ზოქსონი

ზოქსონი

გამოყენების ინსტრუქცია

ზოქსონი
ZOXON

პრეპარატის სავაჭრო დასახელება: ზოქსონი

საერთაშორისო   არაპატენტირებული დასახელება: დოქსაზოზინი

სამკურნალწამლო ფორმა: ტაბლეტები

შემადგენლობა

აქტიური ნივთიერება:

ზოქსონი ( ტაბლეტები 1 მგ ): 1 ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერების დოქსაზოზინის 1 მგ – ს (დოქსაზოზინ მეზილატი 1,213 მგ )

ზოქსონი ( ტაბლეტები 2 მგ ): 1 ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერების დოქსაზოზინის 2 მგ – ს (დოქსაზოზინ მეზილატი 2,425 მგ )

ზოქსონი ( ტაბლეტები 4 მგ ): 1 ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერების დოქსაზოზინის 4 მგ – ს (დოქსაზოზინ მეზილატი 4,850 მგ )

დამხმარე კომპონენტები: ლაქტოზა, მიკროკრისტალური გრანულირებული ცელულოზა,მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილსახამებელი ( ტიპი ა ), სილიციუმის  დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, მაგნიუმის სტეარატი .

აღწერილობა

ზოქსონი ( ტაბლეტები 1 მგ )

მრგვალი ბრტყელი თეთრი ან მოთეთრო ფერის ტაბლეტები, გრავირებით “ ZX1 ” ერთ მხარეზე .

ზოქსონი ( ტაბლეტები 2 მგ )

წაგრძელებული ფორმის, ორმხრივამობურცული, თეთრი ან მოთეთრო ფერის ტაბლეტები, გრავირებით“ ZX2 ” და ტაბლეტის გასაყოფი ნაზოლით ერთ მხარეზე .

ზოქსონი ( ტაბლეტები 4 მგ )

წაგრძელებული ფორმის, ორმხრივამობურცული, თეთრი ან მოთეთრო ფერის ტაბლეტები, გრავირებით“ ZX4 ” და ტაბლეტის გასაყოფი ნაზოლით ერთ მხარეზე .

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ალფა – 1 – ადრენობლოკერი

ათქ კოდი – C02CA04.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ზოქსონის აქტიურ ნივთიერებას წარმოადგენს დოქსაზოზინი – ალფა – 1 ადრენორეცეპტორებისსელექტიური ბლოკერი . პაციენტებში, რომელთაც აქვთ პროსტატის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზია, ამპრეპარატის დანიშვნა იწვევს უროდინამიკის მაჩვენებლების მნიშვნელოვან გაუმჯობესებას და დაავადებისსიმპტომების გამოხატვის შემცირებას .   დადებითი ექფეტი აიხსნება ალფა 1 – ადრენორეცეპტორებისბლოკადით, რომლებიც განლაგებულია პროსტატის სტრომასა და კაფსულაში, ასევე შარდის ბუშტისყელის მიდამოში .

ზოქსონის გამოყენება იწვევს არტერიული წნევის მნიშვნელოვან დაქვეითებას სისხლძარღვთა საერთოწინაღობის გაზრდის გამო . პრეპარატის ერთხელ დანიშვნისას დღეში მიიღწევა კლინიკურადმნიშვნელოვანი ჰიპოტენზიური ეფექტი, რომელიც შენარჩუნებულია 24 საათის განმავლობაში .აღინიშნება არტერიული წნევის დონის თანდათანობითი დაქვეითება, ამასთან, არტერიული წნევისმაქსიმალური დაქვეითება აღინიშნება 2-6 საათის შემდეგ პრეპარატის მიღებიდან .

დადებით გავლენას ახდენს სისხლის ლიპიდურ პროფილზე, მნიშვნელოვნად ამცირებსტრიგლიცერიდების და ქოლესტერინის კონცენტრაციას, რაც ხელს უწყობს გულის იშემიურიდაავადებების რისკის შემცირებას, პრეპარატის გამოყენება ახდენს გულის მარცხენა პარკუჭისჰიპერტროფიის შემცირებას, ხელს უწყობს თრომბოციტების აგრეგაციის დათრგუნვას და ამცირებსთრომბის წარმოქმნას .

ზოქსონი არ ახდენს უარყოფით გავლენას ნივთიერებათა საერთო ცვლაზე, მისი გამოყენება შეიძლებაბრონქული ასთმის, შაქრიანი დიაბეტის, პოდაგრის დროს, ასევე ხანდაზმულ ასაკში .

ფარმაკოკინეტიკა

შიგნით მიღებისას დოქსაზოზინი კარგად შეიწოვება კუჭ – ნაწლავის ტრაქტში (80-90%). საჭმელთან ერთადმიღება ანელებს შეწოვას 1 საათით . სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა მიღებიდან1-2 საათის შემდეგ . 98% – მდე უკავშირდება პლაზმის ცილებს . დოქსაზოზინი განიცდის მნიშვნელოვანბიოტრანსფორმაციას ღვიძლში, მეტაბოლიტებს არ გააჩნიათ ფარმაკოლოგიური აქტივობა .ბიოშეღწევადობა – 68-70 % ( პრესისტემური მეტაბოლიზმი ). ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში, ასევე იმ პრეპარატების მიღებისას, რომლებიც ცვლის ღვიძლისმიერ მეტაბოლიზმს, შეიძლება დაირღვესპრეპარატის ბიოტრანსფორმაცია . პრეპარატის გამოყოფა პლაზმიდან ორფაზიანია, ნახევარგამოყოფისსაბოლოო პერიოდით – 22 საათი . შიგნით მიღებული დოქსაზოზინის დიდი ნაწილი გამოიყოფაარააქტიური მეტაბოლიტების სახით განავლით, 5%- ზე ნაკლები მიღებული დოზისა გამოიყოფაუცვლელი სახით . ხანდაზმულ პაციენტებსა და თირკმლის დაავადებების მქონე პაციენტებშიფარმაკოკინეტიკის გამოკვლევამ არ გამოავლინა არსებითი ფარმაკოკინეტიკური განსხვავებები .

ჩვენებები

პროსტატის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზია

ზოქსონი გამოიყენება შარდვის დარღვევების სამკურნალოდ, რომელთაც ადგილი აქვთ პროსტატისკეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის დროს . აღნიშნული პათოლოგიის დროს ზოქსონი გამოიყენება როგორცარტერიული ჰიპერტენზიის არსებობის დროს, ისე არტერიული წნევის ნორმალური მაჩვენებლისშემთხვევაში . პაციენტებში არტერიული ჰიპერტენზიითა და პროსტატის კეთილთვისებიანიჰიპერპლაზიით ზოქსონი ეფექტურად მოქმედებს ორივე დაავადებაზე .

არტერიული ჰიპერტენზია

ზოქსონი გამოიყენება არტერიული ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ . იმ შემთხვევაში, როცა ვერ მიიღებაარტერიული წნევის საჭირო კონტროლი ზოქსონის მონოთერაპიის სახით გამოყენებისას, შეიძლება მისიკომბინირება სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ( თიაზიდური დიურეტიკები, ბეტა – ადრენობლოკერები, კალციუმის “ ნელი ” არხების ბლოკერები, აგფ ინჰიბიტორები ).

უკუჩვენებაჰიპერმგრძნობელობა დოქსაზოზინზე, ქინაზოლინის წარმოებულებსა და პრეპარატის სხვა კომპონენტებზე. პრეპარატი არ ინიშნება ბავშვებში 18 წლის ასაკამდე ( არ არის დადგენილი ეფექტურობა დაუსაფრთხოება ).

სიფრთხილით ინიშნება: ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის, აორტალური და მიტრალური სტენოზის,ორთოსტატული ჰიპოტენზიის დროს .

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში არტერიული ჰიპერტენზიის დროს პრეპარატის გამოყენებისგამოცდილება არასაკმარისია .

ამიტომ, მიუხედავად ტერატოგენული და ემბრიოტოქსიური ეფექტების არარსებობისა ექსპერიმენტულიკვლევების მონაცემებით, დოქსაზოზინი ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში შეიძლება დაინიშნოსმხოლოდ სარგებელისა და რისკის შეფასების შემდეგ ექიმის მიერ .

მიღების წესი და დოზირება

შიგნით, დღეში ერთხელ ( დილას ან საღამოს ), საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად, არ იღეჭება დამიიღება საკმარისი რაოდენობის წყალთან ერთად .

პროსტატის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის სამკურნალოდ არტერიული ჰიპერტენზიის გარეშეჩვეულებრივ გამოიყენება დოზირება 2-4 მგ დღეში . მაქსიმალური დასაშვები დოზაა 8 მგ დღეში .

არტერიული ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ დოზები ვარირებს დაავადების მიმდინარეობისა და სიმძიმისმიხედვით დღეში 1 მგ – დან 16 მგ – მდე . ( მაქსიმალურად დასაშვები დღიური დოზა ).

პრეპარატის საწყისი დოზაა დღეში 1 მგ ერთხელ ძილის წინ . პირველი დოზის მიღების შემდეგ პაციენტიუნდა იყოს ლოგინში 6-8 საათის განმავლობაში . ეს დაკავშირებულია “ პირველი დოზის ფენომენთან ”,რაც განსაკუთრებით გამოხატულია მანამდე დიურეტიკების მიღების ფონზე .

არასაკმარისი თერაპიული ეფექტის შემთხვევაში დღიურ დოზას ზრდიან 2 მგ – მდე მხოლოდ 1-2 კვირისშემდეგ პრეპარატით უწყვეტი მკრნალობის პირობებში . შემდგომ, 1-2 კვირის შემდეგ დოზა იზრდება 2 მგ – ით ოპტიმალური თერაპიული ეფექტის მიღწევამდე .

დიდ უმრავლესობაში ოპტიმალური თერაპიული ეფექტი მიიღწევა დოზირებით – 8 მგ დღეში . 16 მგ – ზემეტად / დღეში დოზის გაზრდა არ შეიძლება ( მაქსიმალური დღიური დოზა ). მყარი თერაპიული ეფექტისმიღწევის შემდეგ დოზას ოდნავ ამცირებენ ( საშუალო თერაპიული დოზა შემანარჩუნებელი თერაპიისდროს უტოლდება 2-4 მგ დღეში ). პრეპარატი ხანგრძლივად გამოიყენება . მკურნალობის ხანგრძლივობასადგენს მკურნალი ექიმი .

გვერდითი ეფექტებიარტერიული ჰიპერტენზია

კლინიკურ კვლევებში ყველაზე ხშირად, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში, გამოვლენილიაორთოსტატული ჰიპოტენზია, რაც ხშირად იწვევს გულის წასვლას .

ზოგადი რეაქციები: ასთენია, დაღლილობა, სისუსტე .

გულ – სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: შეშუპებები, გულის წასვლა;

ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა;

საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის მხრივ: გულისრევა

სასუნთქი სისტემის მხრივ: რინიტი .

პროსტატის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზია

ამ პაციენტებში აღინიშნება იგივე გვერდითი მოვლენები, რაც არტერიული ჰიპერტენზიის დროს, დაასევე:

ზოგადი რეაქციები: ალერგიული რეაქციები, კანზე გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ზურგის ტკივილი,სიცხის შეგრძნება (“ სისხლის მიწოლა ”);

გულ – სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული წნევის დაქვეითება, ორთოსტატული ჰიპოტენზია;

ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: პირის სიმშრალე, პრიაპიზმი, ჰიპოსთეზია,პარასთეზია, ტრემორი, იმპოტენცია, უძილობა, მომატებული აღგზნებადობა;

ენდოკრინული სისტემის მხრივ: გინეკომასტია;

საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის მხრივ: მუცლის ტკივილი, ყაბზობა, დიარეა, დისპეპსია,მეტეორიზმი, გულისრევა, მადის დაკარგვა;

სისხლმბადი ორგანოების მხრივ: ლეიკოპენია, პურპურა, თრომბოციტოპენია .

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: ღვიძლის ტრანსამინაზების დონის მატება, ქოლესტაზი, ჰეპატიტი, სიყვითლე;

ძვალ – კუნთიოვანი სისტემის მხრივ: ართრალგია, კუნთების კრუნჩხვები, კუნთების სისუსტე, მიალგია;

სასუნთქი სისტემის მხრივ: ბრონქოსპაზმი, ხველა, ქოშინი, ცხვირიდან სისხლდენები;

კანის საფარველის მხრივ: ალოპეცია;

გრძნობათა ორგანოების მხრივ: მხედველობითი აღქმის დარღვევა, ყურებში შუილი;

საშარდე სისტემის მხრივ: დიზურია, ჰემატურია, შარდვის დარღვევა, ნიქტურია, პოლიურია, შარდისშეუკავებლობა;

ასევე აღინიშნა შემდეგი გვერდითი მოვლენები პაციენტებში არტერიული ჰიპერტენზიით ( მიზეზ – შედეგობრივი კავშირი არ არის დადგენილი ): ბრადიკარდია, ტაქიკარდია, გულის ცემის შეგრძნება,გულის არეში ტკივილი, სტენოკარდია, მიოკარდიუმის ინფარქტი, ტვინის სისხლის მიმოქცევის მოშლადა არითმიები .

ჭარბი დოზირება

სიმპტომები: არტერიული წნევის მნიშვნელოვანი დაქვეითება, რასაც ზოგჯერ თან ახლავს გულისწასვლა.

მკურნალობა: ავადმყოფი სასწრაფოდ უნდა გადაიყვანონ ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში, ფეხებსააწევინებენ ზემოთ და თავით ქვემოთ . ჭარბი დოზირების სიმპტომების გაჩენისთანავე საჭიროა კუჭისამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის დანიშვნა, პაციენტებმა უნდა მიმართონ ექიმს . ტარდებასიმპტომური მკურნალობა .

დიალიზი არაეფექტურია .

ურთიერთქმედება

დოქსაზოზინი აძლიერებს ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ჰიპოტენზიურ ეფექტს .

არ არის აღნიშნული არასასურველი ურთიერთქმედება დოქსაზოზინის გამოყენებისას თიაზიდურდიურეტიკებთან ერთად, ფუროსემიდთან, ბეტა – ბლოკერებთან, კალციუმის “ ნელი ” არხებისბლოკერებთან, აგფ ინჰიბიტორებთან, ანტიბიოტიკებთან, პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან, არაპირდაპირ ანტიკოაგულანტებთან და ურიკოზურიულ საშუალებებთან   ერთად .

ღვიძლის მიკროსომული დაჟანგვის ინდუქტორებთან ერთად გამოყენებისას შეიძლება აღინიშნოსდოქსაზოზინის ეფექტის გაძლიერება, ხოლო ინჰიბიტორებთან გამოყენებისას – შემცირება .არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებმა ( განსაკუთრებით ინდომეტაცინი ),ესტროგენებმა ( სითხის შეკავება ) და სიმპატომიმეტურმა საშუალებებმა შეიძლება გამოიწვიოსდოქსაზოზინის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის დაქვეითება . ეპინეფრინის ალფა – ადრენომასტიმულირებელი ეფექტის მოცილებით შეიძლება გამოიწვიოს ტაქიკარდია და არტერიულიჰიპოტენზია . ციმეტიდინი ზრდის დოქსაზოზინის    AUC – ს .

განსაკუთრებული მითითებებიგანსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო ამ პრეპარატის დანიშვნისას ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დროს, განსაკუთრებით იმ შემთხვევებში, როცა პარალელურად იღებენ პრეპარატებს, რომლებიც უარყოფითგავლენას ახდენს ღვიძლის ფუნქციაზე . ღვიძლის ფუნქციური მაჩვენებლების გაუარესების შემთხვევაშირეკომენდებულია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა .

ორთოსტატული რეაქციების თავიდან აცილების მიზნით პაციენტები უნდა მოერიდონ სხეულისმდებარეობის სწრაფ და მოულოდნელ ცვლას ( წოლითიდან ვერტიკალურ მდგომარეობაში გადასვლა ).

იმასთან დაკავშირებით, რომ დოქსაზოზინი იწვევს ორთოსტატულ რეაქციას მკურნალობის დასაწყისში ანდოზირების გაზრდისას, პაციენტებმა თავი უნდა შეიკავონ პოტენციურად საშიში საქმიანობისგან,კერძოდ, როგორიცაა ავტომობილის და სხვა მექანიზმების მართვა .

ალკოჰოლის მიღებამ შეიძლება გააძლიეროს არასასურველი რეაქციები .

პრეპარატის “ პირველი მიღების ეფექტი ” განსაკუთრებით გამოხატულია მანმადე დიურეტიკებითმკურნალობის და ნატრიუმის შემზღუდველი დიეტის ფონზე .

მკურნალობის დაწყებამდე უნდა გამოირიცხოს პროსტატის კიბოს არსებობა .

გამოშვების ფორმა

ტაბლეტები 1, 2 და 4 მგ;

ტაბლეტები 1 მგ: 15 ტაბლეტი ბლისტერებში; 1 ან 2 ბლისტერი მუყაოს ყუთში გამოყენებისინსტრუქციასთან ერთად .

ტაბლეტები 2 მგ: 10 ტაბლეტი ალ / პვქ / პვდქ ბლისტერებში; 1 ან 3 ბლისტერი მუყაოს ყუთშიგამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად .

ტაბლეტები 4 მგ: 10 ტაბლეტი ალ / პვქ / პვდქ ბლისტერებში; 3 ან 10 ბლისტერი მუყაოს ყუთშიგამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად .

შენახვის პირობებიინახება 10 – 25 0 C – ზე ტემპერატურაზე, სინათლისგან და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას .

შენახვის ვადა

3 წელი;

შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება .

აფთიაქიდან გაცემის პირობებიექიმის რეცეპტით

მწარმოებელი:

` ზენტივა ა . ს .`   ჩეხეთი