პროპილთიოურაცილი – PROPYLTHIOURACIL

  • თურმანიძის მალამოები

ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.

საერთაშორისო დასახელება (მოქმედი ნივთიერება): პროპილთიოურაცილი/
PROPYLTHIOURACIL

აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტითირეოიდული საშუალება.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ტაბლეტები: შეფუთვაში 100 ც.
1 ტაბ.
პროპილთიოურაცილი……..         50 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
ლაქტოზა, სიმინდის სახამებელი, პრეჟელატინირებული სიმინდის სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი და ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
პროპილთიოურაცილი ხასიათდება თირეოსტატული ეფექტით. ხელს უშლის თირეოგლობულინის იოდიზაციის პროცესს და აქვეითებს იოდის აქტიური ფორმის წარმოქმნას ფარისებრ ჯირკვალში. პეროქსიდაზული სისტემის ბლოკირებით. პროპილთიოურაცილი თრგუნავს T4-ის გადასვლას T3-ში, რევერსიული T3-ის (RT3) წარმოქმნით.
ფარმაკოკინეტიკა
პრეპარატი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. სისხლის პლაზმაში Cmax აღწევს 1- სთ-ში. ბიოშეღწევადობა 80%. მიღებიდან 8 სთ-ში სისხლის პლაზმაში პროპილთიოურაცილი არ ცირკულირებს, მაქსიმალური ერთჯერადი დოზის მოქმედების ხანგრძლივობა შეადგენს 6-8 სთ-ს, რადგან პრეპარატი გროვდება ფარისებრ ჯირკვალში. 35% გამოიყოფა შარდთან ერთად შეუცვლელი სახით და კონიუგატების სახით 24 სთ-ში.
ჩვენებები:
თირეოტოქსიკოზი (დიფუზურ-ტოქსიური ჩიყვი, ფარისებრი ჯირკვლის ტოქსიური ადენომა);
ფარისებრი ჯირკვლის რეზექციისათვის მოსამზადებელი პერიოდი და ოპერაციის შემდეგ თერაპია;
თირეოტოქსიკოზის რადიაქტიური იოდით მკურნალობის დაწყების წინა პერიოდი.
მიღების წესი და დოზირება:
პრეპარატი ინიშნება ყოველ 6-8 საათში. ტაბლეტები მიიღება მთლიანად დაღეჭვის გარეშე, საკმარისი რაოდენობის სითხის მიყოლებით, ჭამის შემდეგ.
19 წლის ასაკის ზევით ბავშვებსა და მოზრდილებში მკურნალობის დასაწყისში პრეპარატი ინიშნება 75-100 მგ (1.5-2 ტაბლეტები) დღეში პერორალურად. მძიმე შემთხვევების დროს და ადრე იოდით დატვირთვისას საწყის სადღეღამისო დოზას ზრდიან 300-600 მგ-მდე (6-12 ტაბლეტები გაყოფილი 4-6 ერთჯერად დოზად). შემანარჩუნებელი დოზა 25-150 მგ (0.5-1 ტაბლეტი).
ახალშობილებში თირეოტოქსიკოზის დროს პრეპარატი ინიშნება 5-10 მგ/კგ (დღე-ღამურ დოზას ყოფენ 3 მიღებაზე). სასურველი შედეგის არ არსებობის შემთხვევაში დოზას ზრდიან 1.5-2-ჯერ. შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს 3-4 მგ/კგ-დღეში.
მკურნალობის ხანგრძლივობა დგინდება ინდივიდუალურად. თირეოტოქსიკოზის მკურნალობის ხანგრძლივობა დიფუზური ტოქსიური ჩიყვის და ფარისებრი ჯირკვლის ტოქსიური ადენომის დროს უნდა შეადგენდეს 1.5-2 წელს.
თირკმლის უკმარისობის დროს ან ჰემოდიალზზე მყოფ პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის აუცილებელი. ღვიძლის დაავადების დროს პრეპარატის მიღება შესაძლებელია რეკომენდებულ დოზებში წინააღმდეგჩვენების გათვალისწინებით.
ქირურგიული ჩარევის ან რადიაქტიური იოდით მკურნალობისის პრეპარატის გამოყენების ხანგრძლივობა უნდა შეესაბამებოდეს პაციენტის ინდივიდუალურ მოთხოვნებს.
პროპილთიოურაცილი შესაძლებელია გამოვიყენოთ დიფუზური ტოქსიური ჩიყვის სამკურნალოდ მონოთერაპიის სახით, „დათრგუნე და ჩაანაცვლე“ სქემის მიხედვით.
გვერდითი მოვლენები:
იშვიათი: აგრანულოციტოზი, ტკივილი კუჭის არეში, ართრალგია, პარესთეზია, ფარისებრი ჯირკვლის ზომაში მომატება, ალერგიული რეაქცია (კანზე გამონაყარი, ურტიკარია);
ძალიან იშვიათად (მაღალი დოზებით გამოყენებისას) – ღვიძლის დაზიანება, ტრანზიტორული ქოლესტაზი, თრომბოციტოპენია, ლიმფადენოპათია;
ცალკეულ შემთხვევებში – ნერვ-კუნთოვანი გადაცემის დარღვევა, პოლიართრიტი, გემოს და ყნოსვის შეგრძნების დარღვევა, ვასკულიტი, წითელი მგლურასმაგვარი სინდრომი, კვანძოვანი პერიარტერიტი, გულისრევა, ღებინება, თავბრუსხვევა, ერითროპოეზის დარღვევა, ჰემოლიზი, კუმბსის დადებითი რეაქცია, ინტერსტიციული პნევმონია, პერიფერიული შეშუპება, ალოპეცია.
პროპილთიოურაცილით მკურნალობის პროცესში შესაძლებელია ფარისებრი ჯირკვლის ზომაში მომატება.
უკუჩვენებები:
* ჰიპერმგრძნობელბა პროპილთიურაცილის მიმართ;
* ჰიპოთირეოზი;
* ლეიკოპენია;
* აგრანულოციტოზი;
* აქტიური ჰეპატიტი;
*  ღვიძლის ციროზი;
შედარებითი უკუჩვენებები: პერსისტირებული ჰეპატიტი, ღვიძლის ცხიმოვანი დისტროფია, კვანძოვანი ჩიყვი.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულებში ანტითირეოდული საშუალებებით მკურნალობა უნდა ჩატარდეს ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობით. ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონების დონე უნდა იყოს ნორმის ზედა ზღვარზე, ხოლო თირეოტროპინის დონე ნორმას ქვემოთ.
თუ ორსულობის დროს აუცილებელია პროპილთიოურაცილის მიღება, საჭიროა ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის გამოკვლევა ყოველ 4-6 კვირაში ერთხელ. ორსულობის ბოლო ტრიმესტრში ხშირად აღინიშნება თირეოტოქსიკოზის გამოხატულების სპონტანური შემცირება.
ლაქტაციის პერიოდში პროპილთიოურაცილი ითვლება არჩევის პრეპარატად, რადგან მისი კონცენტრაცია დედის რძეში შეადგენს მხოლოდ 1/10-ს დედის სისხლის შრატის დონესთან შედარებით (საჭიროა ახალშობილზე სპეციალური დაკვირვება, ვინაიდან არსებობს მონაცემები ჰიპოთირეოზის განვითარების ცალკეული შემთხვევების შესახებ).
ორსულობის და დიფუზური ტოქსიური ჩიყვის არსებობის შემთხვევაში პროპილთიოურაცილი ინიშნება მხოლოდ მონოთერაპიის სახით.
ორსულობის დროს პროპილთიოურაცილის დოზა უნდა იყოს რაც შეიძლება მცირე, რათა არ გამოიწვიოს მუცლის მოშლა, აგრეთვე ნაყოფის ჰიპოთირეოზის და ჩიყვის განვითარება.
განსაკუთრებული მითითებები:
◄ მკურნალობისას აუცილებელია ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციური მდგომარეობის კონტროლი (თირეოიდული ჰორმონების და/ან სისხლის თირეოტროპინის დონის განსაზღვრა).
◄ სისხლში ფორმიანი ელემენტების რიცხვის პათოლოგიური ცვლილებისას და ტრანსამინაზების აქტივობის მომატებისას პროპილთიოურაცილი შესაძლებელია გამოვიყენოთ მხოლოდ ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ.
◄ აგრანულოციტოზი შესაძლებელია განვითარდეს პრეპარატის მიღებიდან რამდენიმე სთ-ის შემდეგ. იმის გამო, რომ აგრანულოციტოზის განვითარების წინასწარი განსაზღვრა შეუძლებელია მაშინაც კი, როდესაც მუდმივად ვაკონტროლებთ სისხლის მორფოლოგიურ სურათს, ამიტომ პაციენტი ინფორმირებული უნდა იყოს აგრანულოციტოზის ნიშნების (ცხელება, სისუსტე, ტონზილური ანგინა, სტომატიტი) შესახებ, რაც საჭიროებს სისხლის სურათის დაუყოვნებლივ გამოკვლევას.
◄ ძალიან მაღალი დოზით გამოყენება იწვევს ჩიყვის განვითარებას ან უკვე არსებული ჩიყვის მომატებას. პირველ რიგში ზემოთაღნიშნული მხედველობაში უნდა მივიღოთ ჩიყვის ინტრათორაკალური ლოკალიზაციისას, რაც დაკავშირებულია შუასაყრის ანატომიური სტრუქტურის კომპრესიის საშიშროებასთან.
◄ პრეპარატი უარყოფითად არ მოქმედებს სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე.
ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, თავის ტკივილი, ცხელება, ართრალგია, ქავილი, შეშუპება, პანციტოპენია, აგრანულოციტოზი, დერმატიტი, ჰეპატიტი, ნეიროპათია, აგზნება/დეპრესია.
მკურნალობა: სიმპტომური თერაპია, სასიცოცხლო ფუნქციების შენარჩუნება; კუჭის ამორეცხვა და გააქტივებული ნახშირის გამოყენების ეფექტურობა საეჭვოა, რადგან აქტიური ნივთიერება სწრაფად  შეიწოვება.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
– იმ შემთხვევაში, როდესაც პროპილთიოურაცილით მკურნალობა მიმდინარეობს „დართგუნე და ჩაანაცვლე“ სქემის მიხედვით თიროქსინთან კომბინაციაში, მაშინ პროპილთიოურაცილის დოზა უნდა გაიზარდოს.
– პროპილთიოურაცილის თირეოსტატულ ეფექტს ამცირებს იოდის შემცველი პრეპარატები და რენტგენოკონტრასტული ნივთიერებები.
– პროპილთიოურაცილს შესწევს უნარი ზემოქმედება მოახდინოს პროპრანოლოლის თავისუფალ აქტიურ ფრაქციებსა და კუმარინის წარმოებულებზე, რის გამოც შესაძლებელია საჭირო გახდეს ზემოთაღნიშნული პრეპარატების დოზის დამატებით კორექცია.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 250C ტემპერატურაზე.
ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.
მწარმოებელი: CP PHARMACEUTICALS, დიდი ბრიტანეთი

გაფრთხილება

Share this...Share on Facebook
Facebook