ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.
საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): ციტიკოლინ ნატრიუმი, პირაცეტამი/ piracetam, citicoline
აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ნოოტროპული პრეპარატები
შემადგენლობა
ყოველი შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
ციტკოლინის ნატრიუმი ექვივალენტური 500მგ ციტიკოლინისა
პირაცეტამი 400 მგ
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოკინეტიკა
ციტიკოლინი
ციტიკოლინი კარგად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ. ციტიკოლინს ახასიათებს აბსოლუტური, დაახლოებით 99% ბიოშეღწევადობა. ციტიკოლინი მეტაბოლიზდება ღვიძლში თავისუფალი ქოლინის მიღებით.
ღვიძლს შესწევს უნარი, მოახდინოს ლეციტინის სინთეზი ქოლინიდან და ციტიკოლინის რესინთეზი ციტიდინიდან და ქოლინიდან.
ქოლინის პლაზმური დონის დადგენის სირთულის გამო, ციტიკოლინის ექვივალენტურობის ფარგლებში განხორციელდა ანალიზები თავისუფალი ქოლინის ან პლაზმაში სრული რადიოაქტიურობის დადგენის მიზნით. პერორალური მიღების შემდეგ ფიქსირდება პლაზმაში ქოლინის დონეების მნიშვნელოვანი მომატება.
რადიოაქტიურად აქტიური ციტიკოლინის (300 მგ) ორალური დოზების მიღების შემდეგ პლაზმაში დაფიქსირდა ციტიკოლინის ექვივალენტური ორი უმაღლესი მაჩვენებელი. პირველადი უმაღლესი მაჩვენებელი ფიქსირდება დაახლოებით 1 საათში (1.5 მკგ/მლ), რაც სავარაუდოდ დაკავშირებულია შეუცვლელი ციტიკოლინის და მისი მეტაბოლიტის (ქოლინი და ციტიდინფოსფატი) ნაერთთან. მეორე უმაღლესი მაჩვენებელი, დაახლოებით 3 მკგ/მლ ფიქსირდება დოზირებიდან 24 საათის შემდეგ და შესაძლოა გამოწვეული იყოს წამლის დაგვიანებული შეთვისებით ან დროში მეტაბოლიტის აკუმულაციით. ციტიკოლინიდან მიღებული ქოლინი აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში და სავარაუდოდ წარმოადგენს აცეტილ-ქოლინის და ფოსფატიდილქოლინის (ლეციტინის) სინთეზის წყაროს. ციტიკოლინის დოზის მნიშვნელოვანი ნაწილი შეიწოვება ქსოვილში და გამოიყენება ლეციტინის/ლიპიდური გარსის სინთეზში.
დოზის მცირე რაოდენობა გამოიყოფა შარდით (2%-დან 3%-მდე) და განავალით (1%-ზე ნაკლები). დოზის დაახლოებით 12%-ის ელიმინაცია ხდება რესპირატორული ნახშირორჟანგის სახით. ციტიკოლინის ნახევარდაშლის პერიოდი არის 3.5 საათი (პირველი უმაღლესი მაჩვენებლის კონცენტრაცია) და 125 საათი (მეორე უმაღლესი მაჩვენებლის კონცენტრაცია).
პირაცეტამი
პირაცეტამი სწრაფად და ინტენსიურად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან; პლაზმაში კონცენტრაციის უმაღლესი მაჩვენებელი მიიღწევა პერორალური დოზის მიღებიდან 1.5 საათში. პლაზმაში ნახევარდაშლის პერიოდი შეადგენს 5 საათს. აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში. პირაცეტამი სრულად გამოიყოფა შარდთან ერთად. იგი აღწევს პლაცენტაში და დედის რძეში.
ფარმაკოდინამიკა
ციტიკოლინის და პირაცეტამის მოქმედების მექანიზმი
ციტიკოლინის ნეიროპროტექტორული მოქმედება დაკავშირებულია კარდიოლიპინის და სფინგომიელინის შენარჩუნებასთან, არაქიდონის მჟავაში ფოსფატიდილქოლინის და ფოსფატიდილეთანოლამინის შემცველობის ზრდასთან, ფოსფატიდილქოლინის დონეების ნაწილობრივ აღდგენასთან და გლუტათიონის სინთეზის და გლუტათიონის რედუქტაზას მოქმედების სტიმულირებასთან. ციტიქოლინის მოქმედება შესაძლოა ასევე აიხსნას ფოსფოლიპაზა A2-ის მოქმედების შემცირებით. ციტიქოლინი ზრდის ფოსფატიდილქოლინის სინთეზს. აღნიშნულის მექანიზმი შესაძლოა მდგომარეობდეს შემდეგში:
• 1, 2- დიაცილგლიცეროლ ფოსფატიდილქოლინად გარდაქმნა
• უჯრედული მემბრანის სტაბილიზაციას და არაქიდონის მჟავის დონის შემცირება. ეს განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია იშემიის პირობებში, როდესაც მომატებულია არაქიდონის მჟავას დონეები.
პირაცეტამის მოქმედების მექანიზმი ბოლომდე შესწავლილი არ არის. მედიკამენტი გავლენას ახდენს ნეირონთა და სისხლძარღვთა ფუნქციებზე, ასევე შემეცნებით ფუნქციაზე, თუმცა არ გააჩნია სედაციური ან აღმგზნები მოქმედება. პირაცეტამი წარმოადგენს AMPA რეცეპტორის დადებით ალესტერულ მოდულატორს. სავარაუდოდ იგი მოქმედებს იონურ არხებზე ან იონური გადამტანებზე, რაც იწვევს ნეირონთა აგზნებადობის არასპეციფიკურ ზრდას, ამასთან, აღნიშნულით აიხსნება აგონისტური და მაინჰიბირებელი ეფექტის ნაკლებობა სინაფსურ მოქმედებაზე (რაც საკმაოდ განსხვავებულია ნეირომედიატორების უმრავლესობასთან შედარებით), ასევე მისი დაბალი ტოქსიკურობა. პირაცეტამი გავლენას არ ახდენს ტვინში GABA მეტაბოლიზმზე და GABA რეცეპტორებზე. დადგენილია, რომ იგი ზრდის სისხლის მიმოქცევის და ჯანგბადის მოხმარების მაჩვენებელს ტვინის გარკვეულ ნაწილებში, თუმცა აღნიშნული შესაძლოა წარმოადგენდეს ტვინის მომატებულ აქტივობასთან დაკავშირებულ გვერდითი მოვლენას და არა მედიკამენტის მოქმედების მექანიზმის უმთავრეს ეფექტს.
პირაცეტამი აუმჯობესებს ნეირომედიატორი აცეტილქოლინის ფუნქციას მუსკარინული ქოლინერგული (ACh) რეცეპტორების მეშვეობით, რომლებიც ჩართულნი არიან მეხსიერებასთან დაკავშირებულ პროცესებში. ამასთან, პირაცეტამმა შესაძლოა იმოქმედოს NMDA გლუტამატის რეცეპტორებზე, რომლებიც სწავლისა და მეხსიერებასთან დაკავშირებულ პროცესებში მონაწილეობს. მიიჩნევა, რომ პირაცეტამი ზრდის უჯრედის მემბრანის შეღწევადობას. პირაცეტამმა შესაძლოა დიდი გავლენა მოახდინოს ტვინის ნეიროტრანსმისიაზე იონების არხების მოდულაციის გზით (ე.ი., Na+, K+). დადგენილია, რომ იგი იწვევს ტვინში ჟანგბადის მოხმარების ზრდას, რაც სავარაუდოდ დაკავშირებულია ATP მეტაბოლიზმთან, ხოლო ვირთხების ტვინში იწვევს ადენალიტების კინაზუს მოქმედების მაჩვენებლის ზრდას. ტვინში პირაცეტამი ზრდის ციტოქრომ b5-ის სინთეზს, რაც წარმოადგენს მიტოქონდრიაში ელექტრონის ტრანსპორტირების მექანიზმის ნაწილს. თუმცა, ტვინში იგი ასევე იწვევს Krebs ციკლის დამაკავშირებელი საშუალებების მიტოქონდრიის შეღწევადობის დონეს.
გამოყენების ჩვენებები
• თავის ტვინში სისხლის მიმოქცევის იშემიური დარღვევები- როგორც მწვავე, ასევე აღდგენით პერიოდში
• ქალა-ტვინის ტრავმა, მწვავე და აღდგენითი პერიოდი;
• კოგნიტიური დარღვევები თავის ტვინის დეგენერაციული და სისხლძარღვოვანი დაავადებების დროს.
დოზირება
დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად, დაავადების მიმდინარეობის და საპასუხო რეაქციის გათვალისწინებით. ჩვეულებრივ, რეკომენდებული დოზა შეადგენს 3-4 ტაბლეტს დღეში. პრეპარატის დღიური დოზის გაყოფა შესაძლებელია 2-3 მიღებაზე.
საჭიროა დოზის კორექტირება თირკმლის საშუალო სიმძიმის ფუნქციის დარღვევის მქონე და ხანდაზმულ პაციენტებში.
გამოყენება სპეციალურ პოპულაციაში
ორსულობა და ლაქტაცია
ციტიკოლინი
ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში ციტიკოლინის მიღების ადეკვატური და კარგად კონტროლირებული კვლევები არ ჩატარებულა. ორსულობის დროს ციტიკოლინი გამოყენებული უნდა იქნას მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ პოტენციური სარგებელი ბევრად აღემატება ნაყოფისთვის არსებულ პოტენციურ რისკს. სიფრთხილით მიიღება ლაქტაციის პერიოდში, რადგან უცნობია, გადადის თუ არა ციტიკოლინი რძეში.
პირაცეტამი
ორსულ ქალებში პირაცეტამის მიღებასთან დაკავშირებული ადეკვატური მონაცემები არ არსებობს. ცხოველებში ჩატარებული კვლევები არ აჩვენებს პირდაპირ ან ირიბ მავნე გავლენას ორსულობის დროს ემბრიონის ან ნაყოფის განვითარებაზე, მშობიარობაზე ან პოსტნატალურ განვითარებაზე. პირაცეტამი აღწვევს პლაცენტურ ბარიერს და გამოიყოფა რძეში.
ციტიკოლინის/პირაცეტამის უსაფრთხოება ორსულობისა და ლაქტაციის დროს შესწავლილი არ არის.
ლაქტაციის დროს პრეპარატის მიღების აუცილებლოს შემთხვევაში განიხილება ძუძუთი კვების შეწყვეტის საკითხი.
გამოყენება პედიატრიაში
პრეპარატი არ გამოიყენება 16 წლამდე ასაკის ბავშვებში.
გამოყენება გერიატრიაში
თირკმლის დაქვეითებული ფუნქციის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში საჭიროა დოზის კორექტირება.
გვერდითი მოვლენები
ციტიკოლინი
ციტიკოლინი კარგად გადაიტანება. ორალურად მიღებულ ციტიკოლინთან დაკავშირებით დაფიქსირებული მცირერიცხვოვანი გვერდითი მოვლენები მოიცავს კუჭ-ნაწლავთან დაკავშირებულ დარღვევებს, თავბრუსხვევას და დაღლილობას.
პირაცეტამი
არსებული ინფორმაციის თანახმად პირაცეტამმა შესაძლოა გამოიწვიოს უძილობა ან ძილიანობა, წონის მომატება, ჰიპერკინეზები, ნევროზი და დეპრესია. სხვა გვერდითი მოვლენები მოიცავს კუჭ-ნაწლავთან დაკავშირებულ დარღვევებს: მუცლის ტკივილი, დიარეა, გულისრევა და ღებინება. შესაძლოა განვითარდეს: ალერგიული რეაქციები (ანგიონევროზული შეშუპება და გამონაყარი), ატაქსია, თავბრუსხვევა, ჰალუცინაციები.
უკუჩვენება
პრეპარატი უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ჰიპერმგრძნობელობა ციტიკოლინის ან პირაცეტამის, ან პრეპარატის რომელიმე შემადგენელი კომპონენტის მიმართ. მედიკამენტი ასევე უკუნაჩვენებია თირკმლის მწვავე უკმარისობის (კრეატინინის კლირენსი < 20 მლ/წთ), ღვიძლის უკმარისობის, თავის ტვინში სისხლჩაქცევის, ჰანტინგტონის ქორეას მქონე პაციენტებში, აგრეთვე 16 წლამდე ასაკის მოზარდებში.
სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება
ციტიკოლინი
დაუშვებელია ციტიკოლინის გამოყენება მეკლოფენოქსატის (ან ცენტროფენოქსინის) შემცველ მედიკამენტებთან ერთად. ციტიკოლინი ზრდის L. Dopa -ს ეფექტს.
პირაცეტამი
პირაცეტამმა შესაძლოა გამოიწვიოს პროთრომბინის დროის გაზრდა ვარფარინზე მყოფ პაცეინტებში.
სიფრთხილის განსაკუთრებული ზომები
ციტიკოლინი
ციტიკოლინმა შესაძლოა გამოიწვიოს ჰიპოტენზია. ასეთ შემთხვევაში ჰიპოტენზიური ეფექტის მკურნალობა შესაძლებელია კორტიკოსტეროიდით ან სხვა სიმპათომიმეტიკური საშუალებით.
პირაცეტამი
თირკმლის ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში საჭიროა დოზის შემცირება. პიტაცეტამი სიფრთხილით ინიშნება მიოკლონიების მქონე პაციენტებში, კუნთების ტონუსის და სეტევების მომატებული რისკის გამო.
ჭარბი დოზირება
ციტიკოლინი
ადამიანებში ციტიკოლინი ხასიათდება დაბალი ტოქსიკურობით. ციტიკოლინის ერთი ინტრავენური დოზის LD50 შეადგენდა 4600 მგ/კგ-ს და 4150 მგ/კგ-ს თაგვებში და ვირთაგვებში, შესაბამისად. ხანმოკლე, პლაცებოკონტროლირებული, ჯვარედინი კვლევის დროს 12 ჯანმრთელი მოზრდილი ყოველდღიურად იღებდა 600 და 1000 მგ დოზას ან პლაცებოს 5 თანმიმდევრული დღის განმავლობაში. გარდამავალი თავის ტკივილი დაფიქსირდა 4 სუბიექტის შემთხვევაში, რომლებიც იღებდნენ 600 მგ-ს, 5 სუბიექტის შემთხვევაში 1000 მგ დოზაზე და 1 სუბიექტის შემთხვევაში პლაცებოს მიღებისას. ცვლილებები ან პათოლოგიები არ დაფიქსირებულა ჰემატოლოგიური, ბიოქიმიური ან ნევროლოგიური ტესტის დროს.
პირაცეტამი
სიმპტომები
პირაცეტამის შემთხვევაში არ დაფიქსირებულა დოზის გადაჭარბებასთან სპეციფიური გვერდითი მოვლენები. პირაცეტამის შემთხვევაში ყველაზე დიდი მიღებული დოზა შეადგენდა 75 გ. მუცლის ტკივილი და დიარეა უმეტესად დაკავშირებული იყო შემადგენლობაში შემავალი სორბიტოლის ჭარბი დოზის მიღებასთან.
მკურნალობა
შესაძლებელია კუჭის ამორეცხვა ან ღებინების გამოწვევა. პირაცეტამის ჭარბი დოზის მიღების შემთხვევაში კონკრეტული ანტიდოტი არ არსებობს.
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში მკურნალობა სიმტომურია. შესაძლოა ჰემოდიალის ჩატარება. დიალეზის ექსტრაქციული ეფექტურობა მოიცავს პირაცეტამის 50%-60%-ს.
შეფუთვა
10 ტაბლეტი ბლისტერზე. 5 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.
შენახვის წესი
შეინახეთ ორიგინალ შეფუთვაში არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან და ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
შენახვის ვადა
2 წელი
გამოშვების ფორმა: 500მგ+400მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი №50 (5X10)
გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
მწარმოებელი: BDR Pharmaceuticals International Pvt.Ltd, ინდოეთი