პექტროლი / Pektrol

ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.

საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): იზოსორბიდ მონონიტრატი / isosorbide mononitrate

აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ვაზოდილატაციური საშუალება, ნიტრატი.
ათქ კოდი:
C01DA14
შემადგენლობა:
გახანგრძლივებული მოქმედების ერთი ტაბლეტი შეიცავს აქტიურ ნივთიერებას: იზოსორბიდ – 5 მონონიტრატი 40.0 მგ ან 60.0 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: ჰიპრომელოზა, კარნაუბის ცვილი, გაწმენდილი სტეარინმჟავა, ლაქტოზის მონოჰიდრატი, მაგნიუმის სტეარატი, გაწმენდილი სილიციუმის დიოქსიდი, ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი, მაკროჰოლი 4000, საღებავი – რკინის წითელი ოქსიდი.

აღწერილობა:
40 მგ ტაბლეტები – მრგვალი, სუსტად ორმხრივ ამოზნექილი, კრემისფერი აპკით შემოგარსული, ტაბლეტები წარწერით `IM 40~ ერთ მხარეს, შესაძლო დაწინწკვლით.
60 მგ ტაბლეტები – ოვალური, სუსტად ორმხრივ ამოზნექილი, კრემისფერი აპკით შემოგარსული, ტაბლეტები ორივე მხარეს ნაჭდევებით და  წარწერით `IM 40~ ერთ მხარეს, შესაძლო დაწინწკვლით.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა:
წარმოადგენს პერიფეროიულ ვაზოდიალტატორს უპირატესი ვენურ სისხლძარღვებზე ზეგავლენით. ასტიმულირებს აზოტის ოქსიდის წარმოქმნას (ენდოთელიალურ მარელაქსირებელი ფაქტორი) ვენების ენდოთელიებში, რომლებიც იწვევენ უჯრედშიდა გუანილატციკლაზის აქტივაციას, რომლის შედეგს წარმოადგენს ციკლური გუანოზინ მონოფოსფატის გაზრდა. (ვაზოდილატაციის მედიატორი). ვაზოდილატაცია აქვეითებს გულისკენ ვენურ უკუქცევას (პრედატვირთვა), ამციტებს რა დატვირთვას გულზე, რაც აქვეითებს მიოკარდის მოთხოვნილებას ჟანგბადზე. ნიტრატების დილატაციური ეფექტი არტერიებზე და არტერიოლებზე აქვეითებს გადაგდების წინააღმდეგობას (პოსტდატვირთვა). ახასიათებს კორონაროგამაფართოებელი მოქმედება. აქვეითებს სისხლის მიდინებას მარჯვენა წინაგულში, ხელს უწყობს წნევის დაქვეითებას სისხლის მიმოქცევის მცირე წრეში და სიმპტომების რეგრესიას ფილტვების შეშუპების დროს. ხელს უწყობს კორონარული სისხლის დინების გადანაწილებას დაქვეითებული სისხლის მიმოქცევის არეში. ზრდის ტოლერანტობას ფიზიკიური დატვირთვის მიმართ გულის იშემიური დაავადების და სტენოკარდიის მქონე ავადმყოფებში. აფართოებს თავის ტვინის სისხლძარრვებს, რასაც შეიძლება მოყვეს თავის ტკივილი. აინჰიბირებს თრომბოციტების აგრეგაციას, აქვეითებს თრომბოქსანის შიდა თრომბოციტარულ  სინთეზს. ისევე, როგორც სხვა ნიტრატების მიმართ, ვითარედება ჯვარედინი ტოლერანტოაბა. მოხსნის შემდეგ (შესვენება მკურნალობის პერიოდში), მის მიმართ მგრძნობელობა სწრაფად აღდგება. ანტიანგინალური ეფექტი დგება შიგნით ნიღებიდან 30-40 წუთის შემედეგ და გრძელდება 8-10 საათი.
ფარმაკოკინეტიკა:
შიგნით მიღებისას იზოსორბიდი მონონიტრატი სწრაფად და მთლიანად ადსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ახასიაათებს აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა – დაახლოებით 100%, იმედენად რამდენადაც არ არსებობს `პირველი გატარების~ ეფექტი ღვიძლში გავლით. იზოსორბიდ მონონიტრატის ტაბლეტიდან გამოთავისუფლება არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე, პერისტალტიკაზე და pH-ზე ნაწლავის სანათურში.
იზოსორბიდის მონონიტრატი ვრცელდება ორგანიზმის საერთო სითხეში, და მხოლოდ 5% უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს. თერაპიული კონცენტრაცია – 100ნგ/მლ – მიიღწევა შიგნით მიღებიდან 30 წუთში.
იზოსორბიდის მონონიტრატი მეტაბოლიზდება დენიტრიზაციით და კონიუგაციით გლუკორონის მჟავასთან. არაქტიური მეტაბოლიტი გამოიყოფა თირკმელების საშულებით. თირკმლის კლირენსი შეადგენს 115 მლ/წთ-ს. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შედაგენს 4-10 საათს. თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობისას იზოსორბიდის მონონიტრატის ფარმაკოკინეტიკა არსებითად არ იცვლ;ება.
გამოყენების ჩვენებები:
• სტენოკარდიული შეტევების პროფილაქტიკა გულის იშემიური დაავადების მქონე ავადმყოფებში.
• გულის ქრონიკული უკმარისობა (კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში)
უკუჩვენებები:
მომატებული მგრძნობელობა ნიტრატების ან პრეპარტის სხვა კომონეტების მიმართ. არტერიული ჰიპოტენზია და ჰიპოვოლემია (სისტოლური არტერიული წნევა 100 მმ.ვწყს-ზე დაბალი და დიასტოლური არტერიული წნევა 60 მმ. ვწყ.სვ.-ზე დაბალი. ცენტრალური ვენური წნევა 4-5 მმ. ვწყ.სვ.-ზე ქვევით), გულის მწვავე უკმარისობა,, შოკი, სისხლძარღვოვანი კოლაფსი, მარცხენა პარკუჭოვანი უკმარისობა საბოლოო დაბალი დიასტოლური წნევით, მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი (გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზიით), გულის ტამპონადა, ფილტვების ტოქსიური შეშუპება, დაავადებები, რომლებსაც თან ახლავს მომატებული ქალასშიდა წნევა, (მათ შორის ჰემორაგიული ინსულტი, ქალა-ტვინის ტრავმა), ლაქტაციის პერიოდი, 18 წლამდე ასაკი (ეფექტურობა და უსაფრთხოება არა არიოს დადგენილი.
სიფრთხილით: მიტრალური სარქვლის პროლაპსი, აორტალური ან/და მიტრალური სტენოზი, ტენდენცია სისხლძარღვთა რეგულაციის ორთოსტატიული დარღვევბისკენ, კონსტრიქტიული პერიკარდიტი, ხანდაზმული ასაკი, მძიმე ანემია, თირეოტოქსიკოზი, ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათია, (შესაძლებელია სტენოაკრდიის შეტევეის გახშირება), თირკმლის გამოხატული უკმარისობა, ღვიძლის უკამარისობა (მეტჰემოგლობინემიის განვითარების რისკი).
ორსულობა ადა ლაქტაციის პერიოდი:
იზოსორბიდისს მონონიტრატის გამოყენება შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს ნაყოფზე ან ბავშვი მიყენებულ შესაძლო რისკს.
მიღების წესები და დოზირება:
ტაბლეტების ინიშნება შიგნით მისაღებად, ჭამის შემდეგ, უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად და ერთი ჭიქა წყლის მიყოლებით.
ჩვეულებრივ საწყისი დოზა შეადგენს 1 ტაბლეტს (40 მგ) დღეში, დილით.
აუცილებლობის შემთხვეაში შეიძლება დოზის გაზრდა 60 მგ-მდე დღეღამეში.
სტენოკარდიის ღამის შეტევების შემთხვევაში საჭიროა ტაბლეტის მიღება ღამით.
შეიძლება პრეპარატის დოზის გაზრდა 60 მგ-მდე დღეში ერთჯერ ან 2 40 მგ-ნი ტაბლეტი დღეში 2-ჯერ, 2 მიღებაზე. პრეპარატის დოზა და მიღების ჯერადობა დგინდება ინდივიდულაურად დაავადების სიმძიმის მიხედვით. გამოხატული კლინიკური ეფექტისგან დამოკიდებულების მიხედვით თერაპიის მე-3-5 დღიდან ერთჯერადი დოზა შეიძლება გაიზარდოს 40-60 მგ-მდე. (განსაკუთრებულ შემთხვევევბში 80 მგ/დღეღამეში) იგივე ჯერადობის მიღებით.
გულის ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობას ჩვეულებრივ იწყებენ სტაციონარში, სადაც დოზის შერჩევა ხდეაბ მანამ, სანამ არ განისაზღვრება შესაბამისი შემანარჩუნებელი დოზა. პრეპარტის შესაბამისი დოზის განსაზღვრა უნდა მოხდეს კლინიკური ეფექტისა და გვერდითი მოქმედების გათვალისწინებით.
ორივე ჩვენებით ინიშნება 40 მგ ან 60 მგ 1 ტაბლეტი დღეღამეში ან 40 მგ ტაბლეტი 2-ჯერ დღეში (1 ტაბლეტი დილით და მეორე დახლოებით 7 საათის შემდეგ). უნდა გავიდეს 12 საათი მაინც პრეპარტის ბოლო დოზის მიღებიდან საღამოს და პრეპარტის პირველ დოზას შორის შემდეგ დილას.
გვერდითი მოვლენები:
გულსისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: `ნიტრატული~ თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, სახის კანის პერიოდული ჰიპერემია, სიცხის შეგრძნება, ტაქიკარდია, არტერიული წნევის გამოხატული დაქვეითება,
იშვიათად: სტენიოკარდიის შეტევების გაძლიერება, (პარადოქსალური რეაქცია), ორთოსტატიული კოლაფსი.
კუჭნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევამ, ღებინება, შესაძლოა გამოვლინდეს ენის მსუბუქი წვის შეგრძნება, პირის სიმშრალე.
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: შებოჭილობა, ძილიანობა, მხედველობის სიმახვილის დარღვევა, სწრაფი ფსქიკური და მოძრაობითი რეაქციების დაქვეითება, (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში). იშვიათ შემთხვევებში – თავის ტვინის იშემია.
ალერგიული რექციები: გამონაყარი კანზე, ცალკეულ შემთხვევებში – ექსფოლიატიური დერმატიტი.
სხვა; ტოლერანტობის განვიტარება (მათ შორის სხვა ნითრატებსი მიმართ ჯვარედინი).
ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, გაძლიერებული გულისცემა, ჰიპერთემია, კანის ჰიპერემია, ოფლიანობა, გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მეტჰემოგლობინემია, (ციანოზი, ანოქსია), ჰიპერპნოე, დისპნოე, ბრადიკარდია, კრუნჩხვები, მხედველობითი დარღვევევბი, მომატებული ქალასშიდა წნევა, კოლაფსი, გულის წასვლა, დამბლა, კომა.
მკურნალობა; კუჭის ამორეცხვა, მეტჰემოგლობინემისას – შიგნით ან ინტრავენურად ასკორბინის მჟავა – 1 გ  მეთლენის ლურჯის 1% ხსნარი 1-2 მგ/კგ. სიმპტომური მკურანალობა მძიმე ფორმის არტერიული ჰიპერტენზიის დროს, ინტარვენურად ფენილეფრინი (მეზატონი), (ეპინეფრინი და მისი მონათესავე შენაერთები დაბალეფექტურია).
ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:
ამაღლებს დიჰიდროერგოტამინის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში.
ბარბიტურატები აჩქარებენ ბიოტრანსფორმაციას და ანელებენ იზოსორბიდ მონონიტრატის კონცენტრაციას სისხლში.
ერთობლივი გამოყენებისას ჰიპოტენზიურ საშულაბებთან, ვაზოდილატატორებთან, ანტიფსიქიკურ საშულაბებთან (ნეიროლეპტიკები), ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან, ნოვოკაინამიდთან, ეთანოლთან, ქინიდინთან, ბეტა-ადრენობლოკატორებთან, კალციუმის `ნელი” არხების ბლოკატორებთან, დიჰიდროერგოტამინთან და სილდენაფილთან ერთად შესაძლებელია ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება.
ამიოდარონთან, პროპრანოლოლთან, კალციუმის `ნელი” არხების ბლოკატორებთან, (ვერაპამილი, ნიფედიპინი და სხვა), აცეტილსალიცილის მჟავასთან კომბინაციაში შესაძლოა გამოიწვიოს ანტიანგინალური ეფექტის გაძლიერება.
ბეტა-ადრენოსტიმულატორების, ალფა-ადრენობლოკატორების, (დიჰიდროერგოტა- მინი და ხსვა) შესაძლებელია ანტიანგინალური ეფექტის გამოხატულების დაქვეითება. (ტაქიკარდია, არტერიული წნევიის მეტისმეტი დაწევა).
მ-ქოლინობლოკატორებთან (ატროპინი და სხვა) კომბინირებული გამოყენებისას  იზრდება თვალშიდა წნევის გაზრდის ალბათობა.
აბსორბენტები ამცირებენ იზოსორბიდ მონონიტრატის შეწოვას კუჭნაწლავის ტარქტში.
განსკუთრებული მითითებანი:
პეკტროლი არ არის განკუთვნილი სტენოკარდიის შეტევის მკურნალობისთვის. იზოსორბიდის მონონიტრტატის სწორი გამოყენება იძლევა დაბალი კონცენტრაციის ნიტრატული პერიოდის არსებობის გარანტიას, რაც აუცილებელია ნიტრატების მიმართ ტოლერანტობის განვითარების თავიდან ასაცილებლად. ისევე, როგორც სხვა ნიტრატების შემთხვევაში, აუცილებელია პეტკროლის დოზირების ინსტრუქციის დაცვა და 12 საათიანი ინტერვალის შენარჩუნება დოზბს შორის.
თავიდან უნდა ავიცილოთ პრეპარატის უცაბედი მოხსნა, საჭიროა მოვახდინოთ დოზის თანდათანობითოი შემცირება.
მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია არტერიული წნევის და გულის შეკუმშვათა სიხშირის კონტროლი.
იზოსორბიდ დინიტრატის შეცვლისას იზოსორბიდის მონონიტრატით საჭიროა საერთო სადღეღმისო დოზის წინასწარ გათვლა. ცნობილია, რომ 10მგ მონონიტრატი შეესაბამება 20მგ იზოსორბიდ დინიტრატს.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტომობილისა და სხვა მექანიზმების მართვის შესაძლებლობებზე:
შესაძლებელია სწრაფი ფსიქიკური და მამოძრავებელი რეაქციების დაქვეითება, ამიტომ პრეპარტით მკურნალობის პერიოდში საჭიროა ავტომობილისა და სხვა სატრანსპორტო სასშლაებების დიდი სიფრთხილით მართვა.
გამოშვების ფორმა:
გახანგრძლივებული მოქმედების ტაბლეტები, 40 მგ და 60 მგ.
10 ტაბლეტი ბლისტერში. 30ან 10 ბლისტერი თავსდება მუყაოს შეფუთვაში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.
შენახვის პირობები:
არაუმეტეს 25°C, ნესტის და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
შენახვის ვადა:
3 წელი
არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული შენახვის ვადის გასვლის შემდეგ
გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
მწარმოებელი: KRK d.d., Novo mesto, სლოვენია

გაფრთხილება

Share this...Share on Facebook
Facebook