ლევოცეტი-M. ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.
♦ ლევოცეტი-M აფთიაქებსა და ბაზებში, ფასები, აქციები, პრაისები, ინტერნეტ-აფთიაქები >>
♦ ჩაწერა საქართველოს Top – ექიმებთან >>
♦ უცხოეთიდან კონსულტაციები, დიაგნოსტიკა და მკურნალობა უცხოეთში >>
საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): ლევოცეტირიზინი, მონტელუკასტი /levocetirizine, montelukast
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებების სამკურნალო საშუალება და სისტემური გამოყენების ანტიჰისტამინური საშუალება.
შემადგენლობა:
1 აპკით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს: მონტელუკასტს B.P. (ნატრიუმის მარილის სახით) – 10 მგ-ს; ლევოცეტირიზინის დიჰიდროქლორიდს U.S.P. – 5 მგ-ს. დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის კარმელოზა, მაგნიუმის სტეარატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, სილიციუმის დიოქსიდი, პოლოქსამერი, პოვიდონი, გასუფთავებული ტალკი, ლაქტოზა. შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი: ჰიპრომელოზა, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, მაკროგოლი, ტიტანის დიოქსიდი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა.
მონტელუკასტი ცისტეინური ლეიკოტრიენების რეცეპტორების CysLT1 ანტაგონისტია. ფილტვებსა და ბრონქებში განლაგებულ ცისტეინურ ლეიკოტრიენების რეცეპტორებში CysLT1-ში იგი ბლოკავს ლეიკოტრიენი D4-ის (და მეორეული ლიგანდების LTC4 და LTE4) მოქმედებას. ეს ამცირებს ლეიკოტრიენების მოქმედებით გამოწვეულ ბრონქოკონსტრიქციას და ანთებით პროცესს.
ლევოცეტირიზინი წარმოადგენს ცეტირიზინის ოპტიკურ იზომერს. იგი პერიფერიული Н1-რეცეპტორების სელექტიური და ძლიერი ანტაგონისტია. ლევოცეტირიზინი აინჰიბირებს ჰისტამინით განპირობებული ალერგიული რეაქციის ადრეულ ფაზას და ამცირებს ანთების ზოგიერთი უჯრედის მიგრაციას და სხვადასხვა მედიატორების გამოთავისუფლებას, რაც დაკავშირებულია გვიანი ფაზის ალერგიულ რეაქციასთან. ფარმაკოკინეტიკა. მონტელუკასტი სწრაფად შეიწოვება პერორალური მიღებისას. მოზრდილებში 10 მგ პრეპარატის უზმოზე მიღებისას მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში (Cmax) 3 სთ -ში (Tmax) მიიღწევა. ბიოშეღწევადობა არის 64%. ბიოშეღწევადობა და Cmax არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. მონტელუკასტის 99% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. განაწილების მოცულობაა 8_11 ლ. მონტელუკასტი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება. მეტაბოლიტების თერაპიული ეფექტი მინიმალურია. ჯანმრთელ პირებში პლაზმის კლირენსი 45 მლ/წთ-ს შეადგენს. მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები ძირითადად ნაღვლით გამოიყოფა, მხოლოდ 0.2%-ზე ნაკლები გამოიყოფა შარდით. ხანდაზმულებსა და ღვიძლის საშუალო და მსუბუქი უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის. ლევოცეტირიზინი სწრაფად და სრულად შეიწოვება პერორალური მიღებისას. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში მიიღწევა მიღებიდან 0.9 სთ-ში. წონასწორული კონცენტრაცია 2 დღეში მიიღწევა. კონცენტრაციის პიკი 5 მგ პრეპარატის ერთხელ დღეში ერთჯერადად და მრავალჯერადად მიღებისას შეადგენს შესაბამისად 270 ნგ/მლ-ს და 308 ნგ/მლ-ს. აბსორბციის ხარისხი დამოკიდებულია დოზაზე და არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე, მაგრამ საკვებთან ერთად მიღებისას მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში ნელა და დაგვიანებით მიიღწევა. პრეპარატის 90% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. განაწილების მოცულობა შეადგენს 0.4 ლ/კგ-ს. ორგანიზმში მეტაბოლიზდება მიღებული დოზის 14%. მეტაბოლიზმის დაბალი ხარისხის და მეტაბოლური მაინჰიბირებელი დაბალი პოტენციალის გამო, ლევოცეტორიზინის ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ნაკლებად შესაძლებელია. მოზრდილებში ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 7.9±1.9 სთ-ს. საშუალო საერთო კლირენსი შეადგენს 0.63 მლ/წთ/კგ-ს. ლევოცეტირიზინი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად შარდით, მიღებული დოზის დაახლოებით 85.4%. განავლით გამოიყოფა მიღებული დოზის 12.9%. ლევოცეტირიზინის კლირენსი დაკავშირებულია კრეატინინის კლირენსთან. ამიტომ თირკმლის საშუალო და მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში რეკომენდებულია ლევოცეტირიზინის მიღების შორის ინტერვალის ინდივიდუალური განსაზღვრა. ანურიის მქონე პაციენტებში და თირკმლის უკმარისობის ტერმინალურ ფაზაში საერთო კლირენსი დაახლოებით 80%-ით მცირდება ჯანმრთელ პირებთან შედარებით.
ჩვენებები
ლევოცეტი-M გამოიყენება ალერგიული რინიტის (სეზონური და წლიური) და ქრონიკული ბრონქული ასთმის მკურნალობისას.
მიღების წესი და დოზები
ერთი ტაბლეტი პერორალურად ერთხელ დღეში საღამოს.
გვერდითი მოვლენები
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დარღვევები: ხშირად _ მუცლის ტკივილი, პირის სიმშრალე, გულისრევა; ზოგჯერ _ დიარეა.
ჰეპატობილიარული სისტემის დარღვევები: იშვიათად _ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები (ტრანსამინაზების, ტუტე ფოსფოტაზას, გამაგლუტამილტრანსპეპტიდაზას და ბილირუბინის დონის გაზრდა).
ზოგადი დარღვევები: ხშირად _ დაღლილობა; ზოგჯერ _ სისუსტე; იშვიათად _ შეშუპება.
რესპირატორული დარღვევები: ხშირად _ ფარინგიტი.
ფსიქიკის დარღვევები: ხშირად _ ძილიანობა; ზოგჯერ _ აგზნება; იშვიათად _ აგრესია, ცნობიერების დარღვევა, დეპრესია, ჰალუცინაციები, უძილობა; ძალზე იშვიათად _ ტიკები. ნერვული სისტემის დარღვევები: ხშირად _ თავბრუხვევა, თავის ტკივილი; ზოგჯერ _ პარესთეზია; იშვიათად _ კრუნჩხვები, მოძრაობის დარღვევები; ძალზე იშვიათად _ გემოს შეგრძნების დარღვევა, სინკოპე, ტრემორი, დისტონია, დისკინეზია.
მხედველობის დარღვევები: ძალზე იშვიათად _ აკომოდაციის დარღვევა, მხედველობის გაუარესება, თვალის კაკლის მოძრაობა.
კანისა და კანქვეშა ქსოვილის დარღვევები: ზოგჯერ _ ქავილი, გამონაყარი, იშვიათად _ ჭინჭრის ციება; ძალზე იშვიათად _ კვინკეს შეშუპება, ფიქსირებული წამლისმიერი ერითემა. გულ – სისხლძარღვთა სისტემის დარღვევები: იშვიათად _ ტაქიკარდია. იმუნური სისტემის დარღვევები: იშვიათად _ ჰიპერმგრძნობელობა; ძალზე იშვიათად _ ანაფილაქსიური შოკი.
სისხლისა და ლიმფური სისტემის დარღვევები: ძალზე იშვიათად _ თრომბოციტოპენია. საშარდე სისტემის დარღვევები: ძალზე იშვიათად _ დიზურია, ენურეზი.
უკუჩვენებები
• მომატებული მგრძნობელობა ლევოცეტირიზინის, მონტელუკასტის, პიპერაზინის წარმოებულების ან პრეპარატის სხვა კომპონენტის მიმართ.
• თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტები, რომელთაც კრეატინინის კლირენსი 10 მლ/წთ-ზე ნაკლებია.
• გალაქტოზას იშვიათი თანდაყოლილი აუტანლობა, აპპ ლაქტოზას დეფიციტი ან გლუკოზო-გალაქტოზას მალაბსორბცია.
• 6 წლამდე ასაკის ბავშვები.
ჭარბი დოზირება
მონაცემები ამ კომბინაციის ჭარბი დოზირების შესახებ არ მოიპოვება. მიუხედავად ამისა, არსებობს მონაცემები შემადგენელი აქტიური სუბსტანციების ჭარბი დოზირების შესახებ. ლევოცეტირიზინი: მოზრდილებში მოსალოდნელია ძილიანობა, ბავშვებში _ დასაწყისში აგიტაცია, შემდეგ _ ძილიანობა. მონტელუკასტი: პოსტ-მარკეტინგული და კლინიკური კვლევების დროს აღინიშნებოდა ჭარბი დოზირების შემთხვევები 1000 მგ მონტელუკასტის მიღებისას. ხშირი სიმპტომებია: მუცლის ტკივილი, ძილიანობა, წყურვილის შეგრძნება, თავის ტკივილი, ღებინება და ფსიქომოტორული ჰიპერაქტივობა. მკურნალობა: ჭარბი დოზირებისას რეკომენდებულია სიმპტომური და შემანარჩუნებელი თერაპია.
ლევოცეტირიზინის დიჰიდროქლორიდი არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზით. არ არის ცნობილი გამოიყოფა თუ არა მონტელუკასტი პერიტონეალური დიალიზით ან ჰემოდიალიზით.
ორსულობა და ლაქტაცია
ადეკვატური კვლევები ორსულებში მონტელუკასტის ან ლევოცეტირიზინის გამოყენების შესახებ არ ჩატარებულა, რის გამოც ორსულებში ეს კომბინაცია არ ინიშნება. ლევოცეტირიზინი გადადის დედის რძეში, რის გამოც ეს კომბინაცია არ გამოიყენება ლაქტაციის დროს.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
მონტელუკასტი: ფენობარბიტალი, რომელიც იწვევს ღვიძლის მეტაბოლიზმის ინდუცირებას, 40%-ით ამცირებს მონტელუკასტის `კონცენტრაცია-დროს~-ს მრუდს 10 მგ მონტელუკასტის ერთჯერადი მიღებისას. ლევოცეტირიზინი: სენსიტიურ პაციენტებში ლევოცეტირიზინის ერთდროულმა გამოყენებამ ალკოჰოლთან ან ატიდეპრესანტებთან შეიძლება მოახდინოს გავლენა ცნს-ზე.
განსაკუთრებული მითითებები
მონტელუკასტით მკურნალობის დროს ზოგიერთ პაციენტებში აღინიშნება ეოზინოფილიის სიმტომები, რომლებიც კლინიკურად გამოიხატება ვასკულიტის სახით, ზოგჯერ დიაგნოსტირებული როგორც ჩარგ-სტრაუსის სინდრომი. ეს სინდრომი ხშირად ვითარდება სისტემური კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობის დროს.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტო ტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
ლევოცეტი-M-ით მკურნალობისას ზოგიერთ პაციენტს შეიძლება აღენიშნებოდეს ძილიანობა, დაღლილობა და ასთენია. ამიტომ გასათვალისწინებელია პაციენტის რეაქცია პრეპარატის მიღებაზე, როდესაც მოსალოდნელია ავტომობილის მართვა, პოტენციურად საშიში ქმედებებების შესრულება და ტექნიკასთან მუშაობა.
შეფუთვა აპკით დაფარული ტაბლეტები. 10 ტაბლეტი ბლისტერში. 10 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები
ინახება მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას, არა უმეტეს 30°ჩ ტემპერატურაზე. ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისობის ვადა
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.
გამოშვების ფორმა:
10მგ+5მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი №100
გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
მწარმოებელი: MANMART HEALTHCARE, ინდოეთი