ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.
საერთაშორისო დასახელება
(აქტიური ნივთიერება): აზიტრომიცინი/ azithromycin
აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკი
შემადგენლობა
თითოეული გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: 250მგ. აზიტრომიცინის ექვივალენტ აზიტრომიცინის დიჰიტრატს.
დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის პეპტიზირებული სახამებელი, ორფუძიანი კალციუმის ფოსფატი, კროსპოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი.
გარსი: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, ჰიდრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი (E171), გლიცერინის ტრიაცეტატი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ლეგარი (აზიტრომიცინი) წარმოადგენს მაკროლიდების ჯფუფის ანტიბიოტიკს – აზალიდს. პრეპარატი ხასიათდება მოქმედების ფართო სპექტრით. აზიტრომიცინის მოქმედების მექანიზმი – ბაქტერიებში ცილის სინთეზის ინჰიბირება 50s – რიბოსომულ სუბერთეულთან შეკავშირებით.
აზიტრომიცინი აქტიურია გრამდადებითი და გრამუარყოფითი ბაქტერიების ფართო სპექტრის მიმართ, მათ შორის: Staphulococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes(A ჯგუფის) და სხვა Streptococcus species; Haemophilus influenzae da parainfluenzae; Branhamella cataralis;
ანაერობების Bacteroides fragilis; Escherichia coli; Bordetella pertussis; Bordetella parapertussis; borrelia burgdorferi; Haemophilus ducreyi; Neisseria gonorrhoeae da Chlamydia trachomatis ჩათვლით.
აზიტრომიცინი ასევე აქტიურია Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumonia da hominis, Campylobacter sp., Toxoplasma gondii da Treponema pallidum – თან მიმართებაში.
ფარმაკოკინეტიკა
აზიტრომიცინი სწრაფად გადადის სისხლის შრატიდან ქსოვილებში და ნაწილდება მთელ ორგანიზმში, აღწევს რა მაღალ და მდგრად კონცენტრაციას. არჩევითად გროვდება ინფექციის კერაში ფაგოციტების საშუალებით, რომლებიც ახდენენ მის ტრანსპორტირებას ანთებით ქსოვილებში.
პრეპარატი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ორგანიზმიდან გამოიყოფა ძირითადად ნაღველთან ერთად და მინიმალური რაოდენობა შარდით. ხასიათდება ხანგრძლივი T1/2 – 65-72 სთ-ი და ნელა გამოდის ქსოვილებიდან, რაც იძლევა დღე-ღამეში პრეპარატის ერთხელ და ამასთან დოზირების მოკლე კურსის (3 დღე) დანიშვნისა, მკურნალობის 7-10 დღიანი კურსის უზრუნველყოფით.
ჩვენებები
– პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროფლორით გამოწვეული ინფექციურ–ანთებითი დაავადებები:
– ზედა სასუნთქი გზებისა და LOR-ორგანოენის (ფარინგიტი/ტონზილიტი, სინუსიტი, შუა ოტიტი) ინფექციები;
– ქუნთრუშა;
– ქვედა სასუნთქი გზების ინფექცია (მწ. ბრონქიტი, ქრ. ბრონქიტის გამწვავება, პნევმონია, მათ შორის ატიპიური გამომწვევებით გამოწვეული);
– Helicobacret pylori-თან ასოცირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის დაავადება;
– კანისა და რბილი ქსოვილის ინფექცია(საშუალო სიმძიმის გამონაყარი, წითელი ქარი, იმპეტიგო, მეორადად ინფიცირებული დერმატოზი);
– ლაიმას დაავადების(ბორელიოზი) საწყისი სტადია – მიგრირებადი ერითემა (erythema migrans);
– შარდ-სასქესო სისტემის ინფექციები, გამოწვეული Chlamydia trachomatis(ურეთრიტი, ცერვიციტი).
მიღების
წესები და დოზები
ლეგარი მიიღება შიგნით 1ჯერ/დღეში ჭამამდე 1 სთ-ით ადრე ან ჭამიდან 2 სთ-ში. მოზრდილებში ზედა და ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციისას ინიშნება 500მგ. 1ჯერ/დღეში 3 დღის განმავლობაში (კურსის დოზა-1,5გრ.)
კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციისას ინიშნება 1გრ. 1ჯერ/დღეში (500მგ-იანი 2 ტაბ.) პირველ დღეს, შემდეგ 250მგ. დღეში მეორედან მეხუთე დღის ჩათვლით(კურსის დოზა-3გრ.).
გაურთულებელი ურეთრიტისა და ცერვიციტის დროს – 1გრ ერჯერადად. ლაიმას დაავადების(ბორელიოზი) სამკურნალოდ საწყის სტადიაზე (erythema migrans) ინიშნება 1გრ პირველ დღეს, შემდეგ კი 500მგ ყოველდღიურად მკურნალობის მეორედან მეხუთე დღის ჩათვლით(კურსის დოზა-3გრ).
Helicobacret pylori- თან ასოცირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების დროს ინიშნება 1გრ. 1ჯერ/დღეში (500მგ.-იანი 2 ტაბ.) 3 დღის გამნავლობაში ანტიჰელიკობატერიული კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში.
3 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში პრეპარატი ინიშნება 10მგ/კგ –ზე გადაანგარიშებით დღე-ღამური დოზის სახით, 3 დღის განმავლობაში(კურსის დოზა-30მგ/კგ).
Erythema migrans- ის სამკურნალოდ 3 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში პრეპარატი ინიშნება 20მგ/კგ-ზე გადაანგარიშებით პირველ დღეს და 10მგ/კგ-ზე მკურნალობის მეორედან მეხუთე დღის ჩათვლით.
გვერდითი
მოვლენები
იშვიათად გვხვდება (შემთხვევათა 1% და ნაკლები):
კნტ-ის მხრივ: მელენა, ქოლესტატიური სიყვითლე, შებერილობა, გულისრევა, ღებინება, ფაღარათი, ყაბზობა, მადის დაქვეითება, გასტრიტის.
ალერგიული რეაქცია: კანზე გამონაყარი, ფოტოსენსიბილიზაცია, კვინკეს შესუპება.
შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: ვაგინალური კანდიდოზი, ნეფრიტი.
გულ-სისხლძარღვთა სისტენის მხრივ: გულისცემა, ტკივილი გულმკერდის არეში.
ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ვერტიგო, ძილიანობა, ბავშვებში-თავის ტკივილი(შუა ოტიტის მკურნალობისას), ჰიპერკინეზია, აფორიაქება, ნევროზი, ძილის დარღვევა.
სხვა: ღვიძლის ფერმენტების შექცევადი, ზომიერად მომატებული აქტივობა; მომატებული დაღლილობა; ქავილი; ჭინჭრის ციება; კონიუნქტივიტი.
ერთეულ შემთხვევებში ნეიტროფილია და ეოზინოფილია. შეცვლილი მაჩვენებლები ნორმის ფარგლებს უბრუნდება მკურნალობის შეწყვეტიდან 2-3 კვირაში.
ნებისმიერი გვერდითი ეფექტის არსებობის შემთხვევაში აუცილებელია მკურნალი ექიმის ინფორმირება.
უკუჩვენება
• მომატებული მგრძნობელობა მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკების მიმართ;
• ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციათა მძიმე დარღვევა;
• ბავშვთა ასაკი 12წ-მდე და 45კგ-ზე ნაკლები სხეულის მასა(500მგ-იანი ტაბლეტისთვის)
სიფრთხილით ინიშნება: ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში, ე.ი. იმ შემთხვევებში, როცა მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება მისი მიღებით გამოწვეულ რისკს. ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციათა დარღვევის მქონე პაციენტებს, რომელთაც აღენიშნებათ ან მიდრეკილნი არიან არითმიისაკენ და QT ინტერვალის გახანგრძლივებისკენ (ლიტერატურის მონაცემების მიხედვით ასეთი შემთხვევები არის 0,001%), ასევე უნდა დაენიშნოს სიფრთხილით.
ორსულობა
და
ლაქტაცია
ორსულობისას პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი დედისთვის აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისთვის.
ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნის აუცილებლობისას, საჭიროა ძუძუთი კვების შეჩერება.
განსაკუთრებული მითითებები
პრეპარატის ერთი დოზის გამოტოვების შემთხვევაში – საჭიროა გამოტოვებული დოზის შეძლებისდაგვარად მალე მიღება, ხოლო ყოველი მომდევნო – 24 სთ-იანი შუალედით.
ისევე როგორც ნებისმიერი ანტიბიოტიკო თერაპიისას, აზიტრომიცინით მკურნალობის დროსაც შეიძლება პროცეს დაერთოს სუპერინფექცია(მათ შორის სოკოვანიც).
Streptococcus pyogenes-ით გამოწვეული ფარინგიტი/ტონზილიტის მკურნალობისას, ასევე მწ. რევმატოიდული ცხელების პროფილაქტიკაში არჩევის პრეპარატია პენიცილინი. აზირტომიცინი ასევე აქტიურია სტრეპტოკოკული ინფექციის მიმართ აღნიშნულ შემთხვევაში, მაგრამ არააეფექტურია მწ. რევმატოიდული ცხელების პროფილაქტიკისთვის.
პაციენტი უნდა გავაფრთხილოთ – ნებისმიერი გვერდითი მოვლენის აღმოცენების შესახებ აცნობოს მკურნალ ექიმს.
ავტომობილისა და მექანიზმების მართვის უნარზე გავლენა:
პრეპარატი არ ახდენს გავლენას ავტოტრანსპორტის მართვის უნარზე, ყურადღების კონცენტრაციასა და ფსიქომოტორული რეაქციის სისწრაფეზე.
ჭარბი
დოზირება
სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, სმენის დროებითი დაკარგვა, დიარეა.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირი, სიმპტომური თერაპია.
სხვა
წამლებთან ურთიერთქმედება
ანტაციდები: აფერხებენ აზიტრომიცინის აბსორბციას, რის გამოც რეკომენდებულია აზიტრომიცინისა და ანტაციდის მიღებას შორის არა უმცირეს 2 სთ-იანი ინტერვალის არსებობა.
კარბამაზეპინი: ჯანმრთელი მოხალისეების მონაწილეობით ჩატარებული ურთიერთქმედების ფარმაკოკინეტიკის კვლევისას, კარბამაზეპინისა და მისი აქტიური მეტაბოლიტების კონცეტრაზიაზე პლაზმაში რაიმე მნიშვნელოვანი გავლენა არ გამოვლენილა.
ციმეტიდინი: ერთჯერადი დოზის მიღება აზიტრომიცინის მიღებამდე 2 სთ-ით ადრე, არ აფერხებს აზიტრომიცინის შეთვისებას.
ციკლოსპორინი: ჯანმრთელი მოხალისეების მონაწილეობით ჩატარებული ფარმაკოკინეტიკური კვლევისას, რომლის დროსაც პაციენტები შიგნით იღებდნენ 500მგ. აზიტრომიცინს დღეში, 3 დღის განმავლობაში და შემდეგ ერთჯერადად შიგნით მიიღეს ციკლოსპორინი დოზით 10მგ/კგ-ზე გადაანგარიშებით, აღმოჩნდა რომ ციკლოსპორინისCmax და AUC0-5 მნიშვნელოვნად გაიზარდა (შესაბამისად 24% და 21%), მაშინ როცა AUC0-∞ თვის მნიშვნელოვნად არ შეიცვალა. ამრიგად, ეს ორი პრეპარატი, ერთდროულად მკურნალობისას სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს, მაგრამ აუცილებლობის შემთხვევაში ამ მედიკამენტებით ერთდროულად მკურნალობისას საჭიროა ციკლოსპორინის დონის კონტროლი და საჭიროების შემთხვევაში მისი დოზის რეგულირება.
დიგოქსინი: ცნობილია, რომ ზოგიერთ პაციენტში, ზოგიერთი ანტიბიოტიკი მაკროლიდების ჯგუფიდან აქვეითებს დიგოქსინის მეტაბოლისმს(საჭმლის მომნელებელ ტრაქტში). ამრიგად, ზოგიერთ პაციენტში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ აზიტრომიცინსა და დიგოქსინს აუცილებელია დიგოქსინის დონის განსაზღვრა.
სპორინის წარმოებულები: ერგოტიზმის განვითარების თეორიული შესაძლებლობიდან გამომდინარე, აზიტრომიცინი და სპორინის წარმოებულები ერთად არ უნდა დაინიშნოს.
მეთილპრედნიზოლონი: ჯანმრთელი მოხალისეების მონაწილეობით ჩატარებული ფარმაკოკინეტიკური კვლევისას, რაიმე მნიშვნელოვანი გავლენა მეთილპრედნიზოლონის ფარმაკოკინეტიკაზე არ გამოვლენილა.
ნელფინავირი: ერთდროული გამოყენებისას ზრდის აზიტრომიცინის AUC, ისევე როგორც მის მაქსიმალურ პლაზმურ კონცენტრაციას. აქედან გამომდინარე დოზის კორექტირება არაა აუცილებელი. რეკომენდებულია აზიტრომიცინის გვერდითი ეფექტების მუდმივი მონიტორინგი.
ტერფენადინი: მძიმე მეორადი არითმიების განვითარების გამო ჩატარდა QT ინტერვალის გახანგრძლივების ფარმაკოკინეტიკური კვლევა პაციენტებში, რომლებიც ანტინიოტიკებს ღებულობდნენ კომბინაციაში ტერფენადინთან ერთად. კვლევის შედეგად ურთიერთქმედება აზიტრომიცინსა და ტერფენადინს შორის არ დადასტურდა, თუმცა აღინიშნა იშვიათი შემთხვევები, როცა ასეთი ურთიერთქმედების სრულად გამორიცხვა ვერ მოხერხდა, ამასთან ამ კავშირის რაიმე დამადასტურებელი მონაცემებიც არ არსებობს. ისევე როგორც სხვა მაკროლიდები, აზიტრომიცინიც სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს ტერფენადინთან კომბინაციაში.
თეოფილინი: პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ აზსიტრომიცინს, თეოფილინის დონემ შესაძლოა მოიმატოს.
კუმარინის წარმოებული ანტიკუაგულანტები: ჯანმრთელი მოხალისეების მონაწილეობით ჩატარებული ფარმაკოკინეტიკური კვლევისას დადგინდა, რომ აზიტრომიცინი არ ახდენს ანტიკუაგულანტ ვარფარინის 15მგ. ერთჯერადი დოზის ეფექტურობაზე გავლენას. პოსტმარკენტიგულ პერიოდში იყო მონაცემები ანტიკუაგულაციის გაძლიერებისა აზიტრომიცინისა და კუმარინის ტიპის ანტიკუაგულანტის ერთდროული გამოყენებისას. მიუხედავად იმისა, რომ ამ მოვლენებს შორის კავშირი არ დადასტურდა, აუცილებელია პროთრომბინის იდექსის მუდმივი განსაზღვრა ერთდროული მიღებისას.
რიფაბუტინი: აზიტრომიცინისა და რიფაბუტინის ერთდროული გამოყენება არ ახდენს გავლენას მათ პლაზმურ კონცენტრაციაზე.
პაციენტებს, რომლებიც იღებდნენ აზიტრომიცინსა და რიფაბუტინს პარალელურად, აღენიშნათ ნეიტროპენია, რომელიც გამოწვეული იყო რიფაბუტინის გამოყენებით და არა აზიტრომიცინთან ერთად კომბინაციაში გამოყენება(იხილეთ ნაწილი-გვერდითი მოვლენები).
ტრიაზოლამი: მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკებთან ერთობლივი გამოყენება ზრდის ტრიაზოლამის ბიოშეღწევადობას.
ციზაპრიდი: აზიტრომიცინისა და ციზაპრიდის ერთობლივმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვი ოს QT ინრეტვალის გახანგრძლევება და გულის არითმია, მათ შორის: ვენტრიკულური ტაქიკარდია, ვენტრიკულური ფიბრილაცია და პირუეტული ტაქიკარდია.
შენახვის
პირობები და ვადები
ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.
შენახვის ვადა: 3 წელი
გამოშვების ფორმა:
250მგ ტაბლეტი №6
გაცემის რეჟიმი:
II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
მწარმოებელი: Anfarm Hellas S.A. საბერძნეთი