ქვაზარი. ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.

საერთაშორისო დასახელება (მოქმედი ნივთიერება): გატიფლოქსაცინი/GATIFLOXACINE

აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ფტორქინოლონის ჯგუფის ანტიმიკრობული საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები: ბლისტერზე 5 ტაბ., შეფუთვაში 1 ბლისტერი.
1 ტაბ.
გატიფლოქსაცინი…….    200 მგ
1 ტაბ.
გატიფლოქსაცინი……..  400 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
კოლოიდური დიოქსიდი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, სახამებელი, ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი.
გარსი:
ჰიდროპროპილმეთილცელულოზა, პოლიეთილენგლიკოლი 6000, პროპილენგლიკოლი, ტიტანის დიოქსიდი E171, ტალკი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
შიგნით მიღების შემდეგ გატიფლოქსაცინი საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან კარგად შეიწოვება. გატიფლოქსაცინის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 96%-ს. პლაზმაში გატიფლოქსაცინის მაქსიმალური კონცენტრაცია, ძირითადად მიიღწევა მიღებიდან 1-2 საათის შემდეგ. გატიფლოქსაცინის ფარმაკოკინეტიკა სწორხაზოვანია და 200-დან 800 მგ-მდე დოზებით დანიშვნისას 14 დღის განმავლობაში არ არის დამოკიდებული დანიშვნის დროზე. 400 მგ დღეში ერთჯერადი პერორალური მიღების სქემის გამოყენებისას პიკური და მინიმალური კონცენტრაციებია – დაახლოებით 4.2 მკგ/მლ და 0.4მკგ/მლ. გატიფლოქსაცინის პლაზმის ცილებთან კავშირი დაახლოებით 20%-ია და არ არის დამოკიდებული კონცენტრაციაზე.
გატიფლოქსაცინი ფართოდ ვრცელდება ორგანიზმის მრავალ ქსოვილში და სითხეში, მათ შორის ბრონქების ლორწოვან გარსში, ალვეოლურ მაკროფაგებში, საშვილოსნოში და მის ყელში. გატიფლოქსაცინის ქსოვილებში სწრაფი განაწილება განაპირობებს მის უფრო მაღალ კონცენტრაციებს უმრავლესობა ორგანო-სამიზნეში, ვიდრე შრატში. გატიფლოქსაცინი ორგანიზმში ბიოტრანსფორმირდება შეზღუდულად. შეყვანილი დოზის 1%-ზე ნაკლები ექსკრეტირდება შარდით, ეთილენდიამინური და მეტილეთილენდიამინური მეტაბოლიტების სახით. შეუცვლელი გატიფლოქსაცინი ძირითადად გამოიყოფა თირკმელებით. გატიფლოქსაცინის შეყვანილი დოზის 70%-ზე მეტი გამოიყოფა შარდით, შიგნით მიღებიდან 48 საათის განმავლობაში; 5% გამოიყოფა განავლით.

ფარმაკოკინეტიკა:
გატიფლოქსაცინი ანტიმიკრობული პრეპარატია ფტორქინოლონების ჯგუფიდან. გატიფლოქსაცინის ბაქტერიციდული მოქმედება, ისევე, როგორც სხვა ფტორირებული ქინოლების, განპირობებულია ბაქტერიული ფერმენტის დნმ-ჰირაზას (დეზოქსირიბნოუკლეინის მჟავა-ჰირაზა) ბლოკირების უნარით. დნმ-ჰირაზა წარმოადგენს მნიშვნელოვან ფერმენტს, რომელიც მონაწილეობას ღებულობს ბაქტერიული დნმ-ის რეპლიკაციაში, ტრანსკრიპციაში და რეპარაციაში. გატიფლოქსაცინი ასევე თრგუნავს ტოპოიზომერაზა IV-ს, რომელიც თამაშობს გადამწყვეტ როლს ბაქტერიული უჯრედის გაყოფის დროს მიმდინარე ქრომოსომული დნმ-ის გაყოფაში. პრეპარატის ანტიბაქტერიული სპექტრი მოიცავს პენიცილინებზე, ამინოგლიკოზიდებზე, ცეფალოსპორინებზე, ასევე პოლირირეზისტენტულ მიკროორგანიზმებს. გატიფლოქსაცინის ფართო სპექტრი მოიცავს შემდეგ მიკროორგანიზმებს: გრამდადებითი: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (როგორც პენიცილინის მიმართ მგრძნობიარე ისე რეზისტენტული შტამები), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus saprophytus, StaphylicºCcus epidermidis, (მეტიცილინმგრძნობიარე შტამები),  (C,G,F ჯგუფის) Staphylococcus, Streptococcus agalactiae;
გრამუარყოფითი:
Escherichia coli, Haemophillus influenzae (β ლაქტამების მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით), Proteus mirabilis, Acinetobacter aerogenas, Enterobacter cloacae, klebsiella oxitºCa, Morganella morganii, Proteus vulgaris;
სხვა მიკროორგანიზმები – Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophyta, Mycoplasma pneumoniae.
გატიფლოქსაცინის, სხვა ადრეულ ფტორირებულ ქინოლონებთან შედარებით, უპირატესობას წარმოადგენს უფრო მაღალი აქტივობის ანაერობული ბაქტერიების, კერძოდ PeptoStreptococcus species-ის მიმართ მაღალი აქტიობა.

ჩვენებები:
მიღების წესი და დოზირება:

გატიფლოქსაცინი–გაიდლაინების დოზირება
ინფექცია	დღიური დოზა	ხანგრძლივობა
ბაქტერიული ეტიოლოგიის მწვავე ბრონქიტი	400 მგ	7-10 დღე
მწვავე სინუსიტი	400 მგ	10 დღე
არაჰოსპიტალური პნევმონია	400 მგ	7-14 დღე
საშარდე გზების გაურთულებელი ინფექციები(ცისტიტი)	400 მგ ან 200 მგ	ერთჯერადი დოზა 400-დან 200 მგ-მდე 3 დღე
მწვავე პიელონეფრიტი	400 მგ	7-10 დღე
გაურთულებელი გონოკოკური ურეტრიტი მამაკაცებში, გონოკოკური ენდოცერვიციტი და პროქტიტი ქალებში	400 მგ	ერთჯერადად

თირკმლის უკმარისობის დროს პრეპარატის საწყისი დოზა არ განსხვავდება ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტების დოზისგან. შემდგომი დოზირება  ხდება ქვემოთ მოყვანილი ცხრილის მიხედვით:

კრეატინინის კლირენსი	საწყისი დოზა, მგ	შემდგომი დოზა, მგ
40 მლ/წთ	400	400 ყოველდღიურად
<40მლ/წთ	400	200 ყოველდღიურად
ჰემოდიალიზი	400	200 ყოველდღიურად
პერიტონეალური დიალიზი	400	200 ყოველდღიურად

გვერდითი მოვლენები:
– გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, ანორექსია, დიარეა, ყაბზობა, დისპეფსია, მეტეორიზმი, სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან;
– თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, შაკიკი, უძილობა და ძილის სხვა დარღვევები, აჟიტირება, განგაში, ნევროზულობა, ცნობიერების აღრევა, ძილიანობა, პარესთეზიები, ტრემორი, კრუნჩხვები, ქვედა კიდურების კუნთების კრამპები, დეპერსონალიზაცია, დეპრესია, პანიკის შეტევა, პარანოია, მტრული განწყობა, ფოტოფობია, ატაქსია, ჰიპერესთეზია, მხედველობის დარღვევა, თვალების ფოტომგრძნობელობა, გემოვნების დარღვევა, პაროსმია, ეპიტაქსისი;
– პერიფერიული ნეიროპათია;
– ტაქიკარდია, ბრადიკარდია, არტერიული ჰიპერტენზია;
– პათოლოგიური რეაქციები საყდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრივ (მყესების გაწყვეტის მომატებული რისკი);
– სახის შეშუპება, პირის ღრუს და ენის შეშუპება, გენერალიზებული შეშუპება, მაკულოპაპულოზური გამონაყარი, ვეზიკობულოზური გამონაყარი;
– ტკივილი გულმკერდის არეში, ბრონქოსპაზმი, ყურების ტკივილი, წყურვილი, პირის სიმშრალე, ცხელება;
– ჰიპერვენტილაცია, ართრიტი, ვაგინიტი, ოსსალგია, ჰიპოგლიკემია, ჰემატურია, მეტრორაგია.

უკუჩვენებები:
* ჰიპერმგრძნობელობა გატიფლოქსაცინზე და სხვა ფტორქინოლონებზე;
* გლუკოზო-6-ფოსფოდიესთერაზას დეფიციტი;
* 18 წლამდე ასაკი;
* ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი.

განსაკუთრებული მითითებები:
◄ ზოგიერთ პაციენტში გატიფლოქსაცინმა შეიძლება გამოიწვიოს კარდიოგრამაზე QT ინტერვალის გაზრდა. არასაკმარისი გამოცდილების გამო იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ QT ინტერვალის გაზრდა, ასევე ავადმყოფებში, ჰიპერკალციემიით და პაციენტებში რომლებიც ღებულობენ I კლასის (ქინიდინი, პროკაინამიდი), ან III კლასის (ამიოდარონი, სოტალოლი) ანტიარითმიულ საშუალებებს, გატიფლოქსაცინი არ ინიშნება.
◄ გატიფლოქსაცინი სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში ბრადიკარდიით და მიოკარდის მწვავე იშემიით.
◄ გატიფლოქსაცინი, ისევე როგორც სხვა  ფთორქინოლონები, სიფრთხილით ინიშნება ტვინის სისხლძარღვების გამოხატული ათეროსკლეროზისას, ეპილეფსიისა და კრუნჩხვების გამომწვევი დაავადებებისას.
◄ ჰიპერმგრძნობელობის პირველი ნიშნების გამოვლენისას გატიფლოქსაცინის მიღება წყდება.

სატრანსპორტო საშუალებების ან პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვაზე გავლენის თავისებურებები: პრეპარატის მიღების პერიოდში შეიძლება შემცირდეს ფსიქო-მოტორული რეაქციების სიჩქარე, ამიტომ საჭიროა ტრანსპორტის მართვისაგან და პოტენციურად საშიშ მექანიზმებთან მუშაობისგან თავის შეკავება.

ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: სუნთქვის გახშირება, ღებინება, ტრემორი, კონვულსიები.
მკურნალობა: მწვავე პერორალური ჭარბი დოზირებისას საჭიროა კუჭის გაწმენდა (ღებინების პროვოცირება, ან კუჭის ამორეცხვა), ავადმყოფის გამოკვლევა (ელექტროკარდიოგრამის ჩათვლით) და სიმპტომური მხარდამჭერი თერაპიის ჩატარება.
საჭიროა ადექვატური ჰიდრატაციის შენარჩუნება. გატიფლოქსაცინის ორგანიზმიდან ჰემოდიალიზის გზით (დაახლოებით 14% გამოდის 4 საათის შემდეგ), ან განუწყვეტელი ამბოლატორიული პერიტონეალური დიალიზით (დაახლოებით 8% გამოიყოფა 8 დღის შემდეგ), გამოყვანა დიდ ეფექტს არ იძლევა.
პეციფიური ანტიდოტები ცნობილი არ არის.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
– შაქრიანი დიაბეტის მქონე ავადმყოფებში პრეპარატით მკურნალობისას შესაძლებელია სისხლში გლუკოზის დონის ცვლილება (სიმპტომური ჰიპერ- და ჰიპოგლიკემია). ამასთან დაკავშირებით რეკომენდებულია სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის რეგულარული კონტროლი.
– გატიფლოქსაცინის მიღება რკინის სულფატის, თუთიის, მაგნიუმის და რკინის შემცველი საკვები დანამატების, ასევე ალუმინის და მაგნიუმის შემცველი ანტაციდების მიღებამდე 4 საათით ადრე.
– გატიფლოქსაცინის ელიმინაცია ძლიერდება პრობენეციდთან ერთობლივი მიღებისას.
– გატიფლოქსაცინის ვარფარინთან ერთობლივი მიღება სისხლის შედედების დროზე მნიშვნელოვან ზეგავლენას არ ახდენს, მაგრამ ზოგიერთი ქინოლონის უნარიდან გამომდინარე (ვარფარინის და სხვა არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების ეფექტის გაძლიერება), საჭიროა პროთრომბინის და სისხლის შედედების სხვა მაჩვენებლების კონტროლი.
– ფთორქინოლონებთან, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ერთობლივი გამოყენებისას, შეიძლება გაიზარდოს გვერდითი ეფექტები ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ.
– სიფრთხილით გამოიყენება ციზაპრიდთან, ერითრომიცინთან და ანტიფსიქოზურ საშუალებებთან ერთად.

შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 250C ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

მწარმოებელი: ACTAVIS Emcure, ინდოეთი

გაფრთხილება