ეროლინი – EROLIN

ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.

საერთაშორისო დასახელება (მოქმედი ნივთიერება): ლორატადინი/LORATADINE

აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები ..

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ალერგიის საწინააღმდეგო საშუალება (ჰისტამინური H1-რეცეპტორების მაბლოკირებელი).

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ტაბლეტები: ბლისტერზე 10 ტაბ., შეფუთვაში 1 და 3 ბლისტერი.
1 ტაბ.
ლორატადინი…………….   10 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
ლაქტოზის მონოჰიდრატი 63.8 მგ, მიკროკრისტალური ცელულოზა 36 მგ, სახამებელი 7.5 მგ, კოლოიდური უწყლო სილიციუმი 1.2 მგ, მაგნიუმის სტეარატი 1.5 მგ.
სიროფი: ფლაკონში 120 მლ
5 მლ 1 ფლ.
ლორატადინი……………….    5 მგ 120 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
ნატრიუმის ბენზოატი (120 გ), საქაროზა (72 გ), პროპილენგლიკოლი (13.2 გ), გლიცერინი (10.8 გ), ლიმონის მჟავა (1.2 გ), ვანილინი AB-710 (180 მგ), მარწყვის არომატი 2275400 (180 მგ), გამოხდილი წყალი 120 მლ-მდე.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ეროლინის აქტიური ინგრედიენტი წარმოადგენს ხანგრძლივად და შერჩევითად მოქმედი პერიფერიულ ჰისტამინური H1-რეცეპტორების სელექტიურ ბლოკატორს. მისი კლინიკური თავისებურება გამოიხატება სედაციური და ქოლინომაბლოკირებელი თვისებების უქონლობაში.
ლორატადინი ცუდად გაივლის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს და ახასიათებს სუსტი აფინიტეტი თავის ტვინის ჰისტამინური რეცეპტორების მიმართ.
პრეპარატი გამოირჩევა უსაფურთხოებით. მისი ხანგრძლივი დანიშვნა არ იწვევს ფიზიოლოგიური ფუნქციების, ლაბორატორიული მონაცემების, ფსიქიური სტატუსის და ელექტროენცეფალოგრამის მხრივ ცვლილებებს. პრეპარატის ხანგრძლივი შეყვანის დროს უშუალო ტოქსიკური ზემოქმედების ან მასთან დაკავშირებული სპეფიციკური ეფექტების შესწავლისას ცვლილებები არ არის გამოვლენილი.

ფარმაკოკინეტიკა:
ლორატადინი პერორალური გამოყენებისას სწრაფად იწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. პრეპარატის მოქმედება იწყება 1-3 საათის შემდეგ, ეფექტის მაქსიმუმი აღინიშნება 8-12 საათის შემდეგ. პრეპარატის მოქმედების ხანგრძლივობა ერთჯერადი გამოყენებისას შეადგენს 24-48 საათს.
ლორატადინის მიღებისას ჭამის შემდეგ ფართობი  მრუდის (კონცენტრაცია-დრო) ქვეშ ლორატადინისთვის და მისი აქტიური მეტაბოლიტისთვის იზრდება, ასევე პროლონგირებას განიცდის Tmax ორივე სუბსტანციისათვის.
ლორატადინის ერთჯერადი დანიშვნისას იგი აღწევს წონასწორულ კონცენტრაციას მე-5 დღეს. თუ პრეპარატი შეყავთ დოზით 10 მგ-დან 40 მგ-მდე, საწყისი ნივთიერების და მისი აქტიური მეტაბოლიტის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები არ არის დამოკიდებული დოზაზე.
ლორატადინი განიცდის სრულ მეტაბოლიზმს ღვიძლში იზოენზიმ CYP3A4-ს ზემოქმედებით. ამ ფერმენტული სისტემის ინჰიბიტორების ზეგავლენით ლორატადინი განიცდის მეტაბოლიზმს იზოენზიმ CYP2D6-ით. ინტენსიური მეტაბოლიზმის დროს წარმოიქმნება აქტიური მეტაბოლიტი – დესკარბოკეტოქსილორატადინი. ეს უფრო აქტიურია, ვიდრე საწყისი ნივთიერება, მეტაბოლიტ განიცდის ინაქტივირებას მისი შემდგომი კონიუგაციის დროს.
ლორატადინის შეერთების ხარისხი პლაზმის ცილებთან შეადგენს 97%, ხოლო მისი აქტიური მეტაბოლიტის – 73-77%-ს. ლორატადინი უფრო ინტენსიურად უერთდება პერიფერიული ლოკალიზაციის ჰისტამინურ H1-რეცეპტორებს, განსხვავებით ცენტრალური  ნერვული სისტემის რეცეპტორებისაგან.
ლორატადინი და მისი აქტიური მეტაბოლიტი ცუდად აღწევენ ჰემატო-ენცეფალურ ბარიერს. ჯანმრთელ პაციენტებში ლორატადინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 12-15 საათს. ეს დრო უფრო ხანგრძლივია ხანდაზმულებში და ავადმყოფებში ღვიძლის ქრონიკული დაავადებით. პრეპარატის მიღებიდან 24 საათის შემდეგ თირკმელებით გამოიყოფა დოზის 27%; პრეპარატის დანიშვნისას 10 დღის განმავლობაში შეყვანილი რაოდენობის 40%-42% განიცდის ელიმინაციას შესაბამისად შარდით და განავალით. ლორატადინი და მისი აქტიური მეტაბოლიტი გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად.

ჩვენებები:
მოზრდილებში:
სეზონური ან მუდმივი რინიტი;
ალერგიული კონიუნქტივიტი;
იდოპათური ქრონიკული ჭინჭრის ციება;

ბავშვებში 2 წლის ასაკის ზევით:
სეზონური ალერგიული რინიტი და კონიუნქტივიტი;
ალერგიული გამონაყარი კანზე, მაგალითად, იდიოპათიური ურტიკარია.

მიღების წესი და დოზირება:
ტალბეტები
მოზრდილებში:
საწყისი დოზა მოზრდილებისათვის და მოზარდებში 12 წლის ასაკის ზევით ინიშნება 10 მგ ლორატადინი ერთხელ დღეში.
ავადმყოფებში ღვიძლის ფუნქციის უკმარისობით და თირკმელების უკმარისობით დოზირება ხდება ინდივიდუალურად. საწყისი დოზა მცირდება 5 მგ-მდე (1/2 ტაბლეტი), დღეში ან ინიშნება 10 მგ დღეში დღეგამოშვებით.

ხანდაზმულებში:
პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ავადმყოფებში 60 წლის ზევით არასაკმარისად არის შესწავლილი, სავარაუდოა გვერდითი მოვლენების ხშირი განვითარება, ამიტომ პრეპარატის დანიშვნისას ამ ასაკში საჭიროა სიფრთხილე.

ბავშვებში:
ბავშვებში 6 წლიდან 12 წლამდე პრეპარატი ინიშნება სხეულის წონის გათვალისწინებით.
ბავშვებში 30 კგ-ზე ნაკლები წონით ინიშნება 5 მგ (1/2 ტაბლეტი) დღეში, ბავშვებში 20 კგ-ზე მეტი – 10 მგ (1 ტაბლეტი) დღეში.

სიროფი
მოზრდილებში:
საწყისი დოზა მოზრდილებისათვის და მოზარდებში 12 წლის ასაკის ზევით:
ინიშნება 10მგ. ლორატადინი (10 მლ სიროფი) ერთხელ დღეში.

ავადმყოფეში ღვიძლის ფუნქციის უკმარისობით და თირკმელების უკმარისობით დოზირება ხდება ინდივიდუალურა: საწყისი დოზა მცირდება 5 მგ-მდე (5 მლ სიროფი) დღეში ან ინიშნება 10 მგ (10 მლ) დღეში დღეგამოშვებით.
ხანდაზმულებში:
პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ავადმყოფებში 60 წლის ასაკის ზევით არასაკმარისად არის შესწავლილი. სავარაუდოდ გვერდითი მოვლენების ხშირი განვითარება, ამიტომ პრეპარატის დანიშვნისას ამ ასაკში საჭიროა სიფრთხილე.
ბავშვებში:
ბავშვებში 6 წლიდან 12 წლამდე პრეპარატი ინიშნება 5 მგ (5 მლ სიროფი) დღეში, ბავშვებში 30 კგ მეტი – 10 მგ (10 მლ) დღეში.

გვერდითი მოვლენები:
პრეპარატს როგორც წესი კარგად იტანენ. მკურნალობის დროს აღინიშნება: თავის ტკივილი, ძილიანობა, დაღლილობა, პირის სიმშრალე, ღებინება, მომატებული მადა, უსიამოვნო შეგრძნება კუჭის არეში, ნაწლავების ფუნქციის დარღვევა.
ბავშვებში ლორატადინი იწვევს მოუსვენრობას, ასთმური ტიპის სუნთქვას, დაღლილობას, ჰიპერკინეზს, მუცლის ტკივილს, კონიუნქტივიტს, დისფონიას და ადინამიას.

უკუჩვენებები:
*მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის და მისი ინგრედიენტების მიმართ;
*ორსულებში და ლაქტაციის პერიოდში;
*ბავშვებში 2 წლის ასაკის ქვევით.

განსაკუთრებული მითითებები:
პრეპარატის მკურნალობის ხანგრძლივობა დგინდება ინდივიდუალურად.
ლორატადინის მიღება წყდება 4 დღით ადრე Prick-ტესტის ჩატარებამდე, რადგანაც შესაძლებელია ამ სინჯის უარყოფითი შედეგი.
მისი პირველი მიღებისას აუცილებელია ყურადღება მიექცეს გვერდითი მოვლენების განვითარებას (მაგალითად, ძილიანობა), რასაც შეუძლია იმოქმედოს მანქანის და მექანიკური მოწყობილობის მართვის უნარზე. ავადმყოფებმა თავი უნდა შეიკავონ ამგვარი სამუშაოსგან გვერდითი მოვლენების გაქრობამდე.

ჭარბი დოზირება:
40-180 მგ ლორატადინის მიღების შემდეგ აღინიშნება ძილიანობა, ტაქიკარდია, თავის ტკივილი.
მკურნალობა: სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. აუცილებელია სწრაფად დაიწყოს სიმპტომური თერაპია. ავადმყოფებში, რომლებსაც შენარჩუნელი აქვთ ცნობიერება, ინიშნება ემეტური საშუალებები. იპეკაკუანას პრეპარატების დანიშვნა ნაჩვენებია სპონტანური ღებინების შემთხვევაშიც.
კუჭის გაწმენდის შემდეგ ინიშნება აქტივირებული ნახშირი და სითხე დიდი რაოდენოით. თუ ღებინების გამოწვევა წინააღმდეგნაჩვენებია, აუცილებელია კუჭის ამორეცხვა, გადაუდებელი ღონისძიებების ჩატარების შემდეგ ავადმყოფები საჭიროებენ სამედიცინო დაკვირვებას.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
აუცილებელია სიფრთხილე ლორატადინის ერთდროული დანიშვნისას ერითრომიცინთან, ციმეტიდინთან, ან კეტოკონაზოლთან, რაც იწვევს ლორატადინის და მისი მეტაბოლიტის კონცენტრაციის ზრდას სისხლის პლაზმაში. ციმეტიდინის და კეტოკონაზოლის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში რჩება უცვლელი, ხოლო ერითრომიციტინის შემცველობა მცირდება 15%-ით.
ასევე ლორატადინის ერთდროული დანიშნვისას ღვილის ფერმენტების ინჰიბიტორებთან (გუანიდინი, ფლუკონაზოლი, ფლუოქსეტინი) საჭიროა სიფრთხილე, რადგანაც არ არის საკმარისი მონაცები ამ კომბინაციის უსაფრთხოების შესახებ.

შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 250C ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა მითითებულია კოლოფზე. გახსნილი ფლაკონი ინახება 6 თვის განმავლობაში.
მწარმოებელი: EGIS PHARMACEUTICALS PLC. უნგრეთი

გაფრთხილება


 

Share on Facebook
Facebook
გააზიარე Facebook -ზე ..