ფლუანქსოლი. ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.

საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): ფლუპენტიქსოლი /flupentixol

აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ნეიროლეფსიური (ანტიფსიქოზური) საშუალებები

შემადგენლობა
ქიმიური სახელწოდება: 2-[4-[3-(2- ტრიფტორმეთილ-თიოქსანტრნილიდენ (9))პროპილ]პიპერაზინილი-(1)]ეტანოლ –(1).
წამლის ფორმა: შემოგარსული ტაბლეტები
შემადგენლობა: აქტიური ნივთიერება – ფლუპენტიქსოლის დიჰიდროქლორიდი. ტაბლეტები 1 მგ – 1,168 მგ; ტაბლეტები 5 მგ – 5,840 მგ – ფლუპენტიქსოლის დიჰიდროქლორიდს.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, კარტოფილის სახამებელი, ჟელატინი, ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი.
გარსი – ჟელატინი, საქაროზა, საქაროზის ფხვნილი RM 1050, რკინის ყვითელი ოქსიდი (E172) RM 1099.
აღწერა: მრგვალი, ორმხრივად ამობურცული, მოყავისფრო-მოყვითალო შაქრის გარსით შემოგარსული ტაბლეტები (1 მგ); ოვალური, ორმხრივად ამობურცული, მოყავისფრო-მოყვითალო შაქრის გარსით შემოგარსული ტაბლეტები (5 მგ)

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფლუანქსოლი წარმოადგენს ნეიროლეფსიურ თიოქსანტენის წარმოებულ საშუალებას.
ფარმაკოდინამიკა. პრეპარატის ანტიფსიქოზური მოქმედება უკავშირდება დოფამინური რეცეპტორების ბლოკადას, რაც როგორც ჩანს, იწვევს ჯაჭვურ რეაქციას რომელშიც ჩართულია სხვა მედიატორული სისტემებიც.
ფლუანქსოლის ანტიფსიქოტიკური მოქმედება იწყებს გამოვლინებას უკვე 3 მგ-იანი დღიური დოზის დანიშვნის შემდეგ და მისი გამოხატულება იზრდება დოზის ზრდასთან ერთად. ფლუანქსოლი ახდენს ანტიაუტისტურ და გამააქტივირებელ მოქმედებას, ასევე ასუსტებს ხასიათის მეორად დარღვევას, რაც ხელს უწყობს ავადმყოფების დეპრესიული სიმპტომატიკით აქტივიზაციას, აძლიერებს მათ კომუნიკაბელურობასა და უადვილებს მათ სოციალურ ადაპტაციას.
მცირე და საშუალო დოზებით (დღეში 25 მგ-მდე) ფლუანქსოლი არ ახდენს სედატიურ ზემოქმედებას, მაგრამ მაღალი დოზების დანიშვნისას შეიძლება განვითარდეს სედატიური ეფექტი.
მცირე დოზით მიღებისას (3 მგ-მდე) ფლუანქსოლი ვახდენს ანტიდეპრესიულ ზემოქმედებას.

ფარმაკოკინეტიკა
პერორალური მიღებისას ფლუპენტიქსოლის ბიომისაწვდომობა საშუალოდ შეადგენს 40%-ს. სასხლის შრატში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 3-6 საათში.
ფლუპენტიქსოლი უმნიშვნელოდ აღწევს პლაცენტურ ბარიერში და მცირე რაოდენობით გამოიყოფა რძესთან ერთად. მეტაბოლიტებს არ გააჩნია ნეიროლეფსიური აქტიურობა; ძირითადად გამოიყოფა განავალთან, და ნაწილობრივ, შარდთან ერთად.
ნახევრადგამოყოფის ბიოლოგიური პერიოდი საშუალოდ შეადგენს 35 საათს.

ჩვენებები
3 მგ-იანი და მეტი დოზით. ფსიქოზური მდგომარეობა გაძლიერებული ჰალუცინაციური სიმპტომატიკით, პარანოიდული ბოდვა და აზროვნების დარღვევა, რომელთაც თან სდევს აპათია, ანერგია და აუტიზმი.
3 მგ-მდე დოზით.
მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის დეპრესიები, რომელთაც თან სდევს შფოთვა, ასტენია და ინიციატივის არქონა.
ნევროტიკული ქტონიკული მოსლილობები, რომელთაც თან სდევს შფოთვა, დეპრესია და აპათია.
ფსიქოსომატური დარღვევები ასტენიკური გამოვლინებებით. მწვავე და სიტუაციურად განპირობებული შფოთვითი დარღვევები და ემოციური დაძაბულობის მდგომარეობები, რომელთა დროს არ არსებობს სედატიური/ჰიპნოზური ეფექტი, განსაკუთრებით პაციენტის მიერ ტრანკვილიზატორების ბოროტად გამოყენების ეჭვის არსებობის შემთხვევაში.
პრეპარატის გამოყენება უნდა ხდებოდეს ექიმის დანიშნულებასთან მკაცრ შესაბამისობაში.

მიღების წესები და დოზები
3 მგ-იანი და მეტი დოზით (ფსიქოზების მკურნალობისას)
პრეპარატის დოზების შერჩევა უნდა მოხდეს ინდივიდუალურად პაციენტის მდგომარეობიდან გამომდინარე. როგორც წესი, თავიდან უნდა მოხდეს მცირე დოზების დანიშვნა, რომლებიც შემდეგ უნდა სწრაფად გაიზარდოს ოპტიმალურად ეფექტურ დონემდე კლინიკური ეფექტიდან გამომდინარე.
საწყისი სადღეღამისო დოზა შეადგენს 3-15 მგ-ს, რომელიც იყოფა 2-3 მიღებაზე. საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს დღეში 20-30 მგ-მდე. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 40 მგ-ს.
ჩვეულებრივი შემანარჩუნებელი თერაპია – დღეში 5-20 მგ შეიძლება დაინიშნოს როგორც ერთჯერადი დილის დოზა.
დოზა 3 მგ-მდე (საზღვრულ პსიქიატრიაში).
თავიდან 1 მგ-იანი ყოველდღიური ერთჯერადი დილის დოზა ან 0,5 მგ დღეში ორჯერ. ერთი კვირის შემდეგ, არასაკმარისი თერაპევტული ეფექტის შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 2 მგ-მდე დღეში. ყოველდღიური დოზა, რომელიც აღემატება 2 მგ-სა და 3 მგ-ს უნდა გადანაწილდეს რამდენიმე მიღებაზე.
პაციენტებს, როგორც წესი, ფლუანქსოლზე რეაქცია ეწყებათ 2-3 დღეში. თუ მაქსიმალურ დოზას (3 მგ დღეში) არ აქვს ეფექტი კვირის განმავლობაში – პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.

გვერდითი მოვლენები
ნერვული სისტემის მხრივ. სისუსტე, გაძლიერებული დაღლილობა, ფსიქომოტორული შეკავება, თავბრუსხვევა, მსუბუქი ექსტრაპირამიდული ჰიპერკინეტიკურ-ჰიპერტონული სინდრომი, აკატიზია, დისტონიური რეაქციები, გვიანი დისკინეზია, იშვიათად – ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომი, რომლის ძირითად სიმპტომებს წარმოადგენს ჰიპერთერმია, კუნთების რიგიდობა და გონებრივი დარღვევები ვეგეტატური ნერვული სისტემის (ლაბილური არტერიული წნევა, ტაქიკარდია, გაძლიერებული ოფლიანობა) დისფუნქციასთან ერთად. გარდა იმისა, რომ დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს ნეიროლეფსიურების მიღება, აუცილებელია ზოგადი შემანარჩუნებელი მეთოდებისა და სიმპტომატური მკურნალობის გამოყენება.
გულისა და სისხლძარღვების სისტემის მხრივ. ორთოსტატური ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია.
სისხლის წარმომქმნელი ორგანოების მხრივ. იშვიათად – გრანულოციტოპენია. გრძნობის ორგანოების მხრივ. აკომოდაციის დარღვევა.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ. სიმშრალე პირის ღრუში, ყაბზობა, ქოლესტატური სიყვითლე.
ენდოკრინული სისტემის მხრივ. გალაქტორეა, გინეკომასტია, დისმენორეა, იმპოტენცია, ლიბიდოს დაქვეითება, მადის მომატება, სხეულის მასის ზრდა, ოფლიანობა.
შარდის გამომყოფი სისტემის მხრივ. შარდის შეკავება
ალერგიული რეაქციები. გამონაყარი კანზე, დერმატიტი, ფოტოსენსიბილიზაცია. ღვიძლის მხრივ. შესაძლებელია მცირე ცვლილებები “ღვიძლის” სინჯებში.

უკუჩვენება
ჰიპერმგრძნობელობა თიოქსანტენური სტრუქტურის ნეიროლეფსიურების მიმართ.
ცნს-ის დათრგუნვა ან ნებისმიერი წარმოშობის კომატოზური მდგომარეობები (მათ შორის თუ ისინი გამოწვეულია ალკოჰოლით, ოპიატებით ან სხვა სამკურნალო საშუალებებით). სისხლის პათოლოგიური ცვლილებები, ძვლის ტვინის სისხლწარმოქმნის დათრგუნვა, სისხლძარღვოვანი კოლაფსი, ფეოქრომოციტომა. ორსულობა, ლაქტაცია, ასევე ბავშვებში.
არ უნდა დაენიშნოს მცირე დოზები (3 მგ-მდე) პაციენტებს ფსიქომოტორულ აგზნებულ მდგომარეობაში, რადგანაც ფლუანქსოლის გამააქტივებელმა მოქმედებამ შეიძლება გამოიწვიოს სიმპტომატიკის გამწვავება.
სიფრთხილის ზომები. კრუნჩხვითი მოშლილობები, სისხლძარღვების დაავადებები (არტერიული წნევის ტრანზიტორული დაწევის საშიშროება), გლაუკომა, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული, ალკოჰოლიზმი (შესაძლებელია გააძლიეროს ცნს-ის დათრგუნვა); სუნთქვის დარღვევა, რომელიც დაკავშირებულია მწვავე ინფექციურ დაავადებებთან, ასთმასთან ან ფილტვების ემფიზემასთან; პარკინსონის დაავადება, ღვიძლის უკმარისობა, შარდის შეკავება, წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერპლაზია კლინიკური გამოვლენით (შარდის შეკავების საშიშროება).

განსაკუთრებული მითითებები
დიაბეტის თანმდევი მკურნალობისას ფლუანქსოლის დანიშვნისას შეიძლება საჭირო გახდეს ჰიპოგლიკემიკური პრეპარატების დოზების კორექცია. თუ პაციენტი მკურნალობდა სედატიური მოქმედების ნეიროლეფსიურებით ან ტრანკვილიზატორებით, მაშინ მათი მიღება ნელ-ნელა უნდა შეწყდეს. ხანგრძლივი თერაპიის შემთხვევაში, განსაკუთრებულად ფლუანქსოლის დიდი დოზებით მიღებისას, აუცილებელია ჩატარდეს მკაცრი კონტროლი და პაციენტების მდგომარეობის პერიოდული შეფასება.
მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია თავის შეკავება ავტოტრანსპორტის გამოყენებისგან და პოტენციურად სახიფათო მოღვაწეობისგან, რომელიც საჭიროებს ყურადღების გაძლიერებულ კონცენტრაციასა და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: ძილიანობა, ჰიპო- ან ჰიპერთერმია, არტერიული ჰიპოტენზია, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები, კრუნჩხვები, შოკი, კომა.
მკურნალობა: სიმპტომატური და შემანარჩუნებელი. რაც შეიძლება სწრაფად უნდა მოხდეს კუჭის გამორეცხვა, რეკომენდირებულია სორბენტის გამოყენება. უნდა იქნას გამოყენებული ზომები, რომლებიც მიმართული იქნება, სასუნთქი, გულისა და სისხლძარღვების სისტემის ფუნქციის შესანარჩუნებლად. არ არის სასურველი ადრენალინის (ეპინეფრინის) გამოყენება, რადგანაც ამან შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის შემდგომი დაქვეითება. კრუნჩხვები შეიძლება გაქრეს დიაზეპამით, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები კი ბიპერიდენით და სხვა ცენტრალური მოქმედების ანტიქოლინერგული პრეპარატებით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ფლუანქსოლმა შეიძლება გააძლიეროს ალკოჰოლის სედატიური მოქმედება, ბარბიტურატების და ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვა ინჰიბიტორების მოქმედება. არ არის რეკომენდირებული ფლუანქსოლის დანიშვნა გუანეტიდინთან და მსგავსი მოქმედების საშუალებებთან ერთად, რადგანაც ნეიროლეფსიურებმა შეიძლება შეამცირონ მათი ჰიპოტენზიური მოქმედება. ფლუანქსოლმა შეიძლება დააქვეითოს ლევოდოპას, ადრენალინის და ნორადრენალინის (ეპინეფრინისა და ნორეპინეფრინის)
მოქმედება, ხოლო მეტოკლოპრამიდთან და პიპერაზინთან კომბინაცია ზრდის ექსტრაპირამიდული სიმპტომების გაზრდის საშიშროებას.

შენახვის პირობები და ვადები
ტემპერატურაზე არა უმეტეს 30ºC-ზე
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.
ვარგისიანობის ვადა:
3 წელი. არ უნდა გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვადის ამოწურვის შემთხვევაში.

გამოშვების ფორმა: 20მგ/მლ ზეთხსნარი 1მლ ამპულა # 10

გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)

მწარმოებელი: ლუნდბეკი, დანია

გაფრთხილება