ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.

საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): ცეფტრიაქსონი / ceftriaxone

აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: მესამე თაობის ცეფალოსპორინები
შემადგენლობა

1გ ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად გამხსნელთან (ლიდოკაინის 1%-იანი ხსნარი 3,5მლ ამპულაში) ერთად.
თითოეული ფლაკონი შეიცავს 1გ ცეფტრიაქსონს.
ყოველი ამპულა გამხსნელი შეიცავს 3,5მლ 1% ლიდოკაინის ხსნარს.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
როსინი წარმოადგენს ხანგრძლივი მოქმედების მესამე გენერაციის ფართო სპექტრის ცეფალოცპორინების რიგის ანტიბიოტკს პარენტერული გამოყენებისათვის. ცეფტრიაქსონის ბაქტერიციდული ეფექტი განპირობებულია უჯრედის კედლის სინთეზის ინჰიბირებით. In vitro მას გააჩნია ფართო სპექტრის გრამდადებითი და გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების მიმართ მოქმედება. პრეპარატი მდგრადია ბეტა-ლაქტამაზების (უმრავლესი გრამდადებითი და გრამუარყოფითი ბაქტერიების მიერ პროდუცირებული, როგორც პენიცილინაზას,ასევე ცეფალოსპორინაზას) მიმართ. როსინი აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების მიმართ:
გრამდადებითი აერობები:
Staphylococcus aureus (მეტიცილინმგრძნობიარე), კოაგულოზო-უარყოფითი სტაფილოკოკები, Streptococcus pyogenes (A ჯგუფის β- ჰემოლიზური),Streptococcus agalactiae (B ჯგუფის β- ჰემოლიზური), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae. შენიშვნა: მეტიცილის მიმართ მდგრადი Stapilococcus spp. რეზისტენტულები არიან ცეფალოსპორინების მიმართ, მათ შორის ცეფტრიაქსონის მიმართაც. როგორც წესი, Enterococcus faecium da Listeria monocytogenes ასევე მდგრადია ცეფტრიაქსონის მიმართ.
გრამუარყოფითი აერობები
Acinetobacter lwofi, Acinetobacter anitratus (უმთავრესად A.baumanii), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, alcaligenes odorans,, Borellia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (maT Soris C. amalonaticus) Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, enterobacter cloacae, enterobacter spp. (და სხვა), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarhalis (Branhamellacatarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (და სხვა), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurell multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp.(და სხვა), Providentia rettgeri, Providentia spp. (და სხვა), Salmonella typhi, Salmonella spp.(არატიფოიდური), Serratia marcescens, Serratia (და სხვა), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (და სხვა).
შენიშვნა:
ზემოთ ჩამოთვლილი მიკროორგანიზმების ზოგიერთი შტამები,პოლირეზისტენტულნი არიან სხვა ანტიბიოტიკების მიმართ, როგორიცაა: ამინოპენიცილენები და ურეიდოპენიცილინები, პირველი და მეორე თაობის ცეფალოსპორინები და ამინოგლიკოზიდები, და მგრძნობიარე არიან როსინის მიმართ. treponema palladium მგრძნობიარეა ცეფტრიაქსონის მიმართ. როგორც in vitro, აგრეთვე ცხოველებზე ჩატარებული ცდების შედეგად. პირველადი და მეორადი ათაშანგის შემთხვევაში როსინი ხასიათდება კარგი შედეგით.
ანაერობები:
Basteroides spp. Clostridium spp. (გარდა C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp (და სხვა), Gaffkia anaerobica (ადრე Peptococcus წოდებული), Peptostreptococcus spp.
ფარმაკოკინეტიკა
ყველა ძირითადი ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრი (ნახევარგამოყოფის პერიოდის გარდა) დამოკიდებულია პრეპარატის დოზაზე.
შეწოვა:
როსინის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 2-3 საათის განმავლობაში. 1გ პრეპარატის კუნთებში ერთჯერადი ინექციისას შეადგენს დაახლოებით 81 მგ/ლ-ს.
მრუდი “კონცენტრაცია –დროს” ფართი,პრეპარატის კუნთებში და ვენაში ინექციის დროს მსგავსია, რაც მეტყველებს იმაზე რომ როსინის ბიოშეღწევადობა ინტრამუსკულარული ინექციისას 100%-ს აღწევს.
განაწილება:

როსინის განაწილების მოცულობა შეადგენს 7-12 ლ-ს.
1-2გ-ის ინტრავენურად შეყვანისას სწრაფად დიფუნდირებს ქსოვილებში და ინტერსტიციულ სითხეებში. 24 საათის განმავლობაში მისი კონცენტრაცია მრავალჯერ აღემატება ინფექციის გამომწვევის მინიმალურ მაინჰიბირებელ კონცენტრაციას ფილტვებში, გულში, სანაღვლე გზებში, ღვიძლში, ნუშისებრ ჯირკვლებში, შუა ყურში და ცხვირის ლორწოვან გარსში. ძვლებში, აგრეთვე თავზურგტვინის, პლევრულ და სინოვიალურ სითხეებში და წინამდებარე ჯირკვლის სეკრეტში. ინტრავენური გამმოყენების შემდეგ როსინი სწრაფად გადის ჰემატოენცეფალუ ბარიერს, სადაც პრეპარატის ბაქტერიოციდული მოქმედება მისდამი მგრძნობიარე ბაქტერიების მიმართ შენარჩუნებულია 24 საათის განმავლობაში.
პლაზმის ცილებთან კავშირი:
როსინი შექცევადად უკავშირდება ალბუმინებს და ეს კავშირი მისი კონცენტრაციის უკუპროპორციულია. Mმაგ; იმ შემთხვევაში როდესაც პრეპარატის კონცენტრაცია სისხლის შრატში 100მგ/ლ-ია, როსინის კავშირი ცილებთან შეადგენს 95 %-ს, ხოლო პრეპარატის კონცენტრაციისას 300მ/ლ – მხოლოდ 85 %-ს.
ინტერსტიციულ სითხეში ალბუმინის დაბალი შემცველობის გამო, ცეფტრიაქსონის კონცენტრაცია მასში უფრო მაღალია ვიდრე სისხლის შრატში.
პრეპარატის შეღწევადობა თავ-ზურგ-ტვინის სითხეში: ახლშობილებსა და ბავშვებში ტვინის გარსების ანთების დროს ცეფტრიაქსონი აღწვს თავ-ზურგტვინის სითხეში.
ბაქტერიული მენინგიტის დროს სისხლის შრატში არსებული პრეპარატის კონცენტრაციის საშუალოდ 17% დიფუნდირებს თავ-ზურგ-ტვინის სითხეში, რაც დაახლოებით 4-ჯერ უფრო მეტია, ვიდრე ასეპტიური მენინგიტის დროს.
როსინის 50-100მგ/კგ წონაზე დოზით ვენაში ინფუზიიდან 24სთ-ის შემდეგ თავ-ზურგ-ტვინის სითხეში პრეპარატის კონცენტრაცია აღემატება 1.4მგ/ლ-ს. მაქსიმალური კონცენტრაცოია მიიღწევა ინტრავენური შეყვანიდან დაახლოებით 4-სთ-ში და შეადგენს 18მგ/ლ.
მენინგიტით დაავადებულ მოზრდილებში როსინის 50მგ/კგ წონაზე დოზით შეყვანიდან 2-24სთ შემდეგ, მისი კონცენტარცია მრავალჯერ აღემატება იმ მინიმალურ დოზას, რომელიც აუცილებელია მენინგიტის გამომწვევი პათოგენური მიკროორგანიზმების დასათრგუნად.
მეტაბოლიზმი:
ცეფტრიაქსონი არ ექვემდებარება სისტემურ მეტაბოლიზმს, გარდაიქმნება არააქტიურ მეტაბოლიტად ნაწლავური ფლორის ზემოქმედებით.
ჩვენებები
ცეფტრიაქსონის მიმართ მგრძნობიარე პათოგენური მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციები, სეფსისი, მენინგიტი, ლაომას დისემინირებული ბორელიოზი, (დავადების ადრეული და გვიანი სტადიები), მუცლის ღრუს ორგანოების ინფექციები(პერიტონიტი, სანაღვლე გზების და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ინფექციები); ძვლების, სახსრების, რბილი ქსოვილების, კანის ინფექციების, ინფიცირებული ჭრილობები; ავადმყოფებში დაქვეითებული იმუნიტეტით; თირკმელების და საშარდე გზების ინფექციები; სასუნთქი გზების ინფექციები, განსაკუთრებით პნევმონია და ყელ-ყურ-ცხვირის ორგანოების ინფექციები; სასქესო ორგანოების ინფექციები, გონორეის ჩათვლით.
ინფექციების პრე და პოსტოპერაციული პროფილაქტიკა.
მიღების წესები და დოზები
ახალშობილებსა და ბავშვებში ბაქტერიული მენინგიტის დროს პრეპარატის საწყისი დოზა შეადგენს 100მგ/კგ წონაზე ერთჯერ დღეში (მაქსიმალური 4გ-ს.) მას შემდეგ რაც შესაძლებელია პათოლოგიური მიკოორგანიზმების გამოყოფა და მათი მგრძნობელობის განსაზღვრა,საჭიროა დოზის შესაბამისი შემცირება.მენინგოკოკცემიური მენინგიტის დროს საუკეთესო შედეგი მიიღწევა 4 დღიანი მკურნალობის შემდეგ, მენინგიტი, გამოწვეული Haemophilus influenza -6 დღეში, Streptococcus pneumoniae-D7 დღეში.
გონორეა – როგორც პენიცილინაზას წარმომქმნელი,აგრეთვე მისი არაწარმომქმნელი შტამებით გამოწვეული გონორეის მკურნალობის რეკომენდებულ დოზას შეადგენს 250 მგ ერთჯერ კუნთში.
ინფიცირებული ან სავარაუდოდ ინფიცირებული ქირურგიული ჩარევის წინ ინფექციის სიმძიმის მიხედვით ოპერაციამდე 30-90 წუთით ადრე რეკომენდებულია 1-2 გ როსინის ერთჯერადად შეყვანა. ღვიძლის ფუნქციის დაღვევის მქონე ავადმყოფებში – თირკმლის ნორმალური ფუნქციის შემთხვევაში –აუცილებელი არ არის ცეფტრიაქსონის დოზის შემცირება.
ღვიძლის და თირკმლის ერთდროული მძიმე პათოლოგოების შემვხვევაში, აუცილებელია სისხლის შრატში როსინის კონცენტრაციის რეგულარული კონტროლი.
ჰემოდიალიზზე მყოფ ავადმყოფებში აღნიშნული პროცედურის ჩატარების შემდეგ პრეპარატის დოზის შეცვლა აუცილებელი არ არის, თუმცა საჭიროა ცეფტრიაქსონის კონცენტრაციის კონტროლი დოზის კორექციის მიზნით, რადგან გამოყოფის სიჩქარე ასეთ ავადმყოფებში შეიძლება შემცირდეს. შეყვანა: როგორც წესი საჭიროა მომზადებული ხსნარის დაუყოვნებლივ შეყვანა ორგანიზმში.მომზადებული ხსნარი ოთახის ტემპერატურაზე ინარჩუნებს თავის ფიზიკურ და ქიმიურ სტაბილურობას 6 საათის განმავლობაში (ან 24 საათის განმავლობაში +5ºC ტემპერატურაზე). ხსნარის ფერი შეიძლება იცვლებოდეს ღია ყვითლიდან ქარვისფრამდე. ხსნარის ფერი არ მოქმედებს მის ეფექტურობასა და განაწილებაზე.
ინტრამუსკულარული ინექციისთვის 1 გ როსინი იხსნება ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდის 3,5 მლ 1% ხსნარში და შეყავთ ღრმად დუნდულა კუნთში. 1გ-ზე მეტის შეყვანა ერთ მხარეს რეკომენდებული არ არის.
გვერდითი მოვლენები
როგორც წესი ცეფტრიაქსონი კარგად გადაიტანება. მისი გამოყენებისას აღინიშნება შემდეგი გვერდითი მოვლენები, რომლებიც ქრება ან თავისით, ან პრეპერატის მიღების შეწყვეტისთანავე: ჩივილები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ(ავადმყოფთა დაახლოებით 2%-ს). თხიერი განავალი ან დიარეა, გულის რევა, ღებინება, სტომატიტი, გლოსიტი.
კანის რეაქციები(დაახლოებით 1%): გამონაყარი, ალერგიული დერმატიტი, ქავილი, ჭინჭრის ციება.
სხვადასხვა: იშვიათად თავის ტკივილი და თავბრუსხვევა, ცეფტრიაქსონის კალციუმის მარილების პრეციპიტაცია ნაღვლის ბუშტში, ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება.
ინტრავენური ინექცია ლიდოკაინის გამოყენების გარეშე მტკივნეულია.
უკუჩვენება
– ორსულობის I ტრიმესტრი
– მომატებული მგრძნობელობა ცეფალოსპორინების და პენიცილინის მიმართ.
– ახალშობილთა სიყვითლე, ჰიპოალბუმინემია, აციდოზი ან ბილირუბინის დარღვევით გამოწვეული მდგომარეობა.
ორსულობა და ლაქტაცია
ცეფტრიაქსონის გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულობის პირველ ტრიმესტრში. ცეფტრიაქსონის გამოყენება ორსულობისას შესაძლებელია მხოლოდ მაშინ, როცა დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფის პოტენციურ რისკს. ლაქტაციის პერიოდში დანიშვნის აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა შეწყდეს ძუძუთი კვება.
სხვა
წამლებთან ურთიერთქმედება
ცეფტრიაქსონის მაღალი დოზებით და ძლიერი დიურეზული (მაგ, ფუროსემიდის), საშუალებების ერთდროული გამოყენებით არ აღინიშნება თირკმლის ფუნქციის დარღვევა. მტკიცებულება რომ ცეფტრიაქსონი ზრდის ამინოგლიკოზიდების ნეფროტოქსიურობას არ არსებობს.
ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები ზრდიან სისხლისდენის რისკს.
არ შეიძლება ცეფტიაქსონის შერევა ერთ ფლაკონში ან შპრიცში სხვა ანტიბიოტიკებთან (განსაკუთრებით ამინოგლიკოზიდებთან).
ცეფტრიაქსონის დამატება კალციუმის შემცველ ინფუზიურ ხსნარებთან არ არის მიზანშეწონილი, მაგალითად ჰარტმანისა და რინგერის ხსნართან. ცეფტრიაქსონი არ უნდა შეერიოს ამსაკრინს, ვანკომიცინს და ამინოგლიკოზიდს.
შენახვის პირობები და ვადები
ინახება არაუმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, სინათლისგან დაცულ, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.
შენახვის ვადა 2 წელი. ვადის გასვლის შემდეგ არ გამოიყენება.
გამოშვების ფორმა: 1000მგ ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად ფლაკონი და 3.5მლ ამპულა გამხსნელი #1
გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
მწარმოებელი: Anfarm Hellas S.A, საბერძნეთი

გაფრთხილება