პეფსალი / Pefsal

ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.

საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): სალმეტეროლი, ფლუტიკაზონის პროპიონატი / salmeterol, fluticasone propionate

აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: გლუკოკორტიკოიდული პრეპარატები საინჰალაციო გამოყენებისათვის. პრეპარატი ანთების საწინააღმდეგო და ბრონქოლიზური მოქმედებით
პრეპარატის ათქ კოდი:
R03AK06

შემადგენლობა
პრეპარატის ყოველი დოზა შეიცავს:
აქტიური ნივთიერებები: სალმეტეროლი (სალმეტეროლის ქსინაფოატის ფორმით) 25 მკგ, ფლუტიკაზონის პროპიონატი 50 მკგ, 125 მკგ ან 250 მკგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ოლეინის მჟავა, ეთანოლი, ჰიდროფტორალკანი 134ა.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
პეფსალი – კომბინირებული პრეპარატი, რომელიც შეიცავს სალმეტეროლს და ფლუტ-იკაზონის პროპიონატს, რომლებსაც მოქმედების სხვადასხვა მექანიზმი გააჩნია. სალმეტ-ეროლი აფერხებს ბრონქოსპაზმის სიმპტომების განვითარებას, ფლუტიკაზონის პროპიო-ნატი აუმჯობესებს ფილტვის ფუნქციას და ხელს უშლის დაავადების გამწვავებას.
სალმეტეროლი _ β2-ადრენორეცეპტორების სელექციური, ხანგრძლივად მოქმედი (12 საა-თამდე) აგონისტი, რომელსაც გააჩნია გრძელი გვერდითი ჯაჭვი, რითაც რეცეპტორის გარეთა დომენს უკავშირდება.
სალმეტეროლის ფარმაკოლოგიური თვისებები უზრუნველყოფს უფრო ეფექტურ დაცვას ჰისტამინით ინდუცირებული ბრონქოკონსტრიქციისგან და უფრო ხანგრძლივ ბრონქოდილატაციას (ხანგრძლივობა არანაკლებ 12 საათისა), ვიდრე ხანმოკლე მოქმედების მქონე β2-ადრენორეცეპტორების აგონისტები.
In vitro გამოკვლევებმა აჩვენა, რომ სალმეტეროლი წარმოადგენს ადამიანის ფილტვები-დან ღრუბლოვანი უჯრედების მედიატორების, როგორიცაა ჰისტამინი, ლეიკოტრიენები და პროსტაგლანდინი D2, გამოთავისუფლების მძლავრ ინჰიბიტორს და გააჩნია ხანგრძლივი მოქმედება.
სალმეტეროლი აქვეითებს საინჰალაციო ალერგენებზე პესუხის ადრეულ და გვიან ფაზებს. ერთჯერადი დოზის მიღებიდან პასუხის გვიანი ფაზის ინჰიბირება შენარჩუ-ნებულია 30-ზე მეტი საათის განმავლობაში, მაშინ როდესაც ბრონქოდილატაციური ეფექტი უკვე აღარ ვლინდება.
სალმეტეროლის ერთჯერადი შეყვანა ამცირებს ბრონქული ხის ჰიპერაქტივობას. ეს ადასტურებს იმას, რომ სალმეტეროლს, გარდა ბრონქოდილატაციური აქტივობისა, გააჩ-ნია დამატებითი მოქმედება, რომელიც არ არის დაკავშირებული ბრონქების გაფართოე-ბასთან და რომლის კლინიკური მნიშვნელობაც ჯერ საბოლოოდ არ არის დადგენილი. მოქმედების ეს მექანიზმი განსხვავდება გლუკოკორტიკოსტეროიდების (გკს) ანთების საწინააღმდეგო ეფექტისაგან.
ფლუტიკაზონის პროპიონატი მიეკუთვნება გკს-ების ჯგუფს ადგილობრივი გამ-ოყენებისათვის და რეკომენდებული დოზებით ინჰალაციური გზით შეყვანისას ავლენს გამოხატულ ანთებისა და ალერგიის საწინააღმდეგო მოქმედებას ფილტვებში, რაც თავის მხრივ, ამცირებს კლინიკურ სიმპტომატიკას და ბრონქული ასთმის გამწვავებათა სიხშირეს. ფლუტიკაზონის პროპიონატი არ იწვევს არასასურველ ეფექტებს, რომლებიც ვლინდება კორტიკოსტეროიდების სისტემური მიღებისას. ფლუტიკაზონის პროპიონატის საინჰალაციო ფორმის ხანგრძლივი გამოყენების შედეგად თირკმელზედა ჯირკვლების ქერქის ჰორმონების დღე-ღამური სეკრეცია რჩება ნორმის ფარგლებში როგორც მოზრდილ პაციენტებში, ასევე ბავშვებში მაქსიმალური რეკომენდებული დოზებით გამ-ოყენების შემთხვევაშიც კი. ფლუტიკაზონის პროპიონატზე გადაყვანის შემდეგ იმ პა-ციენტებში, რომლებიც იღებდნენ სხვა საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდებს, თანდათანობით უმჯობესდება თირკმელზედა ჯირკვლების ქერქის ჰორმონების სეკრეცია, მიუხედავად პერორალური სტეროიდების პერიოდული გამოყენებისა გადაყვანამდე და გადაყვანის შემდეგ. ეს მიუთითებს თირკმელზედა ჯირკვლების ფუნქციის აღდგენაზე ფლუტიკაზონის პროპიონატის საინჰალაციო ფორმის მიღების ფონზე. ფლუტიკაზონის პროპიონატის ხანგრძლივი გამოყენებისას თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის სარეზერვო ფუნქციაც რჩება ნორმის ფარგლებში, რასაც მოწმობს კორტიზოლის გამომუშავების ნორმალური ზრდა შესაბამისი სტიმულაციის საპასუხოდ (გასათვალისწინებელია, რომ ადრენალინის რეზერვის შემცირება, რაც გამოწვეული იყო წინმდევი თერაპიით, შესა-ძლოა შენარჩუნდეს ხანგრძლივი დროის განმავლობაში).
ფარმაკოკინეტიკა
არ არსებობს მონაცემები, რომლებიც მოწმობს, რომ ინჰალაციური გზით ერთდროული შეყვანისას სალმეტეროლი და ფლუტიკაზონის პროპიონატი გავლენას ახდენენ ერთმა-ნეთის ფარმაკოკინეტიკაზე, ამიტომ პრეპარატ პეფსალის ყოველი კომპონენტის ფარმა-კოკინეტიკური მახასიათებლები ცალ-ცალკე განიხილება.
შეწოვა
სალმეტეროლი ფილტვის ქსოვილებში მოქმედებს ადგილობრივად, ამიტომ სისხლის პლაზმაში მისი შემცველობა არ წარმოადგენს თერაპიული ეფექტის მაჩვენებელს. მისი ფარმაკოკინეტიკის შესახებ მონაცემების მოპოვება შეზღუდულია ტექნიკური პრობლემების გამო: თერაპიული დოზებით ინჰალაციის გზით გამოყენების შედეგად მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში ძალზე დაბალია (დაახლოებით 200 პგ/მლ და ქვემოთ). სალმეტეროლით რეგულარული ინჰალაციის შემდეგ შესაძლებელი ხდება სისხლში ჰიდროქსინაფტოენის მჟავას აღმოჩენა ძალზე დაბალ კონცენტრაციებში. სალმეტეროლის ხანგრძლივი, რეგულარული გამოყენებისას (12 თვეზე მეტი) სასუნთქი გზების ობსტრუქციის მქონე პაციენტებში ადგილი არ ჰქონია არასასურველი ეფექტების გამოვლენას.
ფლუტიკაზონის პროპიონატი: ჯანმრთელ ადამიანებში საინჰალაციო ფლუტიკაზონის პროპიონატის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა სალმეტეროლისა და ფლუტიკაზონის პროპიონატის კომბინირებული შეყვანისას დოზირებული აეროზოლის საშუალებით შეადგენს 5,3%-ს. ბრონქული ასთმის და ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაა-ვადებების მქონე პაციენტებში სისხლის პლაზმაში აღინიშნება ფლუტიკაზონის პროპი-ონატის ნაკლები კონცენტრაციები. პრეპარატის სისტემური აბსორბცია ხდება მეტწილად ფილტვების საშუალებით, თავდაპირველად ეს პროცესი უფრო სწრაფია, შემდეგ კი, ნელდება. საინჰალაციო დოზის ნაწილი შესაძლებელია, გადაიყლაპოს, თუმცა ამ ნა-წილს პრეპარატის სისტემურ აბსორბციაში  მინიმალური წვლილი  შეაქვს ფლუტიკა-ზონის პროპიონატის წყალში ცუდი ხსნადობის და მისი პრესისტემური მეტაბოლიზმის გამო. ბიოშეღწევადობა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან შეადგენს 1%-ზე ნაკლებს. საინჰალა-ციო დოზის ზრდასთან ერთად აღინიშნება ფლუტიკაზონის პროპიონატის კონცენ-ტრაციის მატება სისხლის პლაზმაში.
განაწილება
არ არსებობს მონაცემები სალმეტეროლის განაწილების შესახებ.
ფლუტიკაზონის პროპიონატს გააჩნია წონასწორულ მდგომარეობაში განაწილების დიდი მოცულობა (დაახლ. 300 ლ) და პლაზმის ცილებთან შეკავშირების შედარებით მაღალი ხარისხი (91%).
მეტაბოლიზმი
In vitro გამოკვლევების შედეგებმა აჩვენა, რომ სალმეტეროლი ექსტენსიურად მეტაბო-ლიზდება ციტოქრომ Р450 სისტემის იზოფერმენტ CYP3A4-ის ზემოქმედებით α-ჰიდროქსისალმეტეროლის წარმოქმნამდე ალიფატური დაჟანგვის გზით.
ფლუტიკაზონის პროპიონატი სწრაფად გამოიყოფა სისხლიდან უპირატესად ციტოქრომ Р450 სისტემის იზოფერმენტ CYP3A4-ის ზემოქმედებით განპირობებული მეტაბოლიზმის შედეგად არააქტიური კარბოქსილური მეტაბოლიტის სახით. აუცილებელია სიფრთხ-ილის ზომების დაცვა CYP3A4-ის ცნობილი ინჰიბიტორებისა და ფლუტიკაზონის პროპი-ონატის ერთდროული გამოყენებისას, რადგან ასეთ შემთხვევებში შესაძლებელია ამ უკანასკნელის შემცველობის მატება პლაზმაში.
გამოყოფა
არ არსებობს მონაცემები სალმეტეროლის გამოყოფის თაობაზე.
ფლუტიკაზონის პროპიონატის განაწილება ხასიათდება პლაზმიდან სწრაფი კლირენსით (1150 მლ/წთ) და საბოლოო ნახევარგამოყოფის დაახლოებით 8 საათიანი პერიოდით. უცვლელი ფლუტიკაზონის პროპიონატის თირკმლის კლირენსი ძალზე დაბალია (<0,2%), მეტაბოლიტის სახით შარდთან ერთად გამოიყოფა დოზის 5%-ზე ნაკლები.
ჩვენებები
პრეპარატი განკუთვნილია ბრონქული ასთმის რეგულარული მკურნალობისთვის, თუკი ნაჩვენებია კომბინირებული თერაპია ხანგრძლივი მოქმედების β2-ადრენომიმეტიკისა და საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდის გამოყენებით:
– პაციენტებში, რომლებშიც არასაკმარისად ხერხდება დაავადების კონტროლი საინჰა-ლაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდების მუდმივი მონოთერაპიის ფონზე ხანმოკლე მოქმედების β2-ადრენომიმეტიკის პერიოდული გამოყენების შედეგად.
– პაციენტებში, რომლებშიც ადექვატურია დაავადების კონტროლი საინჰალაციო გლუ-კოკორტიკოსტეროიდითა და პროლონგირებული β2-ადრენომიმეტიკით მკურნალობის ფონზე.
– საწყისი შემანარჩუნებელი თერაპიის სახით პერსისტირებადი ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებში, რომელთაც აქვთ გლუკოკორტიკოსტეროიდების  დანიშვნის ჩვენება დაა-ვადების კონტროლის მიზნით.
პრეპარატი განკუთვნილია შემანარჩუნებელი თერაპიისათვის პაციენტებში ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებით, რომელთაც აღენიშნებათ ფორსირებული ამო-სუნთქვის მოცულობის (ფამ 1) მაჩვენებელი < 60%  საჭიროსთან შედარებით (ბრონქოდი-ლატატორის ინჰალაციამდე) და განმეორებითი გამწვავებები ანამნეზში, დაავადების გამოხატული სიმპტომები კი უნარჩუნდებათ ბრონქოდილატატორით რეგულარული თერ-აპიის მიუხედავად.
მიღების წესი და დოზირება
პრეპარატი პეფსალი განკუთვნილია მხოლოდ ინჰალაციისთვის.
პაციენტი ინფორმირებული უნდა იყოს, რომ ოპტიმალური ეფექტის მისაღწევად პრეპარატის მიღება მიზანშეწონილია რეგულარულად, იმ შემთხვევაშიც კი, თუკი არ ვლინდება ბრონქული ასთმისა და ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების კლინიკური სიმპტომები.
ექიმი უნდა ახდენდეს პაციენტის მკურნალობის ეფექტურობის რეგულარულ შეფასებას. თერაპიის კურსის ხანგრძლივობის განსაზღვრა და პრეპარატის დოზის ცვლილება შესა-ძლებელია მხოლოდ ექიმის რეკომენდაციის შედეგად.
ბრონქული ასთმა
მიზანშეწონილია პრეპარატ პეფსალის დოზის შემცირება იმ მინიმალურ დოზამდე,  რომელიც უზრუნველყოფს სიმპტომების ეფექტურ კონტროლს.
თუ პეფსალის მიღება დღე-ღამეში 2-ჯერ საკმარისია სიმპტომების კონტროლისთვის, დოზის მინიმუმამდე შემცირების ფარგლებში შესაძლებელია მიღების სიხშირის შემ-ცირება დღე-ღამეში ერთ მიღებამდე.
პაციენტს უნდა დაენიშნოს პრეპარატ პეფსალის ის ფორმა, რომელიც შეიცავს მისი დაავადების სიმძიმის შესაბამის ფლუტიკაზონის პროპიონატის დოზას.
თუკი თერაპია საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდებით ვერ უზრუნველყოფს დაა-ვადების ადექვატურ კონტროლს, მაშინ მათმა ჩანაცვლებამ პრეპარატ პეფსალის თერა-პიულად ექვივალენტური დოზით შესაძლოა, გააუმჯობესოს ბრონქული ასთმის კონტროლი. პაციენტებში, რომლებშიც ბრონქული ასთმის კონტროლი ხორციელდება მხოლოდ საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდებით, მათმა ჩანაცვლებამ პრეპარატ პეფსალით შესაძლოა მოგვცეს ასთმის მიმდინარეობის კონტროლისთვის აუცილებელი გლუკოკორტიკოსტეროიდების დოზის  შემცირების საშუალება.
რეკომენდებული დოზები
მოზრდილები და ბავშვები 12 წლის ასაკიდან: ორი ინჰალაცია (25 მკგ სალმეტერ-ოლი და 50 მკგ ფლუტიკაზონის პროპიონატი) 2-ჯერ დღე-ღამეში, ან ორი ინჰალაცია (25 მკგ სალმეტეროლი და 125 მკგ ფლუტიკაზონის პროპიონატი) 2-ჯერ დღე-ღამეში, ან ორი ინჰალაცია (25 მკგ სალმეტეროლი და 250 მკგ ფლუტიკაზონის პროპიონატი) 2-ჯერ დღე-ღამეში.
4-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვები: ორი ინჰალაცია (25 მკგ სალმეტეროლი და 50 მკგ ფლუტიკაზონის პროპიონატი) 2-ჯერ დღე-ღამეში.
ამჟამად არ არსებობს მონაცემები პრეპარატ პეფსალის მიღების შესახებ 4 წლამდე ასა-კის ბავშვებში.
ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება
მოზრდილ პაციენტებში მაქსიმალური რეკომენდებული დოზა არის 2 ინჰალაცია (25 მკგ სალმეტეროლი და 250 მკგ ფლუტიკაზონის პროპიონატი) 2-ჯერ დღე-ღამეში.
პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფები
არ არის აუცილებელი პრეპარატ პეფსალის დოზის შემცირება ხანდაზმულ პაციენტებ-ში, ასევე პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქციების დარღვევა.
ინჰალატორის გამოყენების ინსტრუქცია (პაციენტებისთვის)
ინჰალატორის შემოწმება
ინჰალატორის პირველი გამოყენების წინ მოხსენით თავსახური მუნდშტუკს, მის გვერდებზე მცირე ზეწოლით, დაიჭირეთ ინჰალატორი ცალ ხელში ცერა და დანარჩენ თითებს შორის ისეთნაირად, რომ ცერა თითი მოთავსებული იყოს ინჰალატორის ფუძეზე მუნდშტუკის ქვეშ, კარგად შეანჯღრიეთ და გამოუშვით ერთი ნაკადი ჰაერში, რათა დარწმუნდეთ, რომ ინჰალატორი ნამდვილად მუშაობს. დოზების რაოდენობათა ინდი-კატორის მქონე ინჰალატორის გამოყენების შემთხვევაში ჰაერში გამოუშვით რამდენიმე ნაკადი, სანამ დოზის რაოდენობათა ინდიკატორი არ აჩვენებს 120-ს, რაც მოგცემთ საშ-უალებას დარწმუნდეთ, რომ იგი მუშაობს.
ინჰალატორის გამოყენება
1. მოხსენით თავსახური მუნდშტუკს, მის გვერდებზე მცირე ზეწოლით.
2. დაათვალიერეთ ინჰალატორი შიგნიდან და გარედან, მუნდშტუკის ჩათვლით, უცხო საგნების აღმოჩენის მიზნით.
3. კარგად შეანჯღრიეთ ინჰალატორი, რათა დარწმუნდეთ, რომ ნებისმიერი უცხო საგანი მოცილებულია და ინჰალატორის შიგთავსი თანაბრად არის განაწილებული.
4. დაიჭირეთ ინჰალატორი ცალი ხელის ცერა და დანარჩენ თითებს შორის ვერტიკალურ მდგომარეობაში ძირით ზევით ისეთნაირად, რომ ცერა თითი მოთავსებული იყოს ინჰალატორის ფუძეზე მუნდშტუკის ქვეშ.
5. შეძლებისდაგვარად ღრმად ამოისუნთქეთ, შემდეგ მოითავსეთ მუნდშტუკი პირში, კბილებს შორის და შემოაჭდეთ ტუჩები ისე, რომ კბილებით არ შეეხოთ მას.
6. პირით ჩასუნთქვის დაწყებისთანავე დააჭირეთ ინჰალატორის წვეროს პრეპარატ პეფსალის გამოსაფრქვევად, ამავდროულად განაგრძეთ ნელი და ღრმა ჩასუნთქვა.
7. სუნთქვის შეკავების პარალელურად გამოიღეთ ინჰალატორი პირიდან და მოაცილეთ თითი მის წვეროს. შეძლებისდაგვარად დიდხანს შეიკავეთ სუნთქვა.
8. მეორე ნაკადის გამოფრქვევის მიზნით დაიჭირეთ ინჰალატორი ვერტიკალურად და დაახლოებით 30 წამის შემდეგ გაიმეორეთ საფეხურები 3-7.
10. ინჰალატორის გამოყენების შემდეგ აუცილებლად გამოივლეთ პირში წყალი და გად-აღვარეთ.
11. დაუყოვნებლივ დაახურეთ თავსახური მუნდშტუკს მისი შესაბამის ადგილას ჩასმამდე. თუ დახურების დროს არ ისმის თავსახურის ჩაკეტვის ხმა, დაატრიალეთ თავსახური და ხელახლა სცადეთ მისი მორგება. არ დაატანოთ თავსახურს ძალა.
პრეპარატის გამოყენება ასევე შესაძლებელია სპეისერის საშუალებით.
ყურადღება! პუნქტების 5, 6 და 7 შესრულების დროს დაუშვებელია აჩქარება. უნდა ჩაისუნთქოთ შეძლებისდაგვარად ნელა უშუალოდ ინჰალატორის სარქველზე დაჭერის წინ. პირველ რამდენიმე ჯერზე რეკომენდებულია სარკესთან გავარჯიშება.
თუ პაციენტი ხედავს `ნისლს~, რომელიც გამოდის ინჰალატორის ზედა ნაწილიდან ან პირის კიდეებიდან, მაშინ მან უნდა გაიმეოროს ინჰალატორის გამოყენების ეტაპები პუნ-ქტი 2-დან.
ინჰალატორის რაოდენობის ინდიკატორზე 000 ჩვენების შემთხვევაში საჭიროა ინჰალა-ტორის გამოცვლა.
თუ ექიმმა მოგცათ სხვაგვარი მითითებები ინჰალატორის გამოყენებასთან და-კავშირებით, აუცილებელია მათი გათვალისწინება. თუ გიძნელდებათ ინჰალატორის გამოყენება, აუცილებლად დაუკავშირდით ექიმს.
მცირეწლოვან ბავშვებს ინჰალატორით სარგებლობა დამოუკიდებლად არ შეუძლიათ, მათ უნდა დაეხმარონ უფროსები. დაელოდეთ, როდესაც ბავშვი ამოისუნთქავს და მოიყვანეთ ინჰალატორი მოქმედებაში ჩასუნთქვის დაწყებისთანავე. აუცილებელია, რომ ბავშვთან ერთად გაივარჯიშოთ ინჰალატორის მოხმარება. შედარებით უფროსი ასაკის ბავშვებმა და სუსტი ხელების მქონე მოზრდილებმა ინჰალატორი ორივე ხელით უნდა დაიჭირონ, ამასთან, ორივე საჩვენებელი თითი მოთავსებული უნდა იყოს ინჰალატორის ზედა მხარეს, ხოლო ორივე ცერა თითი _ ფუძეზე მუნდშტუკის ქვეშ.
ინჰალატორის გაწმენდა
ინჰალატორის გაწმენდა აუცილებელია არანაკლებ კვირაში ერთხელ.
1. მოხსენით დამცავი სახურავი მუნდშტუკს.
2. მეტალის ბალონი არ ამოიღოთ პლასტმასის ბუდიდან.
3. მშრალი ჩვრით ან ბამბის ტამპონით გაწმინდეთ მუნდშტუკი შიდა და გარეთა მხრი-დან, ხოლო პლასტმასის ბუდე – გარედან.
4. დაახურეთ მუნდშტუკს დამცავი სახურავი.
დაუშვებელია მეტალის ბალონის წყალში ჩადება.
სიფრთხილის ზომები
როგორც ყველა სხვა საინჰალაციო პრეპარატი, რომელიც შეიცავს გლუკოკორტიკო-სტეროიდებს, პეფსალის გამოყენებისას აუცილებელია სიფრთხილის ზომების დაცვა პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ფილტვების მწვავე ან ლატენტური ტუბერკულოზი.
პეფსალის დანიშვნისას სიფრთხილეა საჭირო თირეოტოქსიკოზის შემთხვევაში.
პეფსალი სიფრთხილით გამოიყენება სასუნთქი გზების სოკოვანი, ვირუსული ან ბაქ-ტერიული ინფექციების დროს.
სიმპატომიმეტიკების ჯგუფის ნებისმიერი პრეპარატის მიღების შემთხვევაში, გან-საკუთრებით თერაპიული დოზების გადაჭარბებისას, შესაძლებელია გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ ისეთი გამოვლინებების განვითარება, როგორიცაა სისტოლური არტერიული წნევისა და გულისცემის სიხშირის მატება. ამ მიზეზის გამო სიფრთხილეა საჭირო პეფსალის დანიშვნის დროს პაციენტებში გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებით, მათ შორის, არითმიებით, როგორიცაა სუპრავენტრიკულური ტაქიკარ-დია და ექსტრასისტოლია, პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლია, წინაგულების ფიბრილაცია.
ყველა სიმპატომიმეტურ პრეპარატს, თერაპიული დოზების გადაჭარბებისას, შეუძლია გამოიწვიოს კალიუმის დონის ტრანზიტორული დაქვეითება სისხლის შრატში. ამის გამო სიფრთხილეა საჭირო პეფსალის დანიშვნისას ჰიპოკალიემიის მქონე პაციენტებ-ში.
ნებისმიერ საინჰალაციო კლუკოკორტიკოსტეროიდს შეუძლია გამოიწვიოს სისტემური ეფექტები, განსაკუთრებით ხანგრძლივი გამოყენებისას მაღალი დოზებით. ამის გამო, პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება გლაუკომის, კატარაქტის ან ოსტეოპოროზის დროს.
არსებობს ერთეული მონაცემები სისხლში გლუკოზას დონის მატების შესახებ, ამიტომ შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში პეფსალის დანიშვნისას ასევე სიფრთხილის ზომების დაცვაა საჭირო.
უკუჩვენებები
_ მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ;
_ 4 წლამდე ასაკი.
გვერდითი მოვლენები
ინფექციური და პარაზიტული დაავადებები: ხშირად – პირის ღრუს და საყლაპავის კან-დიდოზი, პნევმონია (ფილტვების ქრონიკული დაავადების მქონე პაციენტებში).
იმუნური სისტემის მხრივ: ზოგჯერ – ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების კანისმიერი გამოვლინებები, ქოშინი, იშვიათად – ანაფილაქსიური რეაქციები.
ენდოკრინული სისტემის მხრივ: ზოგჯერ – კატარაქტა, იშვიათად – გლაუკომა.
ნივთიერებათა ცვლის და კვების მხრივ: ზოგჯერ – ჰიპერგლიკემია; ძალზე იშვიათად – ჰიპოკალიემია.
ფსიქიკის დარღვევები: ზოგჯერ – შფოთვა, ძილის დარღვევები; იშვიათად – ქცევის ცვლილებები, მათ შორის, ჰიპერაქტივობა და გაღიზიანებადობა (განსაკუთრებით ბავშვებში).
ნერვული სისტემის მხრივ: ძალზე ხშირად – თავის ტკივილი; ზოგჯერ – ტრემორი.
გულის მხრივ: ზოგჯერ – გულისცემის გახშირება, ტაქიკარდია, წინაგულების ფიბრი-ლაცია. იშვიათად – არითმია, მათ შორის, პარკუჭების ექსტრასისტოლია, პარკუჭზედა ტაქიკარდია და ექსტრასისტოლია.
სასუნთქი სისტემის, გულმკერდისა და შუასაყარის ორგანოების მხრივ: ხშირად – ხმის ჩახლეჩვა და/ან დისფონია; ზოგჯერ – ხახის გაღიზიანება.
კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: ზოგჯერ – სისხლჩაქცევები.
ჩონჩხ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილების მხრივ: ხშირად – კუნთების სპაზმი, ართრალგია.
განსაკუთრებული მითითებები
პეფსალი არ არის განკუთვნილი მწვავე სიმპტომების შესამსუბუქებლად, რადგან ასეთ შემთხვევებში მიზანშეწონილია სწრაფი და ხანმოკლე მოქმედების საინჰალაციო ბრონქოდილატატორის (მაგ., სალბუტამოლი) მიღება. საჭიროა პაციენტების ინფორმირე-ბა იმის შესახებ, რომ მათ ყოველთვის თან იქონიონ პრეპარატი მწვავე სიმპტომების კუპირებისთვის.
სალმეტეროლის და ფლუტიკაზონის პროპიონატის კომბინაციის გამოყენება შესაძლებე-ლია საწყისი შემანარჩუნებელი თერაპიისათვის პაციენტებში პერსისტირებადი ბრონქული ასთმით (სიმპტომების ყოველდღიური გამოვლენა ან შეტევის მოსახსნელი საშუალებების ყოველდღიური გამოყენება), კლუკოკორტიკოსტეროიდების დანიშვნის ჩვენებების არსებობისა და მათი მიახლოებითი დოზის განსაზღვრის შემთხვევაში.
ხანმოკლე მოქმედების ბრონქოდილატატორების უფრო ხშირი გამოყენება სიმპტომების შემსუბუქების მიზნით მიანიშნებს დაავადების კონტროლის გაუარესებაზე და ასეთ შემ-თხვევაში პაციენტმა უნდა მიმართოს ექიმს.
ბრონქოსპასტიური სინდრომის უეცარი და მზარდი გაუარესება წარმოადგენს პოტენცი-ურ საფრთხეს სიცოცხლისთვის და ასეთ შემთხვევებში პაციენტმა უნდა მიმართოს ექიმს. არ არის გამორიცხული, რომ ექიმმა დანიშნოს გლუკოკორტიკოსტეროიდების მეტი დოზა. თუ პრეპარატის გამოყენებული დოზა ვერ უზრუნველყოფს დაავადების ადე-ქვატურ კონტროლს, მაშინ პაციენტმა ასევე უნდა მიმართოს ექიმს.
გამწვავების განვითარების საფრთხის გამო პეფსალით მკურნალობის მკვეთრი შეწყვეტა არ არის რეკომენდებული ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებში, პრეპარატის დოზის შემცირება უნდა მოხდეს თანდათან, ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.
ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების მქონე პაციენტებში პრეპარატის მოხსნამ შესაძლოა გამოიწვიოს დეკომპენსაციის სიმპტომები, რაც მოითხოვს ექიმის მეთვალყურეობას.
ნებისმიერი საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდს შეუძლია გამოიწვიოს სისტემური ეფექტები, განსაკუთრებით ხანგრძლივად და მაღალი დოზებით გამოყენებისას. თუმცა, უნდა აღინიშნოს, რომ ამგვარი სიმპტომების განვითარების შესაძლებლობა ბევრად დაბალია, ვიდრე პერორალური გლუკოკორტიკოსტეროიდებით მკურნალობის დროს. შეს-აძლო სისტემური ეფექტები მოიცავს კუშინგის სინდრომს, კუშინგოიდურ ნიშნებს, თირკმელზედა ჯირკვლების ფუნქციის დაქვეითებას, ბავშვებში და მოზარდებში სიმაღლეში ზრდის შეფერხებას, ძვლოვანი ქსოვილის მინერალური სიმკვრივის დაქვე-ითებას, კატარაქტას და გლაუკომას. ამიტომ, ბრონქული ასთმის მკურნალობის დროს მნიშვნელოვანია დოზის შემცირება იმ მინიმალურ დოზამდე,  რომელიც უზრუნ-ველყოფს სიმპტომების ეფექტურ კონტროლს.
სტრესის გამომწვევ გადაუდებელ და გეგმიურ სიტუაციებში ყოველთვის უნდა გვახსოვდეს, რომ შესაძლოა დაქვეითდეს თირკმელზედა ჯირკვლების ფუნქცია და საჭირო გახდეს გლუკოკორტიკოსტეროიდების მიღება. რეკომენდებულია სიმაღლეში ზრდის რეგულარული კონტროლი იმ ბავშვებში, რომლებიც ხანგრძლივად მკურნალო-ბენ საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდებით.
თირკმელზედა ჯირკვლების ფუნქციის დაქვეითების შესაძლებლობის გამო, იმ პა-ციენტების მკურნალობისას, რომელთა გადაყვანა მოხდა პერორალური გლუკოკორტიკო-სტეროიდებიდან ინჰალაციურ თერაპიაზე ფლუტიკაზონის პროპიონატით, საჭიროა გან-საკუთრებული სიფრთხილე და თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის ფუნქციის რეგუ-ლარული კონტროლი. პაციენტების გადაყვანისას სისტემური გლუკოკორტიკოსტეროიდე-ბიდან ინჰალაციურ თერაპიაზე შესაძლოა ალერგიული რეაქციების (მაგ., ალერგიული რინიტი, ეგზემა) გამოვლენა, რომელთა დათრგუნვა მანამდე ხდებოდა სისტემური გლუ-კოკორტიკოსტეროიდებით. მსგავს შემთხვევებში რეკომენდებულია სიმპტომური მკურნა-ლობის ჩატარება ანტიჰისტამინური და/ან ადგილობრივი მოქმედების პრეპარატებით, მათ შორის ადგილობრივი გლუკოკორტიკოსტეროიდებით.
საინჰალაციო ფლუტიკაზონის პროპიონატით მკურნალობის დაწყების შემდეგ სისტემური გლუკოკორტიკოსტეროიდების მოხსნა უნდა მოხდეს თანდათანობით, ასეთ პაციენტებს კი აუცილებლად უნდა ჰქონდეთ თან სპეციალური ბარათი, რომელიც მოიცავს ინფორმაცი-ას გლუკოკორტიკოსტეროიდების დამატებით შეყვანის აუცილებლობაზე სტრესულ სიტუაციებში.
ფლუტიკაზონის პროპიონატსა და რიტონავირს შორის არსებობს კლინიკურად მნიშვნე-ლოვანი ურთიერთქმედება, რომელიც იწვევს გლუკოკორტიკოსტეროიდების სისტემურ ეფექტებს, კუშინგის სინდრომისა და თირკმელზედა ჯირკვლების ფუნქციის დაქვეითების ჩათვლით. ამიტომ, არ არის რეკომდენდებული ფლუტიკაზონის პროპიონატისა და რი-ტონავირის ერთობლივი გამოყენება, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც პოტენციური სარგებელი პაციენტისათვის აღემატება გლუკოკორტიკოსტეროიდებით გამოწვეული სის-ტემური ეფექტების განვითარების რისკს.
სხვა საინჰალაციო პრეპარატების მსგავსად, პეფსალს შეუძლია გამოიწვიოს პარა-დოქსული ბრონქოსპაზმი, რომელიც ვლინდება ქოშინის გაძლიერებით უშუალოდ პრეპარატის გამოყენების შემდეგ. ასეთ შემთხვევაში აუცილებელია სწრაფად მოქმედი საინჰალაციო ბრონქოდილატატორის დაუყოვნებელი გამოყენება, პეფსალის მოხსნა და საჭიროების შემთხვევაში, ალტერნატიული მკურნალობის დაწყება.
გავლენა ავტოტრანსპორტისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე
არ არსებობს მონაცემები პრეპარატის გავლენის შესახებ სატრანსპორტო საშუალებებისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე.
ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულებისთვის და მეძუძური ქალებისათვის პრეპარატის დანიშვნა შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ თერაპიის მოსალოდნელი სარგებელი დედისთვის აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისათვის ან ჩვილისათვის.
გამოყენება პედიატრიაში
პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული 4 წლამდე ასაკის ბავშვებში.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
ბრონქოსპაზმის განვითარების საშიშროების გამო სასურველია თავიდან იქნას აცილებული სელექციური და არასელექციური β2-ადრენობლოკატორების გამოყენება, გარდა მწვავე აუცილებლობისა.
ჩვეულებრივ შემთხვევებში ფლუტიკაზონის პროპიონატის ინჰალაციას თან ახლავს მისი დაბალი შემცველობა სისხლის პლაზმაში `პირველი გავლისას~ ინტენსიური მეტაბოლიზმის და მაღალი სისტემური კლირენსის გამო, რომელიც ციტოქრომ P450 სისტემის იზოფერმენტ CYP3A4-ის ზემოქმედებით ხორციელდება ნაწლავებსა და ღვიძლში. აღნიშნულის გამო, ნაკლებად სავარაუდოა ფლუტიკაზონის პროპიონატის მონაწილეობით კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება.
რიტონავირი – იზოფერმენტ CYP3A4-ის მძლავრი ინჰიბიტორი – შეუძლია გამოიწვიოს პლაზმაში ფლუტიკაზონის პროპიონატის კონცენტრაციის მკვეთრი მატება, რის შედეგადაც არსებითად მცირდება შრატისმიერი კორტიზოლის კონცენტრაცია. ფლუტიკაზონის პროპიონატისა და რიტონავირის ერთობლივი გამოყენება არ არის რეკომდენდებული, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც პოტენციური სარგებელი პაციენტისათვის აღემატება გლუკოკორტიკოსტეროიდებით გამოწვეული სისტემური ეფექტების განვითარების რისკს.
რეკომენდებულია სიფრთხილის ზომების დაცვა ფლუტიკაზონის პროპიონატისა და CYP3A4-ის მძლავრი ინჰიბიტორების (მაგ., კეტოკონაზოლი) ერთდროული გამოყენებისას, რადგან ასეთი კომბინაციების დროს არ არის გამორიცხული პლაზმაში ფლუტიკაზონის პროპიონატის კონცენტრაციის მატება, რამაც შესაძლოა პოტენციურად გააძლიეროს ფლუტიკაზონის პროპიონატის სისტემური ეფექტები.
ქსანტინის წარმოებულები, გლუკოკორტიკოსტეროიდები და დიურეტიკები ზრდიან ჰიპოკალიემიის განვითარების რისკს (განსაკუთრებით ბრონქული ასთმის გამწვავების მქონე პაციენტებში, ჰიპოქსიის დროს).
МАО-ის ინჰიბიტორები და ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები ზრდიან გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკს გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ.
პეფსალი თავსებადია კრომოგლიცის მჟავასთან.
დოზის გადაჭარბება
დაუშვებელია პრეპარატის დანიშვნა რეკომენდებული დოზების გადაჭარბებით. ძალზე მნიშვნელოვანია პაციენტის დოზირების რეჟიმის გადახედვა რეგულარულად და დოზის ისეთ მინიმუმამდე შემცირება, რომელიც უზრუნველყოფს სიმპტომების ეფექტურ კონტროლს.
სიმპტომები
პრეპარატის რეკომენდებულზე მეტი დოზებით მიღებამ ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში შესაძლოა გამოიწვიოს თირკმელზედა ჯირკვლების ქერქის ფუნქციის მნიშვნე-ლოვანი დაქვეითება. აღწერილია მწვავე ადრენალური კრიზის იშვიათი შემთხვევები, უპირატესად ბავშვებში, რომლებიც იღებდნენ პრეპარატის რეკომენდებულზე მეტ დოზებს ხანგრძლივი დროის (რამდენიმე თვე ან წელი) განმავლობაში. მწვავე ადრენ-ალური კრიზი ვლინდება ჰიპოგლიკემიით და თან ახლავს ცნობიერების დარღვევა და/ან კრუნჩხვა. მწვავე ადრენალური კრიზის ეტიოლოგიურ ფაქტორებს მიეკუთვნება ტრავმები, ქირურგიული ჩარევა, ინფექცია ან პრეპარატში შემავალი ფლუტიკაზონის პროპიონატის დოზის ნებისმიერი სწრაფი შემცირება.
მკურნალობა
სალმეტეროლისა და ფლუტიკაზონის პროპიონატის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში არ არსებობს სპეციფიკური მკურნალობა. ასეთ დროს მიზანშეწონილია შემანარჩუ-ნებელი თერაპიის ჩატარება და პაციენტის მდგომარეობაზე დაკვირვება. დოზის ქრონიკული გადაჭარბების შემთხვევაში რეკომენდებულია თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის სარეზერვო ფუნქციის კონტროლი.

შენახვის პირობები
შეინახეთ სინათლისაგან დაცულ ადგილას არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.
შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!
არ გაყინოთ.
ვარგისიანობის ვადა
2 წელი წარმოების თარიღიდან.
არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.
გამოშვების ფორმა: (25მკგ + 50მკგ)/დოზა 120 დოზა დოზირებული საინჰალაციო აეროზოლი მეტალის ინჰალატორში N1
გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
მწარმოებელი: World Medicine ilac san ve tic as, თურქეთი

გაფრთხილება

Share this...Share on Facebook
Facebook