ლესეტრინი / Lesetrin

ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.

საერთაშორისო დასახელება
(
აქტიური ნივთიერება): ლევოცეტირიზინი/levocetirizine

აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიალერგიული საშუალება. ჰისტამინური H1-რეცეპტორების ბლოკატორი
შემადგენლობა:
1 ტაბლეტი შეიცავს:
ლევოცეტირიზინ დიჰიდროქლორიდი 5 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კოლოიდური დიოქსიდი კაჟბადის, მაგნიუმის სტეარატი, ჰიპრომელოზა (171), ჰიპრომელოზა (E464), ტიტანის დიოქსიდი, მაკროგოლი 400, პოლისორბატი 80 (E433).
ფარმაკოლოგიური
თვისებები:
ლევოცეტირიზინი – ცეტირიზინის ენანტიომერი, ჰისტამინის კონკურენტული ანტაგონისტი, აბლოკირებს ჰისტამინურ H1-რეცეპტორებს, რომელთა მიმართ აფინიტეტი ცეტირიზინთან შედარებით  2-ჯერ უფრო მაღალია. ლევოცეტირიზინს გააჩნია ზეგავლენა ალერგიული რეაქციების ჰისტამინზე დამოკიდებულ სტადიაზე, ასევე ამცირებს ეოზინოფილების მიგრაციას, ამცირებს სისხლძარღვების გამავლობას, ზღუდავს ანთების მედიატორების გამონთავისუფლებას. ხელს უშლის ალერგიული რეაქციების განვითარებას და ამსუბუქებს მათ მიმდინარეობას, გააჩნია ანტიექსუდაციური, ქავილის საწინააღმდეგო მოქმედება, პრაქტიკულად არ ავლენს ანტიქოლინერგულ და ანტისეროტონინულ მოქმედებას. თერაპიულ დოზებში პრაქტიკულად არ გააჩნია სედაციური ეფექტი.
ფარმაკოკინეტიკა:
შეწოვა: ლევოცეტირიზინის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები იცვლება ხაზოვნად და პრაქტიკულად არ განსხვავდება ცეტირიზინის ფარმაკოკინეტიკისგან. პერორალური მიღების შემდეგ ლევოცეტირიზინი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. საკვების მიღება ზეგავლენას არ ახდენს შეწოვის ხარისხზე, თუმცა მისი სიჩქარე მცირდება. ერთჯერადი პერორალური თერაპიული დოზის შემდეგ Cmax მოზრდილთა სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 0.9 სთ-ში და შეადგენს 207 ნგ/მლ-ს, განმეორებითი მიღების შემდეგ დოზით 5 მგ/ – 308 ნგ/მლ. ბიოათვისებადობა შეადგენს 100%-ს.
განაწილება: L ცილებთან შეკავშირება – 90%. Vდ შეადგენს 0.4 ლ/კგ-ს.

მეტაბოლიზმი: L შეყვანილი დოზის <14% მეტაბოლიზდება ღვიძლში დაჟანგვის, N- და O-დეზალკილირების და ტაურინთან კონიუგაციის გზით. მეტაბოლიზმის დაბალი დონის და მეტაბოლური პოტენციალის არარსებობის გამო ლევოცეტირიზინის ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან ნაკლებად მოსალოდნელია.
გამოყოფა: ლევოცეტირიზინი და მეტაბოლიტები გამოიყოფიან უპირატესად თირკმლების მიერ (მიღებული დოზის 85.4%), გორგლოვანი ფილტრაციის და აქტიური მილაკოვანი სეკრეციის გზით. ნაწლავებიდან გამოყოფა შეადგენს 12.9%-ს. ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთღებულ კლინიკურ სიტუაციებში:
პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი <40 მლ/წთ) ლევოცეტირიზინის კლირენსი მცირდება, ხოლო ნახევრად დაშლის დრო იზრდება (ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში, საერთო კლირენსი მცირდება 80%-ით), რაც საჭიროებს დოზირების რეჟიმის შესაბამის ცვლილებას. ლევოცეტირიზინის <10% გამოიყოფა ჰემოდიალიზის 4-საათიანი სტანდარტული პროცედურის მსვლელობისას.

ჩვენებები:
ალერგიული დაავადებების სიმპტომური თერაპია:
– მთელი წლის განმავლობაში არსებული (პერსისტული) და სეზონური ალერგიული რინიტი და ალერგიული კონიუნქტივიტი (ქავილი, ცემინება, რინორეა, ცრემლდენა, კონიუნქტივის ჰიპერემია, ცხვირის გაჭედვა);
– პოლინოზი (თივის ცხელება);
– ჭინჭრის ციება (ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების ჩათვლით);
– ქვინკეს შეშუპება;
– სხვა ალერგიული დერმატოზები, ქავილისა და გამონაყარის თანხლებით.
დოზირების
რეჟიმი:
ლესეტრინის ტაბლეტები მიიღება პერორალურად, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად, დაუღეჭავად და მცირე რაოდენობა წყლის მიყოლებით.
6 წელს ზემოთ ბავშვებსა და უფროსებში: რეკომენდებული დღიური დოზა შეადგენს 5 მგ-ს (1 ტაბლეტი ერთხელ დღეში).
ხანდაზმული პაციენტებში: თირკმლის ნორმალური ფუნქციის პირობებში ლევოცეტირიზინის დღიური დოზის შემცირება საჭირო არ არის.
პაციენტები თირკმლის დარღვეული ფუნქციით: რეკომენდებულია პრეპარატის დოზირებებს შორს ინტერვალის ინდივიდუალური შერჩევა კრეატინინის კლირენსის დონის შესაბამისად. კრეატინინის კლირენსი 30-49 მლ/წთ – 1 ტაბლეტი დღეგამოშვებით; კრეატინინის კლირენსი 10-29 მლ/წთ – 1 ტაბლეტი ყოველ 3 დღეში ერთხელ; კრეატინინის კლირენსი <10 მლ/წთ და დიალიზზე მყოფ პაციენტებში ლევოცეტირიზინი უკუნაჩვენებია. კრეატინინის კლირენსის დონის გამონაგარიშება შეიძლება ფორმულით:

კრეატინინის კლირენსი = [140-ასაკი (წლები)] ხ წონა (კგ)/72 ხ შრატის კრეატინინი (მგ/დლ) (ხ 0.85 ქალებისათვის)
პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის  იზოლირებული დარღვევით დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
გვერდითი
მოვლენები:
შესაძლო გვერდითი მოვლენები მოცემულია ქვემოთ ორგანიზმის სისტემებისა და განვითარების სიხშირის მიხედვით: ხშირი (≥1/10); არახშირი (≥1/100-დან <1/10-მდე); იშვიათი (≥1/1000-დან <1/100-მდე); ძალიან იშვიათი (≥1/10000-დან <1/1000-მდე).

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: არახშირი – თავის ტკივილი, დაღლილობა, ძილიანობა; იშვიათი – ასთენია; ძალიან იშვიათი – აგრესია, აღგზნება, კრუნჩხვები, ჰალუცინაციები, დეპრესია, მხედველობის დარღვევა.
გულ-სისხლძარღვოვანი სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათი – ტაქიკარდია.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათი – დისპნოე.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: არახშირი პირის სიმშრალე; იშვიათად – ტკივილი მუცელში; ძალიან იშვიათად – გულისრევა, ფაღარათი, ჰეპატიტი, ღვიძლის ფუნქციური სინჯების შემცვლა.
ძვალ-კინთოვანი სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად – მიალგია.
ნივთიერებათა ცვლს მხრივ: ძალიან იშვიათი – წონის მომატება.
ალერგიული რეაქციები: ძალიან იშვიათი – ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქსია.
უკუჩვენებები:
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის, და ასევე პრეპარატის კომპონენტების მიმართ.
თირკმლის უკმარისობის ტერმინალური სტადია (კრეატინინის კლირენსი <10 მლ/წთ).

ორსულობა
და
ლაქტაცია:
კატეგორია B.
უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს. პრეპარატი ინიშნება პრეპარატის გამოყენების აბსოლუტური ჩვენების არსებობისას.

ლევოცეტირიზინი გამოიყოფა დედის რძეში, ამიტომ, მისი გამოყენების აუცილებელობისას ლაქტაციის პერიოდში, ძუძუთი კვება დროებით უნდა შეწყდეს.
განსაკუთრებული
მითითებები:
პრეპარატის დანიშვნა არ არის რეკომენდებული 6 წლამდე ბავშვებში (ტაბლეტებისთვის). სიფრთხილეა საჭიროა ალკოჰოლთან ერთად გამოყენებისას. ერთი აპკით შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს ლაქტოზას, ამიტომ ტაბლეტები დანიშვნა არ შეიძლება პაციენტებში გალაქტოზას აუტანლობის იშვიათი მემკვიდრეობითი დაავადებით. პრეპარატის დანიშვნისას პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის იზოლირებული დარღვევით დოზა რაიმე კორექციას არ საჭიროებს. პაციენტებში, ღვიძლის და თირკმლების ფუნქციის დარღვევებისას რეკომენდებულია დოზის დაზუსტება.
ავტომობილის
მართვისა
და
მექანიზმებთან
მუშაობის
უნარზე
ზეგავლენა:
რეკომენდებულ დოზებში გამოყენებისას პრეპარატის ზეგავლენა ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე სარწმუნოდ არ აღინიშნება. თუმცა, პრეპარატის მიღების დროს, მიზანშეწონილია თავი შევიკავოთ პოტენციურად სახიფათო საქმიანობებისაგან, რომლებიც საჭიროებენ ყურადღების მომატებულ კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.
ჭარბი დოზირება:
უფროსებში შესაძლებელია ძილიანობა, ბავშვებში ჯერ აღგზნება და შფოთვა, რომლებსაც ცვლის ძილიანობა.
სხვა წამლებთან
ურთიერთქმედება:
სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან ლევოცეტრიზინის ურთიერთქმედება შესწავლილი არ არის.
ფსევდოეფედრინთან, ციმეტიდინთან, კეტოკონაზოლთან, ერითრომიცინთან, აზიტრომიცინთან, გლიპიზიდთან და დიაზეპამთან ცეტირიზინის რაცემატის სამკურნალო ურთიერთქმედების შესწავლისას კლინიკურად მნიშვნელოვანი არასასურველი ურთიერთქმედება გამოვლენილი არ არის.

თეოფილინთან (400 მგ/) ერთად გამოყენებისას ცეტირიზინის საერთო კლირენსი მცირდება 16%-ით, თეოფილინის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები არ იცვლება.

რიგ შემთხვევებში, ლევოცეტირიზინის ეთანოლთან ან ცნს-ზე დამთრგუნველი ზეგავლენის მქონე სამკურნალო პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, შესაძლებელია ცნს-ზე მათი ზეგავლენის გაძლიერება.
შენახვის
პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
გამოშვების ფორმა:
5მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი №10
გაცემის რეჟიმი:
II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
მწარმოებელი: Ilko Ilac San. Ve Tic. A.S. თურქეთი

გაფრთხილება

Share this...Share on Facebook
Facebook