ზოლეპტინი / ZOLEPTIN

ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.

საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): სერტრალინი/sertraline

აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტიდეპრესანტები, სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორები
შემადგენლობა
ზოლეპტინის გარსით დაფარული ერთი ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერების – სერტრალინის 50 მგ-ს (ჰიდროქლორიდის სახით).
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, კალციუმის ჰიდროფოსფატი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, ლს-ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, შემოსაგარსი ფხვნილი.
მოქმედების მექანიზმი
ანტიდეპრესანტი – ნეირონებში სეროტონინის(5-HT) უკუმიტაცების ძლიერი სპეციფიკური ინჰიბიტორი. მცირედ ახდენს გავლენას ნორადრენალინისა და დოფამინის უკუმიტაცებაზე. სერტრალინი, თერაპიული დოზით გამოყენებისას, აბლოკირებს სეროტონინის მიტაცებას თრომბოციტებში.
არ ახასიათებს მასტიმულირებელი, სედატიური ან ანტიქოლინერგული მოქმედება. 5-HT-ის უკუმიტაცებისადმი სელექციურობის გამო, სერტრალინი არ აძლიერებს ადრენერგულ აქტივობას. სერტრალინს არ ახასითებს მსგავსება მუსკარინული (ქოლინერგული), სეროტონინული, დოფამინური, ჰისტამინური, გამაამინოერბოსმჟავას რეცეპტორების, ბენზოდიაზეპინური და ადრენო-რეცეპტორების მიმართ.
სერტრალინს არ ახასიათებს წამლისმიერი დამოკიდებულება და არ იწვევს წონის მატებას ხანგრძლივი თერაპიის შემთხვევაშიც.
ფარმაკოკინეტიკა
აქტიური ნივთიერების აბსორბცია მაღალია, თუმცა მიმდინარეობს დაბალი სიჩქარით. სერტრალინის დღეში ერთხელ 50-200 მგ დოზის 14 დღის მანძილზე მიღებისას, Cmax მიიღწევა 4.5-8.4 საათში, ამასთან დოზასთან მიმართებაში აღინიშნება ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლების სწორხაზოვნება.
პლაზმის ცილებს უკავშირდება დაახლოებით 98%.
ორგანიზმში მოხვედრილი სერტრალინი ღვიძლში “პირველადი გავლის” გზით განიცდის აქტიურ ბიოტრანსფორმაციას. წარმოიქმნება ძირითადი მეტაბოლიტი N-დესმეთილსერტრალინი, რომელიც სერტრალინს მნიშვნელოვნად ჩამოუვარდება აქტივობის თვალსაზრისით in vitro, ხოლო in vivo- არააქტიურია.
სერტრალინის T1/2 ახალგაზრდა და ასაკოვან ქალებსა და კაცებში შეადგენს 22-36 საათს, ხოლო N-დესმეთილსერტრალინისთვის დაახლოებით – 62-104 საათს.
მეტაბოლიტების ელიმინაცია ფეკალურ მასასთან და შარდთან ერთად დაახლოებით თანაბარი რაოდენობით ხდება, მხოლოდ მცირე რაოდენობა გამოიყოფა შარდთან ერთად შეუცვლელი სახით.
ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები მოზარდებსა და ასაკოვან პაციენტებში მნიშვნელოვნად არ განსხვავდება 18-65 წლის ასაკის პაციენტებისგან.
ჯანმრთელებთან შედარებით, ციროზით დაავადებულებში პრეპარატის T1/2 ხანგრძლივდება.
პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით სერტრალინის ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები მნიშვნელოვნად არ იცვლება.
ჩვენება
–           სხვადასხვა ეტიოლოგიის დეპრესია (მკურნალობა და პროფილაქტიკა);
–           ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობები;
–           პანიკური აშლილობები;
–           ტრავმისშემდგომი სტრესული დარღვევები;
–           სოციალური ფობია.
უკუჩვენება
–           მაო-ს ინჰიბიტორებისა და პიმოზიდის ერთდროული დანიშვნა;
–           ორსულობა;
–           ლაქტაციის პერიოდი;
–           6 წლამდე ბავშვები;
–           პრეპარატის კომპონენტებისადმი მომატებული მგრძნობელობა.
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება თავის ტვინის ორგანული დაავადებების (მათ შორის გონებრივი განვითარების შეფერხების დროს), ეპილეფსიის, ღვიძლის და/ან თირკმლის უკმარისობის, წონის მნიშვნელოვანი დაკლების დროს.
უსაფრთხოების ზომები
ზოლეპტინი ინიშნება მაო-ს ინჰიბიტორების მოხსნიდან არანაკლებ 14 დღის შემდეგ, ისევე როგორც მაო-ს ინჰიბიტორები – ზოლეპტინის მოხსნიდან არანაკლებ 14 დღის შემდეგ.
ფარმაკოდინამიკური ურთიერთგავლენის გამო, არ არის რეკომენდებული ზოლეპტინის და ტრიპტოფანის, ფენფლურამინის ჯგუფის პრეპარატების ან 5-HT-აგონისტების ერთდროული დანიშვნა.
ცნს-ის დამთრგუნველი პრეპარატები და სერტრალინი ერთდროულად დიდი სიფრთხილით ინიშნება.
ალკოჰოლური სასმელების და ეთანოლის შემცველი პრეპარატების ზოლეპტინთან ერთდროულად მიღება აკრძალულია.
სხვა ანტიდეპრესიული და ანტიობსესიური საშუალებებიდან ზოლეპტინზე გადასვლა (მაგ.: ფლუოქსეტინიდან ზოლეპტინზე) დიდი სიფრთილით უნდა მოხდეს. მათ შორის ინტერვალის ხანგრძლივობა დადგენილი არ არის.
სერტრალინის გამოყენება პაციენტებში კრუნჩხვითი სინდრომით, შესწავლილი არ არის. ამიტომ იგი არ ინიშნება პაციენტებში არასტაბილური ეპილეფსიით, ხოლო კონტროლირებადი ეპილეფსიის დროს, აუცილებელია პაციენტზე მუდმივი დაკვირვება და კრუნჩხვის განვითარების შემთხვევაში – პრეპარატის მოხსნა.
პაციენტები დეპრესიით, რემისიული პერიოდის განვითარებამდე, სუიციდური მცდელობების თვალსაზრისით, წარმოადგენენ რისკის ჯგუფს. ამიტომ, სერტრალინით მკურნალობის დაწყებიდან სრული კლინიკური ეფექტის გამოვლინებამდე, აუცილებელია პაციენტებზე მუდმივი სამედიცინო მეთვალყურეობა.
სერტრალინით მკურნალობის ფონზე პაციენტებში იშვიათად ვლინდება ჰიპომანია და მანია. აღნიშნული, ასევე დამახასიათებელია პაციენტებისთვის მანიაკალურ-დეპრესიული ფსიქოზით, რომლებიც იღებენ სხვა ანტიდეპრესიულ ან ანტიობსესიურ საშუალებებს.
პაციენტები ღვიძლის უკმარისობით, მოითხოვენ სიფრთხილეს და ზოლეპტინის დოზის
სერტრალინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა შესწავლილია 6-17 წლის ასაკის ბავშვებში ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობებით.
ავტომობილისა და სხვა მექანიკური საშუალებების მართვაზე გავლენა
სერტრალინი, როგორც წესი, არ იწვევს ფსიქომოტორული ფუნქციების დარღვევას, თუმცა სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში, შეიძლება გამოიწვიოს ყურადღების და კოორდინაციის დარღვევა. ამიტომ სერტრალინით მკურნალობის დროს, არ არის რეკომენდებული ავტომობილისა და მექანიკური საშუალებების მართვა, რომლებიც ყურადღების კონცენტრირებას საჭიროებენ.
ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი
ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატი უკუნაჩვენებია.
ორსულობისა პერიოდში ინიშნება მხოლოდ სასიცოცხლო ჩვენებით, როცა მისი გამოყენების აუცილებლობა დედისთვის, აჭარბებს ნაყოფზე უარყოფითი გავლენის პოტენციურ რისკს.
ლაქტაციის პერიოდში უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება.
დოზის გადაჭარბება
სიმპტომები: სერტრალინის დიდი დოზით გამოყენების შემთხვევაშიც არ არის გამოვლენილი მძიმე ფორმის გვერდითი მოვლენები. მაგრამ სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ან ალკოჰოლთან ერთად გამოყენებისას, შესაძლებელია გამოვლინდეს მძიმე ფორმის ინტოქსიკაცია, კომის და ლეტალური გამოსავლის ჩათვლით.
დოზის გადაჭარბებისას შესაძლებელია გამოვლინდეს სეროტონინული სინდრომი (გულისრევა, ღებინება, ძილიანობა, ტაქიკარდია, აჟიტირება, თავბრუსხვევა, ფსიქომოტორული აგზნება, დიარეა, გაძლიერებული ოფლდენა, მიოკლონუსი და რეფლექსების გაძლიერება).
მკურნალობა: სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. საჭიროა ინტენსიური თერაპია და სასიცოცხლო ფუნქციებზე მუდმივი დაკვირვება. აქტივირებული ნახშირის მიცემა უფრო ეფექტურია, ვიდრე კუჭის ამორეცხვა. გულისრევის გამოწვევა არ არის რეკომენდებული. აუცილებელია სასუნთქი გზების გამტარობის შენარჩუნება. დიურეზის გაძლიერება, დიალიზი, ჰემოპერფუზია ან სისხლის გადასხმა შესაძლებელია უშედეგო იყოს.
სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება
სერტრალინთან ერთად პიმოზიდის დანიშვნა უკუნაჩვენებია.
სერტრალინის და მაო-ს ინჰიბიტორების (სელეგილინი, მიკლობემიდი) ერთდროული მიღებისას შესაძლებელია სეროტონინული სინდრომის განვითარება: ჰიპერთერმია, რიგიდობა, მიოკლონუსი, ვეგეტატიური ნერვული სისტემის ლაბილობა, ფსიქიკური სტატუსის შეცვლა, მომატებული გაღიზიანებადობის ჩათვლით, გონების არევა, რომელიც შეიძლება გადავიდეს დელირიოზულ მდგომარებასა და კომაში.
ვარფარინთან ერთად დანიშვნისას აღინიშნება უმნიშვნელო, მაგრამ სტატისტიკურად დამტკიცებული, პროთრომბინის დროის გაზრდა. ამ შემთხვევაში, რეკომენდებულია პროთრომბინის დროის კონტროლი სერტრალინით მკურნალობის დაწყებამდე და მისი მოხსნის შემდეგ.
სერტრალინი უერთდება სისხლის პლაზმის ცილებს, ამიტომ გასათვალისწინებელია ურთიერთგავლენა იმ პრეპარატებთან, რომლებიც ასევე უერთდებიან პლაზმის ცილებს (დიაზეპამი, ტოლბუტამიდი).
ციმეტიდინი მნიშვნელოვნად ამცირებს სერტრალინის კლირენსს.
სერტრალინი, 50 მგ/დღეში დოზით ხანგრძლივად მკურნალობისას, პლაზმაში ზრდის იმ სამკურნალო საშუალებების კონცენტრაციას, რომელთა მეტაბოლიზმში მონაწილეობს იზოფერმენტი CYP2D6 (ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, IC კლასის ანტიარითმიული საშუალებები – პროპაფენონი, ფლეკაინიდი).
სერტრალინი გავლენას არ ახდენს საშუალებებზე, რომელთა მეტაბოლიზმში მონაწილეობს CYP3A3/4 იზოფერმენტი (ენდოგენური კორტიზოლი, კარბამაზეპინი, ტერფენადინი).
სერტრალინი არ თრგუნავს იზოფერმენტს CYP2ჩ9,  შესაბამისად გავლენას არ ახდენს ტოლბუტამიდის, ფენიტოინისა და ვარფარინის კონცენტრაციაზე, თუმცა ამცირებს ტოლბუტამიდის კლირენსს. ამიტომ, მათი ერთდროული დანიშვნისას, საჭიროა სისხლში გლუკოზის დონის კონტროლი.
სერტრალინი გავლენას არ ახდენს იზოფერმენტზე CYP2C19 (შესაბამისად არ მოქმედებს დიაზეპამის კონცენტრაციაზე) და იზოფერმენტზე CYP1A2.
სერტრალინის და სეროტონინერგულ გადაცემაზე მოქმედი საშუალებების (მაგ.: ლითიუმი) ერთდროული დანიშვნა მოითხოვს დიდ სიფრთხილეს (აღინიშნება ტრემორი).
სერტრალინის იგივე ფარმაკოლოგიური ჯგუფის სხვა პრეპარატით ჩანაცვლებისას, არ არის აუცილებელი “გამორეცხვის პერიოდის” გათვალისწინება, თუმცა სიფრთხილის დაცვა აუცილებელია. სერტრალინთან ერთად არ არის რეკომენდებული ტრიპტოფანის ან ფენფლურამინის დანიშვნა.
სერტრალინი ამცირებს ანტიპირინის ნახევარგამოყოფის პერიოდს. გავლენას არ ახდენს ატენოლოლის ბეტა-ადრენომაბლოკირებულ მოქმედებაზე, ასევე – გლიბენკლამიდისა და დიგოქსინის მოქმედებაზე.
ფენიტოინთან ერთად სერტრალინის დანიშვნისას, აუცილებელია პლაზმაში ფენიტოინის დონის კონტროლი და საჭიროებისას მისი კორექცია.
სუმატრიპტანტან ერთად სერტრალინის მიღებისას, ერთეულ შემთხვევაში აღინიშნება სისუსტე, რეფლექსების გაძლიერება, გონების არევა, აგზნება და განგაშის შეგრძნება. მათი ერთდროულად დანიშვნის აუცილებლობისას საჭიროა პაციენტის მდგომარეობაზე დაკვირვება.
დოზირება და მიღების წესი
ზოლეპტინი ინიშნება ერთხელ, დილას ან საღამოს. ტაბლეტების მიღება დამოკიდებული არ არის კვებაზე.
დეპრესიის და ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობების დროს მკურნალობა იწყება დოზიდან – 50 მგ/დღეში.
პანიკური აშლილობების, ტრავმისშემდგომი სტრესული დარღვევების და სოციალური ფობიის დროს მკურნალობა იწყება დოზიდან 25 მგ/დღეში, რომელიც 1 კვირის შემდეგ იზრდება 50 მგ-მდე/დღეში. მკურნალობის ასეთი სქემა ამცირებს ადრეული გვერდითი ეფექტების გამოვლინების სიხშირეს, რაც დამახასიათებელია პანიკური აშლილობებისთვის.
50 მგ/დღეში დოზის არაეფექტურობის შემთხვევაში, დასაშვებია დოზის გაზრდა 200 მგ-მდე/დღეში, ხოლო დოზის მატება უნდა მოხდეს 1 კვირიანი ინტერვალების დაცვით.
მკურნალობის საწყისი ეფექტის გამოვლინება შესაძლებელია მოხდეს თერაპიის დაწყებიდან 7 დღეში, თუმცა სრული ეფექტი ვლინდება 2-4 კვირაში (ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობების დროს უფრო ხანგრძლივი დროის შემდეგ).
ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი თერაპიის დროს პრეპარატი ინიშნება მინიმალური ეფექტური დოზით, რომელიც შესაძლებელია შეიცვალოს კლინიკური ეფექტის გათვალისწინებით.
ბავშვებში და 13-17 წლის მოზარდებში ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობებით, ზოლეპტინის საწყისი დოზაა – 50 მგ/დღეში. 6-12 წლის ბავშვებში თერაპიას იწყებენ 25 მგ/დღეში და 1 კვირის შემდეგ დოზას ზრდიან 50 მგ-მდე/დღეში. არასაკმარისი ეფექტის შემთხვევაში დასაშვებია დოზის საფეხურებრივი ზრდა 50 მგ-ით/დღეში მაქსიმალური დოზის – 200 მგ/დღეში მიღწევამდე. დოზის გადაჭარბების თავიდან აცილების მიზნით, 50 მგ/დღეში დოზაზე მეტის დანიშვნისას, გათვალისწინებული უნდა იყოს ბავშის წონა. დოზის გაზრდა ხდება 1 კვირიანი ინტერვალების დაცვით.
ასაკოვანი პაციენტები დოზის კორექციას არ საჭიროებენ.
პაციენტებში, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით, საჭიროა დოზის შემცირება ან მიღებებს შორის ინტერვალის გაზრდა.
პაციენტებში, თირკმლის ფუნქციის დარღვევით, დოზის კორექცია არ არის საჭირო.
გვერდითი მოვლენები
ცნს-ის და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ტრემორი, უძილობა (იშვიათად ძილიანობა), განგაშის შეგრძნება, აჟიტირება, ჰიპომანია, მანია, სიარულის მანერის დარღვევა, მხედველობის დარღვევა, ექსტრაპირამიდული დარღვევები (დისკინეზია, აკატიზია), პარესთეზიები, კრუნჩხვა. მოძრაობის ფუნქციის დარღვევები ხშირად უვითარდებათ პაციენტებს, რომელთაც იგივე აღენიშნებათ ანამნეზში ან მკურნალობენ ანტიფსიქოზური საშუალებებით.
სერტრალინით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ იშვიათად ვლინდება მოხსნის სინდრომი. შესაძლებელია განვითარდეს პარესთეზია, ჰიპოსთეზია, დეპრესიის სიმპტომები, ჰალუცინაციები, აგრესიული რეაქციები, ფსიქომოტორული აგზნება, მოუსვენრობა ან ფსიქოზის სიმპტომები, რომლებიც არ განსხვავდება ძირითადი დაავადების სიმპტომებისგან.
ზოგადად ორგანიზმის მხრივ: ოფლდენის გაძლიერება, წონაში მატება ან კლება, სისუსტე;
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: მადის დაქვეითება (იშვიათად – მატება) არექსიამდეც კი, პირის სიმშრალე, დისპეფსიური დარღვევები (მეტეორიზმი, გულისრევა, ღებინება, დიარეა), მუცლის ტკივილი;
სასქესო სისტემის მხრივ: სქესობრივი ფუნქციის დარღვევა (ეაკულაციის შეკავება, ლიბიდოს დაქვეითება, პოტენციის დაქვეითება, ანორგაზმია);
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: კანის სიწითლე ან სახეზე სისხლის მოწოლის შეგრძნება, სისხლდენა (მათ შორის ცხვირიდან), გულისცემის გაძლიერება;
ალერგიული რეაქციები: ჭინჭრის ციება, ქავილი;
დერმატოლოგიური რეაქციები: კანზე გამონაყარი; იშვიათად – სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ეპიდერმული ნეკროლიზი;
ენდოკრინული სისტემის მხრივ: მენსტრუალური ციკლის დარღვევა, გალაქტორეა, ჰიპერპროლაქტინემია;
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: გარდამავალი ჰიპონატრიემია (ხშირად ვლინდება ასაკოვან პაციენტებში, ასევე – დიურეზული ან სხვა საშუალებების მიღების ფონზე. აღნიშნული გვერდითი მოვლენა უკავშირდება ანტიდიურეზული ჰორმონის არაადეკვატურ სეკრეციის სინდრომს); იშვიათად, ხანგრძლივი გამოყენებისას – სისხლის შრატში ტრანსამინაზების ასიმპტომური მატება (ფერმენტების აქტივობა ნორმას უბრუნდება პრეპარატის მოხსნის შემდეგ).
ვარგისობა და შენახვის პირობები
პრეპარატის ვარგისობის ვადა – 2 წელი.
ინახება 15-25°C ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილზე!
გამოშვების ფორმა
გარსით დაფარული ტაბლეტი 50 მგ; 10 ტაბლეტი ან 20 ტაბლეტი ბლისტერში, მეორადი შეფუთვა – მუყაოს კოლოფში.
გამოშვების ფორმა: 50მგ ტაბლეტი №10; №20
გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
მწარმოებელი კომპანია: ჯი-ემ-პი, საქართველო

გაფრთხილება

Share this...Share on Facebook
Facebook