მირსერა. ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.
საერთაშორისო დასახელება (მოქმედი ნივთიერება): მეტოქსი პოლიეთილენ გლიკოლ-ეპოეტინ ბეტა/METHOXY POLYETHYLENE GLYCOL EPOETIN BETA
აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ქიმიურად სინთეზირებული, ხანგრძლივი მოქმედების ერითროპოეტინის რეცეპტორის აქტივატორი.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
საინექციო სხნარი: მზა შპრიცში.
0.3 მლ
მეტოქსი პოლიეთილენ გლიკოლ-ეპოეტინ ბეტა……… 50 მკგ
0.3 მლ
მეტოქსი პოლიეთილენ გლიკოლ-ეპოეტინ ბეტა………… 0.75 მკგ
0.3 მლ
მეტოქსი პოლიეთილენ გლიკოლ-ეპოეტინ ბეტა………….100 მკგ
0.3 მლ
მეტოქსი პოლიეთილენ გლიკოლ-ეპოეტინ ბეტა…………150 მკგ
0.3 მლ
მეტოქსი პოლიეთილენ გლიკოლ-ეპოეტინ ბეტა………….200 მკგ
0.3 მლ
მეტოქსი პოლიეთილენ გლიკოლ-ეპოეტინ ბეტა…………250 მკგ
0.6 მლ
მეტოქსი პოლიეთილენ გლიკოლ-ეპოეტინ ბეტა………….800 მკგ
დამხმარე ნივთიერებები:
ნატრიუმის ფოსფატის ერთფუძიანი მონოჰიდრატი, ნატრიუმის სულფატი, მანიტოლი, პოლოქსამერი 188 და საინექციო წყალი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
მირსერა არის ხანგრძლივი მოქმედების ერითროპოეტინის რეცეპტორის აქტივატორების ახალი კლასის პირველი მოლეკულა. მირსერას მოლეკულა წარმოადგენს მეტოქსი პოლიეთილენ გლიკოლ-ეპოეტინ ბეტას, რომლის დაახლოებითი მოლეკულური წონა შეადგენს 60 kDa-ს;
მირსერა ასტიმულირებს ერითროპოეზს ერითროპოეტინის რეცეპტორის გააქტიურების მეშვეობით ძვლის ტვინის პროგენიტორულ უჯრედებში, როგორც ერითროიდების განვითარების პირველად ზრდის ფაქტორს წარმოადგენს ბუნებრივი ჰორმონი ერითროპეტინი, რომელიც წარმოიქმნება თირკმელებში, რეაგირებს ჰიპოქსიაზე და გადადის სისხლის ნაკადში. ამ რეაქციის შედეგად, ბუნებრივი ჰორმონი ერითროპოეტინი ურთიერთქმედებს ერითროიდის პროგენიტორ უჯრედებთან, რაც განაპირობებს ერითროციტების წარმოქმნის მომატებას.
ფარმაკოკინეტიკა:
აბსორბცია კანქვეშ შეყვანის შემდეგ: მეტოქსი პოლიეთილენ გლიკოლ-ეპოეტინ ბეტას მაქსიმალური კონცენტრაცია შრატში აღინიშნება 72 საათში. მეტოქსი პოლიეთილენ გლიკოლ-ეპოეტინ ბეტას აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა კანქვეშ შეყვანის შემდეგ, დიალიზზე მყოფი და დიალიზზე არმყოფი პაციენტებისათვის, შეადგენს შესაბამისად 62% და 54%.
ელიმინაცია: მირსერას ნახევარდაშლის პერიოდი ინტრავენური გზით შეყვანისას 15-20-ჯერ მეტია რეკომბინანტული ერითროპოეტინებთან შედარებით. ინტრავენური გზით შეყვანის შემდეგ, მეტოქსი პოლიეთილენ გლიკოლ-ეპოეტინ ბეტას ნახევარდაშლის პერიოდი შეადგენს 134 სთ (ანუ 5.6 დღე), მთლიანი სისტემური კლირენსი 0.94 მლ/სთ/კგ. კანქვეშა შეყვანის შემდეგ ნახევარდაშლის პერიოდი შედაგენს 139 სთ (ანუ 5.8 დღე).
ფარმაკოკინეტიკა სპეციალურ პოპულაციებში: ასაკის, სქესის ან რასის მიხედვით ამ წამლის საწყისი დოზის რეგულირების საჭიროება არ არსებობს. პოპულაციური ანალიზის შედეგად ასევე არ გამოვლენილან ამ წამლის ფარმაკოკინეტიკური განსხვავებები დიალიზზე მყოფი და დიალიზზე არმყოფი პაციენტებისათვის.
წინა–კლინიკური უსაფრთხოება
კარცინოგენურობა: მირსერას კარცინოგენური ეფექტი ცხოველებზე ჩატარებულ ხანგრძლივ გამოკვლევებში, შეფასებული არ ყოფილა. ლაბორატორიულ პირობებში, მირსერა არ იწვევს პროლიფერაციულ რეაქციებს არაჰემატოლოგიურ სიმსივნურ უჯრედებში.
ზემოქმედება განაყოფიერებაზე: მამრ და მდედრ ვირთაგვებში მირსერას კანქვეშ შეყვანისას შეწყვილებამდე და შეწყვილებისას, რაიმე უარყოფითი ეფექტი რეპროდუქციული, განაყოფიერების ან სპერმატოგონების პარამეტრების მხრივ, გამოვლენილი არ ყოფილა.
ტერატოგენურობა: ცხოველებზე ჩატარებული გამოკვლევებით, მირსერას მიზეზით გამოწვეული რაიმე უარყოფითი ზემოქმედება მათ მაკეობაზე, ემბრიონულ ან პოსტნატალურ განვითარებაზე, გამოვლენილი არ არის.
ჩვენებები:
ანემიის მკურნალობა თირკმლის ქრონიკული დაავადებების დროს, მათ შორის დიალიზზე მყოფი ან არმყოფი პაციენტების შემთხვევაში.
მიღების წესი და დიზირება:
პრეპარატი გამოიყენება როგორც კანქვეშ (მუცელში, მკლავში ან ბარძაყში), ასევე ინტრავენურად.
რეკომენდებულია, რომ ჰემოგლობინი ორ კვირაში ერთხელ შემოწმდეს სტაბილური დონის მიღწევამდე, შემდგომში კი -პერიოდულად.
პაციენტებისათვის, რომლებიც ამჟამად არ იტარებენ მკურნალობას ერითროპოეზის მასტიმულირებელი აგენტებით: რეკომენდებული საწყისი დოზაა 0.6 მკგ/კგ წონაზე, ორ კვირაში ერთხელ, რათა მიღწეულ იქნას ჰემოგლობინის მაჩვენებელი 11 გ/დლ-ზე (6.83 მმოლ/ლ-ზე) მეტი.
– მირსერას დოზა შეიძლება გაიზარდოს საწყისი დოზის დაახლოებით 50%-ით, თუკი ჰემოგლობინის დონის მატება ჩამორჩება 1.0 გ/დლ-ს (0.621 მმოლ/ლ-ს) ერთ თვეში.
– დოზების შემდგომი 50%-იანი ზრდა უნდა მოხდეს თვიური ინტერვალებით, სანამ არ იქნება მიღწეული ჰემოგლობინის საჭირო დონე.
– ჰემოგლობინის სამიზნე მაჩვენებლის მიღების შემდეგ მირსერას შერეული დოზა გამოიყენება თვეში ერთხელ, თუ ჰემოგლობინის დონის ზრდა ერთი თვის განმავლობაში აჭარბებს 2.0 გ/დლ-ს (1.24 მმოლ/ლ-ს), დოზა უნდა შემცირდეს დაახლოებით 25%-ით, ხოლო,
– თუ ჰემოგლობინის დონის ზრდა აჭარბებს 14.0 გ/დლ-ს (8.69 მმოლ/ლ-ს), მკურნალობა უნდა შეწყდეს, სანამ ჰემოგლობინის დონე 13.0 გ/დლ-ს (8.07მმოლ/ლ-ს) არ ჩამოსცილდება და შემდეგ უნდა განახლდეს შეწყვეტისას გამოყენებულ დოზაზე 50%-ით ნაკლები დოზით.
ჰემოგლობინის დონის კლინიკურად მნიშვნელოვანი კლება შეიძლება არ გამოვლინდეს დოზის შემცირებიდან ან მკურნალობის შეყვეტიდან რამდენიმე კვირის განმავლობაში.
დოზის რეგულირება ერთ თვეზე უფრო ნაკლები ინტერვალებით, არ არის რეკომენდებული.
პაციენტებისათვის, რომლებიც ამჟამად იტარებენ მკურნალობას ერითროპოეზის მასტიმულირებელი აგენტებით: პაციენტებს, რომლებით ამჟამად გადიან მკურნალობას ერითროპოეზის მასტიმულირებელი აგენტებით, შეიძლება მიეცეს მირსერა თვეში ერთხელ, ან, თუ საჭიროა, ორ კვირაში ერთხელ. საწყისი დოზა განისაზღვრება წინა კვირაში მიღებული ეპოეტინის დოზის მიხედვით.
| ეპოეტინი ალფას დოზა
(ერთეული/კვირა) |
მირსერას დოზა | |
| თვეში ერთეხლ
(მკგ) |
ორ კვირაში ერთხელ
(მკგ) |
|
| <8000 | 120 | 60 |
| 8000-16000 | 200 | 100 |
| >16000 | 360 | 180 |
– თუკი საჭიროა, რომ ჰემოგლობინის კონცენტრაცია იყოს 11 გ/დლ-ზე (6.83 მმოლ/ლ) უფრო მეტი, მაშინ მირსერას თვიური დოზა უნდა გაიზარდოს 25%-ით.
– თუ ჰემოგლობინის დონის ზრდა ერთი თვის განმავლობაში აჭარბებს 2.0 გ/დლ-ს (1.24 მმოლ/ლ-ს), მაშინ დოზა უნად შემცირდეს დაახლოებით 50%-ით. ხოლო,
– თუ ჰემოგლობნის მაჩვენებელი აჭარბებს 14.0 გ/დლ-ს (8.69 მმოლ/ლ-ს), მაშინ მკურნალობა უნდა შეწყდეს მანამ, სანამ ჰემოგლობინის დონე 13.0 გ/დლ-ს (8.07 მმოლ/ლ-ს) არ ჩამოსცილდება და შემდეგ უნდა განახლდეს შეწყვეტისას გამოყენებული დოზის 50%-ით.
ჰემოგლობინის დონის კლინიკურად მნიშვნელოვანი კლება შეიძლება არ გამოვლინდეს დოზის შემცირებიდან ან მკურნალობის შეწყვეტიდან რამდენიმე კვირის განმავლობაში.
დოზის რეგულირება ერთ თვეზე უფრო ნაკლები ინტერვალებით, არ არის რეკომენდებული.
მკურნალობის შეწყვეტა: ჩვეულებრივ, მირსერათი მკურნალობა ხანგრძლივ პერიოდს საჭიროებს. მაგრამ იგი შეიძლება ნებისმიერ დროს შეწყდეს, თუკი ეს აუცილებელია.
დოზის გამოტოვება: თუ გამოტოვეთ მირსერას ერთი დოზა, ეს გამოტოვებული დოზა შემდგომში უნდა მიიღოთ შეძლებისდაგვარად მოკლე დროში და გააგრძელოთ წამლის მიღება დადგენილი სიხშირით, ამ დოზიდან.
გვერდითი მოვლენები:
ყველაზე ხშირია არტერიული ჰიპერტენზია. იშვიათად აღინიშნება თავის ტკივილი, თრომბოზი. ძალიან იშვიათად მაკულო-პაპულოზური გამონაყარი კანზე შეხურება (ალები), ჰიპერტენზიული ენცეფალოპათია.
უკუჩვენებები:
* არაკონტროლირებადი არტერიული ჰიპერტენზია და წამლის რომელიმე აქტიური ან არააქტიური ნივთერების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.
* არ არის რეკომენდებული 18 წელზე ნაკლები ასაკის პაციენტებსისათვის.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ცხოველებზე ჩატარებული ექსპერიმენტული კვლევების მონაცემების მიხედვით რაიმე სახის პირდაპირი ან არაპირდაპირი უარყოფითი გავლენა ნაყოფის განვითარებაზე გამოვლენილი არ ყოფილა. მიუხედავად ამისა, ორსულებში პრეპარატი უნდა დაინიშნოს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ პრეპარატის მოსალოდნელი დადებითი ეფექტი სჭარბობს პოტენციურ რისკს, როგორც ნაყოფისთვის და ბავშვისთვის, ასევე დედისთვის.
ცნობილი არ არის, გამოიყოფა თუ არა მეტოქსი პოლიეთილენ გლიკოლ-ეპოეტინ ბეტა ადამიანის ორგანიზმიდან დედის რძესთან ერთად. გადაწყვეტილება მიიღება იმის გათვალისწინებით, თუ რამდენად სასარგებლოა ჩვილისათვის დედის რძით კვება და რამდენად საჭიროა, რომ დედამ იმკურნალოს მირსერათი.
განსაკუთრებული მითითებები:
* ზოგადი: დამატებითი მკურნალობა რკინის პრეპარატით რეკომენდებულია, თუკი შრატში ფერიტინის შემცველობა 100 მკგ/ლ-ზე ნაკლებია ან ტრანსფერინის გაჯერება 20%-ზე ნაკლებია.
* არტერიული წნევის მონიტორინგი: თუ მკურნალობის დაწყებისას და მკურნალობის მთელი პერიოდის განმავლობაში რეკომენდებული არტერიული წნევის კორეგირება ვერ ხერხდება, მაშინ მირსერას დოზა უნდა შემცირდეს ან მკურნალობა უნდა შეწყდეს.
* ზემოქმედება სიმსივნის ზრდაზე: მირსერა, ისევე როგორც სხვა ერითროპეზის მასტიმულირებელი აგენტები, წარმოადგენს ზრდის ფაქტორს, რომელიც პირველ რიგში ასტიმულირებს სისხლის წითელი უჯრედების წარმოქმნას. ერითროპოიეტინის რეცეპტორები შეიძლება გამოისახოს სხვადასხვა სიმსივნური უჯრედების ზედაპირზე. ისევე როგორც ყველა სხვა ზრდის ფაქტორებისას, არსებობს ვარაუდი, რომ ერთითროპეზის მასტიმულირებელ აგენტებს შეუძლიათ ხელი შეუწყონ ნებისმიერი სახის ავთვისებიანი სიმსივნის ზრდას. დღესდღეობით არ არსებობს მონაცემები მირსერას სიმსივნესთან დაკავშირებული ანემიის მკურნალობის გამოყენების შესახებ და შესაბამისად არ არის რეკომენდებული მირსერას ასეთ შემთხვევებში დანიშვნა.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
კლინიკურ მონაცემებზე დაყრდნობით, მირსერა არ ახდენს რაიმე სახის ზეგავლენას სხვა პრეპარატების ფარმაკოლოგიურ თვისებებზე. ისევე როგორც პოპულაციური ანალიზის შედეგების მიხედვით, სხვა პრეპარატებიც არ ზემოქმედებენ მირსერას ფარმაკოკინეტიკასა და ფარმაკოდინამიკაზე.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება მაცივარში, 2-80C ტემპერატურაზე, მზა შპრიცი მოათავსეთ გარე მუყაოში სინათლისაგან დასაცავად. არ გაყინოთ.
პაციენტს შეუძლია დროებით შეინახოს ეს წამალი ოთახის ტემპერატურაზე (არაუმეტეს 250C-ზე) ერთი თვის განმავლობაში.
მაცივრიდან გამოღების შემდეგ მირსერა გამოყენებული უნდა იქნეს მხოლოდ ზემოაღნიშნულ პერიოდში.
შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
არ შეანჯღრიოთ, ინექციის წინ წამალი გაათბეთ ოთახის ტემპერატურამდე.
მწარმოებელი: F.HOFFMANN-LA ROCHE