქნება, სასუნთქი, გულის და სისხლძარღვების სისტემის ნორმალური ფუნქციონირებისათვის.
არ არის სასურველი ადრენალინის გამოყენება, რადგანაც ამან შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის შემდგომი დაქვეითება. კრუნჩხვები შეიძლება მოიხსნას დიაზეპამით, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები კი ბიპერიდენით.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
– კლიპიქსოლ-აკუფაზმა შეიძლება გააძლიეროს ალკოჰოლის სედატიური მოქმედება, ბარბიტურატების და ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვა ინჰიბიტორების მოქმედება;
– არ არის რეკომენდებული კლოპიქსოლ-აკუფაზის დანიშვნა გუანეტიდინთან და მსგავსი მოქმედების საშუალებებთან ერთად, რადგანაც ნეიროლეფსიურებმა შეიძლება შეამცირონ მათი ჰიპოტენზიური მოქმედება.
– კლოპიქსოლ-აკუფაზმა შეიძლება დააქვეითოს ლევოდოპისა და სხვა ადრენერგული საშუალებების მოქმედება.
– მეტოკლოპირამიდთან და პიპერაზინთან კომბინაცია კი ზრდის ექსტრაპირამიდული სიმპტომების გაზრდის საშიშროებას.
კლოპიქსოლ-აკუფაზი შეიძლება შეურიოთ კლოპიქსოლ დეპოს, რომელიც შეიცავს იმავე სახის ზეთს Viscoleo.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 300C ტემპერატურაზე, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.
აფთიაქიდან გაცემის მეთოდი – რეცეპტით.
მწარმოებელი: H.LUNDBECK, დანია