ფორსეფი

ფორსეფი. ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.

საერთაშორისო დასახელება (მოქმედი ნივთიერება): ცეფტრიაქსონი/CEFTRIAXONE

აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: III თაობის ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ფხვნილი ი/მ საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში გამხსნელთან კომპლექტში.
1 ფლ.
ცეფტრიაქსონი……..    500 მგ
1 ფლ.
ცეფტრიაქსონი……….    1 გ
გამხსნელი: 2 მლ და 4 მლ 1% ლიდოკაინის ხსნარი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფორსეფი წარმოადგენს ხანგრძლივი მოქმედების III თაობის ცეფალოსპორინების რიგის ანტიბიოტიკს პარენტერალური გამოყენებისათვის. ცეფტრიაქსონის ბაქტერიოციდული ეფექტი განპირობებულია მიკრობის უჯრედის კედლის სინთეზის ინჰიბირებით მუკოპეპტიდ მურეინის სინთეზის დარღვევის შედეგად. პრეპარატი მდგრადია ბეტა-ლაქტამაზების (უმრავლესი გრამუარყოფითი და გრამდადებითი ბაქტერიების მიერ პროდუცირებული, როგორც პენიცილინაზას, აგრეთვე ცეფალოსპორინაზას) მიმართ.
ფორსეფს ახასიათებს მაღალი ბაქტერიოციდული აქტივობა გრამდადებითი აერობების წინააღმდეგ:  Staphylococcus aureus (პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; გრამ-უარყოფითი აერობები: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (მათ შორის პენიცილინაზას წარმომქმნელი შტამები), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (მათ შორის,  Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (პენიცილინომაპროდუცირებელი შტამები), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (მათ შორის, პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი შტამები), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (მათ შორის, Serratia marcescens); ცალკეული შტამები Pseudomonas aeruginosa ასევე მგრძნობიარეა; ანაერობები: Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (გარდა Clostridium difficile), PeptoStreptococcus spp.

ფარმაკოკინეტიკა:
ფორსეფის ბიოშეღწევადობა კუნთებში შეყვანის შემდეგ 100%-ს შეადგენს, სისხლის პლაზმაში Cmax მიიღწევა კუნთში ინექციიდან 1-3 საათში და უდრის 80 მგ/მლ. ფორსეფი გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. ცეფტრიაქსონის 40-60% შეუცვლელი სახით გამოიყოფა თირკმელების საშუალებით, ხოლო 40-50% ნაღველთან ერთად.

ჩვენებები:
ფორსეფის მიმართ მგრძნობიარე პათოგენური მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციები:
სეფსისი, მენინგიტი, ლაიმას დისემინირებული ბორელიოზი (დაავადების ადრეული და გვიანი სტადიები), მუცლის ღრუს ორგანოების ინფექციები (პერიტონიტი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის, სანაღვლე გზების ინფექციები), ძვლების სახსრების, შემაერთებელი ქსოვილის, კანის, ჭრილობით გამოწვეული ინფექციები.
ინფექციები დაქვეითებული იმუნური სისტემის მქონე პაციენტებში:
თირკმელებისა და საშარდე გზების ინფექციები, ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები (პნევმონია, ბრონქიტი, ემპიემა, ფილტვის აბსცესი), ოტორინოლარინგოლოგიური ინფექციები, გენიტალიების ინფექციები, მათ შორის გართულებული გონორეა და სხვა ინფექციები, რომლებიც გადაეცემა სქესობრივი გზით.
იყენებენ აგრეთვე ქირურგიული ოპერაციების შემდგომ პერიოდში განვითარებული ინფექციების პროფილაქტიკისათვის.

მიღების წესი და დოზირება:
ფორსეფი შეჰყავთ კუნთებში.
მოზრდილებში და ბავშვებში 12 წლის ასაკის ზევით ფორსეფის დოზა შეადგენს 1-2 გ-ს ერთხელ (ყოველ 24 სთ-ში);
მძიმე შემთხვევებში ან ზომიერად მგრძნობიარე პათოგენური მიკრობებით გამოწვეული ინფექციების დროს შესაძლებელია ერთჯერადი სადღეღამისო დოზის გაზრდა 4 გ-მდე.
2 კვირამდე ასაკის ახალშობილებში პრეპარატის დოზაა 20-50 მგ/კგ წონაზე დღე-ღამეში (ახალშობილებში ფერმენტული სისტემის არასრულფასოვნების გამო პრეპარატის დანიშვნა 50 მგ/კგ წონაზე უფრო მეტი დოზით ნებადართული არ არის).
2 თვის ასაკიდან 12 წლის ასაკამდე ბავშვებში სადღეღამისო დოზა შეადგენს 20-80 მგ/კგ წონაზე.
50 კგ და მეტი წონის მქონე ბავშვებს პრეპარატი ენიშნებათ იგივე დოზით, როგორც მოზრდილებს.
მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია პათოლოგიური პროცესის მიმდინარეობაზე და დაავადების სიმძიმის ხარისხზე, აგრეთვე მოცემულ ბაქტერიოლოგიურ გამოკვლევებზე. ძირითადად იგი შეადგენს 4-14 დღეს. მძიმე ინფექციური დაავადების დროს შესაძლებელია უფრო ხანგრძლივი თერაპია. დაავადების სიმპტომების გაქრობის შემდეგ. უმრავლესი ინფექციური დაავადებების დროს მკურნალობა გრძელდება მინიმუმ 48-72 სთ-ს.
კომბინირებული მკურნალობა: დადგენილია, რომ მრავალ გრამ-უარყოფით ბაქტერიებზე ზემოქმედებით ცეფტრიაქსონსა და მინოგლიკოზიდებს შორის ადგილი აქვს სინერგიზმს, თუმცა მსგავსი კომბინაციის მაპოტინცირებელი ეფექტის წინასწარ განსაზღვრა შეუძლებელია, მძიმე და სიცოცხლისათვის საშიში ინფექციების დროს (მაგ. Pseudomonas aeruginosa-ს მიერ გამოწვეული) განსაკუთრებით კი მათი ერთდროული დანიშვნით. ცეფტრიაქსონი და ამინოგლიკოზიდები მათი შეუთავსებლობის გამო აუცილებელია დაინიშნოს რეკომენდებულ დოზებში ცალ-ცალკე.
მენინგიტი: ახალშობილებში და ბავშვებში ბაქტერიული მენინგიტის დროს პრეპარატის საწყისი დოზაა 100 მგ/კგ წონაზე ერთხელ დღეში (მაქსიმალური 4 გ).
მას შემდეგ, რაც შესაძლებელია პათოგენური მიკროორგანიზმების გამოყოფა და მისი მგრძნობელობის განსაზღვრა, საჭიროა დოზის შესაბამისი შემცირება.
მეტად მნიშვნელოვანი მონაცემების მიღება შეიძლება შესაბამის ვადებში მკურნალობის შედეგად, რომელიც მოცემულია ქვემოთ მოყვანილ ცხრილში.

დაავადების გამომწვევი მკურნალობის ხანგრძლივობა
Neisseria meningitidis

Haemophilus influenzae

Streptococcus pneumoniae

4 დღე

6 დღე

7 დღე

ლაიმას ბორელიოზი: მოზრდილებს და ბავშვებს ენიშნებათ 50 მგ/კგ (უმაღლესი სადღეღამისო დოზა – 2 გ) ერთხელ დღე-ღამეში 14 დღის განმავლობაში.
გონორეა: როგორც პენიცილინაზას წარმომქმნელი, აგრეთვე მისი არწარმომქმნელი შტამებით გამოწვეული გონორეის მკურნალობის რეკომენდებულ დოზას შეადგენს 250 მგ ერთხელ კუნთებში.
ინფიცირებული ან სავარაუდო ინფიცირებული ქირურგიული ჩარევის წინ ინფექციის სიმძიმის მიხედვით – ოპერაციამდე 30-90 წთ-ით ადრე რეკომენდებულია 1-2 გ პრეპარატის ერთჯერადად შეყვანა.
ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის უკმარისობისას: თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე ავადმყოფებში – ღვიძლის ნორმალური ფუნქციონირების პირობებში აუცილებელი არ არის ფორსეფის დოზის შემცირება, მხოლოდ თირკმელების უკმარისობის დროს პრეტერმინალურ სტადიაში (კრეატინინის კლირენსი ნაკლებია 10 მლ/წთ-ში), ფორსეფის სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2 გ-ს.
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე ავადმყოფებში თირკმლის შენახული ფუნქციის შემთხვევაში აუცილებელი არ არის პრეპარატის დოზის შემცირება.
ღვიძლისა და თირკმელების ერთდროული მძიმე პათოლოგიების შემთხვევაში აუცილებელია სისხლის შრატში ფორსეფის კონცენტრაციის რეგულარულად კონტროლი. ჰემოდიალიზზე მყოფ ავადმყოფებში, აღნიშნული პროცედურის ჩატარების შემდეგ პრეპარატის დოზის შეცვლა აუცილებელი არ არის.
მომზადებული ხსნარი ოთახის ტემპერატურაზე ინარჩუნებს თავის ფიზიკურ და ქიმიურ სტაბილურობას 6 სთ-ის განმავლობაში. 500C ტემპერატურაზე, 24 სთ-ის განმავლობაში. თუმცა საყოველთაოდ მიღებული წესის შესაბამისად, საჭიროა ახლადმომზადებული ხსნარის დაუყოვნებლივ შეყვანა ორგანიზმში.
მომზადებული ხსნარის ფერი შეიძლება იყოს ღია ყვითელსა და ამბრის ფერებს შორის, რაც დამოკიდებულია პრეპარატის კონცენტრაციაზე და მისი შენახვის ხანგრძლივობაზე. აქტიური ნივთიერების ხსნარის ფერი გავლენას არ ახდენს პრეპარატის სამკურნალო ეფექტზე.
კუნთებში შეყვანის დროს უმტკივნეულო ინექციებისათვის პრეპარატის 0.5 გ-ს ხსნიან 2 ლ 1% ლიდოკაინის ხსნარში შემდეგი თანაფარდობით: ფლაკონის შიგთავსის 1 გ-ს ხსნიან 3.5 მლ ლიდოკაინის ხსნარში და შეჰყავთ ღრმად კუნთში.

გვერდითი მოვლენები:
სისტემური გვერდითი ეფექტები: ჩივილები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ (ავადმყოფთა დაახლოებით 2%-ს): თხიერი განავალი ან დიარეა, გულისრევა, ღებინება, სტომატიტი და გლოსიტი.
ცვლილებები პერიფერიული სისხლის სურათის მხრივ (ავადმყოფთა დაახლოებით 2%-ს): ეოზინოფილია, ლეიკოპენია, გრანულოციტოპენია, ჰემოლიზური ანემია, თრომბოციტოპენია. აღწერილია აგრანულოციტოზის ერთეული შემთხვევები (1 მკლ-ში 500 უჯრედზე ნაკლები) მათ შორის უმეტესი ნაწილი წარმოიქმნება მკურნალობიდან 10 დღის შემდეგ და პრეპარატის კუმულაციურ დოზებში 20 მგ და მეტი რაოდენობით მიღების დროს.
კანის მხრივ რეაქციები (ავადმყოფთა დაახლოებით 1%-ს): გამონაყარი, ალერგიული დერმატიტი, ურტიკარია, შეშუპება. მძიმე შემთხვევებში ვითარდება მულტიფორმული ერითემა, სტივენ-ჯონსის სინდრომი, ლაიელის სინდრომი ან ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი.
იშვიათად ვითარდება თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება, შესაბამისი სიმპტომატიკის მქონე ცეფტრიაქსონის კალციუმის მარილების პრეციპიტაცია ნაღვლის ბუშტში, ოლიგურია, სისხლის შრატში კრეატინინის რაოდენობის გაზრდა, გენიტალიების არეში – მიკოზები, ტემპერატურის მომატება შემცივნება, ანაფილაქსია ან ანაფილაქსიური რეაქციები.
იშვიათად ადგილი აქვს ფსევდმომებრანული კოლიტის განვითარებას და სისხლის შედედების დარღვევას, აგრეთვე თირკმელებში კონკრემენტის წარმოქმნას, ძირითადად 3 წლის ასაკის ზემოთ ბავშვებში, რომლებიც იღებენ პრეპარატს დიდი სადღეღამისო დოზით (80 მგ/კგ დღე-ღამეში) ან კუმულაციური დოზებით 10 მგ და მეტი, აგრეთვე სხვა დამატებითი რისკ-ფაქტორების დროს (სითხის მიღების შეზღუდვა, წოლითი რეჟიმი და სხვა).
თირკმელებში კონკრემენტის წარმოქმნის პროცესი მიმდინარეობს უსიმპტომოდ ან ზოგჯერ კლინიკურად ვლინდება თირკმელების უკმარისობით. აღნიშნული პროცესი შექცევადია მკურნალობის შეწყვეტის შემთხვევაში.
აღნიშნული გვერდითი ეფექტები ძირითადად გაივლის სპონტანურად ან პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ.

უკუჩვენებები:
* მომატებული მგრძნობელობა ცეფალოსპორინების რიგის ანტიბიოტიკების მიმართ;

ორსულობა და ლაქტაცია:
ფორსეფი გაივლის პლაცენტურ ბარიერს.
პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება ორსულობის დროს დღეისათვის დადგენილი არ არის.
მცირე კონცენტრაციებში ფორსეფი გადის დედის რძეში, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში მისი გამოყენების დროს საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე.

განსაკუთრებული მითითებები:
◄ ანამნეზის ზუსტი მონაცემების შეგროვების მიუხედავად, რაც აუცილებლობას წარმოადგენს სხვა ცეფალოსპორინების რიგის ანტიბიოტიკებთან მიმართებაში არ შეიძლება გამოირიცხოს ანაფილაქსიური შოკის განვითარების შესაძლებლობა.
◄ ავადმყოფებში პენიცილინის მიმართ მომატებული მგრძნობელობის დროს საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე, შესაძლებელო ჯვარედინი ალერგიული რეაქციების განვითარების თავიდან აცილების მიზნით.
◄ ულტრაბგერითი გამოკვლევების დროს ზოგჯერ ნაღვლის ბუშტში აღინიშნება ჩრდილის არსებობა, რაც მიუთითებს ნალექების დაგროვებაზე, რომელიც წარმოადგენს ცეფტრიაქსონის კალციუმის მარილის პრეციპიტატებს, აღნიშნული მოვლენები მალე გაივლის სიმპტომური მკურნალობის, ან ცეფტრიაქსონით მკურნალობის დროებითი შეწყვეტის შემდეგად.
◄ ზოგიერთ ავადმყოფებში ფორსეფის მიღების დროს ადგილი აქვს სანაღვლე გზების ობსტრუქციით გამოწვეული პანკრეატატის იშვიათ შემთხვევებს.
◄ დადგენილია, რომ სხვა ცეფალოსპორინების რიგის ანტიბიოტიკების მსგავსად, ფორსეფი აძევებს სისხლის შრატთან შეკავშირებულ ალბუმინს, რის გამოც ჰიპერბილირუბინემიით შეპყრობილ ახალშობილებში და განსაკუთრებით დღენაკლულ ბავშვებში, რომლებშიც არსებობს ბილირუბინით გამოწვეული ენცეფალოპათიის განვითარების რისკი, პრეპარატის გამოყენება საჭიროებს განსაკუთრებულ სიფრთხილეს.

ჭარბი დოზირება:
დოზის გადაჭარბების დროს ჰემოდიალიზი და პერიტონეალური დიალიზი არაეფექტურია. სპეციფიკური ანტიდოტი არ მოიპოვება. მკურნალობა სიმპტომურია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
– ფორსეფის დიდი დოზებით და ძლიერი დიურეზული საშუალებების (მაგ. ფუროსემიდის) ერთდროული გამოყენებით არ აღინიშნება თირკმელების ფუნქციის დარღვევა. ფორსეფი არ ზრდის ამინოგლიკოზიდების ნეფროტოქსიკურობას.
– მისი შეყვანის შემდეგ ალკოჰოლური სასმელის მიღება არ იწვევს დისულფირამის მსგავსი რეაქციების წარმოქმნას.
– ფორსეფი არ შეიცავს N-მეთილთიოტეტრაზოლის ჯგუფს, რომელიც იწვევს ეთანოლის მიმართ რეაქციას და სისხლდენას, რითაც ხასიათდებიან ზოგიერთი სხვა ცეფალოსპორინები. პრობენეციდი გავლენას არ ახდენს ფორსეფის ორგანიზმიდან გამოყოფის პროცესზე. In vitro დადგენილია ქლორამფენიკოლსა და ფორსეფს შორის ანტაგონიზმი.
– ფორსეფის ხსნარი შეუთავსებელია კალციუმის შემცველ საინფუზიო ხსნარებთან, მაგ. ჰარტმანის და რინგერის სითხეებთან, რეკომენდებული არ არის მისი ერთდროული შეყვანა ორგანიზმში სხვა ანტიბაქტერიულ პრეპარატებთან (ამსაკრინთან, ვანკომიცინთან, ფლუკონაზოლთან და ამინგლიკოზიდებთან) ერთად.
– ლაბორატორიულ მაჩვენებლებზე ზემოქმედება: ფორსეფით მკურნალობის პროცესში იშვიათად ავადმყოფებში ადგილი აქვს კუმბსის სინჯზე ცრუდადებით მაჩვენებლებს.
– ისევე როგორც სხვა ანტიბიოტიკები, პრეპარატი ცრუდადებით მაჩვენებლებს იძლევა გალაქტოზემიის სინჯზე. ასეთივე მაჩვენებლები მიიღება შარდში გლუკოზის განსაზღვრის დროს, ამიტომ ფორსეფის მკურნალობის პროცესში გლუკოზურიის განსაზღვრა აუცილებლობის შემთხვევაში ხდება მხოლოდ ფერმენტული მეთოდით.

შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 10-250C ტემპერატურაზე, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ხსნარი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე არა უმეტეს 6 სთ-ის განმავლობაში ან მაცივარში 2-80C ტემპერატურაზე არა უმეტეს 24 სთ-ის განმავლობაში.

მწარმოებელი: BILIM PHARMACEUTICALS, თურქეთი

გაფრთხილება

Share this...Share on Facebook
Facebook