ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.

საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): ფლუკონაზოლი /fluconazole

აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებები

შემადგენლობა
100 მლ შეიცავს:
ფლუკონაზოლს BP 200 მგ
საინექციო წყალს BP ქ.ს.

მოქმედების მექანიზმი:
FlucanolTM წარმოადგენს ბის-ტრიაზოლის ჯგუფის ანტიმიკოზურ საშუალებას. მისი აზოლის რგოლის აზოტი უკავშირდება სოკოვანი ციტოქრომ P450 ენზიმის ლანოსტეროლის 14-ალფა-დემეთილაზას, ჰემის ნაწილს და ამით აბრკოლებს ლანოსტეროლის გარდაქმნას ერგოსტეროლად,  რაც იწვევს ანომალიების მთელ რიგს მემბრანის შეღწევადობაზე და ქიტინის სინთეზის კოორდინაციაზე.

ფარმაკოკინეტიკა:
FlucanolTM უკავშირდება ცილას -11%-ით და მისი განაწილების მოცულობა დაახლოებით უდრის სხეულის მთლიანი სითხის (წყლის)  მოცულობას (0.8ლ\კგ).  კონცენტრაციები ცერებროსპინალურ სითხეში,  ნერწყვში,  ნახველსა და საშოს სითხეში დაახლოებით იგივეა,  რაც პლაზმაში.
ძირითადად გამოყოფა თირკმლის საშუალებით,  წამლის დაახლოებით 80% გამოიდევნება შარდის მეშვეობით უცვლელი სახით,  ნახევარდაშლის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 30 საათს.

ანტიმიკრობული მოქმედება:
ინ ვივო გამოკვლევებმა აჩვენა,  რომ FlucanolTM ეფექტურია კანდიდას,  კრიპტოკოკუსის,  ასპერგილუსის,  ბლასტომიცეტებით,  კოკციდიოიდებით და ჰისტოპლაზმით გამოწვეული ინფექციების დროს.
FlucanolTM 40-დან 120 მგ\კგ\დღეში დოზებით შეამცირა ცხოველების სოკოვანი ინფექციები (სისტემური მიკოზის დროს) დოზაზე დამოკიდებული მეთოდით, ხოლო უფრო მცირე დოზები (25-დან 10 მგ\კგ\დღეში) კურნავდნენ საშოს კანდიდოზის და დერმატოფიტოზის მქონე ცხოველების 50%- 100%-ს.

FlucanolTM ნაჩვენებია:
1. მწვავე ან რეციდიული ვაგინალური კანდიდოზი.
2. ლორწოვანი გარსის კანდიდოზი.  პირის ღრუს, ყელის,  საყლაპავის,  არაინვაზიური ბრონქო-პულმონარული ინფექციები.  ლორწოვანის, კანისა და ქრონიკული ორალური ატროფიული კანდიდოზი. შეიძლება ნორმალური პაციენტების მკურნალობა დაქვეითებული იმუნური ფუნქციით.
3. სისტემური კანდიდოზი,  კანდიდემიის,  გაფანტული კანდიდოზისა და ინვაზიური კანდიდოზური ინფექციების სხვა ფორმები.  ეს მოიცავს მუცლის,  ენდოკარდიუმის, პულმონარული და შარდსასქესო ტრაქტის ინფექციებს.
4. კანდიდოზური ინფექციებს ავთვისებიანი წარმონაქმნის მქონე პაციენტების,  ინტენსიური თერაპიის განყოფილებებში ან ციტოტოქსიკური ან იმუნოდამაქვეითებელი თერაპიის პაციენტების მკურნალობა.
5. კრიპტოკოკოზი,  კრიპტოკოკური მანინგიტისა და სხვა ინფექციების ჩათვლით (მაგალითად,  პულმონარული, კანის).  შეიძლება მკურნალობა იმ ინფექციების,  რომლებიც ვლინდება პაციენტებთან შეძენილი იმუნოდეფიციტის სინდრომით (შიდსი).
6. FlucanolTM შეიძლება გამოყენებული იყოს დამხმარე თერაპიის სახით შიდსით დაავადებულ პაციენტებთან კრიპტოკოკური დაავადების წარმოქმნის პრევენციისთვის.

უკუჩვენებები
FlucanolTM არ უნდა იყოს გამოყენებული იმ პაციენტებთან,  რომლებსაც გააჩნიათ ჰიპერმგრძნობელობა ფლუკონაზოლის მიმართ.

წამალთაშორისი ურთიერთქმედებები:
FlucanolTM–მა გამოავლინა პერორალურად მიღებული სულფონილშარდოვანების ნახევარპერიოდის გახანგრძლივება შრატში.  ფენიტოინთან ერთდროულად მიღებისას FlucanolTM -მა შეიძლება გაზარდოს ფენიტოინის დონეები კლინიკურად მნიშვნელოვანი დონით.  მაშასადამე,  საჭიროა ზედმიწევნითი მონიტორინგი და ფენიტოინის დოზის,  აგრეთვე სულფონილშარდოვანების დოზის რეგულირება.  FlucanolTMდა რიფამპიცინის ერთდროულად მიღებამ გამოიწვია AUC-ის 25%-ით შემცირება და ფლუკონაზოლის 20%-ით ნაკლები ნახევარდაშლის პერიოდი. ერთდროულად რიფამპიცინის მიმღებ პაციენტებთან უნდა გაითვალისწინოთ FlucanolTM დოზის გაზრდა.

გამოყენება ორსულებთან და მეძუძურ დედებსა და ბავშვებში:
FlucanolTM არ არის რეკომენდირებული 16 წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის.  არ არსებობს მონაცემები FlucanolTM -ის ახალშობილებთან გამოყენების შესახებ და მაშასადამე არ არის რეკომენდირებული მისი გამოყენება ერთ წლამდე ასაკის ბავშვებთან.

გაფრთხილებები
დაქვეითებული იმუნიტეტის მქონე პაციენტები,  რომლებსაც FlucanolTM -ით მკურნალობის დროს გაუჩნდათ გამონაყარი,  უნდა იყვნენ ზედმიწევნითი მონიტორინგის ქვეშ,  დაზიანების პროგრესირებისას წამლის მიღება უნდა შეწყდეს.

გვერდითი რეაქციები:
FlucanolTM ზოგადად კარგად ათვისებადია.  კლინიკურ ცდებში,  დღეში 50 500 მგ დოზების დროს,  უარყოფითი რეაქციების საერთო რაოდენობა იყო დაახლოებით 16%, რაც მდგომარეობდა გულისრევაში,  თავის ტკივილში,  გამონაყარში კანზე,  ტკივილში მუცლის არეში,  ღებინებასა და ფაღარათში.

დოზა და მიღების წესი:
FlucanolTM ინტრავენული ინფუზია მიმდიინარეობს დაახლოებით 5-10 მლ\წთ სიჩქარით.  პაციენტის ინტრავენური მკურნალობიდან პერორალურ მკურნალობაზე გადაყვანისას ან პირიქით, დღიური დოზის შეცვლა საჭირო არ არის.
FlucanolTM მიიღება დღეში ერთხელ შემდეგი ჩვენებების დროს:
• პირის ღრუსა და ყელის კანდიდოზი:  50 მგ დღეში ერთხელ 7-დან 14 დღის განმავლობაში.
• ატროფიული პირის კანდიდოზი,  დაკავშირებული კბილის პროთეზთან:  50 მგ დღეში ერთხელ 14 დღის განმავლობაში.
• სხვა კანდიდოზური ინფექციები: (გარდა საშოსი):  50 მგ დღეში 14-30 დღის განმავლობაში.

ჩვენება	პირველი დღე	დღიური თერაპია	თერაპიის მინიმალური ხანგრძლივობა
პირის ღრუსა და ყელის კანდიდოზი (მწვავე)	200მგ	50-100მგ	7-14 დღე
საყლაპავის კანდიდოზი (მწვავე)	200მგ	50-100მგ	21 დღე
სისტემური კანდიდოზი	400მგ	200მგ	28 დღე
კრიპტოკოკული მენინგიტი (მწვავე)	400მგ	200მგ	10-12კვირა, CSF-ს კულტურულ-ნეგატიურად გახდომის შემდეგ
კრიპტოკოკული მენინგიტი (რეციდივის პრევენციისთვის)	200მგ	200მგ

*400მგ\დღეში დოზა შეიძლება გამოყენებული იყოს პაციენტის თერაპიისადმი რეაქციის სამედიცინო შეფასების საფუძველზე.

გამოყენება პედიარტიაში:
16 წლამდე ასაკის ბავშვების მიერ FლუცანოლთM -ის გამოყენებაზე შეზღუდული მონაცემებია; მაშასადამე არ არის რეკომენდირებული ამ წამლის გამოყენება ასეთ პაციენტებთან, თუ სოკოს საწინააღმდეგო მკურნალობა აუცილებელი არ არის და არ არსებობს სათანადო ალტერნატივა.
>1 წლის ასაკის ბავშვებისთვის ნორმალური თირკმლის ფუნქციით სავარაუდო დღიური დოზა შეადგენს 1-დან 2 მგ\კგ-ს ზედაპირული კანდიდოზური ინფექციებისთვის, და 3-დან 6 მგ\კგ სისტემური კანდიდოზის\კრიპროკოკური ინფექციებისთვის.
თირკმლის ფუნქციის უკმარისობის მქონე ბავშვებისთვის დღიური დოზა უნდა შემცირდეს დიდებისთვის მოცემული სახელმძღვანელოების შესაბამისად.

გამოყენება ხანდაზმულებთან
გამოყენებული უნდა იყოს ნორმალური დოზა, თუ არ არსებობს თირკმლის უკმარისობის ნიშნები. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებთან (კრეატინინის კლირენსი 40 მლ\წთ-ზე ნაკლები) დოზა უნდა დარეგულირდეს, როგორც აღნიშნულია ზევით.
გამოყენება თირკმლის უკმარისობის დროს:
ფკუკონაზოლი ძირითადად გამოიყოფა შარდში უცვლელი წამლის სახით. ერთჯერადი დოზის თერაპიაში არ არის საჭირო ამ დოზის რეგულირება. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტების მრავალჯერადი დოზის მკურნალობისას, რეკომენდებული დოზები უნდა მისცეთ მკურნალობის I და II დღეს, და შემდეგ დოზის ინტერვალები ან დღიური დოზები მოდიფიცირებული უნდა იყოს კრეატინინის კლირენსის შესაბამისად, შემდეგნაირად:

კრეატინინის კლირენსი (მლ\წთ)	დოზა ინტერვალი\დღიური დოზა
50	24 საათი (ნორმალური დოზის რეჟიმი)
21-50	48 საათი ან ნორმალური დღიური დოზის ნახევარი
10-20	72საათი ან ნორმალური დღიური დოზის ერთი მესამედი
პაციენტები, რომლებიც რეგულარულად იტარებენ ჰემოდიალიზს	ერთი დოზა ყველა დიალიზის სეანსის შემდეგ

შეიძლება გამოყენებული იყოს შრატის კრეატინინი (ჩცრ) კრეატინინის კლირენსის (ჩლცრ) დადგენისთვის შემდეგი განტოლების მეშვეობით. მამაკაცებში:
(140-ასაკი) Xწონა (კგ)
Clcr=—————————————(მლ\წთ)
72XCcr(მგ\დლ)
ქალებისთვის მნიშვნელობა უნდა შემცირდეს ამ განტოლებით დადგენილ მნიშვნელობაზე 85%-ით. ჩლცრ შეფასებისადმი ეს მიდგომა არ არის ეფექტური თირკმლის რთული უკმარისობის დროს (ჩცრ>5მგ\დლ) ან სწრაფად ცვალებადი თირკმლის ფუნქციის დროს.

შეთავსებადობა: ინტრავენული ინფუზიის
თუმცა გახსნა აუცილებელი არ არის, FlucanolTM ინტრავენური ინფუზია შეეთვისება შემდეგ სითხეებს:
(ა) დექსტროზა 20%
(ბ) რინგერის ხსნარი
(გ) ჰარტმანის ხსნარი
(დ) კალიუმის ქლორიდი დექსტროზაში
(ე) ფიზიოლოგიური ხსნარი (0.9%)
ინფუზიამდე ნებისმიერ წამალთან შერევა რეკომენდირებული არ არის.

დოზის გადაჭარბება:
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შესაძლოა საჭირო იყოს დამხმარე ზომების მიღება და სიმპტომატური მკურნალობა, კუჭის ამორეცხვით.
რადგანაც ფლუკონაზოლი ძირითადად გამოიყოფა შარდის მეშვეობით, დიდი მოცულობით დიურეზებმა შეიძლება გაზარდონ ელიმინაციის სიჩქარე. ჰემოდიალიზის სამსაათიანი კურსი ამცირებს დონეს პლაზმაში დაახლოებით 50%-ით.

შენახვა: შეინახეთ გრილ ადგილას, არ გაყინოთ

გამოშვების ფორმა: 2მგ/მლ 100მლ ი.ვ. საინფუზიო ხსნარი დაბალი სიმკვრივის პოლიეთილენის ფლაკონი №1

გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)

მწარმოებელი: Claris Injectables Ltd., ინდოეთი

გაფრთხილება