ლინკოცინი – LINCOCIN

ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.

საერთაშორისო დასახელება (მოქმედი ნივთიერება): ლინკომიცინი/ LINCOMYCIN

აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები ..

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:  ანტიბიოტიკი ლინკომიცინის ჯგუფიდან.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
კაფსულები: შეფუთვაში 12 და 20 ც.
1 კაფს.
ლინკომიცინის ჰიდროქლორიდი…………..    500 მგ
სანექციო ხსნარი: ფლაკონში 2 მლ.
1 მლ 1 ფლ.
ლინკომიცინის ჰიდროქლორიდი…………..    300 მგ 600 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
პრეპარატი წარმოადგენს ლინკოზამიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკს. მიკროორგანიზმების მგრძნობელობისა და პრეპარატის კონცენტრაციის მიხედვით ლინკომიცინი მოქმედებს როგორც ბაქტერიციდულად, ასევე ბაქტერიოსტატურად. პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე, ანაერობული სპორების არწარმომქმნელ გრამდადებით ბაქტერიებს მიეკუთვნება: Actionpmyces spp., Propionibacterium spp., და Eubacterium spp., ანაერობული და მიკროაეროფილური გრამდადებითი კოკები: Peptostreptococcus spp., peptococcus  და მიკროაეროფილური სტრეპტოკოკები; აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები. მათ შორის Staphilococcus spp., Str. pneumoniae-ს ჩათვლით (Enterococcus faecalis-ის გარდა).

პრეპარატისადმი ზომიერად მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებს მიეკუთვნება ანაერობული სპორების არწარმომქმნელი გრამუარყოფითი ბაქტერიები, მათ შორის Bacteroides spp. და Fuso-Bacterium spp.;. ანაერობული სპოროგენული გრამდადებითი ბაქტერიები, მათ შორის: Clostridium spp.;-რეზისტენტულ მიკროორგანიზმებს, ან დაბალი მგრძნობელობის მიკროორგანიზმებს მიეკუთვნებიან: Streptococcus faecalis, Neisseria spp.; Haemophilus influenzae -ის შტამების უმრავლესობა, Pseudomonas და სხვა გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები. თუმცა Shigella – in vitro რეზისტენტულია ლინკომიცინის მიმართ, ლინკოცინი ეფექტურია დიზენტერიის სამკურნალოდ, რაც განპირობებულია პრეპარატის ნაწლავში მაღალი კონცენტრაციის არსებობით. In vitro აღინიშნება ჯვარედინი რეზისტენტობა ერთის მხრივ კლინდამიცინსა და ლინკომიცინს შორის, ხოლო მეორე მხრივ – სხვა მაკროლიდებს (ერითრომიცინი, ოლეანდომიცინი და სპირამიცინი) შორის. არსებობს მიკროორგანიზმების კლინდამიცინისა და ლინკომიცინის მიმართ აბსოლუტური ჯვარედინი რეზისტენტობა. In vitro და in vivo კვლევის შედეგად არ იქნა დადგენილი ლინკომიცინის მიმართ სწრაფი რეზისტენტობის ფორმირება.

ფარმაკოკინეტიკა:
პრეპარატის პერორალურად მიღების შემდეგ მისი 20-35% აბსობირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში შეადგენს დაახლოებით 3 მკგ/მლ-ში და აღინიშნება 2-4 სთ-ის შემდეგ. პრეპარატის საკვებთან ერთდროული მიღება 50%-ით ამცირებს მისი აბსორბციის უნარს. პრეპარატის 600 მგ დოზით კუნთებში შეყვანის შემდეგ სისხლის პლაზმაში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია შეადგენს 12-20 მკგ/მლ და აღინიშნება 1/2-2-1 სთ-ის შემდეგ.
ლინკომიცინის დოზით 600 მგ ვენაში ინფუზიის შემდეგ სისხლის პლაზმაში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია შეადგენს 20 მგკ/მლ-ში. პრეპარატის პლაზმის ცილებთან კავშირი მცირდება სისხლში მისი კონცენტრაციტს მომატების შედეგად.
პრეპარატის კონცენტრაცია ნაყოფის სისხლში, პერიტონეულ და პლევრის სითხეებში შეადგენს 25-50%-ს, დედის რძეში – 50-100%-ს, ძვლოვან ქსოვილში – დაახლოებით 40%-ს, ხოლო ირგვლივ მყოფ რბილ ქსოვილებში – 75%-ს.
ლინკომიცინი ცუდად აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში, მენინგიტის დროს მისი კონცენტრაცია 40%-ს აღწევს.
პრეპარატი აქტიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში.
500 მგ ლინკომიცინის პერორალურად მიღების შემდეგ მისი 1%-დან 30%-მდე (საშუალოდ 4%) გამოიყოფა შარდით, ხოლო ფეკალიებით დაახლოებით 33%. პრეპარატის ექსკრეციის მნიშვნელოვან გზას წარმოადგენს ნაღველი (პერორალური მიღებისას). პრეპარატის კონცენტრაცია ნაღველში 10-ჯერ სჭარბობს მის კონცენტრაციას სისხლში.
პრეპარატის დოზით 600 მგ კუნთებში შეყვანის შემდეგ მისი 1.8-2.4% გამოიყოფა შარდით (საშუალოდ 17.3%) უცვლელი სახით, ხოლო ფეკალიებით – 4-14%.
ლინკომიცინის დოზით 600 მგ ვენაში შეყვანიდან 2 სთ-ის განმავლობაში უცვლელი სახით შარდით გამოიყოფა შეყვანილი დოზის 4.9-დან 30.3%-მდე (საშუალოდ 13.8%). მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი საშუალოდ შეადგენს 5.4 სთ-ს. აღნიშნული მაჩვენებელი შესაძლოა გაიზარდოს თირკმელების ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის შედეგად.

ჩვენებები:
პრეპარატი გამოიყენება ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების სამკურნალოდ რომლებიც გამოწვეულია პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით:
ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები, მათ შორის ტონზილიტი, ფარინგიტი, ოტიტი, სინუსიტი, ქუნთრუშა, ასევე დიფტერია (დამხმარე თერაპიის სახით);
ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები, მათ შორის მწვავე ბრონქიტი და ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება, ასევე პნევმონია;
კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები, მათ შორის ცელულიტი, ფურუნკულოზი, აბსცესები, იმპეტიგო, აკნე, ჭრილობისმიერი ინფექციები, წითელი ქარი, ლიმფადენიტი, პანარიციუმი, მასტიტი;
ძვლებისა და სახსრების ინფექციები, მათ შორის ოსტეომიელიტი და სეპტიური ართრიტი;
ბაქტერიული დიზენტერია.

მიღების წესი და დოზირება:
მოზრდილებში:
საშუალო სიმძიმის ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების სამკურნალოდ პრეპარატი ინიშნება პერორალურად 3-ჯერ დღეში 500 მგ-ის ოდენობით, ხოლო შედარებით მძიმე ინფექციების დროს – 600 მგ 4-ჯერ დღეში. მძიმე ინფექციების დროს პაციენტის მდგომარეობის მიხედვით პრეპარატი შეყავთ კუნთებში 1-2-ჯერ დღეში 600 მგ-ის ოდენობით, ან ვენაში წვეთოვანი გზით დოზით 600 მგ-1.0 გ ყოველ 8-12 სთ-ში. სიცოცხლისათვის საშიში მდგომარეობის დროს პრეპარატი შეყავთ ვენაში დღეში 8 გ-მდე.

ბავშვებში:
საშუალო სიმძიმის ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების სამკურნალოდ პრეპარატი ინიშნება პერორალურად დღეში 30 მგ/კგ სხეულის წონაზე, შედარებით მძიმე მდგომარეობისას – დღეში 60 მგ/კგ სხეულის წონის მიხედვით. პრეპარატი ასევე ინიშნება კუნთებში ერთხელ დღეში დოზით 10 მგ/კგ.
მძიმე ინფექციების დროს შეყავთ კუნთებში ყოველ 12 სთ-ში, ან უფრო ხშირად დოზით 10 მგ/კგ. რეკომენდებულია პრეპარატის ვენაში წვეთოვანი გზით ერთხელ ან რამდენჯერმე შეყვანა დღეში დოზით 10-20 მგ/კგ შეყვანაზე.
პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევებით პრეპარატის დღეღამური დოზა შეადგენს ნორმალური თირკმელების ფუნქციის მქონე პაციენტებში მისაღები დოზის 25-30%-ს.
ბეტა-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკით გამოწვეული ინფექციების სამკურნალოდ მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა შეადგენს 10 დღეს.
ოპტიმალური აბსორბციის მისაღწევად საკვებსა და ლინკომიცინის პერორალურად მიღებას შორის რეკომენდებულია 1-2 სთ-ის ინტერვალი.

საინფუზიო ხსნარის მომზადების წესი: ვენაში პრეპარატის შესაყვანად 1.0 გ ლინკომიცინს ხსნიან არანაკლებ 100 მლ გამხსნელში. ინფუზიის ხანგრძლივობა შეადგენს არანაკლებ 1 სთ-ს.

დოზა გამხსნელის მოცულობა ინფუზიის დრო
600 მგ 100 მლ 1 სთ
1 გ 100 მლ  1 სთ
2 გ 200 მლ  2 სთ
3 გ 300 მლ 3 სთ
4 გ 400 მლ  4 სთ

გამხსნელად გამოყენებულია 5% გლუკოზის ან ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონური ხსნარი. ინფუზიის სიჩქარე უნდა შეესაბამებოდეს პაციენტის მდგომარეობას. ერთჯერად დოზას 4.0 გ-ს ან მეტს ხსნიან 500 მლ ზემოთაღნიშნულ გამხსნელებში. ინფუზიის სიჩქარე არ უნდა აჭარბებდეს 100 მლ/სთ-ში.

გვერდითი მოვლენები:
კუჭნაწლავის ტრაქტის და ღვიძლის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, ეპიგასტრალურ მიდამოში ტკივილი, დიარეა, სიყვითლე და ღვიძლის ფუნქციური სინჯების ცვლილება (კერძოდ, სისხლში ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება); პერორალურად მიღებისას – ეზოფაგიტი.
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ნეიტროპენია, ლეიკოპენია, აგრანულოციტოზი და თრომბოციტოპენიური პურპურა. იშვიათად აპლასტური ანემია და პანციტოპენია.
ალერგიული რეაქციები: კანზე გამონაყარი, ქავილი, ურტიკარია, ექსფოლიატური და ვეზიკულური დერმატიტი; იშვიათად ანგიონევროზული შეშუპება, შრატისმიერი დაავადება, ანაფილაქსიური შოკი; აღწერილია მულტიფორმული ერითემის განვითარების შემთხვევები.
გულსისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპოტენზია პარენტერალურად შეყვანისას (ძალიან სწრაფი შეყვანის შემთხვევაში).
ადგილობრივი რეაქციები: კუნთებში პრეპარატის შეყვანის ადგილას აღინიშნება გაღიზიანება, ტკივილი, ინდურაცია, ასეპტიური აბსცესები, ხოლო ვენაში ინფუზიის დროს – თრომბოფლებიტი.
სხვადასხვა: შესაძლოა სუპერინფექციის, მათ შორის სოკოვანი ინფექციების განვითარება.

უკუჩვენებები:
* პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:
ლინკომიცინის უსაფრთხოება ორსულობის პერიოდში არ არის დადგენილი. ძუძუთი კვების დროს უნდა გავითვალისწინოთ, რომ ლინკომიცინის კონცენტრაცია დედის რძეში მერყეობს 0.5-დან 2.4 მკგ/მლ-ში.

განსაკუთრებული მითითებები:
* პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებების, ან პენიცილინის მიმართ ალერგიული რეაქციის მქონე პაციენტებში.
* ლინკომიცინის გამოყენება მენინგიტის მკურნალობის დროს წინააღმდეგნაჩვენებია, ვინაიდან მისი კონცენტრაცია ცერებროსპინალურ სითხეში დაბალია.
* ლინკომიცინის მიღების შედეგად სეპტიცემიისა და/ან ენდოკარდიტის დროს, რომლებიც გამოწვეულია მგრძნობიარე ფლორით დადგენილი სასურველი ეფექტი.
* პრეპარატის ეფექტური მოქმედება მოსალოდნელია მასტოიდიტის მკურნალობისას.
* ლინკომიცინისა და კუჭ-ნაწლავის პერისტალტიკის დამაქვეითებელი საშუალებების ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული. პრეპარატის ხანგრძლივი დროით გამოყენების შემთხვევაში საჭიროა თირკმელებისა და ღვიძლის ფუნქციის რეგულარული კონტროლი. ლინკომიცინის გამოყენებისას მოსალოდნელია ფსევდომემბრანული კოლიტის განვითარება. ფსევდომემბრანული კოლიტის ნიშნები აღინიშნება პრეპარატის მიღების შეწყვეტიდან 2-3 კვირის განმავლობაში. ხანდაზმულებში და დასუსტებულ პაციენტებში ეს გართულება უფრო მძიმედ მიმდინარეობს.
* მსუბუქი ფორმის კოლიტის განვითარებისას საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა და ქოლესტირამინით მკურნალობის გაგრძელება, ხოლო მძიმე ფორმის კოლიტის არსებობისას საჭიროა სითხის, ელექტროლიტების და ცილების აღმდგენი შესაბამისი თანმხლები მკურნალობის ჩატარება. უნიშნავენ ასევე ვანკომიცინს დოზით 125-500 მგ 4-ჯერ დღეში. ალტერნატიული მკურნალობის კურსის დროს გამოიყენება ბაციტრაცინი დოზით 25 000 სე 4-ჯერ დღეში 7-10 დღის განმავლობაში.
* ლინკომიცინის საინექციო ფორმა შეიცავს ბენზილის სპირტს (9 მგ/მლ). არსებობს მონაცემები იმის შესახებ, რომ დღენაკლულ ბავშვებში ბენზილის სპირტი იწვევს „ხუთვის“ სინდრომს, რაც თავის მხრივ იწვევს ლეტალურ გამოსავალს. ლინკომიცინის გამოყენებისას 50-ზე მეტ ახალშობილში გვერდითი მოვლენები არ იქნა დაფიქსირებული.
* თირკმელებისა და/ან ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევის დროს, როდესაც ადგილი აქვს გამოხატულ მეტაბოლურ ძვრებს. პრეპარატის დოზა დგინდება სიფრთხილით, ხოლო მაღალი დოზით ლინკომიცინის გამოყენებისას აუცილებელია შრატში მისი კონცენტრაციის მონიტორინგი.

ჭარბი დოზირება:
შესაძლებელია ტკივილი ეპიგასტრალურ მიდამოში, გულისრევა, ღებინება, დიარეა. მაღალი დოზით ვენაში შეყვანისას განზავების გარეშე მოსალოდნელია გულის გაჩერება. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არის ცნობილი. საჭიროა კუჭის ამორეცხვა, ხელოვნური ღებინების გამოწვევა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
– ლინკომიცინისა და ნერვ-კუნთოვანი გადაცემის ბლოკატორების ერთდროული გამოყენებისას მოსალოდნელია უკანასკნელის მოქმედების გაძლიერება.
– in vitro ცდებით დადგენილია, რომ ლინკომიცინისა და ერითრომიცინს შორის არსებობს ანტაგონიზმი, რის გამოც მათი ერთდროულად გამოყენება არ არის რეკომენდებული.
– ლინკომიცინი შეუთავსებელია ნოვობიოცინისა და კანამიცინის ხსნარებთან.

შენახვის პირობები: პრეპარატი ინახება სინათლისა და ბავშვებისაგა დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.

მწარმოებელი: PFIZER, ბელგია

გაფრთხილება


 

Share this...Share on Facebook
Facebook