მაქსიგრა – MAXIGRA

ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.

საერთაშორისო დასახელება (მოქმედი ნივთიერება): სილდენაფილი/SILDENAFIL

აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ერექციის დისფუნქციის სამკურნალო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები: ბლისტერზე 1 და 4 ტაბ.
1 ტაბ.
სილდენაფილი…………..     25 მგ
1 ტაბ.
სილდენაფილი……………..   50 მგ
1 ტაბ.
სილდენაფილი…………….100 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:
მანიტოლი კროსპოვიდონი, პოვიდონი, სიმინდის სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი.
გარსი: ჰიპრომელოზა მაკროჰოლ 6000, ტიტანის დიოქსიდი, ტალკი, ინდიგოტინი E132.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ერექციის ფიზიოლოგიური მექანიზმი მდგომარეობს სქესობრივი აგზნების დროს აზოტის ოქსიდის გამოთავისუფლებაში კავერნოზულ სხეულებში. აზოტის ოქსიდი ააქტიურებს გუანილციკლაზას, რაც იწვევს ციკლური გუანოზინმონოფოსფატის დონის გაზრდას, რომელიც იწვევს კავერნოზული სხეულების გლუვი კუნთების დილატაციას, უზრუნველყოფს სისხლის ნაკადის ზრდას სასქესო ასოსკენ.
კავერნოზულ სხეულებში chmf-ს დაქვეითება შეინიშნება chmf-სთვის სპეციფიკური 5 ტიპის (PDE5) ფოსფოდიესთერაზის ზემოქმედებით. სილდენაფილი წარმოადგენს (PDE5) -ს ძლიერ და სელექტიურ ინჰიბიტორს. სილდენაფილი არ ახდენს უშუალო მადელიტირებელ ზემოქმედებას კავერნოზული სხეულების გლუვ კუნთებზე, ამავე დროს აძლიერებს აზოტის ოქსიდის მადილატირებელ მოქმედებას აღნიშნულ ქსოვილებზე. აზოტის ოქსიდის გამოთავისუფლებისა და chmf-ის აქტივაციის შემდეგ, სქესობრივი სტიმულაციის დროს სილდენაფილით PDE5-ს დათრგუნვა იწვევს цГЬФ-ს დონის მომატებას კავერნოზულ სხეულებში.

ფარმაკოკინეტიკა:
სილდენაფილი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა ორგანიზმში მოხვედრიდან 30-120 წუთის განმავლობაში. საშუალო ბიოშეღწევადობა ორგანიზმში მოხვედრისას შეადგენს 41%. სილდენაფილის რეკომენდირებული, თერაპიული დოზით მიღებისას AUC-ის და Cmax-ის მნიშვნელობა იზრდება პროპორციულად (25-100 მგ). საკვებთან ერთად მიღებისას სილდენაფილის შეწოვა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან ქვეითდება,  Tmaxიზრდება საშუალო 60 წუთის განმავლობაში, Cmax ქვეითდება 29%-ით.  სილდენაფილი და სილდენაფილის ძირითადი მეტაბოლიტის 96% უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ცილებთან შეკავშირების ხარისხი არ არის დაკავშირებული პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციასთან. სილდენაფილის ბიოტრანსფორმაცია ხდება ძირითადად იზოფერმენტ CYP3A4ის მეშვეობით, ასევე იზოფერმენტ CYP2C9 და ციტოქრომ P450 მეშვეობით. სილდენაფილის ნახევარგამყოფის პერიოდი შეადგენს 3-5 საათს, სილდენაფილის N-დიმეთილირების პროდუქტის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 4 საათს.
სილდენაფილის საერთო კლირენსი შეადგენს 41 ლ/სთ-ში. მიღებული დოზის 80% ორგანიზმიდან გამოიყოფა განავალთან ერთად მეტაბოლიტების სახით, ხოლო 13% – შარდთან ერთად. სილდენაფილის კლირენსი დაბალია ხანდაზმულ პაციენტებში. ასევე პაციენტებში მძიმე თირკმლის უკმარისობით.

ჩვენებები
ერექციის დარღვევის მკურნალობა (სასქესო ასოს ერექციის გამოწვევა საკმარისი სქესობრივი აქტის ჩასატარებად).

მიღების წესი და დოზირება:
შიგნით მისაღებად
მოზრდილებში: სილდენაფილის რეკომენდირებული საწყისი დოზა არის 50 მგ. დოზა შეიძლება გაიზარდოს 100 მგ-მდე ან შემცირდეს 25 მგ-მდე პრეპარატის ეფექტურობისა და ამტანობის მიხედვით. 100 მგ-ზე მეტის მიღება არ არის რეკომენდებული.
100 მგ-ზე მეტი სილდენაფილის მიღება არ ზრდის მის ეფექტურობას. ამავე დროს აღინიშნება გვერდითი მოვლენების სიხშირე და ინტენსიურობა. არ შეიძლება პრეპარატის მიღება 1-ზე მეტად დღეღამეში.
პრეპარატი მაქსიგრა უნდა მივიღოთ სექსუალური აქტივობის დაწყებამდე 1 საათით ადრე. პრეპარატი აუცილებელია მივიღოთ მთლიანად, მცირე რაოდენობის წყლის დაყოლებით. საკვებთან ერთად მიღებამ შეიძლება პრეპარატის აქტივობის დაწყება შეანელოს.
ხანდაზმულ პაციენტებში: ხანდაზმულ პაციენტებში სილდენაფილის მეტაბოლიზმი შეიძლება შენელდეს. შესაბამისად რეკომენდებულია პრეპარატის საწყისი დოზის შემცირება 25 მგ-მდე. მომდევნო დოზები შეიძლება გაიზარდოს 50 მგ და 100 მგ-მდე პრეპარატის ეფექტურობისა და ამტანობის მიხედვით.

გვერდითი მოვლენები
თავის ტკივილი, ვაზოდილატაცია, თავბრუსხვევა, გულისცემის შეგრძნება, დისპეფსია, მხედველობის დარღვევა, მაგ: ფერადი ციმციმი, ფოტოსენსიბილიზაცია, მხედველობის სიმახვილის დარღვევა, მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები (გამონაყარი კანზე), სისხლდენა ცხვირიდან, არტერიული ჰიპერტენზია ან ჰიპოტენზია, იშემიის ტრანზიტორული შეტევები, სტენოკარდია, რიტმის პარკუჭოვანი დარღვევა.

უკუჩვენებები
* მომატებული მგრძნობელობა სილდენაფილის ან პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ.
* გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებები: არ შეიძლება პრეპარატის მიღება იმ პაციენტებისათვის, რომლებიც გადიან მკურნალობის კურსს ნიტრატებით ან სხვა აზოტის პრეპარატებით;
*  თირკმლის მძიმე უკმარისობით: არტერიული ჰიპერტენზია (>90/50), ახალი გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტი ან ტვინის ინსულტი;
* ბადურის თანდაყოლილი დეგენერაციული დაავადებებისას;
*18 წლამდე ასაკი.

განსაკუთრებული მითითებები:
* აუცილებელია პრეპარატის მიღებისას სიფრთხილე დავიცვათ იმ პაციენტებში, რომლებსაც გააჩნიათ სასქესო ასოს თანმხლები პათოლოგიები (მაგ: კავერნოზული სხეულების ფიბროზი, პეირონის დაავადება);
* პაციენტებში გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებით (პრეპარატს გააჩნია სისხლძარღვების გამაფართოებელი თვისება, რასაც შეუძლია გამოიწვიოს არტერიული წნევის ხანმოკლე დაქვეითება), ასევე პაციენტებში, რომლებსაც გააჩნიათ ფაქტორები წინასწრაგანწყობისა პრიაპიზმის დადგომისკენ (მაგ. ანემია, ლეიკოზები, მრავალი მიელოზი).
* არ არის რეკომენდებული სილდენაფილის მიღება ერექციის დარღვევის საწინააღმდეგო სხვა მეთოდების გამოყენებისას, თუკი არ არსებობს კვლევები, რომლებიც ამტკიცებს ასეთი თერაპიის ეფქეტურობასა და უსაფრთხოებას.
* სილდენაფილის თერაპევტული მოქმედებისათვის აუცილებელია წინასწარი სექსუალური სტიმულაცია.
* ჰემოსტაზის დარღვევების მქონე და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულის მქონე პაციენტებში მაქსიგრა ინიშნება მხოლოდ მაშინ, როცა ერექციის დარღვევის მკურნალობის აუცილებლობა აღემატება სისხლდენის რისკს.
* პაციენტებში თირკმლის მძიმე უკმარისობით რეკომენდებულია პირველ დოზის შემცირება 25 მგ-მდე. მომდევნო დოზები შეიძლება გაიზარდოს 50-100 მგ-მდე, პრეპარატის ეფექტურობის და ამტანობის შესაბამისად.
* ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში (მაგ: ღვიძლის ციროზი) სილდენაფილის მეტაბოლიზმი დაქვეითებულია, ამიტომ რეკომენდებულია პირველი დოზის შემცირება 25 მგ-მდე.
* მაქსიგრა არ არის განკუთვნილი ქალებისათვის. არ არის რეკომენდებული პრეპარატის მიღება სატრანსპორტო საშუალებების მართვისას.

ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: გვერდითი მოვლენების გაძლიერება.
მკურნალობა: სილდენაფილის სპეციფიკური ანტიდოტი უცნობია. დიალიზი არ აჩქარებს სილდენაფილის გამოყოფას.  მკურნალობა სიმპტომურია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
– სილდენაფილი ასტიმულირებს ჰიპოტენზიურ მოქმედებას იმ პრეპარატებისა, რომლებიც გამოათავისუფლებენ აზოტის ოქსიდს (მაგ: ნიტრატები, მოლსიდომინი, ნატრიუმის ნიტროპრუსიდი).
– სილდენაფილის კომბინირებისას იმ პრეპარატებთან, რომლებიც თრგუნავენ CYP3A4 (მაგ., კეტოკონაზოლი, ერითრომიცინი, ციმეტიდინი), მცირდება სილდენაფილის მეტაბოლიზმი. CYP3A4-ის ინჰიბიტორებისა და სილდენაფილის ერთდროული მიღების შემთხვევაში, რეკომენდირებულია სილდენაფილის საწყისი დოზის შემცირება 25 მგ-მდე.
– არ არის რეკომენდირებული სილდენაფილისა და რიტონავიტის (HIV-ის პროტეაზის ინჰიბიტორი) ერთდროული მიღება, რადგან სილდენაფილის მეტაბოლიზმი მნიშვნელოვნად ქვეითდება.ერთდროული მიღება სილდენაფილისა და HIV პროტეაზის ინჰიბიტორისა, იწვევს სილდენაფილის კონცენტრაციის მომატებას სისხლის პლაზმაში.
– სილდენაფილის დანიშვნისას პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ ალფა-ადრენოლიტიურ პრეპარატებს, შესაძლოა გამოიწვიოს არტერიული ჰიპოტენზია.
– ამლოდიპინისა და სილდენაფილის 100 მგ-იანი ერთდროული მიღებისას იზრდება ამლოდიპინის ჰიპოტენზიური მოქმედება.

შენახვის პირობები  პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 250C  ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები: პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.
მწარმოებელი: POLPHARMA

გაფრთხილება


 

Share this...Share on Facebook
Facebook