ეზესტატი 20

ეზესტატი 20

გამოყენების ინსტრუქცია

ეზესტატი 20
EZESTAT 20
(EZETIMIBE / SIMVASTATIN)

შემადგენლობა

პრეპარატ ეზესტატი 20 – ის ერთი ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერებების _ ეზეტიმიბის 10 მგ – სა დასიმვასტატინის 20 მგ – ს

მოქმედების მექანიზმი

კომბინირებული ჰიპოლიპიდემიური პრეპარატი,   რომლის მოქმედება დამყარებულია შემადგენელიკომპონენტების – ეზეტიმიბისა და სიმვასტატინის თერაპიულ ეფექტურობაზე .

ეზეტიმიბი სელექციურად აინჰიბირებს ქოლესტერინის ( მათ შორის ფიტოქოლესტერინის ) შეწოვასნაწლავში .

ეზეტიმიბის მოქმედების მექანიზმი განსხვავდება სხვა ჰიპოლიპიდემიური პრეპარატების მოქმედებისმექანიზმისაგან . პრეპარატი არ ზრდის ნაღვლის მჟავას ექსკრეციას და ასევე, არ აინჰიბირებსქოლესტერინის სინთეზს ღვიძლში . წვრილ ნაწლავში მოხვედრის შემდეგ, ეზეტიმიბი ლოკალიზდებაწვრილი ნაწლავის ხაოიან ზედაპირზე და აფერხებს ქოლესტერინის შეწოვას . შესაბამისად მცირდებანაწლავიდან ღვიძლში მოხვედრილი ქოლესტერინის რაოდენობა, რაც თავის მხრივ ამცირებს ღვიძლშიარსებული ქოლესტერინის მარაგს და შედეგად იზრდება სისხლიდან ამ უკანასკნელის გამოდევნა .კლინიკური კვლევების შედეგად დადგინდა, რომ ეზეტიმიბი 54 %- ით ამცირებს ქოლესტერინისაბსორბციას ღვიძლში პლაცებოსთან შედარებით .

სიმვასტატინი ახდენს 3 – ჰიდროქსი – 3 – მეთილგლუტარილ – კოენზიმ A (HMG – Co A )- რედუქტაზასინჰიბირებას ანუ მოქმედებს ფერმენტზე, რომელიც წარმოადგენს ქოლესტერინის ბიოსინთეზის საწყისისტადიის კატალიზატორს . ამცირებს საერთო ქოლესტერინის, დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდებისა (დსლ ) და ძალინ დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდების ( ძდსლ ) შემცველობას სისხლის პლაზმაში .ასევე, იწვევს მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდების ( მსლ ) შედარებით მატებასა დატრიგლიცერიდების დონის შემცირებას .

პერორალურად მიღებული ეზეტიმიბი სწრაფად შეიწოვება . საკვები ( როგორდ ცხიმიანი, ასევე ნაკლებადცხიმიანი ) გავლენას არ ახდენს პრეპარატის ბიოშეღწევადობაზე . ეზეტიმიბი კონიუგაციის გზითინტენსიურად მეტაბოლიზდება წვრილ ნაწლავსა და ღვიძლში და ეზეტიმიბის გლუკურონიდადგარდაიქმნება . პლაზმაში ეზეტიმიბის Cmax მიიღწევა 1-2 საათში, ხოლო ეზეტიმიბ – გლუკურონიდის – 4-12 საათში .   ეზეტიმიბისა და ეზეტიმიბ – გლუკურონიდის   T 1/2 22 საათს შეადგენს . 10 დღისგანმავლობაში მიღებული დოზის 78% ფეკალურ მასებთან ერთად გამოიყოფა, ხოლო 11% – შარდთანერთად .

სიმვასტატინი კარგად შეიწოვება კუჭ – ნაწლავის ტრაქტიდან, პლაზმის ცილებს უკავშირდება 95%,ღვიძლში ` პირველადი გავლის ~ შემდეგ გამოიყოფა ნაღვლის საშუალებით .

ჩვენება

–    პირველადი ჰიპერქოლესტერინემია

ინიშნება, როგორც დიეტის დამატება მომატებული საერთო ქოლესტერინის, დაბალი სიმკვრივისლიპოპრიტეინების, აპოლიპოპროტეინ B – სა და ტრიგლიცერიდების დონის შესამცირებლად . ასევეპაციენტებში პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიით ( ჰეტეროზიგოტური ოჯახური და არაოჯახურიფორმა ) და შერეული ჰიპერლიპიდემიით მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების დონის გასაზრდელად;

–    ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემია

ეზესტატი რეკომენდებულია მომატებული საერთო ქოლესტერინისა და დაბალი სიმკვრივისლიპოპრიტეინების დონის შესამცირებლად; შესაძლებელია ასევე დამატებითი მკურნალობა, როგორიცაალიპიდოფერეზი;

უკუჩვენება –    პრეპარატის კონპონენტებისადმი მომატებული მგრძნობელობა;

–    ღვიძლის საშუალო და მძიმე ხარისხის უკმარისობა;

–    ღვიძლის დაავადებები გამწვავების ფაზაში და ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მყარი მატება;

–    ფიბრატებთან ერთდროული მიღება ( ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის );

–    ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;

–    18 წლამდე ასაკის პაციენტები ( ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის ).

პაციენტებში, რომლებიც ციკლოსპორინს იღებენ პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება .

უსაფრთხოების ზომები

ეზესტატით მკურნალობის დაწყებამდე და მკურნალობის მთელი კურსის განმავლობაში პაციენტები უნდაიმყოფებოდნენ ჰიპოლიპიდემიურ დიეტაზე .

პრეპარატით მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა ღვიძლის ფუნქციების კონტროლი, ხოლო შემდგომში – სტატინისთვის რეკომენდებული   სიხშირის შესაბამისად .

ეზესტატი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში ღვიძლის დაავადებებით . პრეპარატი არ არისრეკომენდებული პაციენტებში ღვიძლის საშუალო და მძიმე ხარისხის უკმარისობით .

პაციენტებმა, მკურნალობის პერიოდში გაურკვეველი მიზეზებით გამოწვეული კუნთების ტკივილისა დასისუსტის შემთხვევაში, დაუყოვნებლივ უნდა მიმართონ ექიმს . პრეპარატი უნდა მოიხსნას მიოპათიისსავარაუდო დიაგნოზის შემთხვევაში .

ეზესტატისა და ციტოქრომ P-450 სისტემის CYP3A4 იზოფერმენტების ინჰიბიტორების, ციკლოსპორინი,იტრაკონაზოლი, კეტოკონაზოლი, ერითრომიცინი, კლარითრომიცინი, ტელითრომიცინი, აივ – პროტეაზას ინჰიბიტორები, ერთდროული გამოყენების შემთხვევაში იზრდება მიოპათია /რაბდომიოლიზის განვითარების რისკი და შესაბამისად, აღნიშნული პრეპარატები გამოიყენება მხოლოდიმ შემთხვევაში, როდესაც მოსალოდნელი ეფექტი აჭარბებს გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკს .

მიოპათია / რაბდომიოლიზის განვითარების რისკი სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში დამოკიდებულიაეზესტატში სიმვასტატინის დოზაზე და შესაბამისად იზრდება ისეთ პრეპარატებთან ერთდროულიგამოყენებისას, როგორიცაა გემფიბროზილი, ნიაცინი, დანაზოლი, ამიოდარონი, ვერაპამილი .აღნიშნულ პრეპარატებთან კომბინაციაში ეზესტატი სიფრთხილით ინიშნება .

ეზეტიმიბის ეფექტურობა და უსაფრთხოება ფიბრატებთან კომბინაციაში არ არის დადგენილი . მათიერთდროული დანიშვნა უკუნაჩვენებია .

ბავშვებში ეზესტატის ეფექტურობა და უსაფრთხოება არ არის დადგენილი და შესაბამისად მისიგამოყენება ამ ასაკობრივ ჯგუფში არარეკომენდებულია .

პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში რომლებიც იღებენ ალკოჰოლს .

დოზის გადაჭარბება

გამოვლენილია დოზის გადაჭარბების ერთეული შემთხვევები, რომელთაგან უმეტესობა არ არისსერიოზული ხასიათის .

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ტარდება სიმპტომური და შემანარჩუნებელი თერაპია .

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობის პერიოდში პრეპარატის მიღება უკუნაჩვენებია . ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნისაუცილებლობისას წყდება ძუძუთი კვება .

დოზირება და მიღების წესი

ეზესტატით მკურნალობის დაწყებამდე და მკურნალობის პერიოდში პაციენტებს ენიშნებათ სტანდარტულიჰიპოქოლესტერინემიული დიეტა . პრეპარატი მიიღება საღამოს, საკვებისგან დამოუკიდებლად .

საწყისი დოზა შეადგენს 10 მგ ეზეტიმიბი /20 მგ სიმვასტატინი დღეში, ხოლო მაქსიმალური დღიურიდოზა 10 მგ ეზეტიმიბი /80 მგ სიმვასტატინი მგ – ია .

პაციენტებში, რომელთაც შედარებით მომატებული აქვთ დსლ – ის დონე (55% და მეტი ), საწყისიდღიური დოზაა 10 მგ ეზეტიმიბი /40 მგ სიმვასტატინი .

მკურნალობის დაწყებიდან 2 კვირაში უნდა გადამოწმდეს ლიპიდების დონე სისხლში და მხოლოდ ამისშემდეგ ხდება დოზის კორექცია .

ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის დროს რეკომენდებული დოზებია დღეში 10 მგეზეტიმიბი /40 მგ სიმვასტატინი ან 10 მგ ეზეტიმიბი /80 მგ სიმვასტატინი .

ასაკოვანი პაციენტები, პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევით ან / და ღვიძლის მსუბუქიუკმარისობით დოზის კორექციას არ საჭიროებენ .

ცხიმოვანი მჟავების სეკვესტრანტებთან კომბინაციაში, თანმხლები თერაპიის სახით, ეზესტატი ინიშნებაერთხელ დღეში ცხიმოვანი მჟავების სეკვესტრანტების მიღებამდე 2 საათით ადრე ან 4 საათის შემდეგ .

ვერაპამილთან ან ამიოდარონთან კომბინაციაში ეზესტატის მაქსიმალური დღიური დოზა არ უნდააღემატებოდეს 10 მგ ეზეტიმიბი /20 მგ სიმვასტატინ – ს .

გვერდითი მოვლენებიპრეპარატი კარგად გადაიტანება, ხოლო გამოვლენილი გვერდითიი ეფექტები სუსტი და გარდამავალიხასიათისაა .

საჭმლის მომნელებელი სისტემა:   მუცლის ტკივილი, დიარეა, დისპეფსია, მეტეორიზმი, გულისრევა, ღებინება, ღვიძლის ფერმენტების დონის მატება, ძალიან იშვიათად პანკრეატიტი, ქოლეცისტიტი,ჰეპატიტი .

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: კრანიალური ნერვების პათოლოგიები, ტრემორი,თავბრუსხვევა, მეხსიერების დაქვეითება, ფსიქიური აშლილობა, შფოთვა, უძილობა ან ძილიანობა,დეპრესია .

ალერგიული რეაქციები: ალერგიული შეშუპება, გამონაყარი კანზე, ეგზემა, ქავილი .

ზემგრძნობელობითი რეაქციები: ანგიოედემა, სიწითლე, ეგზემა, ქავილი .

ძვალ – სახსართა სისტემის მხრივ: მიალგია, მიოპათია, რაბდომიოლიზი, ართრალგია .

იშვიათ შემთხვევებში შესაძლოა გამოვლინდეს შემდეგი სახის გვერდითი მოვლენები: გინეკომასტია,ერექციული დისფუნქცია, კატარაქტა, ოფთალმოპლეგია .

ვარგისიანობა და შენახვის პირობებიპრეპარატის ვარგისიანობის ვადაა 2 წელი, ინახება 20-250 C ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ,მშრალ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე !

გამოშვების ფორმა

პრეპარატი ეზესტატი 20 _ ეზეტიმიბი 10 მგ / სიმვასტატინი 20 მგ;

30 ტაბლეტი ბლისტერებში; მეორადი შეფუთვა – მუყაოს კოლოფში .

აფთიაქიდან გაცემის პირობებიექიმის რეცეპტით !

მწარმოებელი ფირმა:

შ . პ . ს . “ ჯი – ემ – პი ” ( საქართველო )

მისამართი:

ქ . თბილისი, ქვემო ფონიჭალის დასახლება 65