ტენოქსი / Tenox

ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.

საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): amlodipine

აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:  დიჰიდროპირიდინის წარმოებული –  კალციუმის ნელი არხების ბლოკატორი.

ათქ კოდი: C08CA01

შემადგენლობა
1 ტაბლეტი შეიცავს აქტიურ ნივთიერებას ამლოდიპინის მალეატს 5 მგ ან 10 მგ ამლოდიპინზე გაანგარიშებით.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, პრეჟელატინირებული სახამებელი, ნატრიუმის სახამებელი გლიკოლატი, კრემნიუმის ოქსიდი კოლოიდური უწყლო, მაგნიუმის სტეარატი.

აღწერილობა
მრგვალი, ორმხრივამობურცული თეთრი ფერის ტაბლეტები დამრეცი გვერდებით და ნაჭდევით ერთ მხარეზე.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
დიჰიდროპირიდინის წარმოებული – II თაობის “ნელი” კალციუმის არხების ბლოკატორი, ახდენს ანტიანგინალურ და ჰიპოტენზიურ მოქმედებას. უკავშირდება რა დიჰიდრორიპიდინულ რეცეპტორებს, ახდენს კალციუმის არხების ბლოკირებას, ამცირებს უჯრედში კალციუმის იონების ტრანსმემბრანულ გადასვლას (უმეტესწილად სისხლძარღვთა გლუვკუნთოვან უჯრედებში, ვიდრე კარდიომიოციტებში). ანტიანგინალური მოქმედება განპირობებულია კორონარული და პერიფერიული არტერიების და არტერიოლების გაფართოვებით: სტენოკარდიის დროს ამცირებს მიოკარდის იშემიის გამოხატულებას; აფართოვებს რა პერიფერიულ არტერიოლებს, ამცირებს სისხლძრღვთა საერთო პერიფერიულ წინააღმდეგობას, ამცირებს დატვირთვას გულზე, ამცირებს მიოკარდის ჟანგბადის მოთხოვნილებას. აფართოებს მთავარ კორონარულ არტერიებს და არტერიოლებს მიოკარდის უცვლელ და იშემიზირებულ ზონებში, ზრდის ჟანგბადის მიწოდებას მიოკარდში (განსაკუთრებით ვაზოსპასტიური სტენოკარდიის დროს); ხელს უშლის კორონარული არტერიების კონსტრიქციის განვითარებას (მათ შორის მოწევით გამოწვეულს). სტენოკარდიით დაავადებულებში ერთჯერადი დღიური დოზა ზრდის ფიზიკური დატვირთვის შესრულების დროს, ანელებს სტენოკარდიის და იშემიური დეპრესიის შთ სეგმენტის განვითარებას, ამცირებს სტენოკარდიის შეტებევის და ნიტროგლიცერინის მოხმარების სიხშირეს. ახდენს ხანგრძლივ დოზადამოკიდებულ ეფექტს. ჰიპოტენზიული მოქმედება განპირობებულია სისხლძარღვთა გლუვ კუნთებზე პირდაპირი ვაზოდილატაციური მოქმედებით. არტერიული ჰიპერტენზიისას ერთჯერადი დოზა უზრუნველყოფს არტერიული წნევის კლინიკურად მნიშვნელოვან დაქვეითებას 24 საათის განმავლობაში (ავადმყოფის “მწოლიარე” და “მდგომარე” პოზიციაში). არ იწვევს არტერიული წნევის მკვეთრ შემცირებას, ტოლერანტობის შემცირებას ფიზიკური დატვირტვისადმი, მარცხენა პარკუჭის განდევნის ფრაქციის შემცირებას.
ამცირებს მარცხენა პარკუჭის მიოკარდიის ჰიპერტროფიის ხარისხს, ახდენს ანტიათეროსკლეროზულ და კარდიოპროტექტორულ მოქმედებას გულის იშემიური დაავადების დროს. არ ახდენს გავლენას მიოკარდის შეკუმშვაზე და გამტარობაზე, არ იწვევს გულის შეკუმშვების სიხშირის რეფლექტორულ ზრდას, ამუხრუჭებს თრომბოციტების აგრეგაციას, ზრდის გორგლოვანი ფილტრაციის სიჩქარეს, გააჩნია სუსტი ნატრიურეზული მოქმედება. არ ზრდის მიკროალბუმინურიის გამოხატულებას დიაბეტური ნეიროპათიის დროს. არ ახდენს უარყოფით ზეგავლენას ნივთიერებათა ცვლაზე და პლაზმის ლიპიდებზე. ეფექტის დადგომის დროა – 2-4- საათი, ეფექტის ხანგრძლივობა 24 საათი.
კონტროლირებადი კლინიკური კვლევების შედეგები აჩვენებენ, რომ პაციენტებში გულის უკმარისობით ამლოდიპინი არ ახდენს ნეგატიურ გავლენას დაავადების სიმპტომებზე, ავადობაზე და სიკვდილიანობის დონეზე.
პლაცებო-კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში პაციენტებში გულის უკმარისობით (II-IV კლასი NYHA-ს მიხედვით), რომლებიც იღებდნენ სტანდარტულ თერაპიას (ანგიოთენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორები, დიურეტიკები და დიგოქსინი), არ იზრდებოდა არც კარდიოვასკულარული, არც ზოგადი სიკვდილიანობის რისკი.

ფარმაკოკინეტიკა
პერორალური მიღების შემდეგ ამლოდიპინი კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან ნელა აბსირბირდება. საშუალო აბსოლუტური ბიომისაწვდომობა შეადგენს 64-80%-ს, მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის შრატში აღინიშნება 6-12 საათის შემდეგ. სტაბილური წონასწორობის კონცენტრაცია მიიღწევა თერაპიის 7 დღის შემდეგ. საკვები არ მოქმედებს ამლოდიპინის აბსორბციაზე.
განაწილების საშუალო მოცულობა შეადგენს 21ლ/კგ სხეულის მასაზე, რაც მიუთითებს იმაზე, რომ პრეპარატის უმეტესი ნაწილი იმყოფება ქსოვილებში, მცირე ნაწილი კი – სისლხლში. სისხლში არსებული პრეპარატის უმეტესი ნაწილი (95%) უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს.
ამლოდიპინი ექვემდებარება ნელ, ექსტენსიურ მეტაბოლიზმს (90%) ღვიძლში არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით, გააჩნია ღვიძლში “პირველი გავლის” ეფექტი. მეტაბოლიტებს არ გააჩნიათ მნივნელოვანი ფარმაკოლოგიური აქტივობა.
ერთჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ ნახევრად გამოყოფის პერიოდი (T1/2) ვარირებს 31-დან 48 საათამდე, განმეორებითი დანიშვნისას თ1/2 შეადგენს დაახლოებით 45 საათს. მიღებული დოზის დაახლოებით 60% ექსკრეტირდება შარდით ძირითადად მეტაბოლიტების სახით, 10% უცვლელი სახით, 20-25 % კი განავალით, ასევე დედის რძით. ამლოდიპინის საერთო კლირენზი შეადგენს 0,116 მლ/წმ/კგ) (7 მლ/წთ/კგ, 0,42 ლ/სთ/კგ).
ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე ზევით) ამლოდიპინის გამოყოფა შენელებულია (T1/2 65სთ) ახალგაზრდა პაციენტებთან შედარებით, მაგრამ ამ სხვაობას არ გააჩნია კლინიკური მნიშვნელობა. T1/2 -ის გახანგრძლივება პაციენტებში ღვიძლის უკმარისობით გულისხმობს, რომ ხანგრძლივი დანიშვნისას პრეპარატის აკუმულაცია ორგანიზმში იქნება უფრო მაღალი (T1/2 65სთ-მდე). ღვიძლის უკმარისობა არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას ამლოდიპინიდ კინეტიკაზე. პრეპარატი აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში. არ განიდევნება ჰემოდიალიზით.

გამოყენების ჩვენება
• არტერიული ჰიპერტენზია (მონოთერაპია ან კომბინაცია სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან)
• სტაბილური და ვაზოსპასტირური სტენოკარდია (პრინცმეტალის სტენოკარდია).

უკუჩვენებები
• მომატებული მგრძნობელობა ამლოდიპინის და დიჰიდროპირიდინის სხვა წარმოებულებისადმი;
• მძიმე არტერიული ჰიპოტენზია;
• კოლაფსი, კარდიოგენური შოკი;
• ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;
• 18 წლამდე ასაკი (ეფეტურობა და უსაფრთხოება არ არის დადგენილი).
სიფრთხილით: ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი (გამოხატული ბრადიკარდია, ტაქიკარდია), დეკომპენსირებული ქრონიკული უკმარისობა, მსუბუქი ან ზომიერი არტერიული ჰიპოტენზია, აორტალური სტენოზი, მიტრალური სტენოზი, ჰიპერტროფიული ობსტრუქციული კარდიომიოპათია, მიოკარდის მწვავე ინფარქტი (და 1 თვის განმავლობაში შემდეგ), შაქრიანი დიაბეტი, ლიპიდური პროფილის დარღვევა, ხანდაზმული ასაკი.

გამოყენების წესი და დოზირება
პერორალურად, საწყისი დოზა არტერიული ჰიპერტენზიის და სტენოკარდიის სამკურნალოდ შეადგენს პრეპარატის 5 მგ-ს ერთხელ დღეში, საკვების მიღების მიუხედავად. დოზა შეიძლება იქნას მაქსიმალურად გაზრდილი 10 მგ-მდე ერთჯერადად დღეში. არტერიული ჰიპერტენზიის დროს შემანარჩუნებელი დოზა შეიძლება იყოს 2,5-5 მგ დღეში. დაძაბვის სტენოკარდიის და ვაზოსპასტიურო სტენოკარდიის დროს – 5-10 მგ დღეში, ერთჯერადად. სტენოკარდიის შეტევების   პროფილაქტიკისათვის – 10 მგ/დღეში.
გამხდარ პაციენტებს, საშუალო სიმაღლის პაციენტებს, ხანსაზმულ პაციენტებს, პაციენტებს ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით ჰიპოტენზიური საშუალების სახით, ტენოქს უნიშნავენ საწყისი დოზით 2,5 მგ, ანგიალური საშუალების სახით – 5 მგ.
არ არის საჭირო დოზის შეცვლა თიაზიდურ დიურეტიკებთან, ბეტა-ადრენობლოკატორებთან და აგიოთენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებთან ერთდროული დანიშვნის დროს.
არ არის საჭირო დოზის შეცვლა პაციენტებში ღვიძლის უკმარისობით.
2,5 მგ დოზის მიღება შეიძლება 5 მგ ტენოქსის ტაბლეტის შუაზე გაყოფით.

გვერდითი მოქმედება
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: გულისცემა, ქოშინი, არტერიული წნევის გამოხატული შემცირება, გულის წასვლა, ვასკულიტი, შეშუპება (კოჭის და ტერფის შეშუპება), “სისხლის მიდინება” სახესთან, იშვიათად – რითმის დარღვევა (ბრადიკარდია, პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, წინაგულის ფრიალი), ტკივილი გულმკერდის არეში, ორთოსტატური ჰიპოტენზია, ძალიან იშვიათად – გულის უმარისობის განვითარება და გამწვავება, ექსტრასისტოლია, შაკიკი.
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, დაღლილობა, ძილიანობა, განწყობის ცვლილება, კრუნჩხვები; იშვიათად – გონების დაკარგვა, ჰიპესთეზია, ნერვოზულობა, პარესთეზიები, ტრემორი, ვერტიგო, ასთენია, შეუძლოდ ყოფნა, უძილობა, დეპრესია, უჩვეულო სისზმრები, ძალიან იშვიათად – ატაქსია, აპათია, აჟიტაცია, ამნეზია.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, ტკივილი ეპიგასტრიის არეში, იშვიათად – ღვიძლის ტრანსამინაზების დონის მომატება და სიყვითლე (ქოლესტაზით განპირობებული), პანკრეატიტი, სიმშრალე პირში, მეტეორიზმი, ღრძილების ჰიპერპლაზია, შეკრულობა ან დიარეა, ძალიან იშვიათად – გასტრიტი, მადის მომატება.
შარდსასქესო სისტემის მხრივ: პოლაკიურია, მტკივნეული შარდვა, ნიქტურია, სექსუალური ფუნქციის ადრღვევა (მათ შორის პოტენციის დაქვეითება), ძალიან იშვიათად – დიზურია, პოლიურია.
კანის საფარის მხრივ: ძალიან იშვიათად – ქსეროდერმია, ალოპეცია, დერმატიტი, პურპურა, კანის ფერის ცვლილება.
ალერგიული რეაქციები: კანის ქავილი, გამონაყარი (მათ შორის, ერითემული, მაკულოპაპულეზური გამონაყარი, ჭინჭრის ციება), ანგიონევროტული შეშუპება.
საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: იშვიათად – ართრალგია, ართროზი, მიალგია ხანგრძლივი გამოყენების დროს, ძალიან იშვიათად – მიასთენია.
სხვა: იშვიათად – გინეკომასტია, პოლიურიკემია, სხეულის მასის მომატება/შემცირება, თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, ჰიპერგლიკემია, მხედველობის დარღვევა, კონიუქტივიტი, დიპლოპია, თვალის ტკივილი, ხმაური ყურებში, ზურგის ტკივილი, დისპნოე, ცხვირიდან სისხლდენა, ოფლის მომატებული გამოყოფა, წყურვილი; ძალიან იშვიათად – ცივი წებოვანი ოფლი, ხველა, რინიტი, პაროსმია, გემოს შეგრძნებების დარღვევა, აკომოდაციის დარღვევა, ქსეროფტალმია.

ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: არტერიული წნევის გამოხატული დაქვეითება, ტაქიკარდია, ჭარბი პეროფერიული ვაზოდილატაცია.
მკუნალობა: კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის დანიშვნა, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის შენარჩუნება, გულის და ფილტვების მაჩვენებლების კონტროლი, კიდურების მაღალ პოზიციაში მოთავსება, ცირკულირებადი სისხლის მოცულობის და დიურეზის კონტროლი. სისხლძრღვთა ტონუსის აღსადგენად – სისხლძარღვთა გამაფართოებელი პრეპარატების გამოყენება (მათი გამოყენების უკუჩვენების არარსებობის შემთხვევაში); კალციუმის არხების ბლოკადის შედეგების აღმოსაფხვრელად – კალციუმის გლუკონატის ინტრავენური შეყვანა. ჰემოდიალიზი არ არის ეფექტური.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
მიკროსომალური ჟანგვის ინჰიბიტორები ზრდიან სისხლის პლაზმაში ამლოდიპინის კონცენტრაციას, ზრდიან რა გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკს, ღვიძლის მიკროსომალური ფერმენტების ინდუქტორები კი – ამცირებენ. ჰიპოტენზიურ ეფექტს ასუსტებენ არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები, განსაკუთრებით ინდომეტაცინი (ნატრიუმის შეკავება და თირკმელებით პროსტოგლანდინების სინთეზის ბლოკადა), ალფა ადრენოსტიმულატორები, ესტროგენები (ნატრიუმის შეკავება), სიმპათომიმეტიკები. თიაზიდური და “მარყუჟოვანი” დიურეტიკები, ბეტა-ადრენობლოკატორები, ვერაპამილი, ანგიოთენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორები და ნიტრატები აძლიერებენ ანტიანგინალურ და ჰიპოტენზიურ ეფექტებს. ამიოდარონს, ქინიდინს, ალფა 1 – ადრენობლოკატორებს, ანტიფსიქოტურ სამკურნალო საშუალებებს (ნეიროლეპტიკებს) და “ნელი” კალციუმის არხების ბლოკატორებს შეუძლიათ ჰიპოტენზიური მოქმედების გაძლიერება.
არ ახდენს გავლენას დიგოქსინის და ვარფარინის ფარმაკოკინეტიკურ პარამეტრებზე.
ციმეტიდინი არ მოქმედებს ამლოდიპინის ფარმაკოკინეტიკაზე.
ლითიუმის პრეპარატებთან ერთობლივი გამოყენებისას შესაძლებელია მათი ნეიროტოქსიურობის გამოვლინების გაძლიერება (გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ატაქსია, ტრემორი, ხმაური ყურებში).
კალციუმის პრეპარატრებს შეუძლიათ “ნელი” კალციუმის არხების ბლოკატორების ეფექტის შემცირება.
პროკაინამიდი, ქინიდინი და სხვა სამკურნალო საშულებები, რომლებიც იწვევენ QT ინტერვალის გახანგრძლივებას, აძლიერებენ უარყოფით ინოტროპულ ეფექტს და შეუძლიათ  QT ინტერვალის მნიშვნელოვანი გახანგრძლივების რისკის გაზრდა.
ამლოდიპინის ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება ციმეტიდინთან ერთდროულად დანიშვნისას.
გრეიფრუტის წვენს შეუძლია სისხლის პლაზმაში ამლოდიპინის კონცენტრაციის შემცირება, მაგრამ ეს შემცირება იმდენად მცირეა, რომ მნიშვნელოვნად არ ცვლის ამლოდიპინის მოქმედებას.

განსაკუთრებული მითითებები
ტენოქსით მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია სხეულის მასის და ნატრიუმის მოხმარების კონტროლი, შესაბამისი დიეტის დანიშვნა.
აუცილებელია კბილების ჰიგიენის დაცვა და სტომატოლოგთან ხშირი ვიზიტი (ტკივილების, სისხლდენის და ღრძილების ქსოვილების მოცულობის გაზრდის პრევენცია). ხანდაზმულ პაციენტებში შესაძლებელია პრეპარატის ნახევრად გამოყოფის პერიოდის გახანგრძლივება და კლირენსის გაზრდა. ხანდაზმული პაციენტებისათვის დოზირების რეჟიმი ისეთივეა, როგორც სხვა ასაკობრივი ჯგუფის პაციენტებისათვის. დოზის გაზრდისას აუცილებელია ხანდაზმული პაციენტების საგულდაგულო დაკვირვება. მიუხედავად იმისა, რომ “ნელი” კალციუმის არხების ბლოკატორებს არ გააჩნიათ “მოხსნის” სინდრომი, მკურნალობის შეწყვეტის წინ რეკომენდირებულია დოზების თანდათანობითი შემცირება.

გავლენა ავტომობილის და მექანიზმების მართვის უნარზე
არ ყოფილა შეტყობინებები ტენოქსის გავლენის შესახებ ავტომობილის მართვის და მექანიზმებთან  მუშაობის უნარზე. მიუხედავად ამისა ზოგ პაცინეტში, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში, შეიძლება გაჩნდეს ძილიანობა დაა თავბრუსხვევა. მათი გაჩენისას პაციენტმა უნდა დაიცვას სიფრთხილის განსაკუთრებული ზომები ავტომობილის მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის დროს.

გამოშვების ფორმა
5 და 10 მგ ტაბლეტები. 10 ტაბლეტი ბლისტერში. 3 ან 9 ბლისტერი მუყაოს ყუთში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.
შენახვის პირობები
ინახება არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე, მშრალ და სინათლისაგან დაცულ ადგილას.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა 4 წელი.

გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)

მწარმოებელი: KRK d.d., Novo mesto, სლოვენია

გაფრთხილება

Share this...Share on Facebook
Facebook
Tweet about this on Twitter
Twitter
English English Georgian Georgian