ათეროზის ზოგადი ინფორმაცია
ათეროზი. ATEROZ. ქოლესტერინის სინთეზის ინჰიბიტორების ჯგუფის სამკურნალო საშუალება. აქტიური ნივთიერება – ატორვასტატინი. Atorvastatin. მწარმოებელი ფირმა – BILIM PHARMACEUTICALS (თურქეთი).
ათეროზი აფთიაქებსა და ბაზებში , ფასები, აქციები, პრაისები , ინტერნეტ-აფთიაქები >>>
ბმული გვერდიდან შეგიძლიათ მიიღოთ ინფორმაცია პრეპარატების აფთიაქებსა და ბაზებში არსებობის, ფასების, ფასდაკლებების, ინტერნეტ-აფთიაქების შესახებ, გამოიხმოთ პრაისები, უფასო პრეპარატების სიები და სხვა >>>
ჩაწერა საქართველოს Top – ექიმებთან >>>
ჩაწერა ხდება მხოლოდ ელიტარულ, ცნობილ ექიმებთან ელფოსტით, ტელეფონით, სკაიპით, მესენჯერით და კომუნიკაციის სხვა საშუალებებით >>>
უცხოეთიდან კონსულტაციები, მეორადი დიაგნოზი, დანიშნული მედიკამენტების ანალიზი, მედიკამენტების მეორეული დანიშვნა უცხოელი სპეციალისტების მიერ, დიაგნოსტიკა და მკურნალობა უცხოეთში >>>
იხ. სამედიცინო ტურიზმის სპეციალიზებული საიტი >>>
ათეროზის შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
ათეროზი. ATEROZ გამოდის 10 მგ, 20 მგ, 40 მგ და 80 მგ ტაბლეტის ფორმით. თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ, 20 მგ, 40 მგ ან 80 მგ ატორვასტატინს და კალციუმს, ასევე ტიტანის დიოქსიდს როგორც საღებავს.
ათეროზის ფასები ქართულ ფარმაცევტულ ბაზარზე
ინფორმაცია სხვა პრეპარატების შესახებ, რომლებიც იგივე მოქმედ ნივთიერებებს შეიცავენ, რასაც ათეროზი, იხილეთ ქვემოთ, შესაბამის რუბრიკაში. აფთიაქებს დინამიური ინფორმაცია ათეროზის ფასების შესახებ შეუძლიათ მოგვაწოდონ mpifarm@gmail.com
ათეროზის ფასები ფარმადეპოში
ათეროზის ფასები ავერსში
ათეროზის ფასები psp-ში
ათეროზის ფასები სხვა აფთიაქებში
ათეროზის აქტიური ნივთიერება
ატორვასტატინი. Atorvastatin. ქიმიური დასახელება – [R(R*R*)]-2-(4-ფტორფენილ)-ბეტა,დელტა-დიჰიდროქსი-(1-მეთილეთილ)-3-ფენილ-4- [(ფენილამინო)კარბონილ]-პიროლ-1-ჰეპტანის მჟავა (და კალციუმის მარილის სახით). ბრუტო–ფორმულა: C33H35FN2O5. ატორვასტატინ ს მიაკუთვნებენ სტატინების ჯგუფს. CAS-კოდი: 134523-00-5.
ათეროზის სინონიმები
ათეროქსი (Aterox, Asfarma, თურქეთი), ტორვიტინი (TORVITIN, GMP, საქართველო), ტულიპი (Tulip, NOVARTIS CONSUMER HEALTH S.A., სლოვენია), ლიპრიმარი (LIPRIMAR, Pfizer), ატორვასტატინ-ტევა (ATORVASTATIN-TEVA, Teva, ისრაელი).
ათეროზის გამოყენების ძირითადი მიმართულებებია
- ქოლესტერინის მომატებული დონე
- LDL-ქოლესტერინის მომატებული დონე
- აპოლიპოპროტეინ B–ს მომატებული დონე
- ტრიგლიცერიდების მომატებული დონე
- პირველადი ჰიპერქოლესტერინემია
- ჰიპერქოლესტერინემია მემკვიდრული ჰეტეროზიგოტური
- ჰიპერქოლესტერინემია არამემკვიდრული ჰეტეროზიგოტური
- ჰიპერლიპიდემია კომბინირებული (შერეული)
- შრატისმიერი ტრიგლიცერიდების მომატებული დონე
- დისბეტალიპოპროტეინემია (ტიპი III)
ათეროზის საფირმო აღწერიდან
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკური თვისებები: ატორვასტატინი არის ფერმენტ ჰმგ-კოA რედუქტაზას სელექციური, კონკურენტული ინჰიბიტორი, რომელიც გარდაქმნის 3-ჰიდროქსი-3-მეთილგლუტარილ-კოენზიმ А – ს მევალონატად. იგი სტერინის წინამორბედია, მათ შორის ქოლესტეროლისაც. ატორვასტატინი ამცირებს მთლიანად C, LDL-C და აპოლიპოპროტეინ B–ს დონეს ჰომოზიგოტური და მსგავსი ოჯახური ჰეტეროზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემიით, არამემკვიდრული ჰიპერქოლესტერინემიით, და შერეული დისლიპიდემიით დაავადებულ პაციენტებში. ატორვასტატინი ასევე ამცირებს VLDL-C და ტრიგლიცერიდებს და ზრდის HDL-C –ს.
ქოლესტერინი და ტრიგლიცერიდები სისხლში ცირკულირებენ როგორც ლიპოპროტეინის კომპლექსების ნაწილი. ულტრაცენტრიფუგირების დახმარებით, ეს კომპლექსები განცალკევდება HDL (მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინი), IDL (საშუალო სიმკვრივის ლიპოპროტეინი), LDL (დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინი), და VLDL (ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინი)-ის ნაწილებად. ტრიგლიცერიდები (TG) და ქოლესტერინი ღვიძლში უერთდება VLDL-ს და გადაიცემა პლაზმაში რათა მიიტანოს პერიფერიულ ქსოვილებთან. LDL წარმოიქმნება VLDL-გან და მაღალი სიმჭიდროვის გამო იშლება LDL რეცეპტორად. კლინიკური და პათოლოგიური კვლევები გვიჩვენებს, რომ პლაზმური ქოლესტერინის მომატებული დონისა (total-C), LDL-ქოლესტერინის (LDL-C), და აპოლიპოპროტეინ B –ს (apo B) ურთიერთქმედება იწვევს ადამიანში ათეროსკლეროზს და რისკ ფაქტორად გვევლინება გულ-სისხლძარღვთა დაავადების განვითარებაში, მაშინ როცა HDL-C –ის გაზრდილი დონე მიუთითებს გულ-სისხლძარღვთა დაავადების განვითარების რისკის შემცირებაზე.
ატორვასტატინი ამცირებს ქოლესტერინის და ლიპოპროტეინის დონეს პლაზმაში, ღვიძლის უჯრედებში ჰმგ-კოA რედუქტაზას ინჰიბირების გზით, ხოლო ღვიძლის უჯრედების ზედაპირზე LDL რეცეპტორების რაოდენობის გაზრდით ხელს უწყობს LDL-ის კატაბოლიზმს.
ატორვასტატინი ასევე ამცირებს LDL – ისა და მისი მრავალი ნაწილაკების წარმოქმნას. ატორვასტატინი ამცირებს LDL – C –ს ზოგ ჰომოზიგოტურ და მსგავსი ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით (FH) დაავადებულ პაციენტებში. ასევე მოქმედებს იმათზე, ვინც იშვიათად რეაგირებს სხვა ჰიპოლიპიდემიურ პრეპარატებზე.
დოზების კვლევის მიხედვით, ატორვასტატინი (10-80მგ) ამცირებს მთლიანი ქოლესტერინის (30-46%), LDL-C – ს (41-61%), აპოლიპოპროტეინი B –ს (34-50%) და ტრიგლიცერიდების (14-33%) დონეებს. ეს შედეგები მოქმედებს როგორც ჰიპერლიპიდემიით დაავადებულ პაციენტებზე, ასევე მემკვიდრული ჰიპერქოლესტერინემიით დაავადებულ პაციენტებზეც და შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ ინსულინზე დამოკიდებულ პაციენტებზეც.
ფრედრიქსონის II ა ტიპით და ჰიპერლიპოპროტეინემიის II ბ ტიპით დაავადებულ პაციენტებში, გაერთიანებულნი 24 მართვად ცდებში, საშუალო პროცენტი იცვლება საბაზისო დონიდან HDL-C – ში (10-80მგ) ატორვასტატინისთვის და იყო 5,1% – 8,7%. დამატებით, გაერთიანებული მონაცემების ანალიზმა აჩვენა, რომ მნიშვნელოვანი და დოზაზე დამოკიდებული შემცირებები საერთო – C/HDL-C და LDL-C/HDL-C – ში არის 29% 44%-დან და 37% 55%-დან.
ატორვასტატინი და ასევე მისი რამდენიმე მეტაბოლიტი ფარმაკოლოგიურად მოქმედია ადამიანებისთვის. ღვიძლი ძირითადი მოქმედების ადგილია და ასევე მნიშვნელოვანი ადგილია ქოლესტერინის სინთეზისათვის და LDL გაწმენდისათვის.
პრეპარატის დოზირება და არა წამლის სისტემური კონცენტრაცია საუკეთესოდ შეეფერება LDL – C –ის შემცირებას. წამლის დოზის მიღება ინდივიდუალურად, თერაპიულ პასუხზეა დამოკიდებული. (იხ. გამოყენება და დოზირება)
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა: ატორვასტატინი ადვილად შეიწოვება მიღებისთანავე, მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა 1-დან 2 საათამდე. შეწოვის ხარისხი იზრდება ატორვასტატინის დოზის პროპორციულად. ატორვასტატინის ტაბლეტებს აქვთ მაღალი ბიოშეღწევადობა – 95%-99%, განსხვავებით ხსნარებისაგან. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 14%-ს და რედუქტორული ინჰიბიტორის ჰმგ-კოA-ს სისტემური შეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 30%-ს. დაბალი სისტემური ბიოშეღწევადობა აიხსნება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის ლორწოვან შრეში პრესისტემური გასუფთავებით და/ან ღვიძლში “პირველი გასვლის” დროს მეტაბოლიზმით. თუმცა საკვები ამცირებს შეწოვის სისწრაფესა და ხარისხს დაახლოებით 25% და 9% შესაბამისად, Cmax – ისა და AUC, LDL-C – ის შემცირება ერთნაირია ატორვასტატინის საკვებთან ერთად მიიღებთ თუ ცალკე. ატორვასტატინის კონცენტრაცია პლაზმაში დაბალია (დაახლოებით 30% Cmax და AUC – თვის) პრეპარატის საღამოთი მიღებისას, ვიდრე დილით. თუმცა, LDL-C –ის შემცირება დღის მანძილზე ერთნაირია.
გავრცელება: ატორვასტატინის გავრცელების საშუალო მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 381 ლიტრს. ატორვასტატინი 98%-ითაა დაკავშირებული პლაზმასთან. სისხლის/პლაზმის თანაფარდობა, დაახლოებით 0.25, მიუთითებს წამლის არასაკმარისად შეწოვაზე სისხლის წითელი უჯრედების მიერ.
მეტაბოლიზმი: ატორვასტატინი P450 3A4 – ჰისტოგემანიტით აქტიურად მეტაბოლიზდება და წარმოქმნის ბეტა-ჟანგვის სხვადასხვა პროდუქტებს და ორთო და პარაჰიდროქსილირებულ წარმოებულებს. ორთო და პარაჰიდროქსილირებული მეტაბოლიტების ინ ვიტრო მაინჰიბირებელი ეფექტი ჰმგ-კოA-ს მიმართ, ატორვასტატინის მოქმედების მსგავსია. მაინჰიბირებელი ჰმგ-კოA-რედუქტაზას აქტივობის შენელება დაახლოებით 70%-მდე აიხსნება აქტიური მეტაბოლიტებით.
ატორვასტატინის ტერფენადინთან ერთდროული გამოყენება, რომელიც დიდი რაოდენობითაა შერეული P450 3A4 ჰისტოგემატინთან, მნიშვნელოვნად არ მოქმედებს ტერფენადინის კონცენტრაციაზე პლაზმაში. ასე რომ, როგორც მოველოდით, ატორვასტატინი არ მოქმედებს სხვა P450 3A4 ჰისტოგემატინურ სუბსტრატებთან.
გამოყოფა: ატორვასტატინი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა პირველად ნაღველით, შემდეგ ღვიძლისმიერი და/ან არაღვიძლისმიერი მეტაბოლიზმის შედეგად; თუმცა წამალს არ ახასიათებს ნაწლავურ-ღვიძლისმიერი რეცირკულაცია. საშუალოდ, ატორვასტატინის ადამიანის ორგანიზმის პლაზმიდან ნახევრადგამოყოფას სჭირდება დაახლოებით 14 საათი, ხოლო მაინჰიბირებელი აქტივობის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი ჰმგ-კოA მიმართებაში ტოლია 20-30 სთ-ისა, რაც აიხსნება მისი მეტაბოლიტების მატებით. ატორვასტატინის დოზის 2%-ზე ნაკლები გამოიყოფა შარდში.
განსაკუთრებული ჯგუფები
გერიატრიული: ატორვასტატინის კონცენტრაცია პლაზმაში უფრო მაღალია (დაახლოებით 40% Cmax – თვის და 30% AUC – თვის) ჯანმრთელ მოზრდილ სუბიექტებში (ასაკი >/=65 წელი), ვიდრე ახალგაზრდა მოზარდებში. კლინიკური მონაცემები ამტკიცებენ LDL – ის დიდი დოზით დაწევას წამლის ნებისმიერი დოზით მიღებისას ასაკოვან პაციენტებში ახალგაზრდებთან შედარებით. ACCESS – ის კვლევებში ასაკოვანი პაციენტები იყვნენ სპეციალურად შერჩეულნი რათა NCEP – ის თერაპიული მიზნები განეხორციელებინათ. კვლევებში მონაწილეობა მიიღო 1087-მა პაციენტმა, რომელთა ასაკიც 65 წელს ქვემოთ იყო და 815 65 წელს ზემოთ მყოფმა პაციენტებმა, 185 კი 75 წელზე მეტი ასაკის პაციენტი იყო. არანაირი არსებითი განსხვავება არ დაფიქსირებულა კვლევებისას ასაკოვან პაციენტებში.
პედიატრია: ბავშვებისათვის ფარმაკოკინეტიკური მონაცემები არ მოგვეპოვება.
სქესი: ქალებში პლაზმის ატორვასტატინის კონცენტრატები განსხვავებულია (დაახლოებით 20% უფრო მაღალია Cmax –თვის და 10% უფრო დაბალი AUC – თვის); თუმცა არ არსებობს კლინიკურად მნიშვნელოვანი განსხვავებები LDL-C –ის შემცირების შესახებ ატორვასტატინის მიღებისას ქალებსა და მამაკაცებს შორის.
თირკმლის უკმარისობა: თირკმლის დაავადება არ მოქმედებს სისხლის კონცენტრაციაზე პლაზმაში და ასევე არ მოქმედებს ლიპიდურ ეფექტზე, ასე რომ, თირკმლის დაავადების მქონე პაციენტებს სპეციალური წამლის დოზირება არ სჭირდებათ (იხ. დოზირება და გამოყენება).
ჰემოდიალიზი: არ არსებობს კლინიკური კვლევები, რომელიც ჩაუტარდებოდა თირკმლის დაავადებით ბოლო სტადიაში მყოფ პაციენტებს. მიუხედავად იმისა, რომ ასეთი კვლევები არ ჩატარებულა, ჰემოდიალიზმა არ უნდა გამორეცხოს ატორვასტატინი ორგანიზმიდან, რადგან წამალი ძლიერად ერთვის პლაზმის ცილას.
ღვიძლის უკმარისობა: პაციენტებს ღვიძლის ქრონიკული ალკოჰოლური დაავადებით შესამჩნევად ეზრდებათ ატორვასტატინის კონცენტრაცია პლაზმაში. (დაახლოებით 16-ჯერ Cmax და 11-ჯერ AUC) (ბავშვთაPugh B დაავადება) (იხ. უკუჩვენება).
ჩვენებები
ჩვენებები: ATEROZ® გამოიყენება დიეტასთან ერთად, მომატებული ქოლესტერინის, LDL-ქოლესტერინის, აპოლიპოპროტეინ B და ტრიგლიცერიდების დონის დასაწევად. ასევე HDL ქოლესტერინის დონის ასამაღლებლად პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიის, მემკვიდრული და არამემკვიდრული ჰეტეროზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემიის და კომბინირებული (შერეული) ჰიპერლიპიდემიის მქონე პაციენტებში (ფრედრიქსონის IIა და IIბ ტიპის მიხედვით).
გამოიყენება დიეტასთან კომბინაციაში მომატებული შრატისმიერი ტრიგლიცერიდების (ტიპი IV ფრედრიქსონის მიხედვით) დონის მქონე პაციენტების სამკურნალოდ და დისბეტალიპოპროტეინემიის (ტიპი III) მქონე პაციენტებში, ვისთვისაც დიეტოთერაპია ადექვატურ შედეგს არ იძლევა.
გამოიყენება საერთო ქოლესტერინის და ქოლესტერინის დონის დასაწევად ჰომოზიგოტური მემკვიდრული ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში. როდესაც დიეტოთერაპია და სხვა არაფარმაკოლოგიური სამკურნალო მეთოდები არაეფექტურია.
მიღების წესები და დოზები
ზოგადად: ატორვასტატინის დანიშვნამდე პაციენტს აუცილებლად უნდა ვურჩიოთ დაიცვას სტანდარტული ჰიპოლიპიდემიური დიეტა, რომელიც უნდა გაგრძელდეს მკურნალობის მანძილზე.
საწყისი დოზა შეადგენს 10-20მგ დღეში. პაციენტებს, რომელთაც სჭირდებათ მნიშვნელოვნად შეამცირონ LDL-C (45%-ზე მეტი), მათთვის საწყისი დოზაა 40მგ დღეში. დოზა მერყეობს 10-80 მგ-მდე დღეში. პრეპარატი შეიძლება პაციენტმა მიიღოს საკვებთან ან საკვების გარეშე. ათეროზის დოზა შეირჩევა ქოლესტერინის დონის, თერაპიული მიზნებისა და ინდივიდუალური ეფექტის გათვალისწინებით. მკურნალობის დასაწყისში ან დოზის გაზრდის დროს აუცილებელია ყოველ 2-4 კვირაში გაკონტროლდეს ლიპიდების დონე პლაზმაში და შესაბამისად მოხდეს დოზის კორექცია. თერაპიის პირველადი მიზანია შეამციროს LDL დონე, LDL-C – ს დონეების გამოყენება რეკომენდებულია პასუხის შესაფასებლად.
პირველადი ჰიპერქოლესტერინემია და კომბინირებული (შერეული) ჰიპერლიპიდემია: თერაპიული მოქმედება გამოვლინდება 2 კვირის განმავლობაში და ჩვეულებრივ აღწევს მაქსიმუმს 4 კვირაში. ხანგრძლივი მკურნალობის შემდგომ ატორვასტატინის ეფექტი ნარჩუნდება.
სახელმძღვანელო ლიპიდური NCEP წესისათვის
ლიპიდური სპექტრის გაურკვეველი დარღვევასხვა რისკ ფაქტორები (ერთი ან ორი)LDL-C mg/dLLDL-C mg/dL
საწყისი დონემინიმალური მიზანი
არაარა ≥ 190 ≥ 160
არადიახ ≥ 160 < 130
დიახდიახ/არა ≥ 130 ≥ 100
ა) გულის კორონარული დაავადება, შაქრიანი დიაბეტი, სისხლძარღვთა პერიფერული დაავადება (მათ შორის საძილე არტერიის სტენოზი და მუცლის ღრუს აორტის ანევრიზმა)
ბ) გულის იშემიური დაავადების სხვა რისკ ფაქტორები: ასაკი (მამაკაცები ≥45, ქალები ≥55 ან პრე მენოპაუზის მკურნალობა ესტროგენების ჩანაცვლებით), ოჯახური ისტორია ნაადრევი გულის კორონარული დაავადების შესახებ, მოწევა, ჰიპერტონია. დამტკიცებული C < 40 მგ/დლ. HDL-C ≥60 მგ/დლ გამორიცხავს ერთ-ერთ რისკ ფაქტორს.
გ) გულის კორონარული დაავადების მქონე პაციენტებში, რომელთაც ამავდროულად LDL-C დონე 100-129 მგ/დღეში შეადგენს, ექიმმა უნდა მიიღოს გადაწყვეტილება წამლით მკურნალობაზე.
– თუ CHD≥20% 10-წლიანი რისკი პაციენტებში 2 რისკფაქტორზე მეტია, მაშინ LDL-C მკურნალობის მიზანი იქნება < 100 მგ დღეში.
მემკვიდრული ჰომოზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემია.
მოზრდილები: ჰომოზიგოტური მემკვიდრული ჰიპერქოლესტერინემიით დაავადებულ მოზრდილებში ჩატარებულ კვლევაში 80 მგ ათეროზით თერაპიის ფონზე უმრავლეს შემთხვევაში LDL-C დონემ დაიკლო 15%-ზე მეტად (18-45%).
ბავშვებში: ბავშვებში ათეროზის 80 მგ/დღეში დოზის გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია.
დოზირება თირკმლის დაავადების მქონე პაციენტებში: (იხ. უკუჩვენება და გაფრთხილება)
დოზირება პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით: პრეპარატის გამოყენებისას არ იცვლება პლაზმაში ათეროზის კონცენტრაცია ან LDL-C, ამიტომაც პრეპარატის დოზის ცვლილება არ არის საჭირო.
გერიატრული გამოყენება: უსაფრთხოება და ეფექტურობა ასაკოვან პაციენტებში, წამლის რეკომენდირებული დოზის გამოყენებით ანალოგიურია საერთო პოპულაციასთან. ხანდაზმულ ადამიანთა ადეკვატური მკურნალობა 70 წლის და ზემოთ, 80მგ/დღ. ჩაუტარდა 221 პაციენტს. ამ ჯგუფში ატორვასტატინის ეფექტი იგივე იყო რაც 70 წელს ქვემოთ პაციენტთა ჯგუფში.
გვერდითი მოვლენები
გვერდითი მოვლენები: ატორვასტატინი ძირითადად კარგად გადაიტანება. გვერდითი მოვლენები ჩვეულებრივ სუსტი და გარდამავალია. კლინიკური შესწავლების შედეგად პაციენტების 2%-ს შეუწყვიტეს ატორვასტატინის მიღება, რადგანაც ვერ გადაიტანეს გვერდითი მოვლენები. ატორვასტატინთან დაკავშირებული ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენებია: შეკრულობა, მეტეორიზმი, დისპეფსია და ტკივილი მუცლის არეში.
კლინიკურად დამტკიცებული გვერდითი მოვლენები: კლინიკური დაკვირვების ქვეშ მყოფი პაციენტების 2%-ს, რომლებიც ატორვასტატინს იღებდნენ, აღმოაჩნდათ შემდეგი გვერდითი მოვლენები:
ორგანიზმი მთლიანად: ინფექცია, თავის ტკივილი, უბედური შემთხვევები, გაცივებით გამოწვეული დაავადებები, ტკივილი მუცლის არეში, ალერგიული რეაქციები, ასთენია.
საჭმლის მომნელებელი სისტემა: შეკრულობა, დიარეა, დისპეფსია, მეტეორიზმი.
სასუნთქი სისტემა: ჰაიმორიტი. ფარინგიტი.
კანი: გამონაყარი.
ძვალ-კუნთოვანი სისტემა: ტკივილი სახსრებში, კუნთების ტკივილი.
ქვემოთ ჩამოთვლილი არასასურველი მოვლენები კლინიკური დაკვირვებისას მხოლოდ პაციენტთა 2% აღმოაჩნდა:
ტკივილი მკერდის არეში, ბრონქიტი, რინიტი, უძილობა, საერთო სისუსტე, ართრიტი, შარდსაწვეთი გზების ინფექციები, პერიფერიული შეშუპება.
ორგანიზმი მთლიანად: სახის შეშუპება, ციება, კისრის დაჭიმვა, საერთო სისუსტე, ფოტომგრძნობელობა, ზოგადი შეშუპება.
საჭმლის მომნელებელი სისტემა: გასტროენტერიტის, ღვიძლის არანორმალური ფუნქციური ტესტი, კოლიტი, ღებინება, გასტრიტი, პირის სიმშრალე, რექტალური სისხლდენა, ეზოფაგიტი, ბოყინი, გლოსიტი, პირის დაწყლულება, მადის დაკარგვა, მადის მომატება, სტომატიტი, საკვერცხის ტკივილი, ჰეილიტი, თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული, დისფაგია, ენტერიტი, მელენა, სისხლდენა ღრძილებში, კუჭის წყლული, ტენეზმა, წყლულოვანი სტომატიტი, ჰეპატიტი, ქოლესტაზური სიყვითლე.
ძვალკუნთოვანი სისტემა: კიდურების ტრემორი, ბურსიტი, ტენდოვაგინიტი, მიასთენია, მყესების კონტრაქტურა, მიოზიტი.
კანი: ქავილი, კონტაქტური დერმატიტი, გამონაყარი, კანის სიმშრალე, ოფლიანობა, ჩირქოვანი გამონაყარი, ურტიკარია, ეკზემა, სებორეა, კანის წყლული.
შარდსასქესო სისტემა: ხშირი შარდვა, ცისტიტი, ჰემატურია, იმპოტენცია, შარდსადინარის ფუნქციის დარღვევა, ნიქტურია, ეპიდიდიმიტი, სარძევე ჯირკვლის ფიბროზულ-კისტოზური ცვლილებები, ვაგინალური სისხლდენა, ცილა შარდში, მკერდის გაზრდა, მეტრორაგია, ნეფრიტი, შარდის შეუკავებლობა, ეაკულაციის დარღვევა, სისხლდენა საშვილოსნოში.
მგრძნობელობის ორგანოები: ამბლიოპია, შუილი ყურებში, თვალის სიმშრალე, რეფრაქციის მოშლა, სისხლჩაქცევა თვალებში, სიყრუე, გლაუკომა, გემოს დაკარგვა, გემოს შეგრძნების დარღვევა.
გულსისხლძარღვთა სისტემა: გულისცემა, ვაზოდილატაცია, გულის წასვლა, შაკიკი, ორთოსტატური ჰიპოტენზია, ფლებიტი, არითმია, სტენოკარდია, ჰიპერტონია.
მეტაბოლური და კვებითი სისტემის დარღვევები: ჰიპერგლიკემია, კრეატინფოსფოკინაზას მომატება, პოდაგრა, წონაში მომატება, ჰიპოგლიკემია.
ლიმფური და სისხლის სისტემები: ეკქიმოზი, ანემია, ლიმფადენოპათია, თრომბოციტოპენია.
ატორვასტატინის ბაზარზე გამოსვლის შემდეგ დადგინდა კიდევ მისი რამდენიმე უკუჩვენება: ანაფილაქსია, ანგიონევროზული შეშუპება, ბულოზური გამონაყარი (მათ შორის მრავალფორმიანი ერითემა, სტივენ-ჯონსონის სინდრომი, და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი), და რაბდომიოლიზი.
მოულოდნელი რეაქციების შემთხვევებში კონსულტაცია გაიარეთ თქვენს ექიმთა
უკუჩვენება
ატორვასტატინი უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომელთაც ღვიძლის მწვავე დაავადება ან გაურკვეველი გენეზის მომატებული შრატისმიერი ტრანსამინაზების აქტივობა აქვთ (3-ჯერ მეტი დასაშვებ ნორმაზე). ატორვასტატინი უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს. რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა უნდა ისარგებლონ კონტრაცეფციის ადექვატური მეთოდებით. ქალებმა ატორვასტატინი უნდა გამოიყენონ მაშინ, როდესაც დაორსულების შანსი მინიმალურია, რადგან პრეპარატი უარყოფითად მოქმედებს ნაყოფზე.
ორსულობა და ლაქტაცია
X კატეგორიის პრეპარატი: უკუნაჩვენებია ორსულობისას და ლაქტაციის პერიოდში. რეპროდუქციული ასაკის ქალები მკურნალობის განმავლობაში უნდა სარგებლობდნენ კონტრაცეფციის ადექვატური მეთოდებით. (იხ. უკუჩვენება)
გავლენა ავტომობილის მართვაზე: არ არსებობს იმის დამადასტურებელი ინფორმაცია, რომ ატორვასტატინის მიღება ხელს უშლიდეს ავტომობილის მართვაში.
განსაკუთრებული მითითებები
ეფექტი ღვიძლზე
ჰმგ-კოA რედუქტაზას ინჰიბირება, სხვა ჰიპოლიპიდემიური პრეპარატების მსგავსად, იწვევს ღვიძლის ფუნქციის დაზიანებას. ასევე აღინიშნება შრატისმიერი ტრანსამინაზების დონის მომატება (3-ჯერ გადააჭარბა ნორმის ზედა ზღვარს, 2 და მეტ შემთხვევაში). ღვიძლის ფუნქციას აკვირდებოდნენ კლინიკური ცდების პრე და პოსტ პერიოდში ატორვასტატინის 10მგ, 20მგ, 40მგ და 80მგ მიღებისას. შრატში მისი მუდმივი მომატება აღენიშნებოდა პაციენტთა 0.7%-ს, რომლებიც იღებდნენ ატორვასტატინს კლინიკურ ცდებში (სამჯერ გადააჭარბა ნორმის ზედა ზღვარს, 2 და მეტ შემთხვევაში). ამათგან დარღვევები აღმოჩნდა 0.2%, 0.2%, 0.6%, და 2.3% შესაბამისად 10, 20, 40, და 80 მგ. დოზის შემცირების, წამლის მიღების შეწყვეტის ან შეჩერების შემთხვევაში, ტრანსამინაზების დონე დაუბრუნდა საწყის მაჩვენებელს გართულების გარეშე. რეკომენდებულია ღვიძლის ფუნქციის შემოწმება თერაპიის დაწყებამდე და შემდეგ, ასევე პერიოდულად (მაგალითად 6 თვეში ერთხელ). პაციენტებს, რომელთაც აღენიშნებათ ღვიძლის უკმარისობის ნიშნები, უნდა ჩაიტარონ შემოწმება ღვიძლის ფუნქციაზე. პაციენტებმა, რომელთაც აღენიშნებათ ტრანსამინაზების დონის მომატება, უნდა აკონტროლონ სანამ არ გამოასწორებენ ანომალიას. ატორვასტატინის მიღებას სიფრთხილით უნდა მოეკიდონ პაციენტები, რომლებიც დიდი დოზით მოიხმარენ ალკოჰოლს ან გააჩნიათ ღვიძლის დაავადება.
ძვალ-კუნთოვანი: პაციენტებს, რომლებიც მკურნალობდნენ ატორვასტატინით, აღენიშნებოდათ მიალგიები. ატორვასტატინით თერაპია უნდა შეწყდეს თუკი მკვეთრად მოიმატებს CPK –ს დონე (ნორმალურზე 10ჯერ მეტი (ULN)) ან დაუსვამენ მიოპათიის დიაგნოზს. ამ ჯგუფის წამლით მკურნალობისას მიოპათიის რისკი გაიზარდა ციკლოსპორინის დანიშვნასთან ერთად, ასევე ფიბროის მჟავის, ერითრომიცინის, ნიაცინის და სოკოს საწინააღმდეგო აზოლების მიღებისას. ატორვასტატინმა შეიძლება გამოიწვიოს ფოსფოკინაზის დონის მომატება. (იხ. უკუჩვენება)
იშვიათ შემთხვევებში ატორვასტატინის მიღებისას გამოვლინდა რაბდომიოლიზის შემთხვევები თირკმლის მწვავე უკმარისობით, რომელიც მიოგლობინურიით იყო განპირობებული. ატორვასტატინით მკურნალობა დროებით უნდა შევაჩეროთ ან შევწყვიტოთ თუკი პაციენტს აღენიშნება მწვავე მიოპათია ან მისი თირკმელი რისკ ფაქტორის ქვეშაა რაბდომიოლიზის განვითარების თვალსაზრისით (მაგ. მწვავე ინფექციები, ჰიპოტონია, ოპერაციები, ტრავმები, სერიოზული მეტაბოლური, ენდოკრინული და ელექტროლიტური დარღვევები, ასევე არაკონტროლირებადი შეტევები).
ინფორმაცია პაციენტთათვის: პაციენტებმა აუცილებლად უნდა მიმართონ ექიმს, თუკი იგრძნობენ უმიზეზო კუნთების ტკივილს ან სისუსტეს, განსაკუთრებით თუკი მას თან ერთვის უქეიფობა და ციება.
გამოყენება ბავშვებში: კლინიკური გამოცდილება ასეთ ასაკობრივ ჯგუფთან არ არის სათანადოდ შესწავლილი და დოზის მიცემა იზღუდება დღეში 80მგ-მდე, 1 წლის მანძილზე მხოლოდ 8 პედიატრიული პაციენტი შეისწავლებოდა ჰომოზიგოტური FH დაავადებით. ამ პაციენტებში არ გამოვლენილა რაიმე სახის კლინიკური თუ ბიოქიმიური ანომალია. ყველა პაციენტი 9 წელზე მეტი ასაკის იყო.
ჭარბი დოზირება
ათეროზით ჭარბი დოზირების შემთხვევაში სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. ასეთ შემთხვევაში პაციენტი მიმართავს სიმპტომურ თერაპიას. Pპლაზმის ცილებთან წამლის აქტიური შეკავშირების უნარიდან გამომდინარე ჰემოდიალიზი თითქმის არ მოქმედებს წამლის გამოყოფაზე.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
მკურნალობის განმავლობაში მიოპათიის რისკი იზრდება ამ ჯგუფის სხვა პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას ციკლოსპორინთან, ფიბრატებთან, ერითრომიცინთან, აზოლის ნაწარმის ანტიფუნგალურ პრეპარატებთან. (იხ. გაფრთხილება, ძვალ-კუნთოვანი)
დიგოქსინი: როდესაც დიგოქსინის სხვადასხვაგვარი დოზები და ატორვასტატინის 10მგ ერთდროულად გამოიყენეს, პლაზმაში დიგოქსინის სტაბილური კონცენტრაცია არ შეცვლილა. თუმცა, ატორვასტატინის 80მგ მიღებისას დღეში, დიგოქსინის სტაბილური კონცენტრაცია პლაზმაში გაიზარდა 20%-მდე. პაციენტები, რომლებიც იღებენ დიგოქსინს, სათანადოდ უნდა ისინჯებოდნენ.
ერითრომიცინი/კლარითრომიცინი: ატორვასტატინის და ერითრომიცინის ერთდროული გამოყენებისას ატორვასტატინის კონცენტრაცია აისახება პლაზმაზე, ერითრომიცინი (4-ჯერ დღეში, 500მგ) და კლარითრომიცინი (2-ჯერ დღეში), ციტოქრომული P450 3A4 ცნობილი ინჰიბიტორები.
აზითრომიცინი: ატორვასტატინის კონცენტრაცია პლაზმაში არ შეცვლილა ატორვასტატინის 10 მგ დღეში და აზითრომიცინის 500 მგ დღეში ერთდროული გამოყენებისას.
ორალური კონტრაცეპტივები: ატორვასტატინის და ორალური კონტრაცეპტივების ერთდროულად გამოყენებისას, რომლებიც შეიცავენ ეთინილესტრადიოლს და ნორეთინდრონს, აღინიშნებოდა AUჩ–ს მნიშვნელოვანი მომატება; ეთინილესტრადიოლისა და ნორეთინდრონის კონცენტრაცია დაახლოებით გაიზარდა 30% და 20% შესაბამისად. ეს ეფექტი უნდა იქნას გათვალისწინებული ქალბატონებში, რომლებიც იღებენ ორალურ კონტრაცეპტივებს და პარალელურად ატორვასტატინს.
კოლესტიპოლი: ატორვასტატინის პლაზმური კონცენტრაცია შემცირდა (დაახლოებით 25%-ით), როცა კოლესტიპოლი და ატორვასტატინი ერთდროულად გამოიყენეს. მიუხედავად ამისა, ლიპიდური ეფექტი უფრო მეტი იყო ამ პრეპარატების ერთად გამოყენებისას.
ანტიციდი: როცა ატორვასტატინი და ორალური ანტიციდი, რომლის შემადგენლობაში შედის მაგნიუმი და ალუმინი გამოიყენეს ერთდროულად, ატორვასტატინის პლაზმური კონცენტრაცია შემცირდა დაახლოებით 35%-მდე. თუმცა LDL-ჩ –ის შემცირება არ შეცვლილა.
ვარფარინი: ატორვასტატინს კლინიკურად არ გამოუვლენია მნიშვნელოვანი ზემოქმედება პროთრომბინზე, როცა პაციენტებს ის ვარფარინთან ერთად დაუნიშნეს.
ციმეტიდინი: ატორვასტატინის პლაზმური კონცენტრაცია და LDL-C –ის შემცირება არ შეცვლილა პრეპარატის ციმეტიდინთან გამოყენებისას.
ამლოდიპინი: 80 მგ ატორვასტატინისა და 10მგ ამლოდიპინის ერთდროულად გამოყენება არ მოქმედებს ატორვასტატინის ფარმაკოკინეტიკაზე.
პროტეაზის ინჰიბიტორები: ატორვასტატინისა და პროტეაზის ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენებისას, ციტოქრომ P450 3A4 ინჰიბიტორი ზრდის ატორვასტატინის კონცენტრაციას პლაზმაში.
ანტიპირინი: რადგან ატორვასტატინი არ მოქმედებს ანტიპირინის ფარმაკოკინეტიკაზე, მათი ურთიერთქმედებით ციტოქრომული იზოფერმენტების მეტაბოლიზმი არ იცვლება.
ტერფენადინი: ატორვასტატინისა და ტერფენადინის ერთდროული გამოყენება არ აისახება ატორვასტატინის ფარმაკოკინეტიკაზე.
სხვა პრეპარატები, რომლებიც ატორვასტატინთან ერთად გამოიყენება: კლინიკური ცდებისას წამალი, რომელიც მნიშვნელოვნად იმოქმედებდა მასზე, არ გამოვლენილა. კონკრეტული კვლევები ყველა აგენტზე არ ჩატარებულა.
რადგან ატორვასტატინის კონცენტრაცია პლაზმაში შეიძლება გაიზარდოს გრეიფრუტის წვენის მიღების შედეგად, ისინი ერთდროულად არ უნდა გამოვიყენოთ. the St. John’s Wort-თან ატორვასტატინის ერთდროულად გამოყენება აქვეითებს მის პლაზმურ კონცენტრაციას.
შენახვის პირობები და ვადები
პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 25oC ტემპერატურაზე პირვანდელ შეფუთვაში, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა:
ათეროზი 10მგ შემოგარსული ტაბლეტები: 3 წელი
ათეროზი 20მგ, 40მგ, 80მგ შემოგარსული ტაბლეტები: 2 წელი
აფთიაქიდან გაცემის პირობები: რეცეპტით (II ჯგუფი).
არ გამოიყენოთ ექიმთან შეთანხმების გარეშე