ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.

საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): ლევოფლოქსაცინი/levofloxacin

აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:  ფტორქინოლონების ჯგუფის ანტიბაქტერიული საშუალებები
შემადგენლობა
ერთი შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერებები: ლევოფლოქსაცინი (ჰემიჰიდრატის ფორმით) 500 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ჟელატინიზირებული სახამებელი, კროსკარმელოზა ნატრიუმი, სიმინდის სახამებელი, გასუფთავებული წყალი, მაგნიუმის სტეარატი, გასუფთავებული ტალკი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა. საღებავი: ქინოლინური ყვითელი, იზოპროპილის სპირტი, დიქლორმეთანი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ლევოგრა წარმოადგენს ფტორქინოლონების ჯგუფის ფართო სპექტრის ანტიბიოტიკს პერორალური გამოყენებისათვის და წარმოადგენს ოფლოქსაცინის მარცხნივ მბრუნავ იზომერს. იგი ავლენს ბაქტერიციდულ მოქმედებას. ლევოგრა აბლოკირებს დნმ-ის სპეციფიკურ ფერმენტებს: დნმ-ჰირაზასა(ტოპოიზომერაზაII) და ტოპოიზომერაზა IV-ს, არღვევს დნმ-ის სუპერსპირალიზაციის პროცესს, აინჰიბირებს დნმ-ის ბიოსინთეზს. აჩერებს ბაქტერიული უჯრედების დაყოფას, იწვევს მიკრობის ციტოპლაზმის, უჯრედის კედლისა და მემბრანის ღრმა ცვლილებებს. ლევოგრა აქტიურია მიკროორგანიზმების შტამების უმრავლესობის მიმართ როგორც in vitro, ასევე in vivo პირობებში:
– აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (მ.შ. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, C და G ჯგუფის Streptococcus spp. (მ.შ. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans);
– აერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinimycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (მ.შ. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (მ.შ. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella cattaralis, Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae, Neisseria meningitidis, Patseurella spp. (მ.შ. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (მ.შ. Providencia rettgeri, Providencia sruartii), Pseudomonas spp. (მ.შ. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens);
– ანაერობული მიკროორგანიზმები: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.;
– სხვა მიკროორგანიზმები: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (მ.შ. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
ფარმაკოკინეტიკა
ლევოფლოქსაცინი სწრაფად და პრაქტიკულად მთლიანად შეიწოვება პერორალურად მიღების შემდეგ. 500 მგ ლევოფლოქსაცინის ბიოშეღწევადობა პერორალური მიღებისას 99%-ს შეადგენს. ლევოფლოქსაცინის ერთჯერადი დოზის – 500 მგ-ის მიღების შემდეგ Cmax 5.2მგ/მლ მიიღწევა 1-2საათში. ლევოფლოქსაცინის 30-40% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. იგი კარგად აღწევს შემდეგ ორგანოებსა და ქსოვილებში: ფილტვი, ბრონქების ლორწოვანი გარსი, ნახველი, შარდ-სასქესო ორგანოები, პოლიმორფულბირთვიანი ლეიკოციტები, ალვეოლური მაკროფაგები. ლევოფლოქსაცინის 70% შეუცვლელი სახით შარდთან ერთად გამოიყოფა 24საათში.
ჩვენებები
პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები:
– ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები: მწვავე სინუსიტი, ოტიტი;
– ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები: ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება; არაჰოსპიტალური პნევმონიები;
– საშარდე გზების ინფექციები (თირკმლების ჩათვლით);
– სასქესო ორგანოების ინფექციები: ცერვიციტი, სალპინგოოოფორიტი, ენდომეტრიტი და სხვა;
– აბორტის შემდგომი პროფილაქტიკა;
– მუცლის ღრუს ორგანოების ინფექციები: ქოლეცისტიტი, ენტეროკოლიტი და სხვა;
– კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები;
– ძვლებისა და სახსრების ინფექციები;
– ტუბერკულოზის წამლის მიმართ რეზისტენტული ფორმების კომპლექსური თერაპია.
მიღების წესები და დოზები
ლევოგრას რეკომენდებული დოზაა 500 მგ 1-2-ჯერ დღე-ღამეში. პრეპარატი მიიღება დაუღეჭავად, საკმარისი რაოდენობით სითხესთან ერთად. ლევოგრას მიღება კავშირში არაა კვებასთან.
დოზირება განისაზღვრება ინფექციის ხასიათისა და სიმძიმის, ასევე სავარაუდო გამომწვევის მგრძნობელობის მიხედვით.
პაციენტებისათვის თირკმლების ნორმალური ან ზომიერად დაქვეითებული ფუნქციით (კრეატინინის კლირენსი > 50 მლ/წთ), მკურნალობისათვის რეკომენდებულია პრეპარატის დოზირების შემდეგი რეჟიმი:
– მწვავე სინუსიტი: შიგნით 500 მგ დღე-ღამეში ერთხელ. მკურნალობის კურსი – 10-14 დღე.
– ქრონიკული ბრონქიტის მძიმე გამწვავება: შიგნით 250-500 მგ დღე-ღამეში ერთხელ. მკურნალობის კურსი – 7-10 დღე.
– ფილტვების ანთება: შიგნით 500 მგ დღე-ღამეში 1-2-ჯერ. მკურნალობის კურსი – 7-14 დღე.
– საშარდე გზების ინფექციები: შიგნით 250-500 მგ დღე-ღამეში ერთხელ. მკურნალობის კურსი _ 7-10 დღე.
– პროსტატიტი: 500 მგ დღე-ღამეში ერთხელ. მკურნალობის კურსი _ 28 დღე.
– კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები: შიგნით 250-500 მგ დღე-ღამეში 1-2-ჯერ. მკურნალობის კურსი – 7-14 დღე.
ტუბერკულოზის წამლის მიმართ რეზისტენტული ფორმების კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში, ლევოგრა ინიშნება 500-1 000 მგ დღე-ღამეში 1-2-ჯერ 3 თვემდე.
თირკმელების დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტებში საჭიროა დოზირების რეჟიმის კორექცია კრეატინინის კლირენსის მაჩვენებლების მიხედვით.

კრეატინინის კლირენსი	შიგნით მისაღები დოზები
	250 მგ/24 სთ	500 მგ/24 სთ	500 მგ/12 სთ
	პირველი დოზა 250 მგ	პირველი დოზა 500 მგ	პირველი დოზა 500 მგ
50-20 მლ/წთ	შემდეგ 125 მგ/24 სთ	შემდეგ 250 მგ/24 სთ	შემდეგ 250 მგ/12 სთ
19-10 მლ/წთ	შემდეგ 125 მგ/48 სთ	შემდეგ 125 მგ/24 სთ	შემდეგ 125 მგ/12 სთ
< 10 მლ/წთ (ჰემოდიალიზისა და ხაპდ* ჩათვლით)	შემდეგ 125 მგ/48 სთ	შემდეგ 125 მგ/24 სთ	შემდეგ 125 მგ/24 სთ

* – ხანგრძლივი ამბულატორიული პერიტონეალური დიალიზი.
ჰემოდიალიზის ან ხანგრძლივი ამბულატორიული პერიტონეალური დიალიზის შემდეგ დამატებითი დოზების შეყვანა საჭირო არაა.
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას დოზის სპეციალური შერჩევა საჭირო არ არის, ვინაიდან ლევოგრა უმნიშვნელოდ მეტაბოლიზდება ღვიძლში.
ისევე როგორც სხვა ანტიბიოტიკების გამოყენებისას, ლევოგრათი მკურნალობის გაგრძელება რეკომენდებულია 48-78 საათის განმავლობაში სხეულის ტემპერატურის ნორმალიზებისა და გამომწვევის ერადიკაციის შემდეგ.
პრეპარატის დოზის გამოტოვების შემთხვევაში, რაც შეიძლება სწრაფად უნდა მოხდეს გამოტოვებული ტაბლეტის მიღება და შემდეგ პრეპარატის მიღება უნდა გაგრძელდეს სქემის მიხედვით.
დაუშვებელია მკურნალობის თვითნებურად ან ნაადრევად შეწყვეტა.
გვერდითი მოვლენები
ჩვეულებრივ ლევოფლოქსაცინი კარგად გადაიტანება. გვერდითი მოვლენების უმეტესობა ვლინდება მსუბუქი ან ზომიერად გამოხატული ფორმით.
ალერგიული რეაქციები: ხანდახან: ქავილი და კანის გაწითლება. იშვიათად: ჰიპერმგრძნობელობის საერთო რეაქციები(ანაფილაქსიური რეაქცია) ისეთ სიმპტომებთან ერთად როგორიცაა: ჭინჭრის ციება, ბრონქოსპაზმი, იშვიათადი – კანისა და ლორწოვანი გარსის შეშუპება.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ღებინება, დიარეა; ზოგჯერ – უმადობა, გულისრევა, მუცლის ტკივილი, საჭმლის მონელების დარღვევები;
ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: იშვიათად – ჰიპოგლიკემია; ცალკეულ შემთხვევებში – არსებული პორფირიის გამწვავება.
ცნს-ისა და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, შებოჭილობა, ძილიანობა; იშვიათად – ხელის მტევნების პარესთეზიები, კანკალი, შფოთვა, შიშის შეგრძნება, კრუნჩხვები და გონების დაბინდვა; მხედველობისა და სმენის, გემოვნებისა და ყნოსვის დარღვევები, ტაქტილური მგრძნობელობის დაქვეითება.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად – ტაქიკარდია, არტერიული წნევის დაქვეითება. ძალიან იშვიათად – სისხლძარღვოვანი კოლაფსი.
ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: იშვიათად – მყესების დაზიანება, სახსრებისა და კუნთების ტკივილი. შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: იშვიათად – სისხლის შრატში კრეატინინის დონის მატება; ძალიან იშვიათად – თირკმელების ფუნქციის გაუარესება თირკმლის მწვავე უკმარისობამდე.
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ზოგჯერ – ეოზინოფილია, ლეიკოპენია; იშვიათად – ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია; ძალიან იშვიათად – გამოხატული აგრანულოციტოზი (ახლავს სხეულის ტემპერატურის მდგრადი ან მორეციდივე ხასიათის მატება, ნუშისებრი ჯირკვლების ანთება და მდგომარეობის მყარი გაუარესება მძიმე ინფექციების შესაძლო განვითარებით).
უკუჩვენება
– ჰიპერმგრძნობელობა ლევოფლოქსაცინის ან სხვა ქინოლონების მიმართ;
– ეპილეფსია;
– ბავშვები და მოზარდები ზრდის სტადიაში.
– ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;
– ქინოლონებით მკურნალობის შედეგად მყესების დაზიანების შემთხვევაში.
ორსულობა და ლაქტაცია
– ლეფოფლოქსაცინი არ ინიშნება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.
განსაკუთრებული მითითებები
ლევოგრას დანიშვნისას საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა შემდეგ შემთხვევებში:
– ხანდაზმული პაციენტები (უნდა გავითვალისწინოთ, რომ მათ დაქვეითებული აქვთ თირკმლის ფუნქცია):
– პაციენტები, რომელთაც ახლო წარსულში გადატანილი აქვთ თავის ტვინის დაზიანება (მ.შ. ინსულტი ან თავის ტვინის მძიმე ტრავმა);
– პაციენტები შაქრიანი დიაბეტით (შესაძლებელია ჰიპოგლიკემიის განვითარება);
– ავადმყოფები თირკმლების დარღვეული ფუნქციით (პრეპარატი ინიშნება სიფრთხილით იმ პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც აბლოკირებენ მილაკოვან სეკრეციას).
ფოტოსენსიბილიზაციის განვითარების პრევენციისათვის ავადმყოფებმა თავი უნდა აარიდონ მზეზე ყოფნასა და ულტრაიისფერ დასხივებას.
მკურნალობის დროს ალკოჰოლის გამოყენება უნდა გამოირიცხოს.
ზეგავლენა ავტომანქანის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე
ლევოგრას მიღების დროს შეიძლება დაქვეითდეს ყურადღების კონცენტრაცია და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფე, რაც გასათვალისწინებელია პრეპარატის გამოყენების აუცილებლობისას იმ პირებში, რომელთა საქმიანობაც დაკავშირებულია ავტოტრანსპორტის მართვასთან, მანქანების, მექანიზმების მომსახურებასთან და მობილურ მდგომარეობაში სამუშაოთა შესრულებასთან.
ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: თავბრუსხვევა, ცნობიერების დაქვეითება და კრუნჩხვები, ღებინება, ლორწოვანი გარსების დაზიანება.
მკურნალობა: ტარდება სიმპტომური თერაპია. ლევოფლოქსაცინი დიალიზის გზით არ გამოიყოფა. სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
– ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
– ლევოგრას მოქმედება მნიშვნელოვნად მცირდება სუკრალფატთან, მაგნიუმის ან ალუმინის შემცველ ანტაციდურ საშუალებებთან, ასევე რკინის მარილებთან ერთდროული გამოყენებისას.
– სხვა ქინოლონების მსგავსად, ლევოფლოქსაცინსაც შეუძლია გააძლიეროს პრეპარატების უნარი – დააქვეითონ კრუნჩხვითი მზაობის ზღურბლი.
– ლევოგრას გამოყოფა (თირკმლისმიერი კლირენსი) ოდნავ ნელდება ციმეტიდინისა და პრობენეციდის მოქმედებით, რასაც პრაქტიკულად არანაირი კლინიკური მნიშვნელობა არ გააჩნია.
– ლევოგრას შეუძლია გამოიწვიოს სისხლის პლაზმიდან ციკლოსპორინის ნახევარგამოყოფის პერიოდის მომატება.
ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან
– პრეპარატის ერთდროული გამოყენება ალუმინის და მაგნიუმის შემცველ ანტაციდებთან, სუკრალფატთან, რკინის შემცველ პრეპარატებათან იწვევს ლევოფლოქსაცინის ეფექტურობის შემცირებას, ამიტომ ამ პრეპარატების მიღებებს შორის ინტერვალი უნდა იყოს არანაკლებ 2 საათი.
– კონვულსიური სპასტიკური) მზადყოფნის ზღვარის შემამცირებელ პრეპარატებთან ლევოფლოქსაცინის კომბინირებისას აღინიშნება კონვულსიური (სპასტიკური) მზადყოფნის ზღვარის არსებითი შემცირება. იგივე ეხება სხვა ქინოლონებსაც. ზღვარის შემცირება ფიქსირდება ფენბუფენის, თეოფილინის და მისი მსგავსი სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების გამოყენების შემთხვევაშიც.
ლეფოფლოქსაცინის კომბინირებისას პრობენეციდთან და ციმეტიდინთან აღინიშნება ლეფოფლოქსაცინის თირკმელის კლიერენსის შემცირება. კლინიკურად ეს შეიძლება გამოვლინდეს იმ შემთხვევაში, თუ პაციენტს აღენიშნება თირკმლის ფუნქციის დარღვევა (ინიშნება სიფრთხილით).
მყესის მთლიანობის დარღვევის განვითარების რისკი იზრდება, თუ პაციენტი იღებს გლუკოკორტიკოსტეროიდებს.
– ლევოფლოქსაცინის ფონზე პაციენტი არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების მიღებისას, აუცილებელია სისხლის კოაგულაციის პარამეტრების კონტროლი,
– ციკლოსპორინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება ლევოფლოქსაცინის მიღებისას.
შენახვის პირობები და ვადები
ინახება მშრალ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.
ვარგისობის ვადა: 2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.
გამოშვების ფორმა: 500მგ შემოგარსული ტაბლეტი # 10
გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
მწარმოებელი კომპანია: გამა, საქართველო

გაფრთხილება