ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.
აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …
საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): სეკნიდაზოლი, ფლუკონაზოლი, აზიტრომიცინი/ secnidazole, fluconazole, azithromycin
კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: პროტოზოას, მიკრობების და სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებები სისტემური გამოყენებისათვის
შემადგენლობა
4 ტაბლეტის ნაკრები. ყოველ ნაკრებში შედის:
• აზითრომიცინი – თეთრი ფერის, ოვალური ფორმის, გარსით დაფარული 1 ტაბლეტი – 1000მგ. (დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, სახამებელი, ნატრიუმის ბენზოატი, ნატრიუმის სახამებელის გლიკოლატი, აეროსილი, ტალკი, ჰიდროქსიმეთილპროპილცელულოზა, პროპილენგლიკოლი, ტიტანიუმის დიოქსიდი.)
• სეკნიდაზოლი – ყვითელი ფერის, გარსით დაფარული 2 ტაბლეტი – თითოეული 1000მგ. (დამხმარე ნივთიერებები: სახამებელი, ლაქტოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის ბენზოატი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, აეროსილი, ტალკი, ჰიდროქსიმეთილპროპილცელულოზა, პროპილენგლიკოლი, ტიტანიუმის დიოქსიდი, შუნსეტ Yელლოწ.)
• ფლუკონაზოლი – ვარდისფერი, გარსით დაფარული 1 ტაბლეტი – 150მგ (დამხმარე ნივთიერებები: სახამებელი, ლაქტოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის ბენზოატი, ნატრიუმის სახამებელის გლიკოლატი, აეროსილი, ტალკი, colour Ponceau 4 R.)
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა:
აზითრომიცინი – კონცენტრაციის მიხედვით ავლენს ბაქტერიოსტატიკურ ან ბაქტერიციდულ აქტივობას აერობული გრამ-დადებითი მიკროორგანიზმების (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes), ანაერობული გრამ-უარყოფითი მიკროორგანიზმების (Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhailis, Neisseria gonorrhoeae) მიმართ. ამჟღავნებს ჯვარედინ მდგრადობას ერითრომიცინის მიმართ რეზისტენტულ გრამ-უარყოფით მიკროორგანიზმებისადმი, ასევე EnterºCºCcus faecalis და უმეტეს მეტიცილინმდგრად შტამების მიმართ. მოქმედებს რიბოსომალურ სუბერთეულ 50S- თან შეკავშირების გზით და ამგვარად აფერხებს მიკროორგანიზმის უჯრედში ცილების სინთეზს. ნუკლეინის მჟავათა სინთეზი ამ დროს არ იცვლება. გროვდება ფაგოციტებში და ფიბრობლასტებში, რაც აადვილებს მის შეღწევადობას ანთების კერაში.
სეკნიდაზოლი – სხვა ნიტროიმიდაზოლის წარმოებულების მსგავსად ბაქტერიციდულად მოქმედებს უმეტეს ანაერობულ ბაქტერიებზე და უმარტივესებზე. მოქმედებს მიკრობული უჯრედის დნმ-ზე, იწვევს მისი სპირალური კონფიგურაციის რღვევას და ნუკლეინის მჟავების სინთეზის პროცესის ინჰიბირებას, რასაც თან სდევს ბაქტერიული უჯრედის სიკვდილი.
ფლუკონაზოლი ¬- წარმოადგენს ტრიაზოლების ჯგუფის სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებას, რომელიც აინჰიბირებს ციტოქრომ P450-ზე დამოკიდებული ფერმენტების ჟანგვით პროცესებს, არღვევს სოკოს უჯრედის მემბრანული სტეროლების სინთეზს, ზრდის სოკოს უჯრედის მემბრანის განვლადობას, თრგუნავს სოკოს ზრდის და გამრავლების პროცესებს. ეფექტურია CriptºCºCcus neoformans და Candida spp. გვარის სოკოს მიმართ. აქვს ფუნგისტატური მოქმედება.
ფარმაკოკინეტიკა
აზითრომიცინი – მდგრადია მჟავა გარემოში, გააჩნია ლიპოფილური თვისებები, სწრაფად შეიწოვება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან. (საკვების მიღება ამცირებს აზითრომიცინის შეწოვას). ერთჯერადი მიღების შემდეგ დოზით 500 მგ ბიოშეღწევადობა შეადგენს 37%-ს. მაქსიმლური კონცენტრაცია სისხლში მიიღწევა 2-3 სთ-ში და შეადგენს 0,4 მგ/ლ. შექცევადად უკავშირდება ცილებს – სისხლში მისი კონცენტრაციის პროპორციულად. ცილებთან შეკავშირება შეადგენს 7-50%. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 68 სთ-ს. აზითრომიცინი ადვილად აღწევს ჰისტოჰემატურ ბარიერს. გადის უჯრედის მემბრანას, ამიტომ ხასიათდება აქტივობით უჯრედშიდა ინფექციების გამომწვევი მიკროორგანიზმების მიმართ. კონცენტრაცია უჯრედში და ქსოვილებში 10-50-ჯერ მეტია ვიდრე პლაზმაში, ანთების კერაში კი – 24-30%-ით მეტია ვიდრე ჯანმრთელ ქსოვილში. აზითრომიცინი გამოიყოფა ძირითადად შეუცვლელი სახით, 50% სანაღვლე გზებით, 6% შარდით. (დანარჩენი 44% გამოიყოფა არააქტიური მეტაბოლიტების სახით)
სეკნიდაზოლი – პერორალური მიღების შემდეგ საკმაოდ კარგად შეიწოვება (დაახლოებით 80%). მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა მიღებიდან 4 სთ-ში. ექვემდებარება ბიოტრანსფორმაციას ღვიძლში. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს თითქმის 20 სთ-ს. გადის ჰემატო-ენცეფალურ ბარიერს, აღწევს დედის რძეში. გამოიყოფა ნელა, უმეტესად შარდით.
ფლუკონაზოლი – მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში აღინიშნება მიღებიდან 0,5-1,5 სთ-ში. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს 11-12%. პრეპარატის 80% გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით. პრეპარატის კლირენსი პირდაპირ პროპორციულია კრეატინინის კლირენსთან. ნახევარგამოყოფის პერიოდი – 30 სთ.
ჩვენებები
• სქესობრივი გზით გადამდები ინფექციები გამოწვეული პრეპარტის მიმართ მგრძნობიარე შერეული ფლორით, კერძოდ, Neisseria Gonoroeae, Trichomonas Vaginalis, Chlamidia trachomatis და სხვა.
• ბაქტერიული ვაგინოზები, ვაგინიტები, ცერვიციტები, ურეთრიტები – გამოწვეული მიკროორგანზმებით Gardnerella Vaginalis და სხვა ანაერობული ბაქტერიებით.
• უროგენიტალური კანდიდოზი
მიღების წესები და დოზები
ტაბლეტები ნაკრებიდან, კერძოდ აზითრომიცინის 1 ტაბლეტი, სეკნიდაზოლის 2 ტაბლეტი, ფლუკონაზოლის 1 ტაბლეტი მიიღება პერორალურად დღეში ერთხელ.
• აზითრომიცინი 1 ტაბლეტი (1000მგ) – ჭამამდე 1 სთ-ით ადრე ან ჭამიდან 2 სთ-ის შემდეგ.
• სეკნიდაზოლი 2 ტაბლეტი (2000მგ) ჭამის დროს (რათა თავიდან ავიცილოთ მისი გამაღიზიანებელი მოქმედება საჭმლის მომნელებელი სისტემის ლორწოვან გარსზე).
• ფლუკონაზოლი 1 ტაბლეტი (150 მგ) – ჭამისაგან დამოუკიდებლად.
გვერდითი მოვლენები
რეკომენდებული რეჟიმით მიღების დროს გვერდითი რეაქციები ვლინდება იშვიათად და უპირატესად ატარებს ალერგულ ხასიათს (გამონაყარი კანზე, ანგიონევროზული შეშუპება, ეოზინოფილია). სხვა გვერდითი მოვლენებიდან მგრძნობიარე პაციენტებში შესაძლებელია შეგვხვდეს საჭმლის მონელების დარღვევები, ლითონის გემო პირში, გულისრევა, ღებინება, დიარეა, შეკრულობა, მეტეორიზმი, მუცლის ტკივილი, მელენა, გლოსიტი, სტომატიტი, ქოლესტაზური სიყვითლე და ღვიძლის ფუნქციის სხვა დარღვევები, ტკივილი მკერდის არეში, სისუსტე, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, მოძრაობათა კოორდინაციის დარღვევა, ატაქსია, პარესთეზია, პოლინეიროპათია, ნეფრიტი, ლეიკოპენია, ნეიტროპენია ან ნეიტროფილია, თრომბოციტოპენია (პირებში შესუსტებული იმუნიტეტით), ფსევდომემბრანოზული კოლიტი, ალოპეცია, ფოტოსენსიბილიზაცია.
უკუჩვენება
მომატებული მგრძნობელობა აზითრომიცინის, სეკნიდაზოლის, ფლუკონაზოლის, ნიტროიმიდაზოლის, აზოლის, მაკროლიდების სხვა წარმოებულების, ასევე ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ, რომლებიც შედის ტაბლეტების შემადგენლობაში. პათოლოგიური ცვლილებები სისხლის ფორმულის მხრიდან (მათ შორის ანამნეზში), თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები, ცნს ორგანული დაავადებები (აქტიური სტადია).
ორსულობა და ლაქტაცია
უნი-ზოლის გამოყენება ორსულობის დროს, განსაკუთრებით პირველ ტრიმესტრში არ არის რეკომენდებული. ლაქტაციის პერიოდში, ნაკრების გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში, ბავშვის კვება უნდა შეწყდეს მკურნალობის განმავლობაში.
მონაცემები უნი-ზოლის უსაფრთხო გამოყენების შესახებ ბავშვებში და მოზრდილებში არ მოიპოვება, ამიტომ არ არის რეკომენდებული მისი გამოყენება ამ კატეგორიის პაციენტებში.
განსაკუთრებული მითითებები
უნი-ზოლით მკურნალობის დაწყების წინ რეკომენდებულია განისაზღვროს მიკროფლორის მგრძნობელობა პრეპარატების მიმართ, რომლებიც შედის მოცემული ნაკრების შემადგენლობაში.
ჭარბი დოზირება
პრეპარატის რეკომენდებული რეჟიმით მიღების დროს დოზის გადაჭარბების შემთხვევები არ არის რეგისტრირებული.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
უნი-ზოლის გამოყენებისას აუცილებელია გვახსოვდეს პრეპარატების ურთიერთქმედება, რომლებიც შედის მის შემადგენლობაში, სხვა სამკურნალო საშუალებებთან, კერძოდ: ანტაციდურ პრეპარატებთან, რომლებიც შეიცავენ ალუმინსა და მაგნიუმს; ლევოდოფასთან, სამციკლიან ანტიდეპრესანტებთან, მონოამინოქსიდაზას ინჰიბიტორებთან, ფლუოქსეტინთან, პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ პრეპარატებთან – სულფონილშარდოვანას წარმოებულებთან, კუმარინული რიგის წარმოებულებთან, ციკლოსპორინებთან, რიფამპიცინთან, ჰიდროქლორთიაზიდთან, ფენიტოინთან, თეოფილინთან, ტერფენადინთან. ანტაციდური პრეპარატები, რომლებიც შეიცავენ ალუმინის ჰიდროქსიდსა და მაგნიუმს, ამცირებენ აზითრომიცინის შეწოვას. სეკნიდაზოლი ზრდის ლევოდოფას ეფექტს. სეკნიდაზოლის სამციკლოვან ანტიდეპრესანტებთან, მონოამინოქსიდაზას ინჰიბიტორებთან, ფლუოქსეტინთან, ერთობლივად გამოყენებისას შესაძლებელია წარმოიქმნას ტოქსიური რეაქციები – ჰიპერთერმია, კუნთების რიგიდულობა, მიოკლონუსი, კომატოზური მდგომარეობა. ფლუკონაზოლი ზრდის პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების (სულფონილშარდოვანას წარმოებულები), კუმარინული რიგის წარმოებულების, ციკლოსპორინისა და რიფამპიცინის ეფექტს. ჰიდროქლორთიაზიდთან ერთდროული გამოყენებისას ფლუკონაზოლის კონცენტრაცია იზრდება 40%-ით. ფლუკონაზოლი ზრდის პლაზმაში ფენიტოინისა და თეოფილინის კონცენტრაციას. ტერფენადინთან ერთდროულად გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს გულის რითმის დარღვევები
შენახვის პირობები და ვადები
პრეპარატი ინახება მშრალ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას, არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე.
ვარგისიანობის ვადა 3 წელი. არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
გამოშვების ფორმა: ტაბლეტი №4
გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
მწარმოებელი: ევრომედიკალი, საქართველო