ფიზიოტენზი. ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.

საერთაშორისო სახელწოდება: მოქსონიდინი

აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …

შემადგენლობა: 0,2 მგ დოზის 1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: მოქსონიდინი 0,2 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი – 95,80 მგ, პოვიდონი – 0,70 მგ, კროსპოვიდონი – 3,00 მგ, მაგნიუმის სტეარატი – 0,30 მგ.
გარსი: ჰიპრომელოზა – 1,30 მგ, ეთილცელულოზა – 1,20 მგ, მაკროგოლი – 0,25 მგ, სალმანდი – 0,9975მგ, საღებავი რკინის წითელი ოქსიდი (E 172)-0,0025 მგ, ტიტანის დიოქსიდი (E 171)- 1,25 მგ.
0,3 მგ დოზის 1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: მოქსონიდინი 0,3 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი – 95,70 მგ, პოვიდონი – 0,70 მგ, კროსპოვიდონი – 3,00 მგ, მაგნიუმის სტეარატი – 0,30 მგ.
გარსი: ჰიპრომელოზა – 1,30 მგ, ეთილცელულოზა – 1,20 მგ, მაკროგოლი – 0,25 მგ, სალმანდი – 0,975მგ, საღებავი რკინის წითელი ოქსიდი (E 172)-0,025 მგ, ტიტანის დიოქსიდი (E 171) – 1,25 მგ.
0,4 მგ დოზის 1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: მოქსონიდინი 0,4 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი – 95,60 მგ, პოვიდონი – 0,70 მგ, კროსპოვიდონი – 3,00 მგ, მაგნიუმის სტეარატი – 0,30 მგ.
გარსი: ჰიპრომელოზა – 1,30 მგ, ეთილცელულოზა – 1,20 მგ, მაკროგოლი – 0,25 მგ, სალმანდი – 0,875მგ, საღებავი რკინის წითელი ოქსიდი (E 172)-0,125 მგ, ტიტანის დიოქსიდი (E 171)- 1,25 მგ.

აღწერილობა:
მრგვალი, ორივე მხრიდან ამობურცული შემოგარსული ტაბლეტი.
0,2 მგ დოზის ტაბლეტები – მკრთალი ვარდისფერი, ერთ მხარეზე,,0,2’’ გრავირებით.
0,3 მგ დოზის ტაბლეტები – ვარდისფერი, ერთ მხარეზე,,0,3’’ გრავირებით.
0,4 მგ დოზის ტაბლეტები – მოყავისფრო – ვარდისფერი, ერთ მხარეზე,,0,4’ გრავირებით.
ტეხილზე ტაბლეტი არის თეთრი ფერის.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ცენტრალური მოქმედების ჰიპოტენზიური საშუალება.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა

მოქსონიდინი წარმოადგენს ცენტრალური მოქმედების მექანიზმის მქონე ჰიპოტენზიურ საშუალებას .ტვინის ღეროვან სტრუქტურაში ( ლატერალური პარკუჭების როსტრალური შრე ) მოქსონიდინისელექტიურად ასტიმულირებს იმიდაზოლინ – მგრძნობიარე რეცეპტორებს , რომლებიც მონაწილეობასიღებენ სიმპათიკური ნერვული სისტემის რეფლექსურ და ტონურ რეგულაციაში . იმიდაზოლინურირეცეპტორების სტიმულაცია ამცირებს პერიფერიულ სიმპათიკურ აქტივობას და არტერიულ წნევას ( აწ ).

მოქსონიდინი განსხვავდება სხვა სიმპათიკური ჰიპოტენზიური საშუალებებისაგან მისი ɑ 2-ადრენორეცეპტორებთან ნაკლები მსგავსებით , რაც ხსნის სედაციური ეფექტის და პირის სიმშრალისგანვითარების ნაკლებ შესაძლებლობას .

მოქსონიდინის გამოყენებისას მცირდება სისტემური სისხლძარღვოვანი წინააღმდეგობა და არტერიულიწნევა . მოქსონიდინის ჰიპოტენზიური ეფექტი დამტკიცებულია ორმაგ ბრმა , პლაცებოკონტროლირებად ,რანდომიზებულ კვლევებში.

მოქსონიდინი 21%- ით აუმჯობესებს ინსულინზე მგრძნობელობის ინდექსს ( პლაცებოსთან შედარებით ) ინსულინრეზისტენტულ, ზომიერი ხარისხის არტერიული წნევის მქონე და ჭარბი წონის პაციენტებში.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა :

შიგნით მიღებისას , მოქსონიდინი სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება კუჭ – ნაწლავის ტრაქტისზედა ნაწილში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 88%. მაქსიმალურიკონცენტრაციის მიღწევის დრო – დაახლოებით 1 საათი . საკვების მიღება არ ახდენს ზემოქმედებასპრეპარატის ფარმაკოკინეტიკაზე .

განაწილება

დაკავშირება სისხლის პლაზმის ცილებთან   შეადგენს 7,2%.

მეტაბოლიზმი

ძირითადი მეტაბოლიტი არის დეჰიდრირებული მოქსონიდინი . დეჰიდრირებული მოქსონიდინის ფარმაკოდინამიური აქტივობა – მოქსონიდინთან შედარებით – არის 10%.

გამოყოფა

მოქსონიდინის და მეტაბოლიტის ნაწილობრივად გამოყოფის დრო ( T 1/2) შეადგენს 2,5 და 5 საათსშესაბამისად .  24 საათის განმავლობაში მოქსონიდინის 90%^- ზე მეტი გამოიყოფა თირკმელებისდახმარებით ( დაახლოებით 78% უცვლელი სახით და 13% დეჰიდრირომოქსონიდინის სახით , სხვამეტაბოლიტები არ აჭარბებენ მიღებული დოზის 8%- ს შარდში ). დოზის 1%- ზე ნაკლები გამოიყოფა კუჭ -ნაწლავის საშუალებით .

ფარმაკოკინეტიკა არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში

ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით , არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში მოქსონიდინისფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება .

ფარმაკოკინეტიკა ასაკოვან პაციენტებში

ასაკოვან პაციენტებში აღინიშნება მოქსონიდინის ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლების კლინიკურადუმნიშვნელო ცვლილებები , რაც შესაძლებელია გამოწვეული იყოს მისი მეტაბოლიზმის ინტენსიურობისშემცირებით და / ან უფრო მაღალი ბიოშეღწევადობით .

ფარმაკოკინეტიკა ბავშვებში

არ არის რეკომენდებული მოქსონიდინის გამოყენება 18 წელზე უმცროსი ასაკის პაციენტებში . ამასაკობრივ ჯგუფში ფარმაკოკინეტიკური კვლევები არ ჩატარებულა .

ფარმაკოკინეტიკა თირკმელების უკმარისობის დროს

მოქსონიდინის გამოყოფა მნიშვნელოვანი ხარისხით კორელირებს კრეატინინის კლირენსთან ( კკ ).თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებთან შედარებით ( კკ 90 მლ / წუთ – ზე მეტი ),თირკმელების ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში ( კკ ინტერვალში 30-60 მლ / წუთ .)წონასწორული კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში და საბოლოო T 1/2   დაახლოებით 2- ჯერ და 1,5- ჯერმეტია .

თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებთან შედარებით , თირკმელების მძიმე უკმარისობისმქონე პაციენტებში ( კკ 30 მლ / წუთ .- ზე ნაკლები ) წონასწორული კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში დასაბოლოო T 1/2 3- ჯერ მეტია . თირკმელების ზომიერი და მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებშიმოქსონიდინის მრავალჯერადი დოზების დანიშვნა იწვევს ორგანიზმში მის კუმულაციას . თირკმელებისნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებთან შედარებით , თირკმელების ტერმინალური უკმარისობისმქონე პაციენტებში ( კკ 10 მლ / წუთ .- ზე ნაკლები ), ასევე , დიალიზზე მყოფ პაციენტებში წონასწორულიკონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში და საბოლოო T 1/2 6- ჯერ და 4- ჯერ მეტია შესაბამისად . სისხლისპლაზმაში მოქსონიდინის მაქსიმალური კონცენტრაცია არის 1,5-2- ჯერ მაღალი ყველა ჯგუფში. თირკმელების დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტებში დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად. მოქსონიდინი უმნიშვნელო ხარისხით გამოიყოფა ჰემოდიალიზის ჩატარებისას.

გამოყენების ჩვენება: არტერიული ჰიპერტენზია.

უკუჩვენება

ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის აქტიური ნივთიერების და სხვა კომპონენტის მიმართ ; სინუსურიკვანძის სისუსტის სინდრომი , გამოხატული ბრადიკარდია ( გულის შეკუმშვის სიხშირე მოსვენებულმდგომარეობაში 50 დარტ ./ წუთ .- ზე ნაკლები ).

გალაქტოზის მემკვიდრეობითი აუტანლობა, ლაქტოზის ან გლუკოზა – გალაქტოზის მალაბსორბციისმემკვიდრეობითი დეფიციტი .

არ არის რეკომენდებული მოქსონიდინის გამოყენება 18 წელზე უმცროსი ასაკის პაციენტებში , ამასაკობრივ ჯგუფში უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის მონაცემების უქონლობის გამო .

სიფრთხილით: თირკმელების მძიმე და ტერმინალური უკმარისობა; ჰემოდიალიზზე მყოფი ავადმყოფები; გამოყენების არასაკმარისი გამოცდილების გამო – ღვიძლის გამოხატული უკმარისობა ( ჩაილდ – პიუგისკლასიფიკაციით 9 ქულაზე მეტი ).

ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდი

ორსულებში მოქსონიდინით მკურნალობის კლინიკური მონაცემები არ მოიპოვება .

ცხოველებზე ცდების ჩატარებისას არ იყო გამოვლენილი ორსულობაზე , ნაყოფზე / ემბრიონალურგანვითარებაზე, მშობიარობაზე ან პოსტნატალურ განვითარებაზე პირდაპირი ან ირიბი ნეგატიურიზემოქმედება .

ორსულებში ფიზიოტენზინი ® ინიშნება სიფრთხილით , მხოლოდ პოტენციური რისკის და სარგებლისგულმოდგინე შეფასების შემდეგ , როდესაც დედისთბის სარგებელი აღემატება ნაყოფზე მოქმედებისპოტენციურ რისკს .

მოქსონიდინი აღწევს დედის რძეში . მკურნალობის პერიოდში რეკომენდებულია ბუნებრივი კვების ანპრეპარატის მიღების შეწყვეტა .

გამოყენების წესი და დოზირება

შიგნით მისაღები, კვებისაგან დამოუკიდებლად. უმრავლეს შემთხვევაში ფიზიოტენზის ® საწყისი დოზა შეადგენს 0,2 მგ დღეში . მაქსიმალურიერთჯერადი დოზა შეადგენს 0,4 მგ . მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა , რომელიც იყოფა ორ მიღებად ,შეადგენს 0,6 მგ .

თირკმელების ზომიერი ან მძიმე უკმარისობის , ასევე ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტებისათვისსადღეღამისო დოზა შეადგენს 0,2 მგ . საჭიროების და კარგი ამტანობის შემთხვევაში დასაშვებია სადღეღამისო დოზის მომატება 0,4 მგ – მდე.

გვერდითი ეფექტები

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან :

ხშირად (1-10%): თავის ტკივილი , თავბრუსხვევა , ძილიანობა .

არახშირად (<1%): უძილობა .

გულ – სისხლძარღვთა სისტემის მხრიდან :

იშვიათად (<0,1%): არტერიული წნევის დაწევა , ორთოსტატული ჰიპოტენზია .

კუჭ – ნაწლავის ტრაქტის მხრიდან :

ხშირად (1-10%): პირის სიმშრალე .

არახშირად (<1%): ღებინება .

კანის საფარის და კანქვეშა ცხიმოვანი ქსოვილის მხრიდან

არახშირად (<1%): გამონაყარი კანზე , ქავილი .

ძალიან იშვიათად (<0,01%): ანგიონევროზული შეშუპება .

საერთო :

ხშირად (1-10%): ასთენია .

მოქსონიდინის გამოყენების შედეგად განვითარებული ყველაზე ხშირი გვერდითი ეფექტებია: პირის სიმშრალე, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ასთენია და ძილიანობა. ეს სიმპტომები ხშირადმცირდებიან თერაპიის პირველი რამდენიმე კვირის გასვლის შემდეგ.

ჭარბი დოზა

არის ცნობილი 19,6 მგ დოზის ერთჯერადი გამოყენებისას განვითარებული ჭარბი დოზის რამდენიმეშემთხვევა, რომლებიც ლეტალურად არ დასრულებულა .

სიმპტომები: თავის ტკივილი , სედატიური ეფექტი, ძილიანობა , არტერიული წნევის დაწევა, თავბრუსხვევა, დაღლა, ასთენია, ბრადიკარდია, პირის სიმშრალე, გულისრევა და ეპიგასტრალურიმიდამოს ტკივილი. ასევე შესაძლებელია არტერიული წნევის ხანმოკლე აწევა , ტაქიკარდია, ჰიპერგლიკემია .

მკურნალობა

სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს. არტერიული წნევის დაწევის შემთხვევაში რეკომენდებულია ცირკულირებული სისხლის მოცულობის აღდგენა დოპამინის და სითხეების შეყვანის ხარჯზე.

ბრადიკარდიის კუპირება შეიძლება მოხდე ატროპინით. მოქსონიდინის ჭარბი დოზის დროს ალფა – ადრენორეცეპტორების ანტაგონისტებმა შეიძლება შეამცირონან დათრგუნონ პარადოქსული ჰიპერტენზიულ ეფექტები .

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან

დასაშვებია მოქსონიდინის დანიშვნა თიაზიდურ დიურეზულებთან , კალციუმის ,, ნელი ’’ არხების ბლოკატორებთან და სხვა ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან . მოქსონიდინის და ამ , ან სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ერთდროული გამოყენება იწვევს ადიტიური ეფექტის განვითარებას .

მოქსონიდინის და ჰიდროქლოროთიაზიდის , გლიბენკლამიდის და დიგოქსინის ერთდროული დანიშვნისას ფარმაკოკინეტიკული მოქმედება არ აღმოჩენილა.

ტრიციკლიდურმა ანტიდეპრესანტებმა შეიძლება შეამცირონ ცენტრალური მოქმედებისანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ეფექტურობა . ამასთან დაკავშირებით , არ არის რეკომენდებული მათი და მოქსონიდინის ერთდროული გამოყენება. მოქსონიდინს შეუძლია ზომიერად გააუმჯობესოს დასუსტებული კოგნიტური ფუნქციები პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ლორაზეპამს.

მოქსონიდინის და ბენზოდიაზეპინების ერთდროულ გამოყენებას შეიძლება თან ახლდეს ამ უკანასკნელის სედაციური ეფექტის გაძლიერება. მოქსონიდინის და მოკლობემიდის ერთდროული დანიშვნისას ფარმაკოდინამიული ურთიერთქმედება არაღინიშნება.

განსაკუთრებული მითითებები

ერთდროულად გამოყენებული ბეტა – ადრენორეცეპტორების და პრეპარატი ,, ფიზიოტენზის ® ’’ მოხსნისსაჭიროების შემთხვევაში , თავდაპირველად იხსნება ბეტა – ადრენობლოკატორები , და მხოლოდრამოდენიმე დღის შემდეგ ფიზიოტენზი ®. მკურნალობის დროს საჭიროა არტერიული წნევის , ეკგ და გულის შეკუმშვათა სიხშირის რეგულარულიკონტროლი. პრეპარატი ფიზიოტენზის ® მიღების შეწყვეტა უნდა მოხდეს თანდათანობით 

სატრანსპორტო საშუალებების და სხვა მექანიზმების მართვა

კვლევები პრეპარატის სატრანსპორტო საშუალებების და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე არჩატარებულა . მოქსონიდინით მკურნალობის პერიოდში ცნობილია ძილიანობის და თავბრუსხვევის განვითარების შემთხვევები. საჭიროა ამის გათვალისწინება ზემოთხსენებული მოქმედებების განხორციელების დროს .

გამოშვების ფორმა :

შემოგარსული ტაბლეტები 0,2; 0,3; 0,4 მგ : 14 ტაბლეტი მოთავსებულია პვქ / პვდქ / ალ ბლისტერულშეფუთვაში ; 1, 2 ან 7 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში. 

შენახვის პირობები

სია ბ .
ტემპერატურა არ უნდა აღემატებოდეს 250 C (0,2 მგ დოზა ).
ტემპერატურა არ უნდა აღემატებოდეს 300 C (0,3 მგ ; 0,4 მგ დოზა ).
პრეპარატი ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას !

ვარგისიანობის ვადა  

2 წელი (0,2 მგ დოზა ).
3 წელი (0,3 მგ ; 0,4 მგ დოზა ).
არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ .

აფთიაქიდან გაცემის წესი: რეცეპტით

მწარმოებელი: სოლვეი ფარმასიუტიკალზ რუტ დე ბელვილ მაიარ, 01400, შატიონ სიურ შალარონ, საფრანგეთი

გაფრთხილება