სირდალუდი

სირდალუდის ზოგადი ინფორმაცია

სირდალუდი. SIRDALUD. ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტების ჯგუფის სამკურნალო საშუალება. აქტიური ნივთიერება – ტიზანიდინი. Tizanidine. ათქ.კლასიფიკაციის კოდი – M03BX. მწარმოებელი ფირმა – OTC – NCH (გერმანია).

სირდალუდის შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა

სირდალუდი. SIRDALUD გამოდის 2მგ და 4მგ ტაბლეტის ფორმით. ტიზანიდინის ერთი ტაბლეტი შეიცავს 2.288მგ; 4.576მგ ტიზანიდინის ჰიდროქლორიდს, რომელიც შეესაბამება 2მგ, 4მგ ტიზანიდინს; დამხმარე ნივთიერებებია: უწყლო ლაქტოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, სტეარინის მჟავა, აეროსილი.

სირდალუდის ფასები ქართულ ფარმაცევტულ ბაზარზე

სირდალუდის ფასები ფარმადეპოში
სირდალუდის ფასები ავერსში
სირდალუდის ფასები psp-ში
სირდალუდის ფასები სხვა აფთიაქებში

ინფორმაცია სხვა პრეპარატების შესახებ, რომლებიც იგივე მოქმედ ნივთიერებებს შეიცავენ, რასაც სირდალუდი, იხილეთ ქვემოთ, შესაბამის რუბრიკაში.აფთიაქებს დინამიური ინფორმაცია სირდალუდის ფასების შესახებ შეუძლიათ მოგვაწოდონ  mpifarm@gmail.com

სირდალუდის აქტიური ნივთიერება

ტიზანიდინი. Tizanidine. ქიმიური დასახელება – 5-ქლორ-N-(4,5-დიჰიდრო-1H-იმიდაზოლ-2-ილ)-2,1,3-ბენზოთიადიაზოლ -4-ამინი (ჰიდროქლორიდის სახით). ბრუტო–ფორმულა: C₉H₈ClN₅S. ტიზანიდინს მიაკუთვნებენ ნერვ-კუნთოვან გადაცემაზე მოქმედი საშუალებების და ალფა-ადრენომიმეტიკების ჯგუფს. CAS-კოდი:51322-75-9.

სირდალუდის გამოყენების ძირითადი მიმართულებებია

• სპაზმი კუნთების, მტკივნეული, დაკავშირებული ხერხემლის სტატიკურ და ფუნქციურ დაავადებებთან (კისრისა და წელის სინდრომები)
• ქირურგიულ ჩარევის შემდეგ ( მაგალითად ხერხემის მალთაშუა დისკის თიაქრის ან მენჯ-ბარძაყის სახსრის ოსტეოართროზის დროს)
• სპაზმი ჩონჩხის კუნთების, ნევროლოგიური დაავადებების შედეგად გამოწვეული
• სკლეროზი გაფანტული
• მიელოპათია ქრონიკური
• ზურგის ტვინის დაავადებები, დეგენერაციული
• თავის ტვინის სისხლის მიმოქცევის დარღვევა
• ცერებრალური დამბლა

სირდალუდის საფირმო აღწერიდან

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა.
ტიზანიდინი წარმოადგენს ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტს. პრეპარატის მოქმედების ძირითადი შეხების წერტილი არის ზურგის ტვინი. პრესინაფსური ალდა-ადრენო რეცეპტორების სტიმულირების გზით, თიზანიდინი თრგუნავს ამგზნები ამინომჟავების გამოთავისუფლებას, რომლებიც N-მეთილ-D-ასპარტატის (NMDA-რეცეპტორები) რეცეპტორებს ასტიმულირებენ. ამის შედეგად ზურგის ტვინის შუალედური ნეირონების დონეზე ხდება აგზნების სინაფსური გადაცემის დათრგუნვა. ვინაიდან სწორედ ეს მექანიზმით ხდება კუნთების ტონუსის მკვეთრი მომატება, მისი დათრგუნვით კუნთების ტონუსი მცირდება. მიორელაქსაციური თვისების გარდა, ტიზანიდინი ავლენს ასევე ზომიერად გამოხატულ ცენტრალურ ანალგეზიურ ეფექტს.
სირდალუდი ეფექტურია, როგორც მწვავედ განვითარებული კუნთების მტკივნეული სპაზმის, ასევე ქრონიკული სპინალური და ცერებრული გენეზის სპასტიური მდგომარეობის დროს. იგი ამცირებს პასიური მოძრაობისადმი წინააღმდეგობას, ამცირებს სპაზმებსა და კლონურ კრუნჩხვებს, აგრეთვე ზრდის ჩონჩხის კუნთების აქტიური შეკუმშვის ძალას.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
ტიზანიდინი შეიწოვება სწრაფად და თითქმის მთლიანად. მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში აღინიშნება პრეპარატის მიღებიდან დაახლოებით 1 საათის შემდეგ. გამოკვეთილი მეტაბოლიზმის გამო ღვიძლში პირველად გავლის შემდეგ ბიოშეღწევადობის საშუალო მაჩვენებელი შეადგენს 34%-ს.
განაწილება
პრეპარატის 30% პლაზმის ცილებს უკავშირდება. ტიზანიდინის ფარმოკინეტიკას 4 მგ-დან 20 მგ დოზის დიაპაზონში გააჩნია ხაზოვანი ხასიათი. თუკი გავითვალისწინებთ ფარმოკინეტიკურ პარამეტრებს შორის მცირე ინდივიდუალურ ვარიაბელობას (კონკრეტულად, როგორიცაა მაქსიმალური კონცენტრაცია /Cmax/ და „კონცენტრაცია-დროს“ დამოკიდებულების ფართი /AUC/), მაშინ შესაძლებელია, ტიზანიდინის პერორალურად მიღების შემთხვევაში, პლაზმაში მისი კონცენტრაციის მნიშვნელობის პროგნოზირება. ტიზანიდინის ფარმაკოკინეტიკის პარამეტრებზე სქესი არ ახდენს გავლენას.

მეტაბოლიზმი
ტიზანიდინი სწრაფად და მნიშვნელოვანი ხარისხით მეტაბოლიზდება ღვიძლში. მეტაბოლიტებს არ ახასიათებს აქტივობა.
გამოყოფა
სისტემური სისხლმიმოქცევიდან ტიზანიდინის ნახევრადგამოყოფის პერიოდის საშუალო მაჩვენებელია 2-4 სთ-ს. პრეპარატი მეტაბოლიტების სახით გამოიყოფა უშუალოდ თირკმელებით (დოზის დაახლოებით 70%); უცვლელი სახით გამოიყოფა პრეპარატის დაახლოებით 2,7%.
ფარმაკოკინეტიკის თავისებურებანი ცალკეული ჯგუფის პაციენტებში:
კვლევის შედეგად დადგენილ იქნა, რომ თირკმელების უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი შეადგენდა 25 მლ/წთ-ზე ნაკლებს), პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციის საშუალო მაჩვენებელი 2-ჯერ აჭარბებდა ჯანმრთელი მოხალისეების მაჩვენებლებს, ხოლო ნახევრადგამოყოფის საბოლოო პერიოდი გახანგრძლივებული იყო დაახოებით 14 საათამდე, რის შედეგაც „კონცენტრაცია-დროს“ დამოკიდებულების ფართი /AUC/ საშუალოდ 6-ჯერ იყო მომატებული.
საკვების გავლენა
საკვების მიღება ტიზანიდინთან ერთად არ მოქმედებს ტიზანიდინის ფარმაკოკინეტიკაზე. მიუხედავად იმისა, რომ მაქსიმალური კონცენტრაცია იზრდება ერთი მესამედით, ეს არ ითვლება კლინიკურად მნიშვნელოვან ფაქტად. შეწოვაზე მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს.
ძირითადი ფიზიკო-ქიმიური თვისებები
სირდალუდი® 2მგ – თეთრი ან მოთეთრო მრგვალი, ბრტყელი ტაბლეტებია, ირიბი ნაპირებით, ტაბლეტს ერთ მხარეს აქვს გამყოფი ხაზი და წარწერა “OZ”;
სირდალუდი® 4მგ – თეთრი ან მოთეთრო მრგვალი, ბრტყელი ტაბლეტებია, ირიბი ნაპირებით, ტაბლეტს ერთ მხარეს აქვს ჯვარედინი გამყოფი ხაზი, ხოლო მეორე მხარეს წარწერა “ RL ”;
ჩვენებები
კუნთების მტკივნეული სპაზმი:
დაკავშირებული ხერხემლის სტატიკურ და ფუნქციურ დაავადებებთან. (კისრისა და წელის სინდრომები);
ქირურგიულ ჩარევის შემდეგ, მაგალითად ხერხემის მალთაშუა დისკის თიაქრის ან მენჯ-ბარძაყის სახსრის ოსტეოართროზის დროს.
ნევროლოგიური დაავადებების შედეგად გამოწვეული ჩონჩხის კუნთების სპაზმი (მაგ. გაფანტული სკლეროზი, ქრონიკური მიელოპათია, ზურგის ტვინის დეგენერაციული დაავადებები, თავის ტვინის სისხლის მიმოქცევის დარღვევა და ცერებრალური დამბლა.)
მიღების წესები და დოზები
კუნთების მტკივნეული სპზმის დროს მოზრდილებსში პრეპარატი მიიღება დღე–ღამეში 3–ჯერ 2 ან 4 მგ–ის ოდენობით.. მძიმე შემთხვევების დროს ძილის წინ დამატებით შეიძლება 2 ან 4 მგ-ის მიღება.
ნევროლოგიური დაავადებებით განპირობებული ჩონჩხის კუნთების სპაზმის დროს დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად. საწყისი სადღეღამისო დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 6 მგ-ს განაწილებულს 3 მიღებაზე. დოზის მომატება დასაშვებია ეტაპობრივად 2-4მგ-ით 3-4–დან7 დღემდე ინტერვალით.
ოპტიმალური თერაპიული ეფექტი მიიღწევა სადღეღამისო დოზით 12–დან 24მგ–მდე. განაწილებული 3-4 მიღებაზე თანაბარი დროის შუალედით. არ არის მიზანშეწონილი სადღეღამისო დოზის გადაჭარბება 36მგ-ზე ზემოთ. მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების მიმდინარეობასა და ავადმყოფის მდგომარეობაზე.
მიღების წესი ხანდაზმულ ავადმყოფებში:
პრეპარატ სირდალუდის გამოყენების გამოცდილება ხანდაზმულებში შეზღუდულია. ფარმაკოლოგიური მონაცემების მიხედვით შეიძლება ვივარაუდოთ, რომ ამ ასაკის პაციენტებში თირკმელის კლირენსი შესაძლოა მნიშვნელოვნად იყოს შემცირებული. აქედან გამომდინარე, სირდალუდი სიფრთხილით ინიშნება ხანდაზმულ პაციენტებში. რეკომენდებულია მკურნალობის დაწყება დოზით 2მგ ერთხელ დღეში. დოზის მომატება ხდება მცირე „ნაბიჯებით“ ამტანობისა და ეფექტურობის გათვალისწინებით. (იხილეთ თავი განსაკუთრებული მითითებები).
გვერდითი მოვლენები
გვერდითი მოვლენების სიხშირის შესაფასებლად გამოიყენება შემდეგი კლასიფიკაცია: ძალიან ხშირად (≥1/10), ხშირად (≥1/100, <1/10); ზოგჯერ (≥1/1000, <1/100); იშვიათად (≥1/10000, <1/1000); ძალიან იშვიათად (<1/10000).
ფსიქიური დარღვევები: იშვიათად – ჰალუცინაციები, ძილის დარღვევა, უძილობა,
ცნს-ის მხრივ დარღვევები: ხშირად – ძალიანობა, თავბრუსხვევა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ დარღვევები ხშირად – პირის სიმშრალე, იშვიათად – კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის გაღიზიანება, გულისრევა.
ჰეპატობილიარული დარღვევები: ძალიან იშვიათად – ჰეპატიტი, თირკმელების უკმარისობა.
ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ დარღვევები: იშვიათად – კუნთების სისუსტე.
ზოგადი დარღვევები: სისუსტე
პრეპარატის მცირე დოზებით მიღებისას, რომელიც რეკომედებულია კუნთის მტკივნეული სპაზმის კუპირებისათვის, გვერდითი მოვლენები ვლინდება იშვიათად, გამოხატულია სუსტად და ადვილად ქრება. შესაძლებელია გამოვლინდეს: სისუსტე, ძილიანობა, თავბრუსხვევა, არტერიული წნევის დაქვეითება, პირის სიმშრალე, დარღვევები საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ და ტრანსამინაზას აქტივობის მომატება.
ხშირად – არტერიული ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია. იშვიათად: კუნთების სისუსტე, უძილობა, ძილის დარღვევა, ჰალუცინაციები. ძალიან იშვიათად: მწვავე ჰეპატიტი.
პრეპარატის შედარებით მაღალი დოზებით გამოყენებისას, რომელიც რეკომენდებულია სპასტიკური მდგომარეობის მკურნალობისათვის ზემოთჩამოთვლილი გვერდითი მოვლენები ვითარდება ხშირად და შედარებით მკვეთრადაა გამოხატული, თუმცა ისინი არ წარმოადგენენ მკურნალობის შეწყვეტის საბაბს.
უკუჩვენება
მომატებული მგრძნობელობა ტიზანიდინის, ან პრეპარატის ნებისმიერი სხვა კომპონენტის მიმართ. ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევა. ტიზანიდინის ერთდროული გამოყენება ფლუვოქსამინთან და ციპროფლოქსაცინთან ერთად
ორსულობა და ლაქტაცია
ვირთაგვებში და ბოცვრებში ტიზანიდინის გამოყენებისას ტერატოგენული მოქმედება არ გამოვლინდა. ვინაიდან, ტიზანიდინის გამოყენების კლინიკური კვლევა ორსულ ქალებში არ ჩატარებულა, მისი გამოყენება ორსულობის პერიოდში რეკომენდებული არ არის, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც პოტენციური სარგებელი აღემატება შესაძლო რისკს. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ტიზანიდინი უმნიშვნელო რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძეში, მაგრამ მიუხედავად ამისა ლაქტაციის პერიოდში მისი გამოყენება არ არის რეკომენდებული..
ბავშვები
პედიატრიაში პრეპარატის გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია. სირდალუდის დანიშვნა ბავშვებში არ არის რეკომენდებული.
განსაკუთრებული მითითებები
ღვიძლის დისფუნქცია
არსებობს მონაცემები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის შესახებ, რაც დაკავშირებულია ტიზანიდინის მიღებასთან, თუმცა, უნდა აღინიშნოს, რომ თუკი პრეპარატის სადღეღამისო დოზა არ აღემატება 12მგ–ს, ეს შემთხვევები იშვიათია. აქედან გამომდინარე, რეკომენდებულია ღვიძლის ფუნქციური სინჯების მონიტორინგი თვეში ერთხელ, მკურნალობის დაწყებიდან პირველი 4 თვის განმავლობაში, პაციენტებში, რომლებიც დღეღამის განმავლობაში იღებენ 12 მგ-ზე მეტ ტიზანიდინს, აგრეთვე იმ შემთხვევებში, როდესაც სახეზეა ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის კლინიკური ნიშნები (გულისრევა, ანორექსია, დაღლილობა) იმ შემთხვევაში, როდესაც სსისხლის შრატში ალანინტრანსფერაზასა (АЛС) და ასპარაგინტრანსფერაზას (ACT) დონე 3-ჯერ აჭარბებს ნორმას, მაშინ აუცილებელია სირდალუდის გამოყენების შეწყვეტა.
თირკმლების უკმარისობა
თირკმლების უკმარისობით დაავადებული პაციენტების მკურნალობა (როცა კრეატინინის კლირენსი ნაკლებია 25მლ/წთ). რეკომენდებულია დაიწყოს 2მგ-ით დღეში ერთხელ. დოზის მომატებას იწყებენ პატარა „ნაბიჯებით“ ამტანობისა და ეფექტურობის გათვალისწინებით. იმ შემთხვევაში, თუ საჭიროა შედარებით ძლიერი ეფექტის მიღება, თავდაპირველად რეკომენდებულია დანიშნული დოზის მომატება დღეღამეში ერთხელ, შემდეგში ზრდიან დანიშვნის სიხშირეს.
პრეპარატის უცბად მოხსნის ან დოზის სწრაფად შემცირების შემდეგ, შეიძლება განვითარდეს არტერიული წნევის მომატება, ტაქიკარდია, სხვა ცერებროვასკულური დარღვევები. სირდალუდის ხანგრძლივი გამოყენების შემდეგ (განსაკუთრებით მაღალი დოზებით) მკურნალობის შეწყვეტა უნდა მოხდეს დოზის თანდათანობით შემცირებით, რათა აცილებულ იქნას მოხსნის სინდრომი.
სირდალუდის ტაბლეტები შეიცავს ლაქტოზას და არ არის რეკომენდებული მისი მიღება პაციენტებისათვის გალაქტოზის აუტანლობის, ლაქტაზას უკმარისობის ან გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბციის სინდრომის დროს.
სირდალუდის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს QT ინტერვალის გაზრდა, განსაკუთრებით პრეარატის მიღებისას იმ სამკურნალო საშუალებებთან ერთად, რომლებიც ასევე იწვევენ QT ინტერვალის გაზრდას.
პრეპარატის გავლენა რეაქციის სისწრაფეზე ავტოტრანსპორტის, ან სხვა მექანიზმების მართვის დროს.
თუ პაციენტებს აღენიშნებათ ძილიანობა, რეკომენდებულია თავი შეიკავონ ისეთი საქმიანობისგან, რომელიც ყურადღების კონცენტრაციასა და სწრაფ რეაქციას მოითხოვს. მაგ: ტრანსპორტის, ან სხვა მექანიზმების მართვა.
ჭარბი დოზირება
დღესდღეობით არსებობს რამოდენიმე მონაცემი პრეპარატ სირდალუდის პერედოზირების შესახებ, მათ შორის, როდესაც მიღებულმა დოზამ შეადგინა 400მგ. ყველა შემთხვევაში მკურნალობამ ჩაიარა ყოველგვარი გართულებების გარეშე.
სიმპტომები:
გულისრევა, ღებინება, არტერიული ჰიპოტენზია, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, მიოზი, მოუსვენრობა, სუნთქვის დარღვევა, კომა.
მკურნალობა:
ორგანიზმიდან პრეპარატის გამოდევნისათვის რეკომენდებულია გააქტივებული ნახშირის მრავალჯერადი გამოყენება. სირდალუდის ორგანიზმიდან გამოდევნა შესაძლებელია დააჩქაროს აგრეთვე, ფორსირებულმა დიურეზმა. შემდგომში მკურნალობა სიმპტომატურია.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
უკუნაჩვენებია ტიზანიდინის დანიშვნა ფლუვოქსამინთან ან ციპროფლოქსაცინთან ერთად, რადგან ისინი იწვევენ CYP450 1A2-ის ინჰიბირებას. ამან შეიძლება გამოიწვიოს ტიზანიდინის AUC-ის გაზრდა შესაბამისად 33 და 10–ჯერ.
ჰიპოტენზია შესაძლოა ვლინდება ძილიანობით, თავბრუსხვევით და და ფსიქომოტორული აქტივობის შენელებით. აუცილებელია ტიზანიდინის სიფრთხილით მიღება CYP1A2-ის მაინჰიბირებელ სხვა პრეპარატებთან: ანტიარითმული პრეპარატები (ამიოდარონი, მეკსელეტინი, პროპაფენონი); ციმეტიდინი, ფტორქინოლონები (ენოკსაცინი, პეფლოკსაცინი, ნორფლოქსაცინი), როფეკოკსიბი, პერორალური კონტრაცეპტივები და ტიკლოპირიდინი.
სირდალუდის მიღებამ ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატებთან ერთად, მათ შორის შარდმდენებთან ერთად, შეიძლება ზოგჯრ გამოიწვიოს არტერიული ჰიპოტენზია და ბრადიკარდია. ალკოჰოლი და სედატიური პრეპარატები აძლიერებენ აძლიერებენ სირდალუდის სედაციურ ეფექტს.
სისხლის პლაზმაში ტიზანიდინის დონის მომატებამ შეიძლება განაპირობოს QT ინტერვალის გახანგრძლივება.
შენახვის პირობები და ვადები
შენახვის პირობები ინახება არაუმეტეს 25oC ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა 5 წელი
აფთიაქში გაცემის წესი
გაიცემა რეცეპტით