კარვედილოლი / Carvedilol

ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.

საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): კარვედილოლი/carvedilol

აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ბეტა1 და ბეტა2 ადრენომაბლოკირებელი საშუალებები
შემადგენლობა
1 ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: კარვედილოლი; 6.25მგ; 12.5 მგ 25 მგ
ფარმაკოლოგიური თვისებები
კარვედილოლს გააჩნია კომბინირებული არასელექციური β1-, β2-, α1- მაბლოკირებელი ზემოქმედება. პრეპარატს არ გააჩნია საკუთარი სიმპატომიმეტიკური აქტივობა, აქვს მემბრანომასტაბილიზირებელი თვისებები. გულის β-ადრენორეცეპტორების ბლოკადის წყალობით შეუძლია არტერიული წნევის დაწევა, გულის ამოვარდნის და გულის შეკუმშვის სიხშირის შემცირება. თირკმელების β-ადრენორეცეპტორების ბლოკადის ხარჯზე კარვედილოლი ზეგავლენას ახდენს რენინ-ანგიოთენზინის ალდოსტერონის სისტემაზე და იწვევს სისხლის პლაზმაში რენინის აქტივობის შემცირებას. ბლოკირების α -ადრენორეცეპტორების ბლოკირების შედეგად პრეპარატს შეუძლია პერიფერიული სისხლძარღვების გაფართოება, ამავდროულად ამცირებს სისტემური სისხლძარღვების წინაღობას. β-ადრენორეცეპტორების ბლოკადის და ვაზოდილატაციის კომბინაცია იწვევს შემდგომ რეაქციებს: არტერიული ჰიპერტენზიით დაავადებულ პაციენტებში: არტერიული წნევის შემცირებას; გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში – ანტიიშემიურ და ანტიანგიურ ზემოქმედებებს. მარცხენა პარკუჭის დისფუნქციის მქონე და სისხლის მიმოქცევის დარღვევის მქონე პაციენტებში – დადებითად მოქმედებს ჰემოდინამიურ მაჩვენებლებზე, ზრდის მარცხენა პარკუჭის გამოდევნის ფრაქციას და ამცირებს მის ზომას.
ფარმაკოკინეტიკა
კარვედილოლი სწრაფად გაიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. გააჩნია მაღალი ლიპოფილობა. სისხლში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 1-1,5 საათში. ნახევრად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს 6-10 საათს. ერწყმის სისხლის პლაზმის ცილებს 95-99%-ით. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა 24-28%. საკვების მიღება არ ახდენს გავლენას ბიოშეღწევადობაზე. მეტაბოლირდება ღვიძლში აქტიური მეტაბოლიტების რიგის წარმოქმნით. მეტაბოლიტებს გააჩნიათ გამოხატული ანტიოქსიდური და ადენომაბლოკირელებელი ზემოქმედება. პრეპარატის ორგანიზმიდან გამოდევნა ხდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან.
თირკმელების ფუნქციის დარღვევისას არსებითად არ იცვლება კარვედილოლის პარამეტრები. ღვიძლის ფუნქციის სერიოზული დარღვევებისას კარვედილოლი უკუნაჩვენებია.
კარვედილოლი აღწევს პლაცენტურ ბარიერში, გამოიყოფა დედის რძეში.
ჩვენებები
• არტერიული ჰიპერტენზია (მონოთერაპია და კომბინაცია დიურეზულ საშუალებებთან)
• გულის ქრონიკული უკმარისობა (კომბინირებული თერაპიისას)
• გულის იშემიური დაავადება: სტაბილური სტენოკარდია.
მიღების წესები და დოზები
მიიღება შინაგანად საკმაო რაოდენობა სითხესთან ერთად, კვებისგან დამოუკიდებლად.
არტერიული ჰიპერტენზიისას – საწყისი დოზა შეადგენს 6,25-12,5 მგ დღეში 1-ჯერ პირველი 2 დღის განმავლობაში, შემდეგ 25 მგ 1-ჯერ დღეში. არასაკმარისი ჰიპოტენზიული ეფექტის დროს შესაძლებელია თერაპიის დაწყებიდან 2 კვირის შემდეგ დოზის 2-ჯერ გაზრდა. მაქსიმალური რეკომენდებული დღიური დოზა შეადგენს 50 მგ დღეში 1-ჯერ (შესაძლოა განაწილდეს 2 მიღებად).
სტენოკარდიის დროს – საწყისი დოზა შეადგენს 12,5 მგ 2-ჯერ დღეში მკურნალობის პირველი 2 დღის განმავლობაში. შემდეგ 25 მგ 2 ჯერ დღეში. პრეპარატის არასაკმარისი ანტიანგიური ეფექტის შემთხვევაში შესაძლოა დოზის გაზრდა 2-ჯერ თერაპიის დაწყებიდან 2 კვირის შემდეგ. მაქსიმალური რეკომენდებული დღიური დოზა შეადგენს 100 მგ დღეში გაყოფილი 2 მიღებად.
გულის ქრონკული უკმარისობის დროს დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად, ექიმის მკაცრი კონტროლის ქვეშ. საწყისი დოზა შეადგენს 3,125 მგ 2-ჯერ დღეში 2 კვირის განმავლობაში, შემდეგ (კარგი ამტანობის შემთხვევაში) ეს დოზა იზრდება სულ მცირე 2 კვირის ინტერვალით 6,25 მგ-მდე 2-ჯერ დღეში, შემდგომ 12,5 მგ-მდე დღეში 2-ჯერ, შემდეგ -25 მგ-მდე 2-ჯერ დღეში. დოზა უნდა გაიზარდოს მაქსიმალურად, სამან კარგად აიტანება პაციენტის მიერ.
პაციენტებისათვის რომელთა სხეულის წონა 85კგ-ზე ნაკლებია მიზნობრივი დოზა შეადგენს 50 მგ-ს დღეში; პაცენტებისათვის, რომელთა სხეულის წონა შეადგენს 85 კგ-ზე მეტს მიზნობრივი დოზა შეადგენს -75-100 მგ-ს დღეში. თუ მკურნალობა წყდება 2კვირაზე მეტი ხნით, მაშინ მისი განახლება იწყება 3,125მგ-ით დღეში 2-ჯერ, დოზირების თანმიმდევრული გაზრდით.
გვერდითი მოვლენები
ცენტრალური ნერვული სისტემა: თავის ტკივილი (როგორც წესი, მსუბუქი და მკურნალობის დასაწყისში), თავბრუსხვევა, გონების დაკარგვა, მიასთენია (უმეტესად მკურნალობის დასაწყისში), ძილის დარღვევა, პარესტეზია, მომატებული დაღლილობა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემა: ბრადიკარდია, ორთოსტატული ჰიპოტენზია, სტენოკარდია, ატრიოვენტრიკულური ბრადიკარდია, იშვიათად – პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის ოკლუზიური დარღვევა, გულის უკმარისობის პროგრესირება.
საჭმლის მონელების სისტემა: პირის სიმშრალე, მუცლის ტკივილი, მადის დაკარგვა, დიარეა ან შეკრულობა, სისხლმბადი ორგანოები: თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია.
ნივთიერებათა ცვლა: სხეულის წონის მომატება, ნახშირწყლების ცვლის დარღვევა.
ალერგიული რეაქციები: კანის ალერგიული რეაქციები (ეგზანთემა, ჭინჭრის ციება, ქავილი, გამონაყარი), ცხვირის გაჭედვა.
სასუნთქი გზები: სუნთქვის გართულება და ბრონქული სპაზმი (მიდრეკილების მქონე პაციენტებში).
სხვა: გრიპის მსგავსი სინდრომი, ტკივილი კიდურებში,,,პერიოდული“ სიკოჭლე, ცრემლის გამოყოფის შემცირება, ცემინება, მიალგია, ართლარგია,
უკუჩვენება
კარვედილოლის ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა, გულის მწვავე და ქრონიკული უკმარისობა (დეკომპენსაციის სტადია), თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა II-III სტადია, გამოხატული ბრადიკარდია (წუთში 50 დარტყმაზე ნაკლები), სუნუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი, კარდიოგენური შოკი, ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება, არტერიული ჰიპოტენზია (სისტოლური არტერიული წნევა 85 მმ. სინდიყის სვეტზე ნაკლები), 18 წლამდე ასაკი (არ არის დადგენილი გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა).
გამოიყენება სიფრთხილით შემდეგ შემთხვევებში:
პრინცმეტალის სტენოკარდია, შაქრიანი დიაბეტი, ჰიპოგლიკემია, თირეოტოქსიკოზი, პერიფერიული სისხლძარღვების ოკლუზიური დაავადება, ფეოქრომოციტომა, დეპრესია, მიასტენია, ფსორიაზი, თირკმლის უკმარისობა, I ხარისხის ანტრიოვენტრიკულური ბლოკადა, ფართო ქირურგიული ჩარევა და საერთო ანესთეზია.
ორსულობა და ლაქტაცია
არ ჩატარებულა საკონტროლო გამოკვლევები ორსულებში კარვედილოლის გამოყენებაზე, ამიტომ პრეპარატის დანიშვნა ორსულებში რეკომენდებულია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ სარგებელი აღემატება ნაყოფის პოტენციურ რისკ-ფაქტორს.
კარვედილოლის გამოყენება არ არის რეკომენდებული ჩვილის ძუძუთი კვების დროს.
განსაკუთრებული მითითებები
თერაპია უნდა ჩატარდეს ხანგრძლივი დროით და არ შეიძლება სწრაფად შეწყვეტა, განსაკუთრებით გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში, რამდენადაც შესაძლებელია ამან გამოიწვიოს ძირითადი დაავადების გაუარესება. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზირების შემცირება უნდა მოხდეს თანდათანობით, 1-2 კვირის განმავლობაში. კარვედილოლით თერაპიის დასაწყისში ან პრეპარატის დოზის გაზრდისას უმეტესად ხანდაზმულ პაციენტებში შესაძლოა აღინიშნებოდეს არტერიული წნევის ზედმეტად დაწევა, უმეტესად ფეხზე ადგომისას.
აუცილებელია პრეპარატის დოზის კორექცია.
გულის ქრონიკული დაავადების მქონე პაციენტებში დოზირების შერჩევისას შესაძლოა გაიზარდოს გულის უკმარისობის სიმპტომები, გამოვლინდეს შეშუპება. ასეთ შემთხვევებში არ შეიძლება კარვედილოლის დოზის გაზრდა; რეკომენდებულია დიდი დოზით დიურეზული საშუალებების დანიშვნა პაციენტის მდგომარეობის სტაბილიზირებამდე.
რეკომენდებულია მუდმივი ელექტროკარდიოგრამის და არტერიული წნევის მონიტორინგი კარვედილოლისა და კალციუმის არხების,,ნელი“ ბლოკატორების, ფენილალკილამინის (ვერაპამილი) და ბენზოთიაზეპინის (დილთიაზემი) წარმოებულების ერთდროული დანიშვნისას, აგრეთვე არითმიის საწინააღმდეგო I კლასის საშუალებეთან ერთდროულად დანიშვნისას.
თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის, არტერიული ჰიპოტენზიის და გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის კონტროლი.
საერთო ანესთეზიით ქირურგიული ჩარევის შემთხვევაში აუციელბელია აცნობოთ ანესთეზიოლოგს კარვედილოლით მკურნალობის შესახებ.
კარვედილოლი არ ახდენს გავლენას სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციაზე და ინსულინზე დამოკიდებულ დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში არ იწვევს გლუკოზის მიმართ ტოლერანტობის ტესტის მაჩვენებლების ცვლილებებს.
მკურნალობის პერიოდში არ გამოიყენოთ ეთანოლი.
ფეოქრომოციტომით დაავადებულ პაციენტებს თერაპიის დაწყებამდე უნდა დაენიშნოთ ალფა-ადრენობლოკატორები.
პაციენტებმა, რომლებიც ატარებენ კონტაქტურ ლინზებს, უნდა გაითვალისწინონ, რომ პრეპარატმა შესაძლოა გამოიწვიოს ცრემლის გამოყოფის შემცირება.
არ არის რეკომენდებული თერაპიის დასაწყისში და კარვედილოლის დოზის გაზრდისას ავტომობილის მართვა. თავი შეიკავეთ ისეთი საქმიანობისგან, რომელიც მოითხოვს ყურადღების კონცენტრირებას და სწრაფ ფსიქო-მოტორულ რეაქციებს.
ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: არტერიული წნევის გამოხატული დაცემა (თანმდევი თავბრუსხვევით ან გულისწასვლით), ბრადიკარდია (50 დარტყმაზე ნაკლები წუთში). შესაძლოა სუნთქვის გართულება ბრონქული სპაზმის ან ღებინების შედეგად. მძიმე შემთხვევებში შესაძლოა კარდიოგენური შოკი, სუნთქვის დარღვევა, ცნობიერების დარღვევა, გამტარობის დარღვევა, გულის გაჩერება.
მკურნალობა: აუცილებელია მონიტორინგის ჩატარება და სიცოცხლისათვის მნიშვნელოვანი მაჩვენებლების კორექცია, აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა ინტენსიური თერაპიის განყოფილებაში გადაყვანა. სიმპტომური მკურნალობა. მიზნობრივად M-ქოლინობლოკატორების (ატროპინი), ადრენომიმეტური საშუალებების (ეპინეფრინი, ნორეპინეფრინი) შინაგანი მიღება.
სხვა
წამლებთან ურთიერთქმედება
კარვედილოლმა შესაძლოა გამოიწვიოს სხვა ანტიჰიპერტენზული საშუალებების (ანგიოტენზინის- ფერმენტის მწარმოებელი, ტიაზიდური დიურეზული საშუალებების, ვაზოდილატატპორების) ან ჰიპერთენზული ეფექტის მქონე საშუალებების (ნიტრატები) პოტენცირება მათი ერთდროული მიღებისას.
კარვედილოლის და დილთიაზემის ერთდროულად მიღებამ შესაძლოა გამოიწვიოს გულის გამტარობის და ჰემოდინამიკის დარღვევა.
კარვედილოლის და დიგოქსინის ერთდროული მიღებისას ხდება უკანასკნელის კონცენტრაციის გაზრდა და შესაძლოა გაიზარდოს ატრიოვენტრიკულური გამტარობის დრო.
კარვედილოლმა შესაძლოა გამოიწვიოს ინსულინის და პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების მოქმედების პოტენცირება, ამავდროულად შესაძლოა მაქსიმალურად გამოვლინდეს ჰიპოგლიკემიის (განსაკუთრებით ტაქიკარდია) სიმპტომები, ამიტომ შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში აუცილებელია სისხლში გლუკოზის დონის რეგულარული კონტროლი.
მაქსიმალური მჟავიანობის ინჰიბიტორები (ციმეტიდინი) აძლიერებს, ხოლო ინდუქტორები (ფენობარბიტალი, რიფამპიცინი) ასუსტებს კარვედილოლის ჰიპოტენზიულ ეფექტს.
პრეპარატები, რომლებიც იწვევენ კატექოლამინების შემცველობის შემცირებას (რეზერპინი, მონოამინოოქსიდაზების ინჰიბიტორები) ზრდიან არტერიული ჰიპოტენზიის და გამოხატული ბრადიკარდიის განვითარების რისკს.
ციკლოსპორინის ერთდროული მიღებისას იზრდება უკანასკნელის კონცენტრაცია (რეკომენდებულია ციკლოსპორინის დღიური დოზის კორექცია).
კლონიდინის ერთდროულმა დანიშვნამ შესაძლოა გამოიწვიოს კარვედილოლის ანტიჰიპერტენზიული და გულის რითმის გამახშირებელი ეფექტების პოტენცირება.
ზოგადი ანესთეზიური საშუალებები აძლიერებენ კარვედილოლის უარყოფით ინოტროპულ და ჰიპოტენზულ ეფექტებს.
შენახვის პირობები და ვადები
ინახება სინათლისაგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.
შეინახეთ ბავშვებისაგან მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა:
ვარგისობის ვადა იხილეთ შეფუთვაზე.
გამოშვების ფორმა: 6,25მგ, 12,5მგ და 25მგ ტაბლეტი №1000
გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
მწარმოებელი: Shasun Pharmaceuticals, ინდოეთი

გაფრთხილება

Share this...Share on Facebook
Facebook