იტრანოლი – ITRANOL

ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.

საერთაშორისო დასახელება (მოქმედი ნივთიერება): იტრაკონაზოლი/ITRACONAZOLE

აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: სოკოს საწინააღმდეგო საშუალება.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
კაფსულები: შეფუთვაში 10, 20, 30, 40 და 50 ც.
1 კაფს.
იტრაკონაზოლი……………. 100 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
საქაროზა, ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, სიმინდის სახამებელი, ჟელატინი და ტიტანის დიოქსიდი (E171).
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
იტრაკონაზოლი წარმოადგენს ტრიაზოლის ჯგუფის ძლიერ ანტიმიკოზურ საშუალებას. მისი მოქმედება ხორციელდება ლანოსტეროლისაგან სოკოს უჯრედის მემბრანის მთავარი კომპონენტის – ერგოსტეროლის სინთეზის დათრგუნვით.
იტრაკონაზოლი აქტიურია დერმატოფიტების (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), საფუარას (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., ასევე Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei),  ობის სოკოების Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis) და სხვა სოკოებით გამოწვეული ინფექციების მიმართ.
ფარმაკოკინეტიკა:
იტრაკონაზოლის მაქსიმალური ბიოშეღწევადობა აღინიშნება კაფსულის მიღებისას უშუალოდ ჭამის შემდეგ. მისი ერთჯერადი პერორალური მიღებისას მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 3-4 სთ-ის შემდეგ. საკვების მიღება გავლენას ახდენს პრეპარატის აბსორბციის ხარისხზე.
პრეპარატის ხანგრძლივად მიღებისას მისი წონასწორული კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 1-2 კვირის შემდეგ. იტრაკონაზოლის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მისი მიღებიდან 3-4 სთ-ის შემდეგ შეადგენს 0.4 მკგ/მლ-ს (100 მგ ერთხელ დღეში); 1.1 მკგ/მლ (200 მლ ერთხელ დღეში); 2.0 მკგ/მლ (200 მგ 2-ჯერ დღეში).
პლაზმის ცილებთან პრეპარატის შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 99.8%-ს.
ქსოვილებში, რომლებიც შეიცავენ კერატინს, იტრაკონაზოლის კონცენტრაცია განსაკუთრებით კანში 4-ჯერ აღემატება სისხლის პლაზმაში მის კონცენტრაციას. პრეპარატის ელიმინაცია დაკავშირებულია ეპიდერმისის რეგენერაციასთან.
სისხლის პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციასთან შედარებით, რომლის განსაზღვრა ვერ ხერხდება პრეპარატის მიღების შეწყვეტიდან 7 დღის შემდეგ, იტრაკონაზოლის კონცენტრაცია კანში რჩება მკურნალობის 4-თვიანი კურსის დამთავრებიდან 2-4 კვირის განმავლობაში.
ფრჩხილის კერატინში პრეპარატის თერაპიული კონცენტრაცია აღინიშნება მკურნალობის დაწყებიდან არანაკლებ 1 კვირის შემდეგ და შენარჩუნებულია კიდევ 6 თვის განმავლობაში 3-თვიანი მკურნალობის კურსის დამთავრების შემდეგ. იტრაკონაზოლი აღწევს აგრეთვე ცხიმოვან ქსოვილში და გამოიყოფა ოფლთან ერთად. იტრაკონაზოლის კონცენტრაცია ფილტვებში, თირკმელებში, ღვიძლში, ძვლებში, კუჭში, ელენთაში და ჩონჩხის კუნთებში 2-3-ჯერ აღემატება მის პლაზმურ კონცენტრაციებს, ხოლო მისი კონცენტრაცია საშოს ქსოვილებში აღინიშნება 2 დღის განმავლობაში მისი 3-დღიანი მკურნალობის კურსით 200 მგ-იანი დოზით მიღებისას და 3 დღის განმავლობაში მისი ერთდღიანი კურსით 200 მგ 2-ჯერ მიღებისას დღეში.
იტრაკონაზოლი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში მრავალრიცხოვანი მეტაბოლიტების წარმოქმნით. ერთ-ერთი მეტაბოლიტ-ჰიდროქსი-იტრაკონაზოლი-in vitro ხასიათდება იტრაკონაზოლის მსგავსი სოკოს საწინააღმდეგო მოქმედებით.
პლაზმიდან პრეპარატის ელიმინაცია ორფაზიანია, ნახევარდაშლის პერიოდი – 24-36 სთ. იტრაკონაზოლის მიღებული დოზის 3-18% უცვლელი სახით გამოიყოფა ნაწლავების საშუალებით, ხოლო თირკმელებით – 0.03%-ზე ნაკლები.
პრეპარატის მიღებული დოზის დაახლოებით 35% მეტაბოლიტების სახით გამოიყოფა შარდთან ერთად 1 კვირის განმავლობაში.
ჩვენებები:
გინეკოლოგია: ვულვოვაგინალური კანდიდოზი;
დერმატოლოგია/ ოფოთალმოლოგია: Pitiriasis versicolor, დერმატომიკოზები, სოკოვანი კერატიტი და პირის ღრუს კანდიდოზი;
დერმატოფიტებით და/ან საფუარა სოკოებით გამოწვეული ონიქომიკოზი;
სისტემური მიკოზები: სისტემური ასპერგილოზი და კანდიდოზი, კრიპტოკოკოზი, (მათ შორის კრიპტოკოკური მენინგიტის ჩათვლით), ჰისტოპლაზმოზი, სპოროტრიქოზი, პირაკოქციდიომიკოზი, ბლასტომიკოზი და სხვა იშვიათი სისტემური და ტროპიკული მიკოზები;
მიღების წესი და დოზირება:
მაქსიმალური აბსორბციის მიზნით პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებულია საკვების მიღებისთანავე. კაფსულები გამოიყენება დაუღეჭავად.

ჩვენება დოზები მკურნალობის ხანგრძლივობა
I 200 მგ 2-ჯერ დღეში

ან 200 მგ ერთხელ დღეში

1 დღე

3 დღე

II 200 მგ ერთხელ დღეში 7 დღე
III 200 მგ 2-ჯერ დღეში

ან 100 მგ ერთხელ დღეში

7 დღე

15 დღე

სადაც:
I – გინეკოლოგია-ვულვოვაგინალური კანდიდოზი;
II – დერმატოლოგია/ოფთალმოლოგია- Pitiriasis versicolor,
III – დერმატომიკოზები.
კანის მაღალკერატიზირებული ადგილების დაზიანებებიtinea pedis და/ან  tinea manus 200 მგ 2-ჯერ დღეში 7 დღის განმავლობაში, ან 100 მგ ერთხელ დღეში 30 დღის განმავლობაში.
პირის ღრუს კანდიდოზი – 100 მგ ერთხელ დღეში 15 დღის განმავლობაში.
ავადმყოფებში იმუნიტეტის დარღვევების დროს, მაგ. შიდსი, ნეიოროპენია ორგანოების ტრანსპლანტაცია, პრეპარატის ბიოშეღწევადობა ქვეითდება, რის გამოც საჭირო ხდება პრეპარატის დოზის გაორმაგება.
სოკოვანი კერატიტი – 200 მგ ერთხელ დღეში 21 დღის განმავლობაში.
ონიქომიკოზის დროს –  ენიშნებათ 2 კაფსულა 2-ჯერ დღეში (200 მგ 2-ჯერ დღეში) ერთი კვირის განმავლობაში შემდგომი შესვენებებით. ამ დროს, როგორც ხელის, აგრეთვე ფეხის თითებზე ხდება ინფიცირებული ფრჩხილის შეცვლა არაინფიცირებული ფრჩხილით. მათი ზრდა ინდივიდუალურია სხვადასხვა ავადმყოფებისათვის და დამოკიდებულია ავადმყოფთა ასაკზე.
ხელის ფრჩხილის მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 2 კურსს, ხოლო ფეხის – 3 კურსს. მკურნალობის ყოველი კურსის შემდეგ საჭიროა 3-კვირიანი ინტერვალი პრეპარატის მიღების გარეშე.
განუწყვეტელი თერაპიის დროს ინიშნება 2 კაფსულა ერთხელ დღეში (200 მგ) 3 თვის განმავლობაში.
იტრაკონაზოლის ელიმინაცია კანიდან და ფრჩხილიდან სისხლის პლაზმასთან შედარებით ნელა მიმდინარეობს. ამიტომ კლინიკური ოპტიმალური საპასუხო რეაქცია აღინიშნება მკურნალობის შეწყვეტიდან 2-4 კვირის შემდეგ კანის დაზიანების დროს და 6-9 თვის შემდეგ ფრჩხილის ინფექციის მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ.
გენერალიზებული მიკოზები:

ჩვენება დოზები მკურნალობის საშუალო ხანგრძლივობა
ასპეგილოზი 200 მგ* ერთხელ დღეში 2-5 თვე
კანდიდოზი 100-200 მგ* ერთხელ დღეში 3 კვირიდან 7 თვემდე
კრიპტოკოკოზი (მენინგიტის გარდა)

კრიპტოკოკული მენინგიტი

200 მგ** ერთხელ დღეში

200 მგ 2-ჯერ დღეში

2 თვიდან 1 წლამდე
ჰისტოპლაზმოზი

სპოროტრიქოზი

პარაკოკციდიომიკოზი

ბლასტომიკოზი

200 მგ ერთხელ დღეში

200 მგ 2-ჯერ დღეში

200 მგ ერთხელ დღეში

100 მგ ერთხელ დღეში

100 მგ ერთხელ დღეში

200 მგ 2-ჯერ დღეში

8 თვე

3 თვე

6 თვე

6 თვე

შენიშვნა:*ინვაზიური და დისემინირებული დაავადებების დროს საჭიროა დოზის გაზრდა 200 მგ 2-ჯერ დღეში.
**შემანარჩუნებელი მკურნალობა (მენინგიტის დროს): 200 მგ ერთხელ დღეში.
გვერდითი მოვლენები:
კუჭნაწლავის ტრაქტის მხრივ: დისპეფსია, გულისრევა, ტკივილი მუცლის არეში, ყაბზობა.
იშვიათად – თავის ტკივილი, ღვიძლის ტრანსამინაზების მაჩვენებლების გარდამავალი მომატება, ქოლესტაზით გამოწვეული სიყვითლე, მენსტრუალური ციკლის დარღვევა, თავბრუსხვევა.
ალერგიული რეაქციები (ქავილი, გამონაყარი, ურტიკარია, ანგიონევროზული შეშუპება). ზოგჯერ – პერიფერიული ნეიროპათია, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი. ცალკეულ შემთხვევებში – გულის ქრონიკული უკმარისობა, ფილტვების შეშუპება.
პრეპარატის განუწყვეტლივ და ხანგრძლივად გამოყენების შემთხვევაში (თვე და მეტი),შესაძლებელია ჰიპერკალიემია, ალოპეცია, ჰეპატიტი, ცალკეულ შემთხვევებში – ლეტალური გამოსავალით.
უკუჩვენებები:
*მომატებული მგრძნობელობა იტრაკონაზოლის ან მის შემადგენლობაში არსებული კომპონენტების მიმართ.
*იტრაკონაზოლის კაფსულებთან ერთად ტერფენადინის, ასთემიზოლის, მიზოლასტინის, ცისაპრიდის, დოფეტილიდის, ქინიდინის, პიმოზიდის, ტრიაზოლამის და პერორალური მიდაზოლამის, HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორების, მაგ. სიმვასტატინის და ლოვასტატინის გამოყენება ნებადართული არ არის.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის პერიოდში იტრაკონაზოლის დანიშვნა მხოლოდ იმ შემთხვევაშია რეკომენდებული, როდესაც დედისათვის სასარგებლო შედეგი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე უარყოფითი მოქმედების პოტენციურ რისკს.
*დედის რძეში იტრაკონაზოლის იგივე კონცენტრაციაა, რაც პლაზმაში, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების შემთხვევაში საჭიროა ძუძუთი კვება შეწყდეს.
განსაკუთრებული მითითებები:
* იტრაკონაზოლი ხასიათდება უარყოფითი ინოტროპული ეფექტით, გულის ქრონიკული უკმარისობის განვითარების შესაძლებლობით. ამიტომ მისი გამოყენება გულის ქრონიკული უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში რეკომენდებული არ არის. პრეპარატის დანიშვნა მხოლოდ იმ შემთხვევაშია შესაძლებელი, როდესაც მოსალოდნელი სასარგებლო თერაპიული ეფექტი მკვეთრად სჭარბობს შესაძლო უარყოფითი მოქმედების პოტენციურ რისკს. აღნიშნულ შემთხვევაში დიდი ყურადღება ექცევა: დაავადების სიმძიმეს, პრეპარატის მიღების სქემას და გულის ქრონიკული უკმარისობის განვითარების რისკის ინდივიდუალურ ფაქტორებს. რისკის ამ ფაქტორებს მიეკუთვნება გულის იშემიური დაავადება, გულის სარქველების პათოლოგია, ფილტვების დაავადებები, მაგ. ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება, თირკმელების უკმარისობა და სხვა დაავადებები, რომლებსაც თან ახლავს შეშუპება. აღნიშნული ავადმყოფების მკურნალობა ტარდება განსაკუთრებული სიფრთხილით. მკურნალობის პროცესში საჭიროა ავადმყოფის მდგომარეობის სისტემატური კონტროლი. გულის უკმარისობის განვითარების ნიშნებისა და სიმპტომების შემთხვევაში, საჭიროა მკურნალობის შეწყვეტა.
* იტრაკონაზოლი სიფრთხილით ენიშნებათ კალციუმის ნელი არხების ბლოკატორებთან ერთად, რადგან იგი იწვევს კალციუმის არხების ბლოკატორების მეტაბოლიზმის ინჰიბირებას.
* მონაცემები პრეპარატის გამოყენების შესახებ პედიატრიულ პრაქტიკაში ძალიან მცირეა. ამიტომ პრეპარატის დანიშვნა ბავშვებში რეკომენდებული არ არის.
* მკურნალობის პროცესში აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციური მდგომარეობის მაჩვენებლების პერიოდული კონტროლი: მკურნალობის დაწყებამდე, 2 კვირის შემდეგ, შემდგომში ყოველ თვეში და მკურნალობის მთელი კურსის განმავლობაში. პაციენტებში ჰეპატიტის ნიშნების – ანორექსია, გულისრევა, ღებინება, საერთო სისუსტე, ტკივილი მუცლის არეში, მუქი ფერის შარდის გამოვლენის შემთხვევაში საჭიროა ღვიძლის ფუნქციური მაჩვენებლების დაუყოვნებელი კონტროლი. აღნიშნული ფუნქციების ნორმიდან გადახრის შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა.
* ავადმყოფებში ღვიძლის დაავადებებით სისხლის შრატში ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მომატების, მისი გამწვავების პერიოდში, ღვიძლის ინტოქსიკაციის შემთხვევაში, პრეპარატის გამოყენება ნებადართული არ არის. ამ დროს საჭიროა ღვიძლის ენზიმების აქტივობის სისტემატური კონტროლი.
* ღვიძლის უკმარისობა: იტრაკონაზოლი ძირითადად მეტაბოლიზდება ღვიძლში. მისი ნახევრადდაშლის პერიოდი ღვიძლის ციროზით დაავადებულ პაციენტებში შედარებით ხანგრძლივია, ხოლო ბიოშეღწევადობა პრეპარატის პერორალური მიღებისას დაქვეითებულია, ამიტომ საჭიროა სისხლის პლაზმაში იტრაკონაზოლის მაჩვენებლების სისტემატური კონტროლი და აუცილებლობის შემთხვევაში – დოზის კორექცია.
* ნეიროპათიის განვითარების შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა.
* არ არსებობს მონაცემები იტრაკონაზოლისა და აზოლის ჯგუფის სხვა სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებების ჯვარედინი ჰიპერმგრძნობელობის შესახებ.
* იტრაკონაზოლი განსაკუთრებული სიფრთხილით ენიშნებათ ავადმყოფებს აზოლის ჯგუფის პრეპარატების მიმართ მომატებული მგრძნობელობის დროს.
* აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციური მდგომარეობის პერიოდული კონტროლი: მკურნალობის დაწყებამდე, ორი კვირის შემდეგ და შემდგომში ყოველ თვეში მკურნალობის მთლიანი კურსის განმავლობაში.
ჭარბი დოზირება:
ამ შემთხვევაში საჭიროა სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება. პრეპარატის მიღებიდან პირველი 1 სთ-ის განმავლობაში საჭიროა კუჭის ამორეცხვა. აუცილებლობის შემთხვევაში – გააქტივებული ნახშირის მიღება.
იტრაკონაზოლი ორგანიზმიდან ჰემოდიალიზის საშუალებით არ გამოიყოფა.
სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
კუჭის წვენის მჟავიანობის დაქვეითება:
კუჭის წვენის მჟავიანობის დაქვეითების შემთხვევაში იტრაკონაზოლის აბსორბციის პროცესი ირღვევა. ავადმყოფებმა მარილმჟავას გამანეიტრალებელი საშუალებები (მაგ. ალუმინის ჰიდროქსიდი), უნდა მიიღონ იტრაკონაზოლის მიღებიდან არანაკლებ 2 სთ-ის შემდეგ.
ალორჰიდრიის დროს შიდსით დაავადებულ ავადმყოფებში და პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ჰისტამინური H2-რეცეპტორების ბლოკატორებს იტრაკონაზოლის მიღება რეკომენდებულია კოკა-კოლასთან ერთად.
მედიკამენტები, რომლებიც გავლენას ახდენენ იტრაკონაზოლის მეტაბოლიზმზე:
პრეპარატები, რომლებიც იწვევენ ღვიძლის ფერმენტული სისტემის ინდუქციას, მაგ. რიფამპიცინი, რიფაბუტინი, კარბამაზეპინი, იზონიაზიდი და ფენიტოინი მნიშვნელოვნად აქვეითებენ იტრაკონაზოლის ბიოშეღწევადობას. რადგანაც იტრაკონაზოლი ძირითადად მეტაბოლიზდება CYP3A4, აღნიშნული ენზიმის ინჰიბიტორები ზრდიან იტრაკონაზოლის ბიოშეღწევადობას. მაგ: რიტონავირი, ინდინავირი, კლარითრომიცინი და ერითრომიცინი.
მედიკამენტები, რომელთა მეტაბოლიზმზეც მოქმედებს იტრაკონაზოლი:
– იტრაკონაზოლი აინჰიბირებს იმ მედიკამენტების მეტაბოლიზმს, რომლებიც განიცდიან ბიოტრანსფორმაციას ციტოქრომ P450-3A ტიპის ფერმენტული სისტემით, რის შედეგადაც იზრდება აღნიშნული პრეპარატების კონცენტრაცია და მათი მოქმედების გვერდითი ეფექტები. მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ იტრაკონაზოლის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმში (დოზის და მკურნალობის ხანგრძლივობის მიხედვით) თანდათან მცირდება.
– იტრაკონაზოლთან ტერფენადინის, ასთემიზოლის, მიზოლასტინის, ცისაპრიდის, ტრიაზოლამის, პერორალური მიდაზოლამის, დოფეტილინის, ქინიდინის, პიმოზიდის, HMG-CoA-რედუქტაზას ინჰიბიტორების სიმვასტატინისა და ლოვასტატინის კომბინაცია რეკომენდებული არ არის.
– ვარფარინთან და ნიკუმალონთან პრეპარატის ერთდროული დანიშვნით იზრდება პროთრომბინის დრო, რის გამოც იტრაკონაზოლის და კუმარინის ტიპის ანტიკოაგულანტების კომბინაციისას პროთრომბინის დროის გახანგრძლივების გამო, აუცილებელია ასეთი პაციენტების ყურადღებით გამოკვლევა.
– იტრაკონაზოლი სიფრთხილით ენიშნებათ შემდეგ პრეპარატებთან კომბინაციაში: HIV პროტეაზას ინჰიბიტორებთან – რიტონავირი, ინდინავირი, საქვინავირი; ზოგიერთ სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალებებთან – ვინკრისტინი, ბუსულფანი, დოცეტაქსელი, ტრიმეტრექსატი; ზოგიერთ იმუნოდეპრესანტებთან – ციკლოსპორინი, ტაკროლიმური, რიფამიცინი; სხვადასხვა: დიგოქსინი, კარბამაზეპინი, ბუსპირონი, ალფენტანილი, ალპრაზოლამი, ბროტიზოლამი, მიდაზოლამი, რიფაბუტინი, მეთილპრედნიზოლონი, ებასტინი, რედოქსეტინი.
– იტრაკონაზოლის ურთიერთქმედება ზიდოვუდინთან და ფლუვასტატინთან გამოვლენილი არ არის. აგრეთვე ეთინილესტრადიოლისა და ნორეთისტერონის მეტაბოლიზმის მაინდუცირებელი ეფექტი გამოვლენილი არ არის.
– იმიპრამინთან, პროპრანოლოლთან, დიაზეპამთან, ციმეტიდინთან, ინდომეტაცინთან, ტოლბუტამიდთან და სულფამეთაზინთან იტრაკონაზოლის ცილებთან კავშირის კონკურენტული ურთიერთქმედება გამოვლენილი არ არის.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება 15-300C ტემპერატურაზე, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.
მწარმოებელი: OLAINFARM, ლატვია

გაფრთხილება

Share this...Share on Facebook
Facebook