ედირექსი-სანოველი 15მგ

ედირექსი-სანოველი 15მგ

E Edirex-Sanovel 15mg

სამკურნალო ფორმის აღწერა: 15 მგ – იანი ტაბლეტები

შემადგენლობა:

ტაბლეტები ————————————————– 1 ტაბ .

პიოგლიტაზონის ჰიდროქლორიდი —————- 15 მგ

კლინიკურ – ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰიპოგლიკემიური პრეპარატი

ათქ კლასიფიკაციის კოდი – A10BG03

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა

თიაზოლიდინდიონის ჯგუფის პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატია . პიოგლიტაზონი ამცირებსინსულინორეზისტენტობას პერიფერიულ ქსოვილებსა და ღვიძლში, რის შედეგადაც იზრდებაინსულინდამოკიდებული გლუკოზის ხარჯვა და მცირდება გლუკოზის გადმოსროლა ღვიძლიდან .სულფანილშარდოვანას პრეპარატებისაგან განსხვავებით პიოგლიტაზონი არ ასტიმულირებს ინსულინისსეკრეციას . წარმოადგენს გამა – რეცეპტორების ძლიერ და მაღალსელექტიურ აგონისტს .   PPAR – გამმა – რეცეპტორები აღმოჩენილია ცხიმოვან, კუნთოვან ქსოვილებსა და ღვიძლში, რომლებიც … უფრომგრძნობიარეა ინსულინისადმი .

PPAR – გამმა ბირთვული რეცეპტორების აქტივაცია ახდენს ინსულინის მიმართ მგრძნობიარე რიგი გენებისტრანსკრიპციის მოდულირებას, რომლებიც მონაწილეობენ გლუკოზის დონის კონტროლსა და ლიპიდებისმეტაბოლიზმში .

ჩატარებულმა კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ პიოგლიტაზონი ზრდის ინსულინორეზისტენტულავადმყოფებში ინსულინისადმი მგრძნობელობას, რის გამოც ტიპი II შაქრიანი დიაბეტის დროსინსულინორეზისტენტობის შემცირება აქვეითებს გლუკოზის კონცენტრაციას სისხლში, ინსულინის დონესპლაზმაში და Alc ჰემოგლობინს ( გლიკოზირებული ჰემოგლობინი, HbAlc ).

საკონტროლო კვლევების თანახმად, პიოგლიტაზონის კომბინაცია სულფონილშარდოვანასთან,მეტფორმინთან ან ინსულინთან აუმჯობესებს სისხლში შაქრის დონის კონტროლს .

ლიპიდური ცვლის დარღვევით მიმდინარე ტიპი II შაქრიანი დიაბეტის პიოგლიტაზონით მკურნალობისფონზე აღინიშნებოდა სისხლში ტრიგლიცერიდების დონის შემცირება და მაღალი სიმკვრივისლიპოპროტეიდების დონის მომატება . ამასთან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდების დონე და საერთოქოლესტერინი ასეთ პაციენტებში არ იცვლება .

პიოგლიტაზონის გამოყენებისას ტიპი II შაქრიანი დიაბეტის სამკურნალოდ, ჩატარებულმაექოკარდიოგრაფიულმა გამოკვლევებმა არ გამოავლინა მარცხენა პარკუჭის მასის ინდექსის საშუალომაჩვენებლის მნიშვნელოვანი გაზრდა ან საგულე ინდექსის საშუალო მაჩვენებლის მნიშვნელოვანიშემცირება .

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

პრეპარატის ერთჯერადად მიღებისას უზმოზე C max მიიღწევა დაახლოებით 2 საათში . საკვების მიღებაუმნიშვნელოდ ახანგრძლივებს ამ დროს, თუმცა შეწოვის ხარისხი არ იცვლება .

განაწილება

ერთჯერადი დოზის მიღებისას პიოგლიტაზონის განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 0.63+0.41ლ / კგ . პიოგლიტაზონი უკავშირდება პლაზმის ცილებს, განსაკუთრებით ალბუმინს 99%- ზე მეტად .შედარებით ნაკლები ხარისხით უკავშირდება პლაზმის სხვა ცილებს .

მეტაბოლიზმი

პიოგლიტაზონი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ჰიდროქსილირებისა და დაჟანგვის რეაქციებით,მეტაბოლიტების წარმოქმნით . მეტაბოლიტები ასევე ნაწილობრივ გარდაიქმნება გლუკურონის დაგოგირდის მჟავების კონიუგატებად . ასევე, მრავალჯერადი მიღებისას პრეპარატი გარდაიქმნება M-III (პიოგლიტაზონის კეტო – წარმოებულები ) და    M-IV ( პიოგლიტაზონის ჰიდროქსი – წარმოებულები )მეტაბოლიტებად .

გამოყოფა

ითვლება, რომ მიღებული დოზის უმეტესი ნაწილი გამოიყოფა ნაღველთან ერთად უცვლელი ფორმით,ასევე მეტაბოლიტების სახით და გამოიყოფა განავალთან ერთად . უცვლელი პიოგლიტაზონის T 1/2შეადგენს 3-7 სთ – ს, საერთო პიოგლიტაზონის ( პიოგლიტაზონი და აქტიური მეტაბოლიტები ) – 16-24სთ – ს . პიოგლიტაზონის კლირენსი შეადგენს 5-7 ლ / სთ – ს .

პიოგლიტაზონის და M-III,   M-IV მეტაბოლიტების T 1/2, ავადმყოფებში თირკმლის საშუალო ( კრეატინინისკლირენსი 30-60 მლ / წთ ) და მძიმე ( კრეატინინის კლირენსი 30 მლ / წთ – ზე ნაკლები ) დარღვევებით არგანსხვავდება შესაბამისი მაჩვენებლისაგან ჯანმრთელ მოხალისეებში . თირკმლის უკმარისობის მქონეპაციენტებში დოზის კორექტირება საჭირო არ არის .

პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით (Child-Pugh B/C კლასი ), პიოგლიტაზონის და საერთოპიოგლიტაზონის C max – ის საშუალო მნიშვნელობა მცირდება 45%- ით . ამასთან AUC მაჩვენებელი არიცვლება .

ხანდაზმულ ჯანმრთელ მოხალისეებში პიოგლიტაზონის და საერთო პიოგლიტაზონის C max არგანსხვავდება საშუალო მაჩვენებლისაგან .

მონაცემები პედიატრიულ ავადმყოფებში პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკის შესახებ არ არსებობს .

ჩვენებები:

პიოგლიტაზონი ნაჩვენებია ტიპი II შაქრიანი დიაბეტის სამკურნალოდ როგორც დამატებითი საშუალება:

მონოთერაპიის ჩასატარებლად დიეტოთერაპიასთან და ფიზიკურ ვარჯიშებთან ერთად;

კომბინირებული თერაპიისას სულფანილშარდოვანას წარმოებულებთან, მეტფორმინთან ერთად გლიკემიური კონტროლის არაეფექტურობის შემთხვევაში.

უკუჩვენებები:

მომატებული მგრძნობელობა პიოგლიტაზონის ან პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ;

ტიპი I შაქრიანი დიაბეტი;

დიაბეტური კეტოაციდოზი;

ორსულობა;

ლაქტაცია ( ძუძუთი კვება ).

განსაკუთრებული მითითებები:

ტიპი II შაქრიანი დიაბეტის პიოგლიტაზონით მკურნალობა უნდა ითვალისწინებდეს დიეტოთერაპიას დაფიზიკურ ვარჯიშსაც . ეს მნიშვნელოვანია არ მარტო მკურნალობის დასაწყისში, არამედმედიკამენტოზური თერაპიის ეფექტურობის შესანარჩუნებლად .

პიოგლიტაზონით მკურნალობის ეფექტურობა შეიძლება შეფასდეს HbAlc დონით, რომელიც წარმოადგენსგლიკემიის კონტროლის შედარებით ადექვატურ მაჩვენებელს ხანგრძლივი დროის განმავლობაში, ვიდრემხოლოდ გლიკემიის დონის განსაზღვრა უზმოზე . HbAlc ასახავს გლიკემიის დონეს ბოლო 2-3 თვისმანძილზე . პიოგლიტაზონით მკურნალობა რეკომენდებულია ჩატარდეს HbAlc დონის ცვლილებისშესაფასებლად საკმარისი დროის განმავლობაში (3 თვე ), თუ ამასთან არ აღინიშნა გლიკემიის კონტროლისგაუარესება .

პიოგლიტაზონი არ უნდა დაინიშნოს ღვიძლის დაავადების აქტიურ ფაზაში ან, როდესაც ალტ – საქტივობის დონე ნორმის ზედა ზღვრის დონეზე 2.5 – ჯერ მაღალია . ღვიძლის ფერმენტების აქტივობისზომიერი მომატებისას ( ალტ – ს აქტივობის დონე ნორმის ზედა ზღვრის დონეზე 2.5 – ჯერ დაბალი )მკურნალობის დასაწყისში ან მკურნალობის დროს ავადმყოფი გამოკვლეულ უნდა იქნეს მომატებულიმაჩვენებლების მიზეზის დასადგენად . პიოგლიტაზონი სიფრთხილით გამოიყენება   ღვიძლისფერმენტების აქტივობის ზომიერი მომატებისას . ამ შემთხვევაში რეკომენდებულია კლინიკური სურათისუფრო ხშირი კონტროლი და ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის დონის გამოკვლევა .

სისხლის შრატში ტრანსამინაზების აქტივობის მომატების შემთხვევაში ( ალტ >2.5 – ჯერ აჭარბებს ნორმისზედა ზღვარს ) პიოგლიტაზონით მკურნალობის ფონზე ღვიძლის ფუნქციის კონტროლი უნდა ჩატარდესხშირად და მანამდე, ვიდრე ფერმენტების დონე არ დაუბრუნდება ნორმას ან იმ მაჩვენებლებს,რომლებიც დაფიქსირდა მკურნალობის დაწყებამდე . თუ ალტ – ს აქტივობა 3 – ჯერ აჭარბებს ნორმის ზედაზღვარს, განმეორებითი ტესტი უნდა ჩატარდეს რაც შეიძლება მალე . თუ ალტ – ს აქტივობის დონე დარჩა3 – ჯერ მაღალი ნორმის ზედა ზღვარზე, პიოგლიტაზონით მკურნალობა უნდა შეწყდეს .

მკურნალობის პერიოდში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის ნიშნებისას ( გულისრევა, პირღებინება,მუცლის ტკივილი, დაღლილობა, უმადობა, მუქი შარდი ) უნდა განისაზღვროს ღვიძლის ფუნქციისმაჩვენებლები . პიოგლიტაზონით მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს კლინიკურ მონაცემებზე დაყრდნობითლაბორატორიული მაჩვენებლების გათვალისწინებით . სიყვითლის განვითარების შემთხვევაშიმკურნალობა უნდა შეწყდეს .

ღვიძლის ფუნქციის შესწავლისას პაციენტებში, რომლებიც იღებენ პიოგლიტაზონს, არ დასტურდებაპრეპარატის ჰეპატოტოქსიური მოქმედება ან ალტ – ს აქტივობის მომატება .

პიოგლიტაზონი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს შეშუპების დროს .

ანემიის განვითარება, ჰემოგლობინის დაცემა ან ჰემატოკრიტის შემცირება შეიძლება დაკავშირებულიიყოს პლაზმის მოცულობის გაზრდასთან და არ წარმოადგენდეს კლინიკურად მნიშვნელოვანჰემატოლოგიურ ეფექტებს .

მონაცემები პრეპარატ ედირექსი – სანოველის სხვა თიაზოლიდინდიონებთან კომბინაციის შესახებ არარსებობს .

ლაბორატორიული მაჩვენებლების კონტროლი:

პიოგლიტაზონით მკურნალობის დაწყებამდე, მკურნალობის პირველ წელს ( ყოველ 2 თვეში ) და შემდეგპერიოდულად, საჭიროა ალტ – ს აქტივობის კონტროლი .

გამოყენება პედიატრიაში

არ მოიპოვება მონაცემები პრეპარატის გამოყენებისა და ეფექტურობის შესახებ 18 წლამდე ასაკისმოზარდებში, ამიტომ მისი გამოყენება ამ ასაკში რეკომენდებული არ არის .

გამოყენება ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს .

ადექვატური და მკაცრად კონტროლირებული კვლევები პრეპარატის უსაფრთხოების შესახებორსულობისას არ ჩატარებულა, ამიტომ ორსულობის დროს რეკომენდებულია ინსულინის გამოყენება .

არ არის ცნობილი, გამოიყოფა თუ არა პიოგლიტაზონი დედის რძით, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდშიპრეპარატის მიღების აუცილებლობისას უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება .

გვერდითი მოვლენები:

ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: შესაძლებელია ჰიპოგლიკემიის განვითარება ( მსუბუქიდან, გამოხატულჰიპოგლიკემიამდე ) – შემთხვევათა 1%- ში პლაცებოს მიღებისას, 2%- ში _ პიოგლიტაზონისსულფანილშარდოვანას წარმოებულებთან კომბინაციაში მიღებისას, 5%- ში _ პლაცებოს ინსულინთანკომბინაციაში მიღებისას, 8%- ში _ 15 მგ პიოგლიტაზონის ინსულინთან კომბინაციაში მიღებისას, 15%- ში_ 15 მგ პიოგლიტაზონის 30 მგ ინსულინთან კომბინაციაში მიღებისას;

შეშუპება; 4.8% – მონოთერაპიისას, 15.3% – ინსულინთან კომბინაციისას .

სისხლისწარმომქმნელი სისტემის მხრივ: 1-1.6% _ ანემია; 2-4% _ ჰემოგლობინის და ჰემატოკრიტისშემცირება .

ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: რეგისტრირებულია ალტ – ს ≥ 3 – ჯერ მომატების (0.25%)შემთხვევები, რომლებიც შექცევადია და დაკავშირებული არ არის პიოგლიტაზონის მიღებასთან .აღინიშნა კრეატინფოსფოკინაზის ( კფკ ) დონის დროებითი მომატების იშვიათი შემთხვევები, რომლებსაცარ ჰქონდა კლინიკური შედეგები და მათი კავშირი პიოგლიტაზონის მიღებასთან დადგენილი არ არის .

გაუთვალისწინებელი ეფექტების გამოვლენისას მიმართეთ ექიმს .

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან:

პიოგლიტაზონის ზემოქმედება პერორალურ კონტრაცეპტივების ეფექტურობაზე შესწავლილი არ არის,თუმცა თიაზოლიდინდიონის სხვა წარმოებულის მიღებისას პერორალურ კონტრაცეპტივებთან ერთადაღინიშნა ეთილესტრადიოლის და ნორეთინდრონის კონცენტრაციის შემცირება პლაზმაში დაახლოებით30%- ით . აქედან გამომდინარე, პიოგლიტაზონის და პერორალური კონტრაცეპტივების მიღებამშესაძლებელია გამოიწვიოს კონტრაცეპტივების ეფექტურობის შემცირება .

პიოგლიტაზონის (45 მგ / დღეში ) და გლიპიზიდის (5 მგ / დღეში ) ერთდროული მიღებისას 7 დღისგანმავლობაში, არ აღინიშნებოდა გლიპიზიდის ფარმაკოკინეტიკის წონასწორული მდგომარეობის შეცვლა .

მეტფორმინის (1000 მგ ) და პიოგლიტაზონის (45 მგ / დღეში ) 7 დღიანი მიღებისას მეტფორმინისფარმაკოკინეტიკა არ შეცვლილა .

პიოგლიტაზონის (45 მგ / დღეში ) და ვარფარინის 7 დღის განმავლობაში მიღებისას არ აღინიშნავარფარინის ფარმაკოკინეტიკის შეცვლა . გარდა ამისა, პიოგლიტაზონი არ ახდენს გამოხატულზემოქმედებას პროთრომბინის დროზე ავადმყოფებში, რომლებსაც უტარდებოდათ ხანგრძლივიმკურნალობა ვარფარინით .

კეტოკონაზოლი აინჰიბირებს პიოგლიტაზონის მეტაბოლიზმს 85%- მდე ღვიძლში in vitro . ავადმყოფებში,კეტოკონაზოლის და პიოგლიტაზონის ერთდროული მიღებისას, საჭიროა რეგულარულად ჩატარდესგლიკემიური კონტროლი .

ციტოქრომ P450 იზოფორმ CYP3A4 წარმოადგენს ფერმენტს, რომელიც ნაწილობრივ მოქმედებსპიოგლიტაზონის მეტაბოლიზმზე . სპეციფიური კვლევები ფარმაკონეტიკური ურთიერთქმედების შესახებპიოგლიტაზონსა და აღნიშნული ფერმენტით მეტაბოლიზირებულ პრეპარატებს შორის არ ჩატარებულა (ერითრომიცინი, ასტემიზოლი, კალციუმის არხების ბლოკატორები, ცისაპრიდი, კორტიკოსტეროიდები, ციკლოსპორინი, HMG-Coa – რედუქტაზის ინჰიბიტორები, ტრიაზოლამი, ტრიმექსატი,კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი ).

მიღების წესი და დოზირება:

დოზას ადგენენ ინდივიდუალურად .

ედირექსი – სანოველი ინიშნება ერთხელ დღეში საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად .

მონოთერაპიისას ინიშნება 15 მგ ან 30 მგ ერთხელ დღეში .

აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმალურამდე, რომელიც შეადგენს 45 მგ /დღეში . მონოთერაპიის არაეფექტურობის შემთხვევაში საჭიროა კომბინირებული თერაპიის ჩატარება .

კომბინირებული თერაპიისას სულფანილშარდოვანას წარმოებულებთან ედირექსი – სანოველი ინიშნება 15მგ ან 30 მგ ერთხელ დღეში . მკურნალობის დასაწყისში შესაძლოა არ შეიცვალოს სულფანილშარდოვანასწარმოებულის დოზა, ჰიპოგლიკემიის განვითარებისას კი საჭიროა მისი შემცირება .

მეტფორმინთან კომბინირებისას ედირექსი – სანოველი ინიშნება 15 მგ ან 30 მგ ერთხელ დღეში .მკურნალობის დასაწყისში მეტფორმინის დოზას არ ცვლიან . ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკი ამკომბინაციისას უმნიშვნელოა, ამიტომ მეტფორმინის დოზის კორექციის აუცილებლობა არ არის .

ინსულინთან კომბინირებისას ედირექსი – სანოველი ინიშნება 15 მგ ან 30 მგ ერთხელ დღეში .მკურნალობის დასაწყისში ინსულინის დოზა შეიძლება დარჩეს უცვლელი . ჰიპოგლიკემიისგანვითარებისას და გლუკოზის კონცენტრაციის შემცირებისას პლაზმაში 100 მგ / დლ დონემდე ინსულინისდოზა უნდა შემცირდეს 10-25%- ით . ინსულინის დოზის შემდგომი კორექცია უნდა ჩატარდეს გლიკემიისდონის გათვალისწინებით .

კომბინირებული თერაპიისას პრეპარატ ედირექსი – სანოველის მაქსიმალური დოზა შეადგენს 30 მგ /დღეში .

თირკმლის უკმარისობისას დოზის კორექცია საჭირო არ არის .

ჭარბი დოზირება:

ჭარბი დოზირებისას კლინიკური სურათისა და სიმპტომების შესაბამისად უნდა დაინიშნოსშემანარჩუნებელი თერაპია .

შენახვის პირობები:პრეპარატი ინახება 25 °C – მდე ოთახის ტემპერატურაზე .

ვარგისიანობის ვადა:

შენახვის ვადა _ 2 წელი . პრეპარატი არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვადის ამოწურვის შემდეგ.

გამოშვების ფორმა:

მუყაოს კოლოფში მოთავსებულ ბლისტერებზე 30, 60 ან 90 ტაბლეტი .

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა რეცეპტით .

სხვა ფორმები:

ედირექსი – სანოველი 30 მგ, 30, 60 და 90 ტაბლეტი .

ედირექსი – სანოველი 45 მგ, 30, 60 და 90 ტაბლეტი .

_ არ გამოიყენოთ ექიმის დანიშნულების გარეშე .

_ პრეპარატის მიღებამდე ყურადღებით გაეცანით ინსტრუქციას .

_ შეინახეთ ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას .

მწარმოებელი

სანოველ ილაჩ სანაი ვე თიჯარეთ ა . შ .

ქ . ჩანთა, კარტალტეპეს დასახლება, E-5 ავტოტრასა, სილივრი / სტამბული, თურქეთი

Share this...Share on Facebook
Facebook