ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.
საერთაშორისო დასახელება (მოქმედი ნივთიერება): აციკლოვირი/ACICLOVIR
აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …
კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტივირუსული პრეპარატი
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ტაბლეტები: შეფუთვაში 25 ც.
1 ტაბ.
აციკლოვირი………….. 200 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, პოვიდონ K30, მაგნიუმის სტეარატი, ინდიგოკარმინი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
აციკლოვირი წარმოადგენს ანტივირუსულ პრეპარატს, რომელიც პურინის ჯგუფის ნუკლეოზიდის სინთეზური ანალოგია. მისთვის დამახასიათებელია ადამიანის ჰერპესის ვირუსის ინჰიბირება in vivo და in vitro, Herpes simplex (HSV) 1და 2 ტიპის ვირუსის ჩათვლით, Varicella zoster (VZV)ვირუსი, უჯრედულ კულტურაში აციკლოვირი HSV-1 ვირუსის მიმართ ხასიათდება მკვეთრად გამოხატული ანტივირუსული აქტივობით და გამოხატული აქტივობით – HSV-2, VZV- ვირუსების იიმართ.
ჰერპესის ვირუსებზე (HSV-1, HSV-2, VZV) აციკლოვირის მოქმედება მაღალი სელექტიური თვისებებით ხასიათდება.
აციკლოვირი არ წარმოადგენს არინფიცირებული უჯრედების ფერმენტი თიმიდინკინაზას სუბსტრატს რის გამოც იგი ნაკლებად ტოქსიკურია მწერების უჯრედებისათვის.
HSV და VZV ვირუსებით ინფიცირებული უჯრედების თიმიდინკინაზა აციკლოვირს გარდაქმნის აციკლოვირ მონოფოსფატად-ნუკლეოზიდის ანალოგად რომელიც შემდგომში უჯრედის ფერმენტების საშუალებით გარდაიქმნება დიფოსფატად და ტრიფოსფატად. აციკლოვირის ტრიფოსფატის ჩართვა ვირუსული დნმ-ის ჯაჭვში და ჯაჭვის შემდგომი გაწყვეტა იწვევს ვირუსული დნმ-ის რეპლიკაციის ბლოკირებას. მკვეთრად გამოხატული იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტები აციკლოვირით ხანგრძლივი და განმეოებითი მკურნალობა იწვევს რეზისტენტული შტამების წარმოქმნას, რის გამოც პრეპარატის მკურნალობის შემდგომი გაგრძელება არაეფექტურია.
აციკლოვირი HSV ვირუსის შტამებზე მოქმედებით in vitro იწვევს აგრეთვე რეზისტენტული შტამების წარმოქმნას.
in vitro დადგენილი არ არის კორელაცია აციკლოვირის მიმართ HSV ვირუსის მგრძნობიარე შტამებსა და პრეპარატის კლინიკურ ეფექტურობას შორის.
ფარმაკოკინეტიკა:
შეწოვა და განაწილება:
აციკლოვირი მხოლოდ ნაწილობრივ აბსორბირდება. აციკლოვირის 200 მგ დოზით პერორალურად მიღების შემდეგ ყოველ 4 სთ-ში სისხლის პლაზმაში პრეპარატის საშუალო სტაციონარული კონცენტრაციის პიკი Cssmax შეადგენს 3.1 მკმოლი (0.7 მკგ/მლ), ხოლო საშუალო სტაციონალური მინიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში Cssmin – 1.8 მკმოლი (0.4 მკგ/მლ).
400 და 800 მგ აციკლოვირის მიღების დროს ყოველ 4 სთ-ში Cssmax შეადგენს 5.3 მკმოლი (1.2 მკგ/მლ) და 8 მკმოლი (1.8 მკლ/მლ) შესაბამისად ხოლო Cssmin –
2.7 მკმოლი (0.6 მკლ/მლ) და 4 მკმოლი (0.9 მკლ/მლ).
აციკლოვირის კონცენტრაცია ცერებროსპინალურ სითხეში შეადგენს სისხლში მისი კონცენტრაციის 50%-ს. დღეში 1 გ პრეპარატის პერორალურად მიღებისას აციკლოვირის კონცენტრაცია დედის რძეში შეადგენს სისხლის პლაზმაში მისი კონცენტრაციის 0.6-4.1%-ს. ამ დროს ბავშვის ორგანიზმში დედის რძესთან ერთად აციკლოვირი აღწევს 0.3 მგ/კგ დოზით დღეში.
აციკლოვირი უმნიშვნელო რაოდენობით (9-33%) უკავშირდება პლაზმის ცილებს.
მეტაბოლიზმი:
აციკლოვირის ძირითად მეტაბოლიტს წარმოადგენს 9-კარბოქსიმემეტოქსიმეთილ-გუანინი.
გამოყოფა:
ორგანიზმიდან პრეპარატის გამოყოფის სიჩქარე ასაკთან ერთად მცირდება, მაგრამ აქტიური ნივთიერების ნახევარგამოყოფის პერიოდი უმნიშვნელოდ იზრდება.
თირკმელების ქრონიკული უკმარისობის დროს პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი საშუალოდ შეადგენს 19.5 სთ-ს. ჰემოდიალიზის ჩატარების დროს აღნიშნული მაჩვენებელი შეადგენს 5.7 სთ-ს, ხოლო აციკლოვირის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში 60%-ით მცირდება.
ჩვენებები:
Herpes simplex 1 და 2 ტიპის ვირუსებით გამოწვეული კანისა და ლორწოვანი გარსის ინფექციების მკურნალობა როგორც პირველადი, აგრეთვე მარეციდივირებელი (მათ შორის გენიტალიუმის ჰერპესი);
Herpes simplex 1 და 2 ტიპის ვირუსებით გამოწვეული რეციდივული ინფექციების გამწვავების პროფილაქტიკა, ნორმალური იმუნური სტატუსის მქონე პაციენტებში;
Herpes simplex 1 და 2 ტიპის ვირუსებით გამოწვეული პირველადი ინფექციების განვითარების და ინფექციების რეციდივების პროფილაქტიკა იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში.
კომპლექსური მკურნალობის შემადგენლობაში მკვეთრად გამოხატული იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში. მათ შორის შიდსის ინფექციის (უჯრედთა რაოდენობა CD4+200კუბ.მმ) დროს, პაციენტებში ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაციის შემდეგ;
Varicella zoster. გამოწვეული ინფექციები (ჩუტყვავილა და Herpes zoster)
მიღების წესი და დოზირება:
Herpes simplex 1 და 2 ტიპის ვირუსებით გამოწვეული ინფექციების მკურნალობის დროს მოზრდილებში რეკომენდებულია 200 მგ აციკლოვირის მიღება 5-ჯერ დღეში ყოველ 4 სთ-ში. მკურნალობის კურსი ძირითადად გრძელდება 5 დღეს, მაგრამ მძიმე პირველადი ინფექციებისას შესაძლებელია მისი გაგრძელება.
მკვეთრად გამოხატული იმუნოდეფიციტის (მათ შორის ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაციის ან პრეპარატის ნაწლავებში შეწოვის პროცესის დარღვევის) დროს ენიშნებათ 400 მგ 5-ჯერ დღეში. მკურნალობის დაწყება რეკომენდებულია ინფექციის აღმოცენებიდან რაც შეიძლება ადრე.
Herpes simplex 1 და 2 ტიპის ვირუსებით გამოწვეულირეციდივული ინფექციების
გამწვავების პროფილაქტიკისათვის, ნორმალური იმუნური სტატუსის მქონე პაციენტებს ენიშნებათ 200 მგ 4-ჯერ დღეში ყოველ 6 სთ-ში ან 400 მგ 2-ჯერ დღეში ყოველ 12 სთ-ში.
ცალკეულ შემთხვევებში ზოვირაქსი ეფექტურია შედარებით დაბალ დოზებში – 200 მგ 3-ჯერ დღეში ყოველ 8 სთ-ში ან 2-ჯერ დღეში ყოველ 12 სთ-ში.
რეციდივების დროს პრეპარატის დანიშვნა რეკომენდებულია პროდრომალურ პერიოდში ან გამონაყარის პირველი ნიშნების გამოვლენისთანავე.
ზოგიერთ ავადმყოფებში პრეპარატის 800 მგ-იანი სადღეღამისო დოზით მიღების შემდეგ შესეძლებელია კლინიკურად გამოხატული ინფექციის განვითარება.
დაავადების მიმდინარეობის პერიოდში შესაძლებელია ცვლილებების გამოვლენის მიზნით, ყოველი 6-12 თვის შემდეგ საჭიროა მკურნალობის პერიოდული შეწყვეტა.
Herpes simplex 1 და 2 ტიპის ვირუსებით გამოწვეული ინფექციების პროფილაქტიკისათვის იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებს ენიშნებათ 200 მგ 4-ჯერ დღეში ყოველ 6 სთ-ში.
Varicella zoster გამოწვეული ინფექციების მკურნალობა – 800 მგ 5-ჯერ დღეში ყოველ 4 სთ-ში. მკურნალობის კურსი შეადგენს 7 დღეს.
2 წლის და მის ზემოთ ასაკის ბავშვებს აციკლოვირი პერორალურად მისაღებად ენიშნებათ იგივე დოზებში, როგორც მოზრდილებს.
2 წლამდე ასაკის ბავშვებს – მოზრდილთა დოზის ნახევარი.
ჩუტყვავილას დროს 6 წლის ასაკის ზემოთ ბავშვებს ენიშნებათ 800 მგ 4-ჯერ დღეში; 2-6 წლამდე ასაკის ბავშვებს –
400 მგ 4-ჯერ დღეში; 2 წლამდე ასაკის ბავშვებს – 200 მგ 4-ჯერ დღეში.
კომპლექსური მკურნალობის შემადგენლობაში მკვეთრად გამოხატული იმუნოდეფიციტის დროს მოზრდილებს პერორალურად მისაღებად ენიშნებათ 800 მგ 4-ჯერ დღეში ყოველ 6 სთ-ში. მკურნალობის ხანგრძლივობის მაქსიმალური კურსი რეციპიენტებში ძვლის ტვინის ტრანსპლანტატით შეადგენს 6 თვეს (1-დან მე-7 თვის ჩათვლით ტრანსპლანტაციის შემდეგ).
შიდსის ვირუსის ინფექციის მქონე პაციენტებში მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 12 თვეს.
თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტებს კრეატინინის კლირენსით 10 მლ/წთ-ში უფრო ნაკლები პერორალურად მისაღებად ენიშნებათ 200 მგ 2-ჯერ დღეში ყოველ 12 სთ-ში.
ჩუტყვავილას, ჰერპეს ზოსტერის და აგრეთვე მკვეთრად გამოხატული იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში რეკომენდებულია აციკლოვირის დანიშვნა შემდეგ დოზებში: კრეატინინის კლირენსით უფრო ნაკლები, ვიდრე 10 მლ/წთ-ში – 800 მგ 2-ჯერ დღეში ყოველ 12 სთ-ში;
კრეატინინის კლირენსით 10-15 მლ/წთ-ში – 800 მგ 3-ჯერ დღეში ყოველ 8 სთ-ში;
გვერდითი მოვლენები:
კუჭ–ნაწლავის ტრაქტის და ღვიძლის მხრივ:
იშვიათად
– ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის და ბილირუბინის მაჩვენებლების ზომიერი ხანმოკლე მომატება. ცალკეულ შემთხვევებში – გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ნაწლავის ჭვალი, მეტეორიზმი, ტკივილები მუცლის არეში.
ცნს–ის მხრივ: იშვიათად – თავის ტკივილი, საერთო სისუსტე, ცალკეულ შემთხვევებში –თავბრუსხვევა, მეხსიერების დაბინდვა, ჰალუცინაციებიც, ძილიანობა, კრუნჩხვები.
სისხლის სურათის მხრივ: იშვიათად ჰემატოლოგიური მაჩვენებლების უმნიშვნელო ცვლილებები.
დერმატოლოგიური რეაქციები: კანზე გამონაყარი, რომელიც პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ მალე ქრება. დიფუზური ალოპეცია.
უკუჩვენებები:
*მომატებული მგრძნობელობა აციკლოვირის და მასში შემავალი ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულებში პრეპარატის გამოყენების კლინიკური კვლევების შესახებ მონაცემები არ არსებობს. პრეპარატი ორსულებს ენიშნებათ მხოლოდ გამონაკლის შემთხვევებში, როდესაც დედისათვის შესაძლებელი სარგებლიანობა აღემატება ნაყოფზე უარყოფითი მოქმედების პოტენციურ რისკს.
*პერორალურად მიღებისას პრეპარატი ექსკრეგირებს დედის რძეში, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის მიღების დროს საჭიროა ძუძუთი კვება შეწყდეს.
განსაკუთრებული მითითებები:
აციკლოვირით მკურნალობის ეფექტი დამოკიდებულია ორგანიზმის იმუნური სისტემის მდგომარეობაზე. პრეპარატი მეტად ეფექტურია შეუცვლელი იმუნიტეტის მქონე პაციენტებში. იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში მკურნალობის მრავალჯერადი კურსის ჩატარების შემდეგ ადგილი აქვს აციკლოვირის მიმართ მდგრადი ვირუსების ფორმირების პროცესს.
პაციენტებში ანტირეტროვირუსული პრეპარატების (ზიდოვუდინის) პერორალურად მიღების დროს, აციკლოვირის დამატებით მიღება ტოქსიკური ეფექტების არსებით მომატებას არ იწვევს.
ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში პრეპარატის მაღალი დოზებით პერორალურად მიღების დროს საჭიროა დიდი რაოდენობით სითხის მიღება.
თირკმელების ფუნქციის უკმარისობის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებს პრეპარატი ენიშნებათ შედარებით დაბალ დოზებში.
ნორმალური იმუნიტეტის მქონე ბავშვებში აციკლოვირის გამოყენების უსაფრთხოების ზომები და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.
ჭარბი დოზირება:
მონაცემები პრეპარატის დოზის მწვავე გადაჭარბების შესახებ ადამიანებში ნაკლებად შესწავლილია.
პრეპარატის პერორალურად მიღებისას 5 გ დოზით საჭიროა პაციენტის მდგომარეობის სისტემატური კონტროლი.
აციკლოვირი ორგანიზმიდან გამოიყოფა ჰემოდიალიზის საშუალებით.
სხვა
წამლებან ურთიერთქმედება:
შიდსის ვირუსით გამოწვეული ინფექციების დროს აციკლოვირისა და ზიდოვუდინის კომბინაციით. აღნიშნული პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება.
1 გ პრობენეციდის მიღებიდან აციკლოვირის 1 სთ-ში მიღების შემდეგ აღინიშნება მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდის 18%-ით და მრუდის “კონცენტრაცია-დრო” ფართობის (AUC) ზრდა 40%-ით.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 250C ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.
მწარმოებელი: GLAXOSMITHKLINE, დიდი ბრიტანეთი