ნორვასკი – NORVASC –

ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.

საერთაშორისო დასახელება (მოქმედი ნივთიერება): ამლოდიპინი/AMLODIPINE

აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტიანგინალური, ანტიჰიპერტენზიული საშუალება (კალციუმის ნელი არხების მაბლოკირებელი).

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.
1 ტაბ.
ამლოდიპინი (ბეზილატას ფორმით)………    5 მგ
1 ტაბ.
ამლოდიპინი (ბეზილატას ფორმით)………..10მგ
დამხმარე ინგრედიენტები:
მიკროკრისტალური ცელულოზა, უწყლო ორფუძიანი კალციუმის ფოსფატი, ნატრიუმის გლიკონატის სახამებელი, მაგნიუმი სტეარატი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ნორვასკი წარმოადგენს კალციუმის ნელი არხების ინჰიბიტორს (კალციუმის იონების ანტაგონისტს). იგი აბლოკირებს კალციუმის იონების ტრანსმემბრანულ შეღწევას გულის კუნთში და სისხლძარღვების გლუვ კუნთოვან ელემენტებში.
ნორვასკის ჰიპოტენზიური მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია სისხლძარღვების გლუვ კუნთებზე მისი მარელაქსირებელი ზემოქმედებით. სტენოკარდიის დროს ნორვასკის ზუსტი მოქმედების მექანიზმი საბოლოოდ არ არის დადგენილი, თუმცა ვარაუდობენ, რომ ამლოდიპინი იშემიას ამცირებს შემდეგი ორი გზით:
1. ნორვასკი აფართოებს
პერიფერულ არტერიოლებს და ამგვარად ამცირებს სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიულ წინააღმდეგობას და გულზე პოსტდატვირთვას, რომლის შედეგად გულის მუშაობა ქვეითდება. ვინაიდან გულისცემის სიხშირე არ იცვლება, გულზე დატვირთვის შემცირება იწვევს ენერგიის მოხმარებისა და ჟანგბადის მიმართ მოთხოვნილების დაქვეითებას.
2. ნოვრასკი აფართოებს მსხვილი ყალიბის კორონარულ არტერიებსა და კორონარულ არტერიოლების, მიოკარდის როგორც ინტაქტურ, ასევე იშემიზირებულ ზონაში. აღნიშნული დილატაცია ვაზოსპასტიური სტენოკარდიით შეპყრობილ პაციენტებში (პრინცმეტალის ანუ ვარიანტული სტენოკარდია)
ზრდის მიოკარდში ჟანგბადის მიწოდებას და თრგუნავს თამბაქოს მოწევით გამოწვეული კორონარული ვაზოკონსტრიქციის განვითარებას.
არტერიული ჰიპერტენზიით შეპყრობილ პაციენტებში ნორვასკის ერთჯერადი სადღეღამისო დოზა უზრუნველყოფს არტერიული წნევის კლინიკურად მნიშვნელოვან
დაქვეითებას 24 სთ-ის განმავლობაში, როგორც წოლით, ასევე ვერტიკალურ მდგომარეობაში. ვინაიდან პრეპარატის მოქმედება ვითარდება ნელა, ამიტომ ამლოდიპინი
არ იწვევს მკვეთრ ჰიპოტენზიას.
სტენოკარდიით შეპყრობილ პაციენტებში ამლოდიპინის ერთჯერადი სადღეღამისო დოზა ზრდისფიზიკური დატვირთვის შესრულების დროის ხანგრძლივობას, თრგუნავს სტენოკარდიის შეტევის განვითარებას, ST სეგმენტის დეპრესიას (1 მმ-ით) ფიზიკური დატვირთვისას, აქვეითებსსტეოკარდიის შეტევის სიხშირეს და ნიტროგლიცერინის გამოსაყენებელი ტაბლეტების რაოდენობას.
ნიუ-იორკის გულის ასოციაციის კლასიფიკაციით II-IV ფუნქციურ ჯგუფში შემავალი გულის უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში ჰემოდინამიკური და კონტროლირებადი კლინიკური კვლევისას ფიზიკური დატვირთვის დროს გამოვლენილ იქნა, რომ ნორვასკი არ იწვევს მათი მდგომარეობის გაუარესების ისეთი კრიტერიუმებით შეფასებას, როგორიცაა: ტოლერანტობა ფიზიკური დატვირთვის მიმართ, მარცხენა პარკუჭის განდევნის ფრაქცია და კლინიკური სიმპტომატიკა.

ფარმაკოკინეტიკა:
თერაპიულ დოზებში პერორალურად მიღების შემდეგ ნორვასკი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში აღინიშნება მიღებიდან 6-12 სთ-ის შემდეგ. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 64-80%-ს, ხოლო განაწილების მოცულობა უტოლდება დაახლოებით 21 ლ/კგ-ზე. In vitro კვლევებმა ცხადყვეს, რომ ცირკულირებადი ნოვრასკის დაახლოებით 97.8% უკავშირდება პლაზმის ცილებს.
საკვების მიღება არ ახდენს ზეგავლენას ნორვასკის შეწოვაზე.
წონასწორული სტაბილური კონცენტრაცია პლაზმაში აღინიშნება პრეპარატის მუდმივი გამოყენებისას 7-8 დღის განმავლობაში. ნორვასკი ბიოტრანსფორმაციას განიცდის ღვიძლში არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით. პლაზმიდან მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 35-50 სთ-ს, რაც შეესაბამება პრეპარატის მიღებას ერთხელ დღეში. იგი ორგანიზმიდან გამოიყოფა როგორც უცვლელი სახით შარდით (10%), ასევე მეტაბოლიტების სახით (60%).
ხანდაზმულ და შედარებით ახალგაზრდა პირებში, სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევისათვის საჭირო დრო პრაქტიკულად ერთნაირია. ხანდაზმულ პაციენტებში აღინიშნება ამლოდიპინის კლირენსის დაქვეითების ტენდენცია, რაც იწვევს AUC-ის გაზრდას (მრუდი “კონცენტრაცია-დრო”-ს ქვემოთ ფართობი) და ნახევარგამოყოფის პერიოდის გახანგრძლივებას.
ნორვასკი არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზის მეშვეობით.

ჩვენებები:
▪ პრეპარატი გამოიყენება არტერიული ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ როგორც პირველი რიგის საშუალება და პაციენტების უმრავლესობაში შესაძლებელია მისი გამოყენება მონოთერაპიის სახით ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ.
▪ პაციენტებში, რომლებიც არასაკმარისად რეაგირებენ რომელიმე ჰიპოტენზიური პრეპარატების მიმართ, სასურველი ეფექტი შეიძლება აღინიშნოს ნორვასკის კომბინირებით თიაზიდურ დიურეზულ საშუალებებთან, ალფა-ადრებლოკატორებთან, ბეტა-ადრენობლოკატორებთან ან ანგიოტენზინმაკონვერტირებელი ფერმენტის ინჰიბიტორებთან.
▪ ნორვასკი ნაჩვენებია როგორც პირველი რიგის საშუალება გულის იშემიური დაავადების სამკურნალოდ, ასევე ვაზოსპასტიური (პრინცმეტალის) სტენოკარდიის სამკურნალოდ.
▪ ნორვასკი შეიძლება გამოყენებულ იქნას იმ შემთხვევაშიც, როდესაც კლინიკური სურათი უფლებას გვაძლევს ვივარაუდოთ ვაზოსპაზმის/ვაზოკონსტრიქციის არსებობა, მიუხედავად იმისა, რომ ასეთი სპაზმის არსებობა ზუსტად დადგენილი არ არის.
▪ ნორვასკი შეიძლება დაინიშნოს როგორც მონოთერაპიის სახით, ასევე სხვა ანტიანგინალურ საშუალებებთან კომბინაციაში პაციენტებში, რომლებიც რეფრაქტერულნი არიან ნიტრატების და/ან ბეტა-ადრენობლოკატორების ადეკვატური დოზებით მკურნალობის მიმართ.

მიღების წესი და დოზირება:
არტერიული ჰიპერტენზიის და სტენოკარდიის დროს ნორვასკის ჩვეულებრივი საწყისი დოზა შეადგენს 5 მგ ერთხელ დღეში. დოზის მომატება შესაძლებელია მაქსიმალურ დოზამდე, რომელიც შეადგენს 10 მგ-ს პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციის მიხედვით.
ნორვასკის დოზა არ საჭიროებს სპეციალურ კორექცაის მის თიაზიდურ დიურეზულ საშუალებებთან, აგრეთვე ბეტა-ადრენობლოკატორებთან, ან ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტების ინჰიბიტორებთან ერთდროული გამოყენების დროს.

გვერდითი მოვლენები:
ნორვასკი ხასიათდება კარგი ამტანობით. კლინიკური პლაცებო კონტროლირებადი კვლევის დროს, რომელშიც მონაწილეობას ღებულობდნენ არტერიული ჰიპერტენზიით და სტენოკარდიით შეპყრობილი პაციენტები,
შედარებით ხშირად აღინიშნებოდი შემდეგი გვერდითი მოვლენები:თავის ტკივილი, შეშუპება, გადაღლილობა, ძილიანობა, მუცლის არეში ტკივილი, სახის ჰიპერემია, გულისცემის გახშირება და თავბრუხვევა.
შედარებით იშვიათად – კანის ქავილი, გამონაყარი, ქოშინი, ასთენია, კუნთების კრუნჩხვები, დისპეფსია, ღრძილების ჰიპერპლაზია და იშვიათად მრავალფორმიანი ერითემა.
როგორც სხვა კალციუმის ანტაგონისტების გამოყენებისას, აღწერილია გვერდითი მოვლენების ცალკეული შემთხვევები, რომელთა განსხვავება შეუძლებელია ძირითადი დაავადებების ბუნებრივი მიმდინარეობებისაგან, როგორიცაა მიოკარდის ინფარქტი, არითმია (პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის და წინაგულების ციმციმის ჩათვლით) და ტკივილი მკერდის ძვლის უკან.
ძალიან იშვიათად აღინიშნება სიყვითლე ან ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის დონის მომატება (რომელიც ხშირ შემთხვევაში განპირობებულია ქოლესტაზით).

უკუჩვენებები:
* ნორვასკი წინააღმდეგნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ალერგია დიჰიდროპირიდინის წარმოებულების მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენებისას მისი უსაფრთხოება არ არის დადგენილი. ამიტომ ორსულობის პერიოდში პრეპარატი გამოიყენება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი, მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მისი მოქმედების პოტენციურ რისკს.
ნორვასკი არ ახდენს უარყოფით ზემოქმედებას ავტომობილის მართვის უნარზე და ტექნიკის გამოყენებისას.

განსაკუთრებული მითითებები:
* ბავშვებში ნორვასკის გამოყენების შესახებ მონაცემები არ არსებობს.
* პაციენტებში, რომლებსაც დარღვეული აქვთ ღვიძლის ფუნქცია ნორვასკის, ისევე  როგორც სხვა კალციუმის ანტაგონისტების ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება, მაგრამ ამავე დროს პრეპარატის რეკომენდებული დოზა ამ დროს ჯერ კიდევ არ არის დადგენილი. ამიტომ აღნიშნულ პაციენტებში პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება.
* პლაზმაში ნორვასკის კონცენტრაცია არ კორელირებს თირკმელების ფუნქციის დარღვევის ხარისხთან. თირკმელების უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში ნორვასკის გამოყენება ჩვეულებრივი დოზებით შესაძლებელია.
* ერთსა და იმავე დოზით გამოყენებისას ნორვასკს კარგად იტანენ როგორც ხანდაზმული, ასევე ახალგაზრდა პაციენტები. ამიტომ ხანდაზმულებში რეკომენდებულია პრეპარატის გამოყენება ჩვეულებრივი მიღების წესით.
* ნორვასკი არ ახდენს რაიმე არასასურველ ზემოქმედებას ნივთიერებათა ცვლაზე და სისხლის პლაზმის ლიპიდურ სპექტრზე და მისი დანიშვნა შესაძლებელია ბრონქული ასთმით, შაქრიანი დიაბეტითა და პოდაგრით დაავადებულ პაციენტებში.

ჭარბი დოზირება:
ადამიანებზე ნორვასკის ჭარბი დოზირების შესახებ მონაცემები შეზღუდულია. ზოგიერთ შემთხვევაში შესაძლებელია სასარგებლო იყოს კუჭის ამორეცხვა. მონაცემების მიხედვით შეიძლება ვივარაუდოთ, რომ მნიშვნელოვანი ჭარბი დოზირება გამოიწვევს პერიფერიულ ვაზოდილატაციასა და არტერიული წნევის ხანგრძლივ დაქვეითებას.
• ნორვასკის ჭარბი დოზირებით გამოწვეული გამოხატული ჰიპოტენზია საჭიროებს აქტიური ღონისძიებების ჩატარებას, რომლებიც მიმართულია გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ფუნქციის შესანარჩუნებლად, მათ შორის გულისა და ფილტვების ფუნქციის, ცირკულირებადი სისხლის მოცულობისა და დიურეზის მონიტორინგი.
• სისხლძარღვების ტონუსისა და არტერიული წნევის აღდგენისათვის შესაძლებელია სასარგებლო იყოს სისხლძარღვების შემავიწროვებელი პრეპარატის გამოყენება იმ შემთხვევაში, როდესაც არ არსებობს მათი გამოყენების მიმართ წინააღმდეგჩვენება.
• კალციუმის არხების ბლოკადის შედეგის აღმოსაფხვრელად შესაძლებელია ვენაში კალციუმის გლუკონატის შეყვანა.
• ვინაიდან ნორვასკი მნიშვნელოვნად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ნაკლებად სავარაუდოა მისი ჭარბი დოზირების დროს დიალიზის ეფექტურობა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
– ნორვასკის უსაფრთხო კომბინაცია შესაძლებელია თიაზიდურ დიურეზულებთან, ალფა-ბლოკატორებთან, ბეტა-ადრენობლოკატორებთან, ანგიოტენზინმაკონვერტირებელი ფერმენტის ინჰიბიტორებთან, ხანგრძლივად მოქმედ ნიტრატებთან, სუბლინგვალურად გამოსაყენებელ ნიტროგლიცერინთან, არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან, ანტიბიოტიკებთან და პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან.
– კვლევების შედეგად დადგენილ იქნა, რომ ჯანმრთელ მოხალისეებში ნორვასკისა და დიგოქსინის ერთდროული გამოყენებისას სისხლის პლაზმაში არ იცვლება ამ უკანასკნელის დონე, ისევე როგორც მისი რენული კლირენსი, ასევე ციმეტიდინისა და ნორვასკის გამოყენებისას არ იცვლება ნორვასკის ფარმაკოკინეტიკა.
– In vitro კვლევებმა ადამიანის პლაზმის გამოყენებით ცხადყო, რომ ნორვასკი არ მოქმედებს პრეპარატების ცილებთან კავშირზე, რომლებიც დაექვემდებარენ ტესტირებას (დიგოქსინი, ფენიტოინი, ვარფარინი და ინდომეტაცინი).
– ახალგაზრდა მოხალისე მამაკაცებში ნორვასკისა და ვარფარინის ერთდროული გამოყენებისას მნიშვნელოვნად არ იცვლებოდა ვარფარინის მოქმედება პროთრომბინის დროზე.
– ფარმაკოკინეტიკური კვლევების მონაცემების მიხედვით ნორვასკი არ ახდენს მნიშვნელოვან ზეგავლენას ციკლოსპორინის ფარმაკოკინეტიკაზე.

შენახვის პირობები: პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 250C ტემპერატურაზე.

მწარმოებელი: PFAIZER, გერმანია

გაფრთხილება

Share this...Share on Facebook
Facebook
Tweet about this on Twitter
Twitter
English English Georgian Georgian