მკურნალობა უცხოეთში


ლამიზილი

ლამიზილის ზოგადი ინფორმაცია

ლამიზილი. Lamisil. სოკოს საწინააღმდეგო მოქმედების სხვა პრეპარატების ჯგუფის სამკურნალო საშუალება. აქტიური ნივთიერება –ტერბინაფინი. Terbinafine. ათქ.კლასიფიკაციის კოდი – D01BA. მწარმოებელი ფირმა – OTC – NCH (დიდი ბრიტანეთი).

ლამიზილის შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა

ლამიზილი. Lamisil გამოდის 250მგ–იანი ტაბლეტის ფორმით. 1 ტაბლეტი შეიცავს მოქმედ ნივთიერებას: ტერბინაფინის ჰიდროქლორიდს 250მგ. დამხმარე ნივთიერებებია: მაგნიუმის სტეარატი, სილიციუმის კოლოიდური ანჰიდრიდი, ჰიდროქსილპროპილმეთილცელულოზა, ნატრიუმის კარბოქსილმეთილსახამებელი, ცელულოზა მიკროკრისტალური.

ლამიზილის ფასები ქართულ ფარმაცევტულ ბაზარზე

ლამიზილის ფასები ფარმადეპოში
ლამიზილის ფასები ავერსში
ლამიზილის ფასები psp-ში
ლამიზილის ფასები სხვა აფთიაქებში

ინფორმაცია სხვა პრეპარატების შესახებ, რომლებიც იგივე მოქმედ ნივთიერებებს შეიცავენ, რასაც ლამიზილი, იხილეთ ქვემოთ, შესაბამის რუბრიკაში.აფთიაქებს დინამიური ინფორმაცია ლამიზილის ფასების შესახებ შეუძლიათ მოგვაწოდონ  mpifarm@gmail.com

ლამიზილის აქტიური ნივთიერება

ტერბინაფინი. Terbinafine.  ქიმიური დასახელება –  (E)-N-(6,6-დიმეთილ-2-ჰეპტენ -4-ინილ)-N-მეთილ-1-ნაფტალენმეთანამინი. ბრუტო–ფორმულა:C21H25N. ტერბინაფინს მიაკუთვნებენ სოკოს საწიააღმდეგო საშუალებების ჯგუფს. CAS-კოდი:78628-80-5.

ლამიზილის სინონიმები 

ლამიზილი (LAMISIL, NOVARTIS CONSUMER HEALTH S.A., შვეიცარია), მუსიტროლი (MUSITROL, AVERSI, საქართველო), ტერბიზილი (TERBISIL, Gedeon Richter, უნგრეთი), ტერბიზილი კრემი (TERBISIL, Gedeon Richter, უნგრეთი), ტერბონილი 1% კრემი (TERBONILE 1% CREAM, Bilim, თურქეთი),  ტერბონილი კანის სპრეი 1% (TERBONILE 1% Dermal Spray, Bilim, თურქეთი), ტერბონილი ტაბლეტები (TERBONILE TABLETS, Bilim, თურქეთი), ტერფალინი (Terfalin, Nobel, თურქეთი).

ლამიზილის გამოყენების ძირითადი მიმართულებებია

  • ონიქომიკოზი (ფრჩხილების სოკოვანი ინფექცია), გამოწვეული სოკოებით – დერმატოფიტებით
  • მიკოზები თავის თმიანი ნაწილის
  • ინფექციები სოკოვანი, კანის
  • ინფექციები სოკოვანი, ტანის, წვივების, ტერფების, ასევე Candida-ს ტიპის სოკოებით (მაგალითად, Candida albicans) გამოწვეული

ლამიზილის საფირმო აღწერიდან

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა. ტერბინაფინი არის ალილამინი, რომელსაც გააჩნია კანის, თმებისა და ფრჩხილების სოკოვანი ინფექციების საწინააღმდეგო ფართო სპექტრი, ისეთი დერმატოფიტების წინააღმდეგ, როგორიცაა Trichophyton (მაგალითად T.rubrum, T.mentagrophytes, T.verrucosum, T.tonsurans, T.violaceum), Microsporum (მაგალითად, Microsporum canis), Epidermophyton floccosum და საფუარა სოკოები Candida (მაგალითად, Candida albicans) და Pityrosporum. დაბალ კონცენტრაციებში ტერბინაფინი ამჟღავნებს ფუნგიციდურ მოქმედებას დერმატოფიტების, ობისა და ზოგიერთ დიმორფულ სოკოსთან მიმართებაში. საფუარა სოკოების მიმართ აქტივობა, მათი სახეობის მიხედვით შეიძლება იყოს ფუნგიციდური ან ფუნგისტატური. ტერბინაფინი სოკოს უჯრედში სპეციფიკურად თრგუნავს სტერინების ბიოსინთეზის ადრეულ ეტაპს. ეს იწვევს ერგოსტერინის დეფიციტსა და სქვალენის უჯრედშიდა დაგროვებას, რაც იწვევს სოკოს უჯრედის სიკვდილს. ტერბინაფინის მოქმედება ხორციელდება ფერმენტ სქვალენეპოქსიდაზას ინჰიბირების გზით სოკოს უჯრედულ მემბრანაში. ეს ფერმენტი არ მიეკუთვნება ციტოქრომ P450 სისტემას.
პერორალური დანიშვნისას პრეპარატი გროვდება კანში, თმებსა და ფრჩხილებში კონცენტრაციებით, რომლებიც ფუნგიციდურ მოქმედებას განაპირობებენ.
ფარმაკოკინეტიკა . პერორალური მიღების შემდეგ ღვიძლში პირველადი გავლის შემდგომი მეტაბოლიზმის გათვალისწინებით ტერბინაფინი კარგად შეიწოვება (>70%), ხოლო ტერბინაფინის აბსოლუტური ბიოამთვისებლობა შეადგენს დაახლოებით 50%-ს. ერთჯერადმა პერორალურმა დოზამ – 250მგ პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციების საშუალო მაჩვენებელი – 1,3მკგ/მლ უჩვენა მიღებიდან 1,5 საათის შემდეგ.
სტაბილური მდგომარეობის პირობებში, ერთჯერად დოზასთან შედარებით ტერბინაფინის მაქსიმალური კონცენტრაცია საშუალოდ იყო 25%-ით მეტი, ხოლო მრუდის ქვეშ ფართი გაიზარდა 2,3-ჯერ. პლაზმაში შემცველობის მრუდის ქვეშ ფართობის გაზრდიდან გამომდინარე, შეიძლება დადგინდეს ნახევრად დაშლის ეფექტური პერიოდი – 30 საათი. საკვები ნაკლებად ახდენს ზეგავლენას ტერბინაფინის ბიოშეღწევადობაზე (მრუდის ქვეშ ფართობის ზრდა დაახლოებით 20%-ით, ამიტომ დოზის კორექციის საჭიროება არ არის).
ტერბინაფინი აქტიურად უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს (99%). ის სწრაფად დიფუნდირდება დერმაში ან კონცენტრირდება ლიპოფილურ რქოვან შრეში. ტერბინაფინი ასევე აღწევს ცხიმოვან ჯირკვლების სეკრეტში და მაღალ კონცენტრაციებს აღწევს თმის ფოლიკულებში, თმებსა და კანში. ასევე ნაჩვენებია, რომ ტერბინაფინი აღწევს ფრჩხილების ფირფიტებში მკურნალობის დაწყებიდან პირველი რამდენიმე კვირის განმავლობაში.
ტერბინაფინი სწრაფად მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450-ის სულ მცირე შვიდი იზოფერმენტით, ამასთან ერთად ძირითად როლს თამაშობენ იზოფერმენტები CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19. სისხლის პლაზმაში პრეპარატ ლამიზილის წონასწორული კონცენტრაციების ცვლილებები არ გამოვლენილა ასაკთან მიმართებაში, თუმცა პაციენტებში ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევით შეიძლება შენელებული იყოს პრეპარატის გამოყოფა, რაც იწვევს სისხლში ტერბინაფინის უფრო მაღალ კონცენტრაციებს.
ტერბინაფინის ბიოტრანსფორმაციის შედეგად წარმოიქმნება მეტაბოლიტები, რომლებსაც არ გააჩნიათ სოკოს საწინააღმდეგო აქტივობა და უპირატესად შარდთან ერთად გამოიყოფიან.
ერთჯერადი დოზის ფარმოკოკინეტიკურმა კვლევებმა პაციენტებში თირკმლის დაზიანებით (კრეატინინის კლირენსი < 50მლ/წთ) ან ღვიძლის ადრე არსებული დაავადებით უჩვენეს, რომ პრეპარატ ლამიზილის კლირენსი შეიძლება შემცირდეს დაახლოებით 50%-ით
ჩვენებები
ონიქომიკოზი (ფრჩხილების სოკოვანი ინფექცია), გამოწვეული სოკოებით – დერმატოფიტებით;
თავის თმიანი ნაწილის მიკოზები;
კანის სოკოვანი ინფექციები: ტანის, წვივების, ტერფების, ასევე Candida-ს ტიპის სოკოებით (მაგალითად, Candida albicans) გამოწვეული სოკოვანი ინფექციები, იმ შემთხვევებში, როდესაც ინფექციის ლოკალიზაცია, გამოხატულება ან გავრცელება განაპირობებს პერორალური თერაპიის მიზანშეწონილობას.
შენიშვნა: ადგილობრივად გამოსაყენებელი ლამიზილისაგან განსხვავებით, ლამიზილის ტაბლეტები არ არის ნაჩვენები ლიქენის სამკურნალოდ.

მიღების წესები და დოზები
მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების ხასიათსა და მიმდინარეობაზე.
უფროსები. 250მგ დღეში ერთხელ.
ბავშვები. ლამიზილი ინიშნება 6 წლამდე ბავშვებში სხეულის წონით 20კგ-ზე ზემოთ დოზით 125მგ (1/2 ტაბლეტი 250მგ).
ბავშვების სხეულის წონით 20-40 კგ – 125მგ (1/2 ტაბლეტი 250მგ) დღეში ერთხელ.
ბავშვების სხეულის წონით >40 კგ – 250გ დღეში ერთხელ.
კანის ინფექციები მკურნალობის რეკომენდებული ხანგრძლივობა:
- ტერფების დერმატომიკოზი: 2-6 კვირა;
- გლუვი კანის, შორისის ტრიქოფიტია: 2-4კვირა;
- კანის კანდიდოზი: 2-4 კვირა.
ინფექციების გამოვლინებების და მასთან დაკავშირებული ჩივილების სრული გაქრობა აღინიშნება განკურნებიდან მხოლოდ რამდენიმე კვირის შემდეგ.
თავის თმიანი ნაწილის ინფექციები – მკურნალობის რეკომენდირებული ხანგრძლივობა:
- თავის თმიანი ნაწილის სოკოვანი დაზიანება – 4 კვირა.
თავის თმიანი ნაწილის სოკოვანი დაზიანება უპირატესად ბავშვებში აღინიშნება.
ონიქომიკოზი: ეფექტური მკურნალობის ხანგრძლივობა პაციენტების უმეტესობისათვის 6-12 კვირა.
ხელის ფრჩხილების ონიქომიკოზი. თერაპიის 6 კვირა.
ფეხის ფრჩხილების ონიქომიკოზი. შემთხვევათა უმეტესობაში აუცილებელია თერაპიის 12 კვირა. ზოგიერთ პაციენტს, ფრჩხილების შენელებული ზრდით, შეიძლება უფრო ხანგრძლივი მკურნალობა დასჭირდეს.
ფრჩხილების სოკოვანი ინფექციების დროს ოპტიმალური კლინიკური ეფექტი აღინიშნება მიკოლოგიური განკურნებიდან და მკურნალობის შეწყვეტიდან რამდენიმე თვეში. ეს შეესაბამება იმ პერიოდს, რომელიც აუცილებელია ჯანმრთელი ფრჩხილების გასაზრდელად.
გვერდითი მოვლენები
ლამიზილი ძირითადად კარგად აიტანება. გვერდითი მოვლენები ხშირად სუსტია, ან ზომიერად გამოხატული და ხანმოკლე ხასიათს ატარებს:
სხვადასხვა გვერდითი მოვლენის სიხშირის შეფასებისას გამოყენებულია შემდეგი კლასიფიკაცია: ხშირად გავრცელებული ≥10%, გავრცელებული – ≥1%-დან 10%-მდე, არა გავრცელებული – ≥0,1%-დან <1%-მდე, იშვიათად გავრცელებული გავრცელებული – > 0,01%-დან < 0,1%-მდე, იშვიათად გავრცელებული– < 0,01%, ერთეული შემთხვევების ჩათვლით.
სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად გავრცელებული – ნეიტროპენია, აგარანულოციტოზი, თრომბოციტოპენია, პანციტოპენია.
იმუნური სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად გავრცელებული – ანაფილაქტოიდური რეაქციები (ანგიონევროზული შეშუპების ჩათვლით), წითელი მგლურას კანისა და სისტემური გამოვლინებები.
ნერვული სისტემის მხრივ: გავრცელებული – თავის ტკივილი, იშვიათად გავრცელებული – გემოს დაკარგვა, რომელიც ხშირად აღდეგება მკურნალობის შეწყვეტიდან რამდენიმე კვირის განმავლობაში; ძალიან იშვიათად გავრცელებული – თავბრუ, პარესთეზია და ჰიპოსთეზია.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირად გავრცელებული – კუჭის სისავსის შეგრძნება, მადის დაკარგვა. დისპეფსია, გულისრევა, მუცლის არეში მსუბუქი ტკივილი, ფაღარათი.
ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: იშვიათად გავრცელებული – ჰეპატობილიარული დისფუნქცია (ძირითადად ქოლესტაზური წარმოშობის).
კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: ხშირად გავრცელებული – კანის რეაქციების არართული ფორმები (გამონაყარი, ჭინჭრის ციება), ძალიან იშვიათად გავრცელებული – კანის რთული რეაქციები (მაგალითად, სტივენ-ჯონსის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (ლაიელის სინდრომი)), მწვავე გენერალიზებული ეგზანთემატოზური პუსტულოზი, ფსორიაზის მსგავსი გამონაყარი ან ფსორიაზის გამწვავება, თმის ცვენა, თუმცა მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი დადგენილი არ არის.
საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრივ: ხშირად გავრცელებული – ართრალგია, მიალგია.
უკუჩვენება
ტერბინაფინის ან დამხმარე ნივთიერების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა
ორსულობა და ლაქტაცია
პრეპარატ ლამიზილის კლინიკური გამოყენების გამოცდილება ორსულთა მკურნალობისათვის შეზღუდულია. ამიტომ ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი დედისათვის აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისათვის.
ტერბინაფინი გადადის დედის რძეში, ამიტომ მეძუძურმა დედებმა, პრეპარატის გამოყენების საჭიროების შემთხვევაში, ძუძუთი კვება უნდა შეწყვიტონ.
ბავშვები ლამიზილი 6 წლამდე ბავშვებში სხეულის წონით 20 კგ-ს ზემოთ ინიშნება დოზით 125მგ (იხ.“გამოყენების წესები და დოზები“).
განსაკუთრებული მითითებები
ლამიზილის გამოყენება არ არის რეკომენდებული პაციენტებში ღვიძლის ქრონიკული ან მწვავე დაავადებებით. პრეპარატ ლამიზილის დანიშვნამდე აუცილებელია შეფასდეს ღვიძლის ადრე გადატანილი დაავადებები, ვინაიდან ასეთ პაციენტებში არსებობს ჰეპატოტოქსიურობის განვითარების რისკი.
ჰეპატოტოქსიურობა შეიძლება აღინიშნებოდეს პაციენტებში ღვიძლის უკვე არსებული დაავადებით ან მის გარეშე. პაციენტები, რომლებიც ლამიზილს ღებულობენ, გაფრთხილებულნი უნდა იყვნენ, დაუყოვნებლივ აცნობონ ექიმს აუხსნელი მუდმივი გულისრევის შეგრძნების, ანორექსიის, დაღლილობის, ღებინების, მუცლის ღრუს ზედა მარჯვენა ნაწილის ტკივილის, სიყვითლის, მუქი შარდის ან უფერო განავლის შესახებ. პაციენტებმა ასეთი სიმპტომებით უნდა შეწყვიტონ პრეპარატ ლამიზილის მიღება, ხოლო პაციენტის ღვიძლის ფუნქცია სასწრაფოდ უნდა შეფასდეს.
კანზე პროგრესული გამონაყარის გამოვლენის შემთხვევაში, პრეპარატ ლამიზილით მკურნალობა უნდა შეწყდეს!
სისხლის ანალიზში ნებისმიერი პათოლოგიური ცვლილების შემთხვევაში რეკომენდებულია მედიკამენტოზური მკურნალობის შეცვლა, პრეპარატის მიღებით შეწყვეტის ჩათვლით.
პაციენტებში თირკმლების დაქვეითებული ფუნქციით (კრეატინინის კლირენსი 50მლ/წთ-ზე ნაკლები ან სისხლის შრატის კრეატინინი > 300 მკმოლ/ლ), პრეპარატ ლამიზილის გამოყენება სათანადოდ არ შესწავლილა. ამიტომ ასეთ პაციენტებში ლამიზილის გამოყენება რეკომენდებული არ არის.
ავტოტრანსპორტის მართვის ან სხვა მექანიზმებთან მუშაობისას რეაქციის სისწრაფეზე ზეგავლენის უნარი
ავტოტრანსპორტის მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე პრეპარატ ლამიზილის ზეგავლენის შესახებ მონაცემები არ არსებობს.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
სხვა სამკურნალო საშუალებების ზეგავლენა ტერბინაფინზე
ტერბინაფინის კლირენსი პლაზმაში შეიძლება აჩქარდეს პრეპარატებით, რომლებიც ასტიმულირებენ მეტაბოლიზმს და შეიძლება შენელდეს პრეპარატებით, რომლებიც აინჰიბირებენ ციტოქრომ P450-ის სისტემის ფერმენტების აქტივობას. ასეთი პრეპარატებით კომბინირებული მკურნალობის საჭიროების შემთხვევაში, პრეპარატ ლამიზილის® დოზირება უნდა შეიცვალოს. სამკურნალო საშუალებები, რომლებმაც შეიძლება დააქვეითონ ტერბინაფინის პლაზმური კონცენტრაცია.
რიფამპიცინი ზრდის ტერბინაფინის კლირენს 100%.
ტერბინაფინის ზეგავლენა სხვა სამკურნალო საშუალებებზე
In vitro და ჯანმრთელ მოხალისეებში ჩატარებულმა კვლევებმა უჩვენეს, რომ ტერბინაფინს გააჩნია უმნიშვნელო პოტენციალი დათრგუნოს ან გააძლიეროს იმ პრეპარატების კლირენსი, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან ციტოქრომ P450-ის სისტემის მონაწილეობით (მაგალითად, ტერფენადინი, ტრიაზოლამი, ტოლბუტამიდი ან პერორალური კონტრაცეპტივები).
ტერბინაფინი ზეგავლენას არ ახდენს ანტიპირინისა თუ დიგოქსინის კლირენზე. ქალ პაციენტებს, რომლებიც ერთდორულად ღებულობენ ლამიზილსა და პერორალურ კონცენტრაცეპტივებს, ზოგიერთ შემთხვევებში აღენიშნებოდათ არარეგულარული მენსტრუალური ციკლი,თუმცა ამ დარღვევების სიხშირე რჩებოდა სიდიდეების ფარგლებში, რომლებიც აღინიშნებოდა პერორალური კონტრაცეპტივების იზოლირებული გამოყენებისას.
ტერბინაფინმა შეიძლება გაზარდოს ისეთი სამკურნალო საშუალებების მოქმედება და პლაზმური კონცენტრაციები, როგორებიცაა:
კოფეინი – ტერბინაფინი 19%-ით აქვეითებს ინტრავენურად შეყვანილი კოფეინის კლირენსს. In vitro და in vivo კვლევებით დადგინდა, რომ ტერბინაფინი თრგუნავს CYP2D06-ით გაშუალებულ მეტაბოლიზმს. ეს მონაცემები შეიძლება კლინიკურად მნიშვნელოვანი იყოს პრეპარატებისათვის, რომლებიც ამ ფერმენტით მეტაბოლიზდებიან, ისეთები როგორებიცაა ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები (TCAs), ბეტა-ბლოკატორები, სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორები (SSRIs), ანტიარითმული პრეპარატები (1A, 1B და1C კლასის ჩათვლით) და B ტიპის მონოამინოოქსიდაზას ინჰიბიტორები (MAO-Is), იმ შემთხვევაში, როდესაც გამოყენებულ პრეპარატს გააჩნია თერაპიული კონცენტრაციის მცირე დიაპაზონი.
ტერბინაფინი ამცირებს დეზიპრამინის კლირენსს 82%-ით.
ტერბინაფინის შეუძლია ისეთი სამკურნალო საშუალებების მოქმედების ან პლაზმური კონცენტრაციების შემცირება, როგორებიც არიან: სამციკლიანი ანტიდეპრესანტები, ბეტა-ადრენობლოკატორები.
ტერბინაფინის ზრდის ციკლოსპორინის კლირენსს 15%-ით.
შენახვის პირობები და ვადები
ფარმაცევტული მახასიათებლები
ძირითადი ფიზიკო-ქიმიური თვისებები: მრგვალი, ორმხრივად ამოზნექილი, თეთრი ან თეთრი ყვითელი ელფერით, გლუვი ან ოდნავ უსწორო ზედაპირით, დახრილი კიდით, ნაჭდევით ერთ მხარეს და წარწერით LAMISIL 250 (წრეზე) – მეორე მხარეს. ვარგისიანობა 5 წელი.
შენახვის პირობები ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ, ბნელ ადგილას არაუმეტეს 30oC ტემპერატურის პირობებში.
აფთიაქში გაცემის წესი
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II (გაიცემა რეცეპტით).

Comments are closed.

nostalgia

დარგობრივი საიტები

vaka