ემეტრონი

ემეტრონი

ემეტრონის ზოგადი ინფორმაცია

ემეტრონი. EMETRON. სიმსივნის საწინააღმდეგო თერაპიის გვერდითი ეფექტების კორექციისათვის გამოსაყენებელი – ციტოსტატიური თერაპიის დროს ღებინების საწინააღმდეგო პრეპარატების ჯგუფის სამკურნალო საშუალება. აქტიური ნივთიერება – ონდანსეტრონი. Ondansetron. მწარმოებელი ფირმა – გედეონ რიხტერი (უნგრეთი).

ემეტრონის შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა

ემეტრონი. EMETRON გამოდის 8 მგ ტაბლეტის და 8 მგ საინექციო ხსნარის ფორმით.4მგ ან 8მგ ონდანსეტრონი (ჰიდროქლორიდის დიჰიდრატის სახით) 2მლ ან 4მლ (2მგ/მლ, pH=3-4) ამპულაში. დამხმარე ნივთიერებებია: ტრინატრიუმის ციტრატი, ლიმონის მჟავა, სორბიტი, საინექციო წყალი.4მგ ან 8მგ ონდანსეტრონი (ჰიდროქლორიდის დიჰიდრატის სახით) აბებში, რომელიც დაფარულია აპკიანი გარსით. დამხმარე ნივთიერებებია: უწყლო კოლოიდური სილიკონი, მაგნიუმის სტეარატი, ტალკი, პრეჟელატინიზირებული სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, სიმინდის სახამებელი, უწყლო ლაქტოზა, რკინის ყვითელი ოქსიდი, ტიტანის დიოქსიდი, მაკროგოლი 6000, მაკროგოლის სტეარატი, ჰიპრომელოზა 2910.

ემეტრონის ფასები ქართულ ფარმაცევტულ ბაზარზე

ემეტრონის ფასები ფარმადეპოში
ემეტრონის ფასები ავერსში
ემეტრონის ფასები psp-ში
ემეტრონის ფასები სხვა აფთიაქებში

ინფორმაცია სხვა პრეპარატების შესახებ, რომლებიც იგივე მოქმედ ნივთიერებებს შეიცავენ, რასაც ემეტრონი, იხილეთ ქვემოთ, შესაბამის რუბრიკაში.აფთიაქებს დინამიური ინფორმაცია ემეტრონის ფასების შესახებ შეუძლიათ მოგვაწოდონ  mpifarm@gmail.com

ემეტრონის აქტიური ნივთიერება

ონდანსეტრონი. Ondansetron. ქიმიური დასახელება –  (±)-1,2,3,9-ტეტრაჰიდრო-9-მეთილ-3-[(2-მეთილ-1H-იმიდაზოლ-1-ილ)-მეთილ]-4H-კარბაზოლ-4-ონი (მონოჰიდროქლორიდის დიჰიდრატის სახით). ბრუტო–ფორმულა: C18H19N3O. ონდანსეტრონს მიაკუთვნებენ ღებინების საწინააღმდეგო და სეროტონინერგული საშუალებების ჯგუფს.

ემეტრონის სინონიმები 

ზოფრანი (ZOFRAN, Glaxosmithkline Export Ltd, დიდი ბრიტანეთი), ოდნატრონი (Ondansetron, S.K.impex, საბერძნეთი), სეტრონონი (SETRONON, Teva, ხორვატია).

ემეტრონის გამოყენების ძირითადი მიმართულებებია

  • გულისრევა, ციტოსტატიკური ქიმიოთერაპიით და რადიოთერაპიით გამოწვეული, ასევე პოსტოპერაციული
  • ღებინება, ციტოსტატიკური ქიმიოთერაპიით და რადიოთერაპიით გამოწვეული, ასევე პოსტოპერაციული

ემეტრონის საფირმო აღწერიდან

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ემეტრონი (ონდანსეტრონი) წარმოადგენს 5-HT3 სეროტონინის რეცეპტორების მაღალსელექტიურ ბლოკატორს. ციტოსტატიკური ქიმიოთერაპიული და რადიოთერაპიული პრეპარატები კუჭისა და წვრილი ნაწლავების ლორწოვანი გარსის გაღიზიანების შედეგად იწვევს სეროტონინის კონცენტრაციის მომატებას, რაც თავისმხრივ ვაგუსური აფერენტული ბოჭკოების (შეიცავენ 5-HT3 რეცეპტორებს) აქტივაციის გზით იწვევს ღებინების რეფლექსს.
ვაგუსური აფერენტული ბოჭკოების გაღიზიანება იწვევს სეროტონინის კონცენტრაციის მომატებას თავის ტვინის მეოთხე პარკუჭში განთავსებულ area postrema-Si, რაც ასევე განაპირობებს ღებინების განვითარებას 5-HT3 რეცეპტორების სტიმულაციით. ონდანსეტრონი თრგუნავს ღებინების რეფლექსს თავისი ანტაგონისტური მოქმედებითY5-HT3 რეცეპტორებზე, რომლებიც განლაგებულია როგორც ცენტრალური, ასევე პერიფერიული ნერვული სისტემის ნეირონებზე. ამგვარად, ეს მექანიზმი განაპირობებს პრეპარატის გამოყენებას პოსტოპერაციულ პერიოდში და ციტოსტატიკური თერაპიის შემდეგ გულისრევის და ღებინების რეფლექსის პროფილაქტიკისა და მკურნალობისათვის.
ონდანსეტრონი პერორალური მიღებისას სწრაფად შეიწოვება და კონცენტრაციის მაქსიმუმს პლაზმაში აღწევს 1,5 საათის შემდეგ. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 60%-ს, პლაზმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი უტოლდება _ 70-76%. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3 საათს, მოხუცებულ პაციენტებში იგი აღწევს 5 საათს, ხოლო ღვიძლის მძიმე დაზიანების შემთხვევაში _ 15-32 საათს
ჩვენებები
ციტოსტატიკური ქიმიოთერაპიით და რადიოთერაპიით გამოწვეული, ასევე პოსტოპერაციული გულისრევისა და ღებინების პროფილაქტიკა და მკურნალობა.
მიღების წესები და დოზები
ციტოსტატიკური თერაპია
მოზრდილები
დოზირება დამოკიდებულია ციტოსტატიკური თერაპიის შედეგად განვითარებული ღებინების რეფლექსის გამოხატვის ხარისხზე.
სადღეღამისო დოზა, როგორც წესი შეადგენს 8-32 მგ-ს ქვემოთ ჩამოთვლილი კრიტერიუმების გათვალისწინებით: ქიმიოთერაპიის ან რადიოთერაპიის დროს, რასაც თან ახლავს ღებინება:
– 8 მგ ნელა, უწყვეტად ინტრავენურად, უშუალოდ ქიმიოთერაპიის დაწყების წინ, ან
– 8 მგ (1აბი) პერორალურად 1-2 საათით ადრე თერაპიის დაწყებამდე, შემდგომ კიდევ 8 მგ (1 აბი) თერაპიის დაწყებიდან 12 საათის შემდეგ.
ჩატარებული ქიმიოთერაპიის შემდგომ გამოხატული ღებინებითი რეაქციისას:
– ერთჯერადი დოზა 8 მგ ნელა ინტრავენურად უშუალოდ ქიმიოთერაპიის დაწყების წინ, ან
– 8მგ ნელი უწყვეტი ინტრავენური ინექციის სახით უშუალოდ ქიმიოთერაპიის წინ და შემდეგ 8 მგ-იანი დოზის 2 ინტრავენური შეყვანა 2_4 საათიანი ინტერვალით, ან
– უწყვეტი 24 საათიანი ინფუზია სიჩქარით 1მგ/საათში, ან
– 32მგ დოზა განზავებული 50-100მლ ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში ან სხვა შეთავსებად საინფუზიო ხსნარში, რომელიც შეყავთ 15 წუთის განმავლობაში უშუალოდ ქიმიოთერაპიის დაწყების წინ. დოზირების შერჩევისას გასათვალისწინებელია ღებინების სიმძიმე.
ქიმიოთერაპიით გამოწვეული ძლიერი ღებინების დროს შესაძლებელია ემეტრონის მოქმედების გაძლიერება გლუკოკორტიკოიდის (მაგ. 20მგ დექსამეტაზონფოსფატის ნატრიუმის მარილის) ერთჯერადი ინტრავენური დამატებითი შეყვანით ქიმიოთერაპიის დაწყებამდე.
გვიანი ღებინების (როგორც ძლიერი, ასევე ნაკლებად გამოხატული) კუპირებისთვის, რომელიც ჩნდება ციტოსტატიკური თერაპიის დაწყებიდან 24 საათის შემდეგ, ემეტრონი მიიღება დოზით 8მგ 2 ჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში.
ბავშვები
ემეტრონი 4 წლის ასაკის ზევით ბავშვებში ინიშნება ერთჯერადად ინტრავენურად დოზით 5მგ/მ2 უშუალოდ ქიმიოთერაპიის წინ, ხოლო 12 საათის შემდეგ იღებენ პერორალურად 4მგ-ს. რეკომენდებულია მკურნალობა გაგრძელდეს დოზით 4 მგ 2 ჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში.
პოსტოპერაციული გულისრევისა და ღებინების თავიდან აცილება:
– მოზრდილებში შეყავთ ემეტრონის 4 მგ ერთჯერადად ნელი ინტრავენური ან კუნთებში ინექციის სახით ანესთეზიის დასაწყისში, ან
– ერთჯერადი პერორალური დოზა 16 მგ (2 აბი) ანესთეზიის დაწყებამდე 1 საათით ადრე.
პოსტოპერაციული ღებინების და გულისრევის შემსუბუქებისა და კუპირებისათვის რეკომენდებულია 4მგ ერთჯერადად ნელი ინტრავენური ან კუნთებში ინექციის სახით.
ონდანსეტრონის კუნთებში ინექციისას სხეულის ერთსა და იმავე ადგილას ერთჯერადად შეყვანილი დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2მლ-ს.
ბავშვებში:
პოსტოპერაციული ღებინებისა და გულისრევის თავიდან ასაცილებლად ზოგადი ანესთეზიის დროს
– ემეტრონი ინიშნება ანესთეზიის ჩატარებამდე ან მის შემდეგ დოზით 0,1მგ/კგ ნელი ინტრავენური ინექციის სახით, რაც არ უნდა აღემატებოდეს მაქსიმალურ სადღეღამისო დოზას _ 4მგ-ს.
პოსტოპერაციულ პერიოდში განვითარებული გულისრევის და ღებინების შესამსუბუქებლად ბავშვებში რეკომენდებულია პრეპარატის ერთჯერადი დოზის 0,1მგ/კგ-ზე ნელი ინტრავენური შეყვანა (მაქსიმუმი 4მგ-მდე).
პრეპარატის გამოყენება 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში რეკომენდებული არ არის.
მოხუცებულ ავადმყოფებში:
დოზირების შეცვლა საჭირო არ არის.
თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში პრეპარატის დოზირება და მიღების წესი არ იცვლება.
პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით:
ამ შემთხვევაში ონდანსეტრონის კლირენსი მკვეთრად დაქვეითებულია და მისი პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი საგრძნობლადაა გახანგრძლივებული. ამ ავადმყოფებში არ არის რეკომენდებული ონდანსეტრონის დღეღამური დოზის გაზრდა 8მგ-ზე ზევით.
ინფუზიის ჩატარება:
საინფუზიო ხსნარი მზადდება უშუალოდ გამოყენების წინ. საჭიროების შემთხვევაში მომზადებული საინფუზიო ხსნარი ინახება 24 საათის განმავლობაში 2-8oC ტემპერატურაზე.
ინფუზიის ჩატარებისას ხსნარის დაცვა სინათლისაგან აუცილებელი არ არის, იგი ინარჩუნებს სტაბილურობას 24 საათის განმავლობაში ბუნებრივი და ნორმალური განათების პირობებში.
ემეტრონის ინექციების განზავება შესაძლებელია შემდეგ საინფუზიო ხსნარებში:
-ნატრიუმის ქლორიდის 0,9%-იანი საინფუზიო ხსნარი;
-5%-იანი გლუკოზის საინფუზიო ხსნარი;
-10%-იანი მანიტის საინფუზიო ხსნარი;
-რინგერის საინფუზიო ხსნარი;
-0,3%-იანი კალიუმის ქლორიდის საინფუზიო ხსნარი და 0,9%-იანი ნატრიუმის ქლორიდის საინფუზიო ხსნარი;
-0,3%-იანი კალიუმის ქლორიდის საინფუზიო ხსნარი და 5%-იანი გლუკოზის ხსნარი.
დაუშვებელია პრეპარატის განზავება სხვა ფუძის საინფუზიო ხსნარებთან.
საინექციო ხსნარის შერევა ერთ შპრიცში სხვა პრეპარატებთან დაუშვებელია.
ემეტრონი შეყავთ ინტრავენური ინფუზიის სახით სიჩქარით 1მგ/საათში.
Y – დამაკავშირებლის მეშვეობით ემეტრონთან ერთად კონცენტრაციით 16-160 მკგ/მლ ონდანსეტრონი (მაგალითად, 8მგ 500მლ-ში ან 8მგ 50მლ-ში) შეიძლება შეყვანილი იქნას შემდეგი საშუალებები:
ცისპლატინი: კონცენტრაციით 0,48 მგ/მლ-მდე (240მგ/500მლ), შეყვანის ხანგრძლივობა 1-8 საათი.
5-ფლუოროურაცილი: კონცენტრაცია 0,8მგ/მლ-ში (2,4გ/3ლ ან 400მგ/500მლ), შეყვანის სიჩქარე არანაკლებ 20მლ/სთ (500მლ/24სთ). 5-ფლუოროურაცილის უფრო მაღალმა კონცენტრაციამ შეიძლება გამოიწვიოს ონდანსეტრონის პრეციპიტაცია. 5-ფლუოროურაცილის ინფუზია შეიძლება შეიცავდეს მაქსიმუმ 0,045% მაგნიუმის ქლორიდს სხვა შეთავსებად კომპონენტებთან ერთად.
კარბოპლატინი: კონცენტრაცია დიაპაზონში 0,18მგ/მლ_9,9მგ/მლ (90მგ/500მლ ან 990მგ/100მლ), შეყვანის ხანგრძლივობა 10-60 წუთი.
ეტოპოზიდი: კონცენტრაციით 0,144მგ/მლ_0,25მგ/მლ (72მგ/500მლ _ 250მგ/1000მლ), შეყვანის ხანგრძლივობა 30-60 წუთი.
ცეფტაზიდიმი: 250მგ 2000მგ-მდე განზავებული დისტილირებულ საინექციო წყალში გამომშვების რეკომენდაციით ინტრავენური ბოლუსური ინექციის სახით (250მგ/2,5მლ ან 2გ/10მლ), შეყვანის ხანგრძლივობა 5 წუთი.
ციკლოფოსფამიდი: დოზები დიაპაზონში 100მგ-1გრ, განზავებული საინექციო წყალში, გამომშვების რეკომენდაციით, (100მგ/5მლ), შეყვანილი ინტრავენური ბოლუსით 5 წუთის განმავლობაში.
დოქსორუბიცინი: დოზით 10მგ-დან 100მგ-მდე, განზავებული საინექციო წყალში გამომშვების რეკომენდაციით (10მგ დოქსორუბიცინი/10მლ), შეყვანილი ინტრავენური ბოლუსური ინექციის სახით 5 წუთის განმავლობაში.
დექსამეტაზონი: შესაძლებელია 20მგ დექსამეტაზონის ფოსფორმჟავა ნატრიუმის მარილის შეყვანა ნელი ინტრავენური ინექციის სახით 2-5 წუთის განმავლობაში Y-დამაკავშირებლის მეშვეობით, რომელიც აწოდებს ონდანსეტრონის 8მგ ან 32 მგ-ს განზავებულს 50-100მლ შეთავსებად საინფუზიო ხსნარში 15 წუთის განმავლობაში.
გვერდითი მოვლენები
პრეპარატის გამოყენების დროს შესაძლებელია თავის ტკივილი, ჰიპერემია, სიმხურვალის შეგრძნება, ხანდახან ამინოტრანსფერაზების კონცენტრაციის ტრანზიტორული და უსიმპტომო მომატება. იშვიათად აღინიშნება ჰიპერმგრძნობელობის რეაქცია (მათ შორის ანაფილაქსია). სწრაფი ინტრავენური შეყვანის დროს შესაძლებელია მხედველობის ტრანზიტორული დარღვევა (არამკაფიო მხედველობითი აღქმა) ან თავბრუსხვევა. ასევე ხველა, დიარეა, მოტორიკის არაკონტროლირებადი დარღვევა და კრუნჩხვები, ტკივილი გულმკერდის არეში, არითმია, ბრადიკარდია, არტერიული ჰიპოტენზია, სლოკინი.
უკუჩვენება
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ;
ორსულობა, ლაქტაცია (იხ.განსაკურებული მითითებანი).
განსაკუთრებული მითითებები
ზოგიერთ პაციენტებს, რომელთაც აღენიშნებოდათ ალერგიული რეაქციები 5-HT3 რეცეპტორების სხვა მაღალსელექტიური ანტაგონისტების მიმართ, ონდანსეტრონზეც უვითარდებოდათ ზემგრძნობელობის რეაქცია.
ონდანსეტრონი ახანგრძლივებს მსხვილ ნაწლავში გავლის პერიოდს, ამიტომ ნაწლავების ქვემწვავე გაუვალობის მქონე ავადმყოფებში პრეპარატის გამოყენების შემდეგ აუცილებელია მათზე დაკვირვება. ექსპერიმენტული მონაცემების თანახმად ონდანსეტრონს ტერატოგენური მოქმედება არ ახასიათებს. მონაცემები ადამიანზე პრეპარატის ტერატოგენური მოქმედების შესახებ არ არსებობს, ამიტომ მისი გამოყენება ორსულობის პირველ ტრიმესტრში დაუშვებელია ან შესაძლოა მოსალოდენელი სარგებლიანობის და პოტენციური რისკის მკაცრი შეფასების შემდეგ. ონდანსეტრონი გადადის დედის რძეში, ამიტომ მისი გამოყენებისას ძუძუთი კვება წყდება.
ამპულების სტერილიზაცია ავტოკლავში დაუშვებელია
ჭარბი დოზირება
გამოცდილება შეზღუდულია. ჭარბი დოზირების მკურნალობა სიმპტომურია
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
სიფრთხილეს მოითხოვს ერთობლივი გამოყენებისას:
– ფერმენტულ ინდუქტორებთან (ბარბიტურატები, კარბამაზეპინი, კარიზოპროდოლი, გლუტეტიმიდი, გრიზეოფულვინი, აზოტის ზეჟანგი, პაპავერინი, ფენილბუტაზონი, ფენიტოინი (შესაძლებელია სხვა ჰიდანტოინებიც), პირიმიდონი, რიფამპიცინი, ტოლბუტამიდი);
– ფერმენტების ინჰიბიტორებთან (ალოპურინოლი, მაკროლიდური ანტიბიოტიკები, ანტიდეპრესანტები_მაო-ს ინიჰიბიტორები, ქლორამფენიკოლი, ციმეტიდინი, ესტროგენშემცველი კონტრაცეპტივები, დილთიაზემი, დისულფირამი, ვალპროის მჟავა, ნატრიუმის დივალპროატი, იზონიაზიდი, კეტოკონაზოლი, ლოვასტატინი, მეტრონიდაზოლი, ომეპრაზოლი, პროპრანოლოლი, ქინიდინი, ქინინი, ვერაპამილი.
ონდანსეტრონი მეტაბოლიზირდება ღვიძლის ციტოქრომ P450 ფერმენტული სისტემით, ამიტომ ფერმენტული ინდუქტორები ან/და ინჰიბიტორები იწვევენ ონდანსეტრონის კლირენსის და ნახევარგამოყოფის პერიოდის შეცვლას.
შენახვის პირობები და ვადები
საინექციო ხსნარი ინახება 15-30°C ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ ადგილას; შემოგარსული აბები ინახება 15-30°C ტემპერატურაზე.
brZ. N 204/o 13.05.08