ბისოპროლოლი

ბისოპროლოლი

ბისოპროლოლის ზოგადი ინფორმაცია

ბისოპროლოლი. Bisoprolol. ბეტა1–ადრენომაბლოკირებელი პრეპარატების ჯგუფის სამკურნალო საშუალება. აქტიური ნივთიერება – ბისოპროლოლი. Bisoprolol. ათქ.კლასიფიკაციის კოდი – C07AB07.  მწარმოებელი ფირმა – შპს “ბიოპოლუსი” (საქართველო).

ბისოპროლოლის შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა

ბისოპროლოლი. Bisoprolol გამოდის 5 მგ შემოგარსული ტაბლეტის ფორმით. 1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს ბისოპროლოლის ფუმარატს – 5 მგ-ს, ასევე დამხმარე ნივთიერებებს: სიმინდის სახამებელს, ლაქტოზას, მაგნიუმის სტეარატს, ტალკს, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატს, შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევს (Wesco Coating Material), საღებავს Sunset Yellow.

ბისოპროლოლის ფასები ქართულ ფარმაცევტულ ბაზარზე

ინფორმაცია სხვა პრეპარატების შესახებ, რომლებიც იგივე მოქმედ ნივთიერებებს შეიცავენ, რასაც ბისოპროლოლი, იხილეთ ქვემოთ, შესაბამის რუბრიკაში.აფთიაქებს დინამიური ინფორმაცია ბისოპროლოლის ფასების შესახებ შეუძლიათ მოგვაწოდონ  mpifarm@gmail.com

ბისოპროლოლის ფასები ფარმადეპოში
ბისოპროლოლის  ფასები ავერსში
ბისოპროლოლის  ფასები psp-ში
ბისოპროლოლის  ფასები სხვა აფთიაქებში

ბისოპროლოლის აქტიური ნივთიერება

ბისოპროლოლი. Bisoprolol. ქიმიური დასახელება – 1-[4-[[2-(1-მეთილეთოქსი)ეთოქსი]მეთილ]ფენოქსი]-3-[(1-მეთილეტიL)ამინო]-2-პროპანოლი (და ფუმარატის სახით). ბრუტო–ფორმულა:C18H31NO4. ბისოპროლოლს მიაკუთვნებენ  ბეტა-ადრენობლოკატორების ჯგუფს. CAS-კოდი: 66722-44-9.

სინონიმები                                             

ემკორ  2 . 5 (EMCOR 2 . 5, GMP, საქართველო),  ემკორ  5 (EMCOR  5, GMP, საქართველო), ემკორ 10 (EMCOR  10, GMP, საქართველო),ბისოპროლოლი ლეკი (BISOPROLOL LEK, NOVARTIS CONSUMER HEALTH S. A, გერმანია), კონკორი 5 მგ ტაბლეტები (CONCOR, Nycomed, გერმანია), კონკორი 10 მგ ტაბლეტები (CONCOR, Nycomed, გერმანია), კონკორი კორი (CONCOR, Nycomed, გერმანია), ბისოგამა (BISOGAMMA, Worwag Pharma, გერმანია), ავეკორი( AVECOR, AVERSI, საქართველო), კორონალი (Coronal, Zentiva).

ბისოპროლოლის მოქმედ ნივთიერებას შეიცავენ

ემკორ H (EMCOR H, GMP, საქართველო; bisoprolol, hydrochlorothiazide), ლოდოზი (LODOZ, საფრანგეთი; bisoprolol, hydrochlorothiazide).

ბისოპროლოლის გამოყენების ძირითადი მიმართულებებია

  • არტერიული ჰიპერტენზია
  • შეტევები სტენოკარდიის

ბისოპროლოლის საფირმო აღწერიდან

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ბისოპროლოლი β1-ადრენორეცეპტორების სელექციური ბლოკატორია, რომელსაც არ აქვს შინაგანი სიმპატომიმეტური აქტივობა და მემბრანომასტაბილიზებელი მოქმედება. პრეპარატს ჰიპოტენზიური და ანტიანგინალური მოქმედება აქვს. იგი თრგუნავს AV გამტარობას. ბისოპროლოლი აქვეითებს რენინის აქტივობას პლაზმაში, ამცირებს ჟანგბადზე მიოკარდიუმის მოთხოვნილებას, გულის შეკუმშვათა სიხშირეს (მოსვენებულ მდგომარეობასა და დატვირთვის დროს) და გულის წუთმოცულობას. ამავე დროს გულის დარტყმითი მოცულობა მნიშვნელოვნად არ მცირდება.

ფარმაკოკინეტიკა

ბისოპროლოლი პერორალური მიღებისას თითქმის მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება არ მოქმედებს შეწოვაზე. პრეპარატის ბიოშეღწევადობაა 90%. მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში 2–4 სთ-ში მიიღწევა. პრეპარატის დაახლოებით 30% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. მისი განაწილების მოცულობა (Vd) არის 3.5 ლ/კგ. ბისოპროლოლი ნაკლები ხარისხით გადის ჰემატოენცეფალურ და პლაცენტურ ბარიერებს, მცირე რაოდენობით გადადის დედის რძეში. იგი მეტაბოლიზდება ღვიძლში არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით. ბისოპროლოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) 9–12 სთ-ია. პრეპარატი გამოიყოფა თირკმლებით: 50% – უცვლელი სახით, 2%-ზე ნაკლები – ნაღვლით.

ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში: გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში ბისოპროლოლის კონცენტრაცია პლაზმაში უფრო მაღალია, ხოლო T1/2 გაზრდილია 17 სთ-მდე.

ჩვენებები

• არტერიული ჰიპერტენზია;

• სტენოკარდიის შეტევების პროფილაქტიკა.

მიღების წესები და დოზები

ბისოპროლოლი მიიღება პერორალურად, ერთხელ დღეში, დილით, დაუღეჭავად, მცირე რაოდენობის სითხესთან ერთად. პრეპარატის მიღება არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებასთან.

დოზირების რეჟიმი განისაზღვრება ინდივიდუალურად ექიმის მიერ გულის შეკუმშვათა სიხშირისა და ავადმყოფობის მდგომარეობის გათვალისწინებით.

საწყისი სადღეღამისო დოზაა 2.5-5 მგ; აუცილებლობისას დოზას 10 მგ-მდე ზრდიან. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 20 მგ.

თირკმლის მძიმე უკმარისობის (კრეატინინის კლირენსი < 20 მლ/წთ) ან ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევის მქონე პაციენტებში მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ-ს.

ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

გვერდითი მოვლენები

ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუხვევა, თავის ტკივილი (მკურნალობის დასაწყისში); ზოგჯერ _ ძილის დარღვევა, დეპრესია; იშვიათად – ჰალუცინაციები.

გრძნობათა ორგანოების მხრივ: იშვიათად – სმენის დარღვევა, ცრემლის სეკრეციის შემცირება; ძალზე იშვიათად – კონიუნქტივიტი.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: რეინოს სინდრომი, გარდამავალი კოჭლობის სიმპტომების გაძლიერება; ზოგჯერ – ბრადიკარდია, AV გამტარობის დარღვევა, გულის უკმარისობის სიმპტომების გაძლიერება, ორთოსტატიკური ჰიპოტენზია.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: ზოგჯერ – ბრონქოსპაზმი ბრონქული ასთმის ან სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებების მქონე პაციენტებში.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, დიარეა, ყაბზობა, პირის სიმშრალე; იშვიათად – ჰეპატიტი, ღვიძლის ფერმენტების დონის მომატება.

საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრივ: ზოგჯერ – კუნთების სისუსტე, კრუნჩხვები, ართროპათიები. ალერგიული რეაქციები: ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება.

დერმატოლოგიური რეაქციები: გაძლიერებული ოფლიანობა, კანის ჰიპერემია, ეგზანთემა, ძალზე იშვიათად – კანის ფსორიაზის მსგავსი რეაქციები, ფსორიაზის სიმპტომების გამწვავება.

სხვა: დაღლილობა; იშვიათად – პოტენციის დაქვეითება, ჰიპოგლიკემია.

უკუჩვენება

მომატებული მგრძნობელობა ბისოპროლოლის ან სხვა ბეტა-ადრენობლოკატორების მიმართ; გულის მწვავე უკმარისობა; გულის ქრონიკული უკმარისობა დეკომპენსაციის სტადიაში; შოკი (მათ შორის, კარდიოგენული); კოლაფსი; II და III ხარისხის ბლოკადა; სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი; სინოატრიული ბლოკადა; გამოხატული ბრადიკარდია (გულის შეკუმშვათა სიხშირე 50 < დარტყმა/წთ); არტერიული ჰიპოტენზია (სისტოლური არტერიული წნევა < 90 მმ ვწყ. სვ.); ბრონქული ასთმა და ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება ანამნეზში; პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევის გვიანი სტადია; რეინოს დაავადება; ფეოქრომოციტომა (ალფა-ადრენობლოკატორების ერთდროული გამოყენების გარეშე); მეტაბოლური აციდოზი; მაო-ს ინჰიბიტორების ერთდროული მიღება (B ტიპის მაო-ს ინჰიბიტორების გარდა); 18 წლამდე ასაკი.

ორსულობა და ლაქტაცია

პრეპარატის გამოყენება ორსულობის დროს და ლაქტაციის პერიოდში დასაშვებია იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე უარყოფითი მოქმედების პოტენციურ რისკს.

ბისოპროლოლი მოქმედებს ნაღოფზე – იწვევს ანტენატალური ზრდის შეფერხებას, ჰიპოგლიკემიას, ბრადიკარდიას.

განსაკუთრებული მითითებები

პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება ღვიძლის უკმარისობის, თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის, მიასთენიის, თირეოტოქსიკოზის, შაქრიანი დიაბეტის, I ხარისხის AV ბლოკადის, პრინცმეტალის სტენოკარდიის, დეპრესიის (მათ შორის, ანამნეზში), ფსორიაზის დროს, ასევე ხანდაზმულ პაციენტებში. ბისოპროლოლის დანიშვნისას საჭიროა გულის შეკუმშვათა სიხშირისა და არტერიული წნევის კონტროლი, ეკგ გამოკვლევა. თუ გულის შეკუმშვათა სიხშირე ნაკლებია, ვიდრე 50 დარტყმა/წთ, საჭიროა ექიმის კონსულტაცია.

შაქრიანი დიაბეტის დროს საჭიროა სისხლში რეგულარულად გლუკოზის დონის განსაზღვრა (4_5 თვეში ერთხელ).

ხანდაზმულ პაციენტებში რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის კონტროლი (4_5 თვეში ერთხელ). ფეოქრომოციტომის დროს ბისოპროლოლის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ ალფა-ადრენობლოკატორების მიღების შემდეგ.

ქირურგიული ჩარევის წინ საჭიროა ანესთეზიოლოგის ინფორმირება ბისოპროლოლით მკურნალობის შესახებ.

თირეოტოქსიკოზის დროს ბისოპროლოლმა შეიძლება შენიღბოს მისი სიმპტომები (მაგ., ტაქიკარდია). პრეპარატმა შეიძლება გაზარდოს მგრძნობელობა ალერგენების მიმართ და ალერგიული რეაქციების გამოხატულება.

მკურნალობის პერიოდში დაუშვებელია ალკოჰოლის მიღება. მწეველებში პრეპარატის ეფექტურობა უფრო დაბალია. დეპრესიის განვითარებისას რეკომენდებულია მკურნალობის შეწყვეტა. სისხლსა და შარდში კატექოლამინების, ნორმეთანეფრინის, ვანილინ-ნუშის მჟავას შემცველობის განსაზღვრისას, ანტინუკლეური ანტისხეულების ტიტრების გამოკვლევისას საჭიროა პრეპარატის მოხსნა.

დაუშვებელია მკურნალობის უეცარი შეწყვეტა. პრეპარატის მოხსნა დოზის თანდათანობითი შემცირებით ხდება.

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: პრეპარატის გამოყენებისას საჭიროა სიფრთხილე ავტოსატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და ისეთი ქმედებების შესრულებისას, რომელიც ყურადღებასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციას მოითხოვს.

ჭარბი დოზირება

სიმპტომები: არითმია, პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლია, გამოხატული ბრადიკარდია, AV ბლოკადა, გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია, გულის მწვავე უკმარისობა, ჰიპოგლიკემია, აკროციანოზი, სუნთქვის გაძნელება, ბრონქოსპაზმი, თავბრუხვევა, სინკოპე, კრუნჩხვები.

მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, ადსორბენტების დანიშვნა, სიმტომური თერაპიის ჩატარება. AV ბლოკადის დროს – ვენაში 1-2 მგ ატროპინის ან ეპინეფრინის შეყვანა ან დროებითი კარდიოსტიმულატორის დაყენება. პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლიის დროს – ლიდოკაინი (I A კლასის პრეპარატები არ გამოიყენება).

გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზიის დროს პაციენტი უნდა იმყოფებოდეს ტრენდელენბურგის პოზაში, ფილტვების შეშუპების სიმპტომების არარსებობისას – ვენაში პლაზმის შემცვლელი ხსნარების ინფუზია, მათი არაეფექტურობისას – ეპინეფრინი, დოპამინი, დობუტამინი. გულის უკმარისობის დროს – საგულე გლიკოზიდები, დიურეზულები, გლუკაგონი. კრუნჩხვების მოსახსნელად – დიაზეპამი (ვენაში, ნელა). ბრონქოსპაზმის დროს – β-ადრენომიმეტიკების ინჰალაცია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

ანტაციდები და საფაღარათო საშუალებები ამცირებენ ბისოპროლოლის აბსორბციას.

ბისიპროლოლისა და ანტიარითმიული საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება, გულის შეკუმშვათა სიხშირის შემცირება, არითმიის ან/და გულის უკმარისობის განვითარება.

ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ანტიჰიპერტენზიული მოქმედების გაძლიერება.

საგულე გლიკოზიდებთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია გამტარობის დარღვევა. სიმპათომიმეტიკები ამცირებენ ბისოპროლოლის ეფექტურობას.

ბისოპროლოლისა და რეზერპინის, ალფა-მეთილდოფას, გუანფაცინის ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია გამოხატული ბრადიკარდიის განვითარება. გუანფაცინთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ასევე გამტარობის დარღვევა.

ბისიპროლოლი აძლიერებს ინსულინისა და პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების მოქმედებას.

კლონიდინთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია გამოხატული ბრადიკარდიის, არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარება, გამტარობის დარღვევა. ბისოპროლოლით მკურნალობისას კლონიდინის უეცარი მოხსნის შემთხვევაში შესაძლებელია არტერიული წნევის მკვეთრი მომატება.

ნიფედიპინი, კალციუმის არხების სხვა ბლოკატორები, დიჰიდროპირიდინის წარმოებულები აძლიერებენ ბისოპროლოლის ანტიჰიპერტენზიულ მოქმედებას.

რიფამპიცინთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ბისოპროლოლის T1/2 – ის უმნიშვნელო შემცირება.

ერგოტამინის წარმოებულებთან (მათ შორის, ერგოტამინის შემცველი შაკიკის სამკურნალო საშუალებები) ერთდროული გამოყენებისას ძლიერდება პერიფერიული სიხლის მიმოქცევის დარღვევის სიმტომები.

შენახვის პირობები და ვადები

ინახება მშრალ ადგილას, არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისობის ვადა:

3 წელი.

შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქში გაცემის წესი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II (გაიცემა რეცეპტით).

Share on Facebook
Facebook
გააზიარე Facebook -ზე ..