ნავობანი

ნავობანი. ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.


♦ ნავობანი აფთიაქებსა და ბაზებში, ფასები, აქციები, პრაისები, ინტერნეტ-აფთიაქები >>
♦ ჩაწერა საქართველოს Top – ექიმებთან >>
♦ უცხოეთიდან კონსულტაციები, დიაგნოსტიკა და მკურნალობა უცხოეთში >>


საერთაშორისო დასახელება (მოქმედი ნივთიერება): ტროპისეტრონი/TROPISETRON 

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: 5-HT3 სეროტონინის რეცეპტორების ანტაგონისტი (ღებინების საწინააღმდეგო საშუალება).

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
საინექციო ხსნარი: ამპულაში 2 მლ, შეფუთვაში 5 ც.
1 ამ 1 ამპ.
ტროპისეტრონის ჰიდროქლორიდი………… 1 მგ 5 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
ყინულოვანი ძმარმჟავა, ნატრიუმის აცეტატი, ნატრიუმის ქლორიდი, საინექციო წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ტროპინდოლი წარმოადგენს ცნს-ში და პერიფერიულ ნეირონებში ლოკალიზებული სეროტონინის 5-HT3, რეცეპტორების მაღალსელექტიურ ბლოკატორს, რომელთა სტიმულაციასთან დაკავშირებულია ღებინების ცენტრის აგზნება.

ტროპინდოლი იწვევს გულისრევისა და ღებინების კუპირებას სიმსივნის საწინააღმდეგო პრეპარატებით ქიმიოთერაპიის დროს.
ქირურგიული ოპერაციების და სხვადასხვა, მათ შორის ზოგიერთი ქიმიოთერაპიული პრეპარატებით მკურნალობის დროს ადგილი აქვს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვან გარსში განლაგებული ენტეროქრომაფინის მსგავსი უჯრედებიდან სეროტონინის (5-HT3) გამოყოფას, რაც იწვევს ღებინების რეფლექსის და მასთან დაკავშირებული გულისრევის შეგრძნების ინიცირებას. ტროპისეტრონი იწვევს აღნიშნულ რეფლექსში მონაწილე, პერიფერიულ ნეირონებში განლაგებული პრესინაფსური 5-HT3 რეცეპტორების აგზნების სელექტიურ ბლოკადას, აგრეთვე ცნს-ში ლოკალიზებულ 5-HT3 რეცეპტორებზე დამატებით პირდაპირ მოქმედებას და ცთომილი ნერვის ირიბ მოქმედებას არეა პოსტრემა-ზე.
სწორედ აღნიშნული თვისებები განაპირობებს ტროპისეტრონის სპეციფიკური ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედების მექანიზმის საფუძველს.
ნავობანის მოქმედება გრძელდება 24 სთ-ს, რაც იძლევა პრეპარატის გამოყენების საშუალებას ერთხელ დღეში.

ფარმაკოკინეტიკა:
შეწოვა: ნავობანი თითქმის მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მიერ (95%-ზე მეტი). ნახევრად აბსორბციის პერიოდი საშუალოდ შეადგენს დაახლოებით 20 წთ-ს.
განაწილება: ტროპინდოლი უკავშირდება სისხლის ცილებს, უმეტესად α-გლიკოპროტეინებს 71%-ით. პრეპარატის განაწილების მოცულობა მოზრდილებში შეადგენს 400-დან 600 ლ-მდე; 3-დან 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში – დაახლოებით 145 ლ-ს, 7-15 წლამდე ასაკის ბავშვებში – დაახლოებით 265 ლ-ს.
მეტაბოლიზმი: ტროპინდოლის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 3 სთ-ის განმავლობაში. ბიოშეღწევადობა დამოკიდებულია პრეპარატის დოზაზე: 5 მგ-იანი დოზით მიღების ბიოშეღწევადობა დაახლოებით შეადგენს 60%-ს და იზრდება (100%-მდე) პრეპარატის 45 მგ-იანი დოზით მიღებისას.
პრეპარატის ბიოშეღწევადობისა და ნახევრად გამოყოფის პერიოდის საბოლოო მნიშვნელობები ბავშვებში და მოზრდილებში ერთნაირია.
ტროპისეტრონის მეტაბოლიზმი მიმდინარეობს ძირითადად ღვიძლში ინდოლის ჯაჭვის ჰიდროქსილირებით მე-5, მე-6 ან მე-7 მდგომარეობაში კონიუგაციის რეაქციით გლუკურონიდის ან სულფატის წარმოქმნით და მათი გამოყოფით შარდთან ან ნაღველთან ერთად (შარდში და განავალში მეტაბოლიტების შემცველობის თანაფარდობა შეადგენს 5:1). მეტაბოლიტები ნაკლებად აქტიურია და პრაქტიკულად არ მონაწილეობენ ტროპინდოლის ფარმაკოლოგიური მოქმედების რეალიზაციაში. მეტაბოლიზმის ხარისხი დამოკიდებულია პაციენტის ინდივიდუალურ თავისებურებებზე.
ტროპისეტრონის მეტაბოლიზმი დამოკიდებულია გენეტიკურად დეტერმინირებულ სპარტეინ/დებრიზოხინის პოლიმორფიზმთან. ცნობილია, რომ ევროპული რასის ადამიანთა დაახლოებით 8%-ს აქვთ სპარტეინ/დებრიზოხინის დაბალი მეტაბოლიზმი.
ნავობანის ხელმეორედ დანიშვნის დროს 10 მგ-ზე მეტი დოზით 2-ჯერ დღეში, შესაძლებელია ტროპისეტრონის მეტაბოლიზმში მონაწილე ღვიძლის ფერმენტული სისტემის გაჯერება, რასაც თან ახლავს სისხლის პლაზმაში ტროპისეტრონის მაჩვენებლების დოზადამოკიდებული მომატება. იმ პირებშიც კი, რომლებშიც ტროპისეტრონის მეტაბოლიზმი ნელა მიმდინარეობს, პრეპარატის აღნიშნული დოზით მიღება არ იწვევს პლაზმაში ტროპისეტრონის კონცენტრაციის ზღვრულზე მეტი მნიშვნელობით მომატებას. გულისრევისა და ღებინების თავიდან აცილების მიზნით სიმსივნის საწინააღმდეგო ქიმიოთერაპიული პრეპარატებით მკურნალობის დროს პრეპარატის რეკომენდებული დოზით გამოყენების შემთხვევაში 6 დღის განმავლობაში, რომელიც შეესაბამება 5 მგ-ს ერთხელ დღეში, ტროპისეტრონის დაგროვებას ორგანიზმში არა აქვს კლინიკური მნიშვნელობა.
პრეპარატის სწრაფი მეტაბოლიზმის მქონე პირებში ტროპისეტრონის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი (ბეტა-ფაზა) შეადგენს დაახლოებით 8 სთ-ს, ხოლო ნელი მეტაბოლიზმის მქონე პირებში აღნიშნული მაჩვენებლის სიდიდე შესაძლებელია გახანგრძლივდეს და შეადგენს 4 სთ-ს.
ტროპისეტრონის საერთო კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 1 ლ/წთ-ში, ხოლო თირკმლის კლირენსი – აღნიშნული მაჩვენებლის დაახლოებით 10%-ს.
ტროპისეტრონის ნელი მეტაბოლიზმის მქონე პაციენტებში საერთო კლირენსი ქვეითდება 0.1-0.2 ლ/წთ-მდე, ამ დროს თირკმლის კლირენსის მაჩვენებელი უცვლელია.
არათირკმლისმიერი კლირენსის დაქვეითება იწვევს ნახევრად გამოყოფის პერიოდის დაახლოებით 4-5-ჯერ გახანგრძლივებას და მრუდი “კონცენტრაცია-დრო”ფართის AUC მაჩვენებლის 5-7-ჯერ მომატებას. აღნიშნულ პაციენტებში პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაციის სიდიდისა და განაწილების მოცულობის მნიშვნელობები არ განსხვავდება მათი შესაბამისი მაჩვენებლებისაგან ტროპისეტრონის სწრაფი მეტაბოლიზმის მქონე პირებში.
ტროპისეტრონის ნელი მეტაბოლიზმის მქონე პაციენტებში შარდთან ერთად გამოყოფილი შეუცვლელი პრეპარატის რაოდენობა უფრო მაღალია, ვიდრე პაციენტებში ტროპისეტრონის სწრაფი მეტაბოლიზმით.

ჩვენებები:
სიმსივნის საწინააღმდეგო თერაპიის დროს წარმოშობილი გულისრევისა და ღებინების თავიდან აცილება;
ოპერაციის შემდგომი გულისრევისა და ღებინების პროფილაქტიკა და მკურნალობა;
გინეკოლოგიური ინტრააბდომინალური ქირურგიული ჩარევის შემდგომ წარმოშობილი გულისრევისა და ღებინების თავიდან აცილება. ოპტიმალური სიდიდის თანაფარდობის “ეფექტი/რისკი” მიღწევის მიზნით პრეპარატის გამოყენება ეკრძალებათ ქალებს, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ ოპერაციისშემდგომი გულისრევისა და ღებინების შეგრძნება.

მიღების წესი და დოზირება:
სიმსივნის საწინააღმდეგო თერაპიის დროს წარმოშობილი გულისრევისა და ღებინების თავიდან აცილება:
ბავშვებში 2 წლის ასაკის ზევით ნავობანის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 0.2 მგ/კგ წონაზე; მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა – 5 მგ-მდე.
პირველ დღეს, რამდენიმე ხნით ადრე ციტოსტატიკების მიღებამდე პრეპარატი შეჰყავთ ვენაში წვეთობრივად: ან ინფუზიის სახით (ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში, რინგერის ხსნარში, გლუკოზის 5% ან ფრუქტოზის 5% ხსნარში განზავების შემდეგ), ან ნელა ნაკადისებურად (1 წთ-ის განმავლობაში).
შემდგომში მე-2 დღიდან მე-6 დღის ჩათვლით პრეპარატი ენიშნებათ შიგნით მისაღებად.
ნავობანის დანიშვნა შესაძლებელია დასალევი ხსნარის სახით, ამპულის შიგთავსის გახსნით ფორთოხლის წვენთან ან კოლასთან ერთად დილით, ჭამამდე 1 სთ-ით ადრე.
მოზრდილებში რეკომენდებულია ნავობანის 6-დღიანი მკურნალობის კურსი – 5 მგ/დღე-ღამეში. პირველ დღეს, რამდენიმე ხნით ადრე ციტოსტატიკების მიღებამდე პრეპარატი შეყავთ ვენაში წვეთობრივად: ან ინფუზიის სახით (ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონუს ხსნარში, რინგერის ხსნარში, გლუკოზის 5% ან ფრუქტოზის 5% ხსნარში განზავების შემდეგ), ან ნელა ნაკადისებურად (1 წთ-ის განმავლობაში). შემდგომ
მე-2 დღიდან მე-6 დღის ჩათვლით პრეპარატი ენიშნებათ შიგნით მისაღებად. იმ შემთხვევაში, როდესაც მარტო ტროპინდოლის გამოყენება არ იწვევს ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედებას, პრეპარატის სამკურნალო ეფექტის გაძლიერება ხდება მცირე რაოდენობით დექსამეტაზონის დანიშვნით.
ოპერაციისშემდგომ გულისრევისა და ღებინების პროფილაქტიკა და მკურნალობა:
მოზრდილებში რეკომენდებულია ნავობანის ვენაში ინექცია 2 მგ-იანი დოზით: ან ინფუზიის სახით (წინასწარ განზავების შემდეგ), ან ნელი ინექციის სახით (30 წმ-ის განმავლობაში). ოპერაციისშემდგომი გულისრევისა და ღებინების თავიდან აცილების მიზნით ნავობანის მიღება რეკომენდებულია ნარკოზის მიღებამდე რამდენიმე ხნით ადრე.

გამოყენების ინსტრუქცია:
ნავობანის ამპულები შეიცავს 2 მგ/2 მლ ან 5 მგ/5 მლ პრეპარატის წყლიან ხსნარს.
ამპულის შემადგენლობაში შემავალი ხსნარი შეთავსებადია შემდეგ საინექციო ხსნარებთან (1 მგ ტროპისეტრონს ხსნიან 20 მლ-ში): გლუკოზის 5% ხსნარი (წონა/მოცულობით); მანიტოლის 10%-იანი ხსნარი (წონა/მოცულობით); რინგერის ხსნარი; ნატრიუმის ქლორიდის 0.9% ხსნარი (წონა/მოცულობით); კალიუმის ქლორიდის 0.3% ხსნარი (წონა/მოცულობით); ფრუქტოზის 5% ხსნარი (წონა/მოცულობით). ამპულის შემადგენლობაში შემავალი ხსნარი შეთავსებადია აგრეთვე ჩვეულებრივი ტიპის საინფუზიო კონტეინერებთან (რომლებიც დამზადებულია მინისაგან, PVC) და ინფუზიისთვის საჭირო სხვა კომპლექტებთან.

გვერდითი მოვლენები:
ნავობანის გამოყენებისას რეკომენდებულ დოზებში გვერდითი ეფექტები გარდამავალი ხასიათისაა. 2 მგ-იანი დოზით პრეპარატის გამოყენების დროს ხშირად აღინიშნება თავის ტკივილი, ხოლო 5 მგ-იანი დოზით პრეპარატის გამოყენებისას ადგილი აქვს თავბრუსხვევას, გადაღლილობას და ცვლილებებს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ – მუცლის ტკივილს და დიარეას.
ისევე როგორც 5-HT3 რეცეპტორების სხვა ანტაგონისტების გამოყენების დროს, იშვიათად აღინიშნება ჰიპერმგრძნობელობის რეაქცია (“I ტიპის რეაქცია”), რომლისთვისაც დამახასიათებელია შემდეგი სიმპტომები:
სახის ჰიპერემია და/ან გენერალიზებული ურტიკარია, მკერდის ძვლის არეში სიმძიმის შეგრძნება, ქოშინი, სწრაფად მიმდინარე ბრონქოსპაზმი, არტერიული ჰიპოტენზია.
იშვიათ შემთხვევებში:
კოლაფსი, გულის წასვლა ან გულის გაჩერება, რაც შეიძლება გამოწვეულ იქნას თანმხლები თერაპიით ან ძირითადი დაავადებით.

უკუჩვენებები:
* ტროპისეტრონის, 5-HT3 რეცეპტორების სხვა ანტაგონისტების ან პრეპარატში შემავალი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;
* ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი.
ორსულობა და ლაქტაცია:
* ორსულობის პერიოდში ნავობანის დანიშვნა ნებადართული არ არის, გარდა იმ ქირურგიული პროცედურების ჩატარებისა, სამედიცინო აბორტის დროს, როდესაც საჭიროა ოპერაციის შემდგომი გულისრევისა და ღებინების თავიდან აცილება.
* მონაცემები ტროპისეტრონის ექსკრეტირების შესახებ დედის რძეში დღეისათვის ცნობილი არ არის, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში ნავობანის გამოყენების შემთხვევაში საჭიროა შეწყდეს ძუძუთი კვება.

განსაკუთრებული მითითებები:
* პრეპარატის გამოყენება იმ კატეგორიის პაციენტებში, რომლებშიც სპარტეინ/დებრიზოქონის მეტაბოლიზმი ნელა მიმდინარეობს:
აღნიშნული კატეგორიის პაციენტებში (ისინი შეადგენენ ევროპეიდული რასის პოპულაციის დაახლოებით 8%-ს), ტროპისეტრონის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივდება (4-5-ჯერ, იმ პირებთან შედარებით, რომლებშიც ინტენსიურად მიმდინარეობს სპარტეინ/დებრიზოქინის მეტაბოლიზმი). მიუხედავად ამისა, ნავობანის ვენაში ინექციის დროს 40 მგ-იანი დოზით 2-ჯერ დღეში, 7 დღის განმავლობაში, ჯანმრთელ მოხალისეებში, რომლებშიც სპარტეინ/დებრიზოქინის მეტაბოლიზმი ნელა მიმდინარეობს, სერიოზული გვერდითი ეფექტები არ აღინიშნება; აღნიშნული დაკვირვებები იმაზე მეტყველებს, რომ პაციენტებში, რომლებშიც სპარტეინ/დებრიზოქინის მეტაბოლიზმი ნელა მიმდინარეობს, მკურნალობის 6 დღიანი კურსისას, პრეპარატის ჩვეულებრივი სადღეღამისო დოზის 5 მგ-ის შემცირება საჭირო არ არის.
* პრეპარატის გამოყენება ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის მოშლით შეპყრობილ პაციენტებში:
მწვავე ჰეპატიტით ან ღვიძლის ცხიმოვანი დისტროფიით დაავადებულ პაციენტებში ტროპისეტრონის ფარმაკოკინეტიკის მაჩვენებლების ცვლილებები არ აღინიშნება. ღვიძლის ციროზით ან თირკმელების ფუნქციის მოშლით შეპყრობილ პაციენტებში შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში ტროპისეტრონის მაჩვენებლები აღემატებოდეს (მაქსიმალურად 50%-ით) იმ მაჩვენებლებს, რომლებიც აღენიშნებათ იმ ჯგუფის ჯანმრთელ მოხალისეებს, რომლებშიც სპარტეინ/დებრიზოქინის მეტაბოლიზმი ინტენსიურად მიმდინარეობს. მიუხედავად ამისა, ნავობანის რეკომენდებული 6-დღიანი კურსის დღე-ღამეში 5 მგ-იანი დოზით დანიშვნის შემთხვევაში პრეპარატის დოზა კორექციას არ საჭიროებს.
* პრეპარატის გამოყენება არტერიული ჰიპერტონიით შეპყრობილ პაციენტებში:
არტერიული ჰიპერტონიით დაავადებულ პაციენტებში ნავობანის დანიშვნა დღე-ღამეში 10 მგ-ზე მეტი დოზით ნებადართული არ არის, რადგან პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს წნევის შემდგომი მომატება.
* პრეპარატის გამოყენება გულის დაავადების დროს:
პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ გულის რითმის და გამტარებლობის დარღვევით შეპყრობილ პაციენტებს, აგრეთვე ანტიარითმიული პრეპარატებით ან ბეტა-ადრენობლოკატორებით მკურნალობის დროს, შესაბამისი გამოცდილების თანახმად ნავობანის და სანარკოზო საშუალებების ერთდროულად გამოყენება აღნიშნულ შემთხვევებში ნებადართული არ არის.
* ბავშვებში 2 წლის ასაკის ზემოთ ნავობანის გამოყენება შესაძლებელია.
* ხანდაზმულ პაციენტებში ნავობანის გამოყენების შესახებ მონაცემები შესწავლილი არ არის.
* პრეპარატის უარყოფითი მოქმედების შესახებ არ არსებობს მონაცემები ავტოტრანსპორტის მძღოლებში და იმ პირებში, რომელთა მუშაობა ტექნიკასთან მოითხოვს გაძლიერებულ ყურადღებას. მიუხედავად ამისა საჭიროა პრეპარატის ისეთი გვერდითი მოვლენების გათვალისწინება, როგორიცაა: თავბრუსხვევა და გადაღლილობა.

ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: ტროპინდოლის განმეორებითი მიღებისას მაღალი დოზებით, თერაპიულთან შედარებით, ვითარდება მხედველობითი ჰალუცინაციები. არტერიული ჰიპერტონიით დაავადებულ ავადმყოფებში, შესაძლებელია წნევის მომატება.
მკურნალობა: სიმპტომატური, ორგანიზმისათვის სასიცოცხლოდ მნიშვნელოვანი ფუნქციების სისტემატური კონტროლის და პაციენტის მდგომარეობის მიხედვით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
– ტროპინდოლის კომბინაცია რიფამპიცინთან ან სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან, რომლებიც აინდუცირებენ ღვიძლის მიკროსომულ ფერმენტებს (მაგ. ფენობარბიტალთან) ამცირებს პლაზმაში ტროპისეტრონის კონცენტრაციას და აგრეთვე მის ღებინების საწინააღმდეგო ეფექტს. ამიტომ ტროპისეტრონის სწრაფი მეტაბოლიზმის მქონე პაციენტებში აუცილებელია ნავობანის დოზის გაზრდა (ტროპისეტონის ნელი მეტაბოლიზმის მქონე პაციენტებში, პრეპარატის დოზის გაზრდა საჭირო არ არის).
– ციტოქრომ P450 ფერმენტული სისტემის ინჰიბიტორების, როგორიცაა ციმეტიდინის მოქმედება ტროპისეტრონის მაჩვენებლებზე სისხლის პლაზმაში უმნიშვნელოა; აღნიშნულ შემთხვევებში ნავობანის დოზა კორექციას არ საჭიროებს.
– ტროპინდოლსა და სანარკოზო საშუალებებს შორის ურთიერთქმედების შესახებ გამოკვლევები ჩატარებული არ არის.
ნავობანის კომბინაციით სხვა პრეპარატებთან ზოგიერთ ავადმყოფებში ადგილი აქვს QT ინტერვალის გახანგრძლივებას. ამავე დროს, მხოლოდ ნავობანის თერაპიულ დოზებში გამოყენების შემთხვევაში QT ინტერვალის გახანგრძლივებას არ ჰქონდა ადგილი. ამასთან დაკავშირებით საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე ნავობანის კომბინაციის დროს იმ პრეპარატებთან, რომლებიც იწვევენ QT ინტერვალის გახანგრძლივებას.

შენახვის პირობებიპრეპარატი ინახება არა უმეტეს 300C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.

მწარმოებელი: NOVARTIS PHARMA AGშვეიცარია

გაფრთხილება

Share this...Share on Facebook
Facebook