ტებანტინი

ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.

საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): gabapentin

აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: სხვა ეპილეფსიის სამკუნალო პრეპარატები

ათქკოდი: N03A X12

შემადგენლობა
ყოველი კაფსულა შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: გაბაპენტინი 300მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, სიმინდის პრეჟელატინიზირებული სახამებელი, ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, საღებარი წითელი რკინის ოქსიდი (E172), ტიტანის დიოქსიდი (E171), ჟელატინი.

აღწერა
კაფსულის შემადგენლობა: თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის კრისტალური ფხვნილი.
კაფსულები ჩონი-შნაპ® ზომა #1, ზედა ნაწილი: მოვარდისფერო-მოყავისფერო ფერის, ქვედა ნაწილი: ყვითელი ფერის.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
გაბაპენტინის ზუსტი მოქმედების მექანიზმი უცნობია.
გაბაპენტინი თავისი სტრუქტურით ემსგავსება გაემ-ს (გამა-ამინოერბოს მჟავა) ნეიტროტრანსმიტერს, მაგრამ მისი მოქმედების მექანიზმი განსხვავდება სხვა ნივთიერებების მოქმედების მექანიზმისაგან, რომლებიც ურთიერთმოქმედებენ გაემ-ის რეცეპტორებთან, როგორიცაა ვალპროატი, ბარბიტურატები, ბენზოდიაზეპინები, გაემ -ას ტრანსფერაზას ინჰიბიტორები, გაემ -ს  მიტაცების ინჰიბიტორები, გაემ  ს აგონისტები და გაემ-ს წინამორბედები. ვირთხებში ტვინის ქსოვილზე რადიოაქტიული გაბაპენტინით ჩატარებულ ინ ვიტრო კვლევებში, რომელიც ასევე მოიცავდა ნეოკორტექსს და ჰიპოჯამპს, აღინიშნა ახალი პეპტიდის დამაკავშირებელი ფრაგმენტი, რომელსაც შესაძლოა კავშირი ჰქონდეს გაბაპენტინის კრუნჩხვის საწინააღმდეგო და ანალგეზურ აქტივობასთან და მის სტრუქტურულ წარმოებულებთან. გაბაპენტინის ადგილობრივი მაკავშირებელი არის კალციუმის არხების პოტენციალზედამოკიდებული ალფა2-დელტა-ქვეერთეული.
გაბაპენტინი თერაპიული კონცენტრაციით არ უკავშირდება სხვა გავრცელებული პრეპარატების რეცეპტორებს ან თავის ტვინის ნეიტროტრანსმიტერულ რეცეპტორებს, მათ შორის გაემა-ს, გაემბ-ს, ბენზოდიაზეპინების, გლუტამატის, გლიცინის ან N-მეთილ-D-ასპარტატის რეცეპტორებს.
გაბაპენტინმა არ გამოავლინა ურთიერთქმედება ინ ვიტრო ნატრიუმის არხებთან, რითაც განსხვავდება ფენიტოინის და კარბამაზეპინისაგან. ზოგიერთ ინ ვიტრო ტესტ-სისტემებში გაბაპენტინმა ნაწილობრივ შეამცირა N-მეთილ-D-ასპარტატის (NMDA) გლუტამატის აგონისტის ეფექტი. ეს მიღწეული იქნა მხოლოდ პრეპარატის 100 მკმოლ-ზე მაღალი კონცენტრაციისას, რაც მიუღწევადია ინ ვივო პირობებში. გაბაპენტინმა რამდენადმე შეამცირა მონოამინური ნეიტროტრანსმიტერების გამოყოფა ინ ვიტრო. ვირთხებში გაბაპენტინის დანიშვნა ზრდის გაემ-ს მოცულობას თავის ტვინის ზოგიერთ ნაწილებში; მსგავსი ეფექტი აღინიშნა ნატრიუმის ვალპროატის შემთხვევაში, მაგრამ თავის ტვინის სხვა ნაწილებში. გაბაპენტინის აღნიშნული ეფექტების მნიშვნელობა კრუნჩხვის საწინააღმდეგო მოქმედების თვალსაზრისით ჯერ არ არის დადგენილი.  ცხოველებში გაბაპენტინი გადავიდა ჰემატოენცეფალურ ბარიერში და დააბრკოლა ელექტროშოკით ინდუცირებული მაქსიმალურად ასატანი კრუნჩხვა, ასევე კრუნჩხვები, რომლებიც გამოწვეული იქნა ქიმიური კონვულსიებით, მათ შორის გაემ-ს ინჰიბიტორებით და კრუნჩხვები, რომლებიც განპირობებული იქნენ გენეტიკური ფაქტორებით.
ბავშვებში, 3-დან 12 წლამდე ასაკში პარციალური კრუნჩხვების დამხმარე თერაპიის კლინიკურმა  გამოკვლევებმა აჩვენეს რიცხობრივად მეტი, მაგრამ სტატისტიკურად უმნიშვნელო განსხვავება პასუხების მიღების სიხშირის მხრივ გამოკვლეულთა 50%-ში გაბაპენტინის სასაგრბელოდ, პლაცებოსთან შედარებით. ასაკის მიხედვით მკურნალობის პასუხების პოსტ-hoc სიხშირის დამატებითმა ანალიზმა არ აჩვენა პაციენტის დამოკიდებული ასაკზე მნიშვნლოვანი ზეგავლენის არსებობა, როგორც უწყვეტი, ასევე ცვალებადი (ასაკობროვი ჯგუფები 3-5 წელი და 6-12 წელი) გამოყენებისას.  ამ ანალიზის შედეგები წარმოდგენილია ქვემოთ მოცემულ ცხრილში:

მკურნალობის პასუხის სიხშირე (>50% გაუმჯობესება)

მკურნალობის კატეგორიების და ჯგუფების მიხედვით
პოპულაცია MITT*

ასაკობრივი კატეგორია პლაცებო გაბაპენტინი P მნიშვნელობა
<6 წელი 4/12 (19,0%) 4/17 (23,5%) 0,7362
6-12 წელი 17/99 (17,2%) 20/96 (20,8%) 0,5144

* MITT (პაციენტების მოდიფიცირებული პოპულაცია, რომლებმაც მიიღეს ამა თუ იმ პრეპარატის თუნდაც ერთი დოზა) მოიცავს ყველა პაციენტებს, რომლებიც რანდომიზირებულნი იქნენ კვლევებში, რომლებმაც შეძლეს 28 დღის განმავლობაში საწყისი და დღიური – ბრმა ფაზის პერიოდში შეტევების დღიურის წარმოება, რაც საკმარისი იყო შეტევების ხარისხის შეფასებისათვის.

ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
გაბაპენტინის შიგნით მიღების შემდეგ, მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 2-3 საათის განმავლობაში. აღინიშნება გაბაპენტინის ბიოშეღწევადობის შემცირების ტენდენცია (პრეპარატის აბსორბირებული ნაწილის) პრეპარატის დოზის გაზრდისას. გაბაპენტინის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა 300 მგ კაფსულების მიღების შემთხვევაში შეადგენს დაახლ. 60%. საკვების მიღება, მათ შორის ცხიმიანი საკვების, არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან ზეგავლენას გაბაპენტინის ფარმაკოკინეტიკაზე. მრავალჯერადი შეყვანა ახ ახდენს ზეგავლენას გაბაპენტინის ფარმაკოკინეტიკაზე. თუმცა პრეპარატის პლაზმური კონცენტრაცია კლინიკური კვლევების ფარგლებში მერყეობდა 2 მკგ/მლ-დან 20 მკგ/მლ-მდე, აღნიშნული მნიშვნელობა არ განსაზღვრავდა პრეპარატის ეფექტურობას და უსაფრთხოებას. ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები ნაჩვენებია ცხრილში 3.
ცხრილი 3

საშუალო (%CV) თანაბარი ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების რეზიუმე პრეპარატის ყოველ რვა საათში შეყვანისას

ფარმაკოკინეტიკური
პარამეტრი
300მგ
(N=7)
400მგ
(N=14)
800მგ
(N=14)
  საშუალო %CV საშუალო % CV საშუალო % CV
Cmax (მკგ/მლ) 4.02 (24) 5.74 (38) 8.71 (29)
tmax (სთ) 2.7 (18) 2.1 (54) 1.6 (76)
T1/2 (სთ) 5.2 (12) 10.8 (89) 10.6 (41)
AUC(0-8)მკგ.სთ/მლ) 24.8 (24) 34.5 (34) 51.4 (27)
Ae%(%) НД НД 47.2 (25) 34.4 (37)

Cmax = მაქსიმალური თანაბარი პლაზმური კონცენტრაცია
Tmax = დრო Cmax-ის მიღებამდე
T1/2 = ნახევრადგამოყოფის ელიმინაციური პერიოდი
AUC (0-8)= ფარმაკოკინეტიკური მრუდის ქვეშ თანაბარი სიბრტყე,,კონცენტრაცია-დრო” პრეპარატის შეყვანიდან 0-დან 8 სთ-მდე დროის მონაკვეთში.
Aე%= დოზირების შარდში უცვლელი სახით გამოყოფილი პროცენტი პრეპარატის შეყვანიდან 0-დან 8 სთ-მდე დროის მონაკვეთში.
НД = ვერ მიიღება
განაწილება
გაბაპენტინი არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს. პრეპარატის განაწილების მოცულობა შეადგენს 57,7ლ-ს. ეპილეფსიით დაავადებულ პაციენტებში გაბაპენტინის კონცენტრაცია ზურგის ტვინის სითხეში (ზტს) შეადგენს მინიმალური თანაბარი პლაზმური კონცენტრაციის დაახლ. 20%. გაბაპენტინი აღწევს დედის რძეში.
ბიოტრანსფორმაცია
ადამიანებში გაბაპენტინის მეტაბოლიზმის შესახებ მონაცემები არ მოიპოვება. პრეპარატი არ ახდენს ღვიძლის დამამჟავებელი ფერმენტები ინდუცირებას, რომლებიც მონაწილეობენ სამკურნალო საშუალების მეტაბოლიზმში.
გამოყოფა
გაბაპენტინი გამოიყოგა მხოლოდ თირკმელებით უცვლელი სახით. გაბაპენტინის ნახევრად გამოყოფის დრო არ არის დოზაზე დამოკიდებული და შეადგენს საშუალოდ 5-7 სთ-ს.
უფროს პაციენტებში და პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით გაბაპენტინის პლაზმური კლირენსი დაბალია. ელიმინაციის სიჩქარის კონსტანტური მაჩვენებელი, პლაზმური კლირენსი, თირკმლისმიერი კლირენსი კრეატინინის კლირენსის პირდაპირ პროპორციულია.
გაბაპენტინი გამოიყოფა პლაზმიდან ჰემოდიალიზის მეშვეობით. თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში ან პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე რეკომენდებულია პრეპარატის დოზირების გადახედვა (იხ. პუნქტი გამოყენების წესი და დოზირება).
ბავშვებში გაბაპენტინის ფარმაკოკინეტიკა შეფასებულია 50 ჯანმრთელ, 1 თვიდან 12 წლამდე ასაკის სუბიექტებში. საერთო ჯამში, დოზირების დაანგარიშებისას სხეულის წონის კგ-ზე (მგ/კგ), გაბაპენტინის პლაზმური კონცენტრაცია 5 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში არ განსხვავდებოდა უფროსებისაგან.
ხაზოვანობა/არახაზოვანობა
გაბაპენტინის ბიოშეღწევადობა (პრეპარატის ნაწილის აბსორბცია) მცირდება დოზირების მომატებისას, რაც მეტყველებს პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკის არახაზოვანობაზე, კერძოდ ბიოშეღწევადობის პარამეტრებზე (F): Aე%, CL/F, Vd/F. ელიმინაციის ფარმაკოკინეტიკას (ფარმაკოკინეტიკის პარამეტრები, რომლებიც არ მოიცავენ F, როგორიცაა CLR და T1/2) გააჩნია ხაზოვანი კანონზომიერება. გაბაპენტინის თანაბარი პლაზმური კონცენტრაცია ნაგულისხმებია პრეპარატის ერთჯერადი გამოყენების შესახებ მონაცემების საფუძველზე.

გამოყენების ჩვენებები
ეპილეფსია:
გაბაპენტინი გამოიყენება დამატებითი პრეპარატის სახით პარციალური კრუნჩხვების მკურნალობის დროს მეორადი გენერალიზაციით ან მის გარეშე უფროსებში და 6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში (იხ. პუნქტი ფარმაკოდინამიკა).
გაბაპენტინი გამოიყენება მონოთერაპიის სახით პარციალური კრუნჩხვების მკურნალობის დროს მეორადი გენერალიზაციით ან მის გარეშე უფროსებში და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში.
ნეიროპათიური ტკივილები:
გაბაპენტინი ნაჩვენებია პერიფერიული ნეიროპათიული ტკივილების სამკურნალოდ, მაგ., მტკივნეული დიაბეტური ნეიროპათიისას და პოსტჰერპესული ნევრალგიისას უფროსებში.

უკუჩვენებები
ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან დამხმარე ნივთიერებების მიმართ, რომლებიც აღწერილია პუნქტში შემადგენლობა.

გამოიყენება სიფრთხილით
გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში
ეპილეფსიის და ეპილეფსიის საწინააღმდეგო თერაპიის ზოგადი რისკ-ფაქტორები
დედის მხრიდან გენეტიკური თანდაყოლილი პათოლოგიის რისკი, რომლებიც იღებენ ანტიეპილეფსიურ პრეპარატებს იზრდება 2-3 ჯერ. უფრო ხშირად აღინიშნა,,კურდღლის ტუჩის” განვითარების შემთხვევა, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ანომალიის და ნერვული მილის დეფექტის შემთხვევები. კომბინირებული ანტიეპილეფსიური თერაპია, მონოთერაპიასთან შედარებით, შესაძლოა ასოცირდებოდეს მანკის განვითარების დიდ რისკთან, რის გამოც რეკომენდებულია მაქსიმალურად ხშირად მონოთერაპიის გამოყენება. ყველა ორსულმა ქალმა და ნაყოფიერების ასაკში მყოფმა ქალებმა, რომლებთაც ესაჭიროებათ ანტიეპილეფსიური მკურნალობის ჩატარება, თერაპიის დაწყებამდე უნდა მიმართონ ექიმს კონსულტაციისათვის. ორსულობის დაგეგმისას აუცილებელია ანტიეპილეფსიური მკურნალობის აუცილებლობის კიდევ ერთხელ გადამოწმება. ანტიეპილეფსიური პრეპარატების მიღების სწრაფი შეწყვეტა არ არის რეკომენდებული, რადგან შესაძლოა ამან გამოიწვიოს კრუნჩხვების განვითარება და მნიშვნელოვანი ზიანი მიაყენოს დედისა და ბავშვის ჯანმრთელობას. ეპილეფსიის მქონე ქალების შვილებში განვითარების შეფერხება იშვიათად აღინიშნება. შეუძლებელია იმის დიფერენცირება არის თუ არა განვითარების შეფერხება გენეტიკური დარღვევის შედეგი, გამოწვეულია თუ არა სოციალური ფაქტორით, დედის ეპილეფსიით ან მის მიერ ანტიეპილეფსიური პრეპარატების მიღებით.
გაბაპენტინით თერაპიასთან დაკავშირებული რისკი
გაბაპენტინის ორსულებში გამოყენების შესახებ შესაბამისი მონაცემები არ მოიპოვება. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა გამოავლინეს პრეპარატის რეპროდუქციული ტოქსიურობა. პოტენციური რისკი ადამიანებში უცნობია. გაბაპენტინის გამოყენება არ შეიძლება ორსულობის დროს, გარდა იმ შემთხვევისა, თუ დედისათვის პოტენციური სარგებელი მკვეთრად აღემატება ნაყოფის მიმართ მოსალოდნელ რისკს.
არ არსებობს არცერთი დასკვნა იმის შესახებ იწვევს თუ არა გაბაპენტინი ქალებში ორსულობის დროს  თანდაყოლილი პათოლოგიების განვითარების რისკს, ერთის მხრივ თავად ეპილეფსიის არსებობის გამო, მეორეს მხრივ სხვა ანტიეპილეფსიური პრეპარატების კომბინირებული გამოყენების გამო.
გაბაპენტინი გამოიყოფა დედის რძეში. ვინაიდან პრეპარატის ზეგავლენა მეძუძურ ჩვილებში შესწავლილი არ არის, ამიტომ გაბაპენტინი ლაქტაციის დროს გამოიყენება სიფრთხილით. გაბაპენტინის გამოყენება ლაქტაციის დროს გამართლებულია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ჩვილის მიმართ პოტენციურ რისკს.

გამოყენების წესი და დოზირება
შიგნით მიღებისათვის.
გაბაპენტინის მიღება შესაძლებელია საკვებთან ერთად ან მისგან დამოუკიდებლად. პრეპარატი უნდა მიიღოთ საკმარისი რაოდენობის წყლის მიყოლებით (მაგ., ჭიქა წყალთან ერთად).
ყველა ჩვენებებისას თერაპიის დასაწყისში გამოიყენება შერჩევის სქემა, რომელიც აღწერილია ცხრილში 1. მოცემული სქემა რეკომენდებულია უფროსებში და 12 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდებში. ინსტრუქცია 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში დოზირების შერჩევის შესახებ წარმოდგენილია ცალკე პუნქტში.

ცხრილი 1
დოზირების დაანგარიშების ცხრილი – დოზირების საწყისი შერჩევა
დღე 1 დღე 2 დღე 3
300მგ დღეში 1-ჯერ 300მგ დღეში 2-ჯერ 300მგ დღეში 3-ჯერ

გაბაპენტინის მოხსნა
მიმდინარე კლინიკური რეკომენდაციების შესაბამისად რეკომენდებულია გაბაპენტინის მოხსნა თანდათან მინიმუმ 1 კვირის განმავლობაში, ჩვენებების მიუხედავად.
ეპილეფსია
ეპილეფსიისას ჩვეულებრივ საჭიროა ხანგრძლივი თერაპია. დოზა განისაზღვრება მკურნალი ექიმის მიერ ინდივიდუალური ამტანობის და ეფექტურობის შესაბამისად.
უფროსები და მოზარდები (12 წელზე უფროსი): ეფექტური დოზა ეპილეფსიისას (კლინიკურ კვლევებში) 900 დან 3600მგ/დღეში. მკურნალობა იწყება პრეპარატის დოზის ტიტრირებით, როგორც აღწერილია ცხრილში 1 ან დოზირებით 300მგ დღეში 3-ჯერ 1 დღეს. შემდეგ ინდივიდუალური და ეფექტურობის შესაბამისად შესაძლებელია დოზირების გაზრდა 300მგ/დღეში ყოველ 2-3 დღეში მაქსიმალურ დოზამდე, რომელიც შეადგენს 3600მგ/დღეში. ზოგიერთ პაციენტებში საჭიროა გაბაპენტინის შედარებით ნელი ტიტრირება. საჭირო დოზირების მიღწებისათვის ყველაზე ხანმოკლე პერიოდია 1800მგ/დღეში – 1 კვირა, 2400მგ/დღეში – 2 კვირა, 3600მგ – 3 კვირა.
ხანგრძლივი ღია კლინიკური კვლევებისას დოზირება 4800მგ/დღეში კარგად აიტანება პაციენტების მიერ. დღიური დოზა დაყოფილი უნდა იქნეს 3 მიღებად. მაქსიმალური ინტერვალი პრეპარატის მიღებებს შორის არ უნდა აღემატებოდეს 12 სთ კრუნჩხვის საწინააღმდეგო თერაპიის წყვეტის და კრუნჩხვითი შეტევების თავიდან აცილების მიზნით.
ბავშვები 6 წლის და უფროს ასაკში:
პრეპარატის საწყისი დოზა შეადგენს 10-15 მგ/კგ/დღეში. ეფექტური დოზა უნდა მიღწეული იქნეს პრეპარატის ტიტრირების მეშვეობით დაახლოების 3 დღის განმავლობაში. გაბაპენტინის ეფექტური დოზა 6 წლის და უფროსი ასაკის ბავშვებში შეადგენს 25-35მგ/კგ/დღეში. დადასტურებულია, რომ დოზირება 50 მგ/კგ/დღეში კარგად აიტანება პაციენტების მიერ ხანგრძლივი კლინიკური კვლევების ფარგლებში. საერთო დღიური დოზ დაყოფილი უნდა იყოს თანაბარ ნაწილებად (მიღება დღეში 3 ჯერ); მაქსიმალური ინტერვალი პრეპარატის მიღებებს შორის არ უნდა აღემატებოდეს 12 სთ-ს.
არ არის აუცილებელი გაბაპენტინის დონის კონტროლი სისხლის შრატში. გარდა ამისა, გაბაპენტინის გამოყენება შესაძლებელია სხვა ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპერატებთან კომბინაციაში, რადგან ამ დროს არ იცვლება გაბაპენტინის პლაზმური კონცენტრაცია ან სხვა ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატების კონცენტრაცია შრატში.
პერიფერიული ნეიროპათიური ტკივილები
უფროსები
მკურნალობა იწყება პრეპარატის დოზირების ტიტრირებით, როგორც აღწერილია ცხრილში 1. წინააღმდეგ შემთხვევაში საწყისი დოზა 900მგ/დღეში უნდა დაყოფილი იქნეს 3 მიღებად. შემდეგ ინდივიდუალური ამტანობის და ეფექტურობის შესაბამისად, დოზა შესაძლოა გაიზარდოს დღეში 300მგ-ით ყოველ 2-3 დღეში მაქსიმალური დოზის – 3600მგ/დღეში მიღწევამდე. ზოგიერთი პაციენტებისათვის აუცილებელია გაბაპენტინის შედარებით ნელი ტიტრირება.  დოზირების მიღევის ყველაზე მცირე პერიოდია 1800მგ/დღეში – 1 კვირა, 2400მგ/დღეში – 2 კვირა, 3600მგ/დღეში- 3 კვირა.
გაბაპენტინის ეფექტურობა და უსაფრთხოება პერიფერიული ნეიროპათიური ტკივილების მკურნალობისას (მაგ., მტკივნეული დიაბეტური ნეროპათია ან პოსტჰერპეზული ნევრალგია) არ არის შესწავლილი ხანგრძლივი კლინიკური კვლევების ფარგლებში 5 თვეზე მეტი მკურნალობის ხანგრძლივობით. თუ პაციენტს ესაჭიროება გაბაპენტინით უფრო ხანგრძლივი დროთ მკურნალობა (5 თვეზე მეტი ხნით)  ნევროპათიული ტკივილების გამო, თერაპიის გახანგრძლივებამდე ექიმმა უნდა შეაფასოს პაციენტის კლინიკური სტატუსი და განსაზღვროს დამატებითი თერაპიის აუცილებლობა.
დანიშნულება ყველა ჩვენებებისათვის
პაციენტებში ზოგადი რთული მდგომარეობით ან გარკვეული დამამძიმებელი ფაქტორებით, როგორიცაა სხეულის მცირე წონა, ტრანსპლანტაციის შემდგომი მდგომარეობა და ა.შ., ტიტრირება უნდა მოხდეს ნელა, დოზირების თანდათან შემცირებით ან დოზირების მიღებებს შორის ინტერვალის ხანგრძლივობის გაზრდით.
გამოყენება ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე უფროსებში)
ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში ხანდახან საჭიროა დოზირების ინდივიდუალური შერჩევა თირკმლის ფუნქციის შესაძლო დაქვეითების გამო (იხ. ცხრილი 2). ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში ხშირად აღინიშნება ძილიანობის, პერიფერიული შეშუპების და სისუსტის განვითარება.
გამოყენება თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში
პაციენტებში გამოხატული თირკმლის უკმარისობით და/ან პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე საჭიროა პრეპარატის დოზირების ინდივიდუალური შერჩევა (იხ. პუნქტი 2). ასეთ პაციენტებში რეკომენდებულია გაბაპენტინის 100მგ კაფსულების მიღება.
ცხრილი 2: დოზირება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის დროს:

კრეატინინის კლირენსი (მლ/წთ) გაბაპენტინის საერთო დღიური დოზა*
>80 (კრეატინინის კლირენსის ნორმა) 900-3600
50-79 600-1800
30-49 300-900
15-29 150**-600
<15*** 150**-300

* საერთო დღიური დოზა დაყოფილი უნდა იქნეს 3 მიღებად. შემცირებული დოზები გამოიყენება თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსით <79მლ/წთ).

** ინიშნება 3 X 100 მგ დღეგამოშვებით.

*** პაციენტებში კრეატინინის კლირენსით <15 მლ/წთ, დღიური დოზა უნდა შემცირდეს კრეატინინის კლირენსის მიხედვით (მაგ., პაციენტებში კრეატინინის კლირენსით 7,5 მლ/წთ მიიღება იმ დღიური დოზირების ნახევარი, რასაც იღებენ პაციენტები კრეატინინის კლირენსით 15 მლ/წთ).

დოზირება პაციენტებისათვის, რომლებიც იტარებენ ჰემოდიალიზს:
პაციენტებში, რომლებთაც აღენიშნებათ ანურია, იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე და ადრე არასოდეს არ მიუღიათ გაბაპენტინი, პრეპარატის რეკომენდებული გაჯერებული დოზა უნდა შეადგენდეს 300-400მგ, შემდეგ აუცილებელია 200-300 მგ გაბაპენტინის დანიშვნა ყოველი 4 სთ-იანი ჰემოდიალიზის შემდეგ. ჰემოდიალიზისაგან თავისუფალ დღეებში არ შეიძლება გაბაპენტინის მიღება.
გაბაპენტინის შემანარჩუნებელი დოზა ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტებისათვის განისაზღვრება რეკომენდაციის საფუძველზე, რომელიც წარმოდგენილია ცხრილში 2. შემანარჩუნებელ დოზაზე დამატებით პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე რეკომენდებულია პრეპარატის 200-300მგ მიღება ყოველი 4 სთ-იანი ჰემოდიალიზის შემდეგ.

გვერდითი მოვლენები
ეპილეფსიის (დამატებითი თერაპია ან მონოთერაპია) და ნეიროპათიური ტკივილების კვლევის პერიოდში აღინიშნა შემდეგი არასასურველი რეაქციები (ჩამოთვლილია სიხშირის მიხედვით): ძალიან ხშირი (>1/10), ხშირი (>1/100 – <1/10), არახშირი (>1/1000 – <1/100) და იშვიათი (>1/10,000 – <1/1,000). თუ სხვადასხვა კვლევებში გვერდითი ეფექტების გამოვლენის სიხშირე განსხვავდებოდა, დასკვნებში აღნიშნული იქნა მონაცემები უფრო ხშირი გამოვლენის შესახებ.
არასასურველი ეფექტების სიხშირე წარმოდგენილია ყველა ჯგუფში სირთულის კლებადობის რიგითობით.
ინფექციური და პარაზიტარული დაავადებები
ძალიან ხშირი: ვირუსული ინფექცია
ხშირი: პნევმონია, რესპირატორული ინფექცია, შარდგამომყოფი გზების ინფექცია, ინფექცია, შუა ყურის ანთება.
დარღვევები სისხლის წარმომქმნელი და ლიმფური სისტემის მხრივ
ხშირი: ლეიკოპენია
უცნობია: თრომბოციტოპენია
დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ:
არახშირი: ალერგიული რეაქციები (მაგ., ჭინჭრის ცხელება)
დარღვევები ნივთიერებათა ცვლის და კვების მხრივ:
ხშირი: მადის დაქვეითება, მადის მომატება
ფსიქიური დარღვევები:
ხშირი: სიბრაზე, დაბნეულობა და ემოციური ლაბილურობა, დეპრესია, შფოთი, ნევროზულობა, ანომალიური აზრები
უცნობი: ჰალუცინაციები
დარღვევები ნერვული სისტემი მხრივ:
ძალიან ხშირი: ძილიანობა, თავბრუსხვევა, ატაქსია.
ხშირი: კრუნჩხვა, ჰიპერკინეზი, დიზართრია, მეხსიერების დაქვეითება, კანკალი, უძილობა, თავის ტკივილი, მგრძნობელობის დარღვევები (პარესთეზია, ჰიპერსთეზია), კოორდინაციის დარღვევები, ნისტაგმი, რეფლექსების მომატება, შემცირება ან გაქრობა.
არახშირი: ჰიპოკინეზია
უცნობია: სხვა მოძრაობის დარღვევები (მათ შორის ქორეატეტოზი, დისკინეზია, დისტონია).
დარღვევები მხედველობის ორგანოს მხრივ:
ხშირი: მხედველობის დარღვევები, მაგ., ამბლიოპია ან დიპლოპია.
დარღვევები სმენისა ორგანოს და წონასწორობის მხრივ
ხშირი: სისტემური თავბრუსხვევები
უცნობია: ყურებში შუილი
დარღვევები გულის მხრივ:
არახშირი: გულისცემის გაძლიერების შეგრძნება
სისხლძარღვების დარღვევები:
ხშირი: წნევის მომატება, სისხლძარღვების გაფართოვება
დარღვევები სასუნთქი სისტემის, მკერდის უჯრედის და შუაწელის ორგანოების მხრივ:
ხშირი: ქოშინი, ბრონქიტი, ფარინგიტი, ხველა, რინიტი.
დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ:
ხშირი: ღებინება, გულისრევა, კბილების პათოლოგია, გინგივიტის, დიარეა, მუცლის ტკივილი, დისპეფსია, ყაბზობა, პირის ღრუს ან ყელის სიმშრალე, მუცლის შებერილობა.
უცნობია: პანკრეატიტი.
დარღვევები ღვიძლისა და ნაღვლგამომყოფი გზების მხრივ:
უცნობია: ჰეპატიტი, სიყვითლე.
დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ:
ხშირი: სახის შეშუპება, პურპურა (უფრო ხშირად აღინიშნა სილურჯეების სახით ტრავმების შემდეგ), გამონაყარი, ქავილი, აკნე.
უცნობია: სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ანგიონევროზული შეშუპება, მრავალფორმიანი ერითემა, ალოპეცია.
დარღვევები ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემის და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ:
ხშირი: ართრალგია, მიალგია, ზურგის ტკივილი, კუნთების შეკუმშვა.
უცნობია: მიოკლონური  კრუნჩხვა
დარღვევები თირკმელებისა და შარდგამომყოფი გზების მხრივ:
უცნობია: თირკმლის მწვავე უკმარისობა, შარდის შეკავება.
დარღვევები სასქესო ორგანოების და სარძევე ჯირკვლების მხრივ:
ხშირი: ერექციის დისფუნქცია.
უცნობია: სარძევე ჯირკვლების ჰიპერტროფია, ჰინეკომასტია.
ზოგადი დარღვევები და დარღვევები გამოყენების ადგილას:
ძალიან ხშირი: დაღლილობა, ცხელება
ხშირი: პერიფერიული შეშუპება, სიარულის დარღვევა, სისუსტე, ტკივილი, დისკომფორტის შეგრძნება, გრიპისმაგვარი სინდრომი.
არახშირი: გენერალიზირებული შეშუპება
უცნობია: მოხსნის რეაქციები (ძირითადად შფოთი, უძილობა, ღებინება, ტკივილები, ოფლიანობა), მკერდის ტკივილი. აღინიშნა უეცარი სიკვდილიანობის შემთხვევა, მაგრამ მკვეთრი ურთიერთკავშირი გაბაპენტინის მიღებასთან არ არის დადგენილი.
ლაბორატორიული და ინსტრუმენტალური მონაცემები
ხშირი: ლეიკოციტების რაოდენობის შემცირება, სხეულის წონის მომატება.
არახშირი: ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების მომატება (ასტ, ალტ) და ბილირუბინის მომატება.
უცნობია: სისხლში გლუკოზის დონის მერყეობა შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში.
ტრავმები და ინტოქსიკაცია
ხშირი: დაზიანების, მოტეხილობის, გაკაწვრის შემთხვეები.
აღინიშნა მწვავე პანკრეატიტის შემთხვევა გაბაპენტინით მკურნალობის ფონზე. გაბაპენტინის გამოყენებასთან ურთიერთკავშირი არ არის დადგენილი (იხ. პუნქტი უსაფრთხოების ზომები პრეპარატის გამოყენების დროს).
პაციენტებში, რომლებთაც აღენიშნებათ ტერმინალური თირკმლის უკმარისობა და იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე, აღინიშნა მიოპათიის შემთხვევა კრეატინკინაზას დონის მომატებით.
სასუნთქი გზების ინეფექციების, შუა ყურის ანთების, კრუნჩხვის და ბრონქიტის შემთხვევები აღინიშნა მხოლოდ კლინიკური გამოკვლევებისას, რომლებშიც მონაწილეობდნენ ბავშვები. გარდა ამისა, ბავშვებში ჩატარებულ კვლევებში საკმაოდ ხშირად აღინიშნა აგრესიული საქციელი და ჰიპერკინეზი.
შეტყობინება არასასურველი რეაქციების გამოვლენის შესახებ
სამკურნალო საშუალების რეგისტრაციის შემდეგ არასასურველი რეაქციების შესახებ მონაცემების წარმოდგენას დიდი მნიშვნელობა აქვს. ის ხელს უწყობს რისკ-სარგებელის ფაქტორის გაკონტროლებას. ჯანდაცვის თანამშრომლებს მივმართავთ თხოვნით გვაცნობონ ნებისმიერი არასასურველი რეაქციის შესახებ ეროვნული საინფორმაციო სისტემის შეყტყობინების საშუალებით.

ჭარბი დოზირება
პრეპარატის 49 გრ/დღეში მიღების შემთხვევაშიც კი არ აღინიშნა მწვავე სიცოცხლისათვის საშიში ტოქსიური რეაქციების განვითარება.
ზედოზირების შემთხვევაში შესაძლოა აღინიშნოს: თავბრუსხვევა, მხედველობის გაორება, დიზარტრია, ძილიანობა, დაღლილობა და სუსტად გამოხატული დიარეა. შემანარჩუნებელი თერაპიის ჩატარებისას პაციენტის მდგომარეობა სრულად ექვემდებარება აღდგენას. გაბაპენტინის აბსორბციის შემცირებამ მაღალი დოზირების შემთხვევაში შესაძლებელია შეზღუდოს მედიკამენტების შეწოვა და შეამციროს ზედოზირებით გამოწვეული ტოქსიური ეფექტები. გაბაპენტინის გამოდევნა შესაძლებელია ჰემოდიალიზის მეშვეობით, თუმცა ეს ჩვეულებრივ შემთხვევაში არ არის საჭირო. მაგრამ პაციენტებში თირკმლის რთული უკმარისობით შესაძლოა საჭირო გახდეს ჰემოდიალიზის გამოყენება.
თაგვებზე და ვირთხებზე ჩატარებულ კვლევებში ვერ მოხერხდა გაბაპენტინის ლეტალური დოზის განსაზღვრა, მიუხედავად იმისა, რომ გამოყენებული იქნა 8000მგ/კგ-მდე დოზირება. მწვავე ტოქსიურობის სიმპტომები ცხოველებში მოიცავდა შემდეგ: ატაქსია, სუნთქვის გართულება, ფტოზი, აქტივობის შემცირება ან პირიქით, აღგზენებადობის გაძლიერება.
გაბაპენტინით ჭარბმა დოზირებამ, განსაკუთრებით სხვა პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, რომლებიც თრგუნავენ ცენტრალურ ნერვულ სისტემას შესაძლოა გამოიწვიოს კომის განვითარება.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატები: გაბაპენტინის დანიშივნის შემდეგ ფარმაკოკინეზური კვლევების ფარგლებში არ აღინიშნა ფენიტოინის, კარბამაზეპინის, ვალპროევის მჟავის, ფენობარბიტალის პლაზმური კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი ცვლილებები, რომლებიც გამოიყენებოდნენ ბაზური თერაპიის სახით. ამავე კვლევებში ასევე არ აღინიშნა გაბაპენტინის ფარმაკოკინეტიკური ცვლილებებიც.
პერორალური კონტრაცეპტივები: გაბაპენტინის და პერორალური კონტრაცეპტივების  ერთდროული დანიშვნისას, რომლებიც შეიცავენ ნორეტისტერონს და/ან ეტინილესტრადიოლს არ ვლინდება ზეგავლენა აღნიშნული პრეპარატების თანაბარი კონცენტრაციის მაჩვენებლებზე.
ანტაციდურები: გაბაპენტინის და ანტაციდურების ერთდროული დანიშვნისას, რომლებიც შეიცავენ ალუმინს ან მაგნიუმს, მცირდება გაბაპენტინის ბიოშეღწევადობა მაქსიმუმ 24 %. გაბაპენტინის მიღება რეკომენდებულია მინიმუმ 2 საათის შემდეგ ანტაციდურების მიღებიდან.
ციმეტიდინი: ციმეტიდინის ერთდროული მიღებისას აღინიშნა გაბაპენტინის თირკმელებით გამოყოფის მცირე შეფერხება; არ არის მოსალოდნელი, რომ ამ ეფექტს გააჩნდეს კლინიკური მნიშვნელობა.
ალკოჰოლი და სხვა პრეპარატების არამიზნობრივი გამოყენება, რომლებიც ზემოქმედებენ ცნს-ზე:
მოსალოდნელია გაბაპენტინის გვერდითი ეფექტების გაძლიერება ცნს-ის მხრივ (მაგ., ძილიანობა, ატაქსია და სხვ.)
მორფინი: კვლევებში, რომლებშიც მონაწილეობდნენ ჯანმრთელი მოხალისეები (N=12), რომლებიც იღებდნენ კაფსულებს კონტროლირებადი გამოთავისუფლებით 60მგ მორფინის შემცველობით გაბაპენტინის (კაფსულა 600მგ) მიღებამდე 2 სთ-ით ადრე, აღინიშნა გაბაპენტინის საშუალო AUC გაზრდა 44%-ით, იმ შემთხვევებისაგან განსხვავებით, როდესაც არ გამოიყენებოდა მორფინი. ამიტომ მორფინისა და გაბაპენტინის ერთდროული გამოყენებისას აუცილებელია პაციენტებზე მკაცრი კონტროლი ცნს-ის დათრგუნვის სიმტპომების დროული შემჩნევის მიზნით, როგორიცაა ძილიანობა და საჭიროა გაბაპენტინის ან მორფინის დოზირების შესაბამისი შემცირება.
პრობენეციდის გამოყენება არ არღვევს გაბაპენტინის თირკმელებით გამოყოფას.

უსაფრთხოების ზომები გამოყენების დროს
მწვავე პანკრეატიტის განვითარებისას გაბაპენტინის გამოყენების ფონზე ნაჩვენებია გაბაპენტინის მოხსნა (იხ. პუნქტი გვერდითი ეფექტები).
მიუხედავად იმისა, რომ არ მოიპოვება დამადასტურებელი მონაცემები რეაქტიული კრუნჩხვითი შეტევების არსებობის შესახებ გაბაპენტინის გამოყენებისას, კრუნჩხვის საწინააღმდეგო პრეპარატების სწაფმა მოხსნამ ეპილეფსიით დაავადებულ პაციენტებში შესაძლოა ხელი შეუწყს ეპილეფსიური სტატუსის განვითარებას (იხ. პუნქტი გამოყენების წესი და დოზირება). სხვა ანტიეპილეფსიური პრეარატების გამოყენების მსგავსად, ზოგიერთ პაციენტში შესაძლოა გაიზარდოს შეტევების სიხშირე ან გამოვლინდეს კრუნჩხვითი შეტევების ახალი სახე გაბაპენტინის გამოყენებისას.
სხვა ეპილეფსიის საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენების მსგავსად, თანმდევი ანტიეპილეფსიური პრეპარატების მიღების შეწყვეტის მცდელობები გაბაპენტინით მონოთერაპიაზე გადასვლის მიზნით პაციენტებში, რომლებიც იღებენ რამოდენიმე ეპილეფსიის საწინაამღდეგო საშუალებებს, იშვიათად დასრულდა წარმატებული შედეგით.
არ არის მიჩნეული, რომ გაბაპენტინი ეფექტურია პირველადი გენერალიზირებული შეტევების მკურნალობისათვის, როგორიცაა აბსენსები და შესაძლოა გააძლიეროს ასეთი შეტევების ინტენსივობა ზოგიერთ პაციენტში. ამიტომ გაბაპენტინი უნდა გამოყენებული იქნეს სიფრთხილით პაციენტებში, რომლებთაც აღენიშნებათ შერეული ტიპის კრუნჩხვითი შეტევები, მათ შორის აბსენსები.
არ ჩატარებულა სისტემური კვლევები გაბაპენტინის გამოყენების შესახებ 65 წლის ან უფროსი ასაკის პაციენტებში. ერთ-ერთ ორმაგ ბრმა კვლევაში, რომელშიც მონაწილეობდნენ პაციენტები ნეიროპათიული ტკივილებით, 65 წელზე უფროს პაციენტებს უფრო ხშირად აღენიშნათ ძილიანობა, პერიფერიული შეშუპება და სისუსტე ახალგაზრდებთან შედარებით. ამ მონაცემების გარდა აღნიშნულ ასაკობრივ ჯგუფში ჩატარებული კლინიკური კვლევები არ იძლევიან დამადასტურებელ მონაცემებს განსხვავებული არასასურველი ეფექტების პროფილის შესახებ, რომლებიც განსხვავდება ახალგაზრდა პაციენტებისაგან.
გაბაპენტინის ხანგრძლივი დროის მანძილზე (36 კვირაზე მეტი) გამოყენების შემთხვევაში მისი ზეგავლენა სწავლის უნარზე, ინტელექტზე და განვითარებაზე ბავშვებში და მოზარდებში არ არის შესწავლილი საკმარისად. ამის გამო საჭიროა მოსალოდნელი რისკ-ფაქტორების გათვალისწინება პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენების აუცილებლობის შესახებ გადაწყვეტილების მიღებისას.
ლაბორატორიული ტესტები
შესაძლოა აღინიშნოს ცრუ დადებითი შედეგები შარდში ტესტ-ზოლის დახმარებით ცილების შემცველობის დასადგენი ნახევრადრაოდენობრივი ტესტირებისას. ამიტომ რეკომენდებულია დამატებითი ანალიზის ჩატარება სხვა მეთოდების გამოყენებით (ბიურეტული მეთოდი, ტურბიდიმეტრიული მეთოდი, სინჯები საღებარების გამოყენებით).
პაციენტებისათვის იშვიათი თანდაყოლილი დაავადებებით, მაგ., ლაქტოზას აუტანლობით, ლაპას ლაქტოზური უკმარისობით, გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციით პრეპარატის მიღება არ შეიძლება.

ზეგავლენა ავტომობილისა და მექანიზმების მართვის უნარზე
გაბაპენტინმა შესაძლოა მოახდინოს მცირე ან ზომიერი ზეგავლენა ავტომობილისა და მექანიზმების მართვის უნარზე. გაბაპენტინი ახდენს ზეგალენას ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე და შესაძლოა გამოიწვიოს ძილიანობა, თავბრუსხვევა ან სხვა მსგავსი სიმპტომები. ამიტომ  გაბაპენტინმა, მათ შორის დანიშნულების მიხედვით მიღების შემთხვევაშიც, შესაძლოა გამოიწვიოს რეაქციის სისწრაფის შემცირება და ტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარის გაუარესება (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში და დოზირების გაზრდის შემდეგ, ასევე ალკოჰოლის ერთდროული გამოყენებისას).

შენახვის პირობები
ინახება არაუმეტეს 25°С ტემპერატურაზე.
შეინახეთ ბავშვებისაგან მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.

გამოშვების ფორმა: 300მგ კაფსულა #50; #100

გაცემის რეჟიმი: I ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N2 რეცეპტით)

მწარმოებელი: GEDEON RICHTER Plc, უნგრეთი

გაფრთხილება

Share this...Share on Facebook
Facebook