მკურნალობა უცხოეთში


  ფემარა

ფემარას ზოგადი ინფორმაცია

ფემარა. Femara. სიმსივნის საწინააღმდეგო მოქმედების მქონე სხვა პრეპარატების ჯგუფის სამკურნალო საშუალება ანტიესტროგენული აქტივობით. აქტიური ნივთიერება – ლეტროზოლი. Letrozole. ათქ.კლასიფიკაციის კოდი – L02BG. მწარმოებელი ფირმა – Pharma – Onco.

ფემარას შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა

ფემარა. Femara გამოდის 2,5მგ ტაბლეტის ფორმით. 1 ტაბლეტი შეიცავს 2,5მგ ლეტროზოლს (აქტიური ნივთიერება), ასევე არააქტიურ ინგრედიენტებს: სილიციუმის უწყლო კოლოიდური დიოქსიდი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზის მონოჰიდრატი, მაგნიუმის სტეარატი, სიმინდის სახამებელი, ნატრიუმის სახამებელგლიკოლატი, ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, პოლიეთილენგლიკოლი 8000, ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი, რკინის ყვითელი ოქსიდი.სამკურნალო ფორმის აღწერა: მუქი ყვითელი ფერის, მრგვალი, მცირედ ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები ირიბი კიდეებით, ერთ მხარეზე “FV” მეორეზე კი “CF” მარკირებით

ფემარას ფასები ქართულ ფარმაცევტულ ბაზარზე

ფემარას ფასები ფარმადეპოში
ფემარას ფასები ავერსში
ფემარას ფასები psp-ში
ფემარას ფასები სხვა აფთიაქებში

ინფორმაცია სხვა პრეპარატების შესახებ, რომლებიც იგივე მოქმედ ნივთიერებებს შეიცავენ, რასაც ფემარა, იხილეთ ქვემოთ, შესაბამის რუბრიკაში.აფთიაქებს დინამიური ინფორმაცია ფემარას ფასების შესახებ შეუძლიათ მოგვაწოდონ  mpifarm@gmail.com

ფემარას აქტიური ნივთიერება

ლეტროზოლი. Letrozole. ქიმიური დასახელება – 4,4′-(1H-1,2,4-ტრიაზოლ-1-ილმეთილენ)დიბენზონიტრილი. ბრუტო–ფორმულა: C17H11N5. ლეტროზოლს მიაკუთვნებენ სიმსივნის საწინააღმდეგო ჰორმონული საშუალებების და ჰორმონების ანტაგონისტების ჯგუფს. CAS-კოდი:112809-51-5.

ფემარას სინონიმები

ეტრუზილი (ETRUZIL, EGIS), ფემაპლექსი (Femaplex, S.K.impex, საბერძნეთი).

ფემარას გამოყენების ძირითადი მიმართულებებია

  • კიბო სარძევე ჯირკვლის, ჰორმონდადებითი, ქალებში პოსტმენოპაუზის პერიოდში
  • კიბო სარძევე ჯირკვლის, გავრცელებული ფორმის, ქალებში პოსტმენოპაუზის პერიოდში
  • კიბო სარძევე ჯირკვლის, ლოკალიზებული ფორმის, პოსტმენოპაუზიან ქალებში

ფემარას საფირმო აღწერიდან

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ლეტროზოლი – არომატაზას აქტივობის მაღალსპეციფიკური ინჰიბიტორი.
იმ შემთხვევებში, როდესაც სიმსივნური ქსოვილის ზრდა დამოკიდებულია ესტროგენების არსებობაზე, მათი მასტიმულირებელი ზემოქმედების თავიდან აცილება გარკვეულ წინაპირობას წარმოადგენს სიმსივნის ზრდის დასათრგუნად.
ქალებში მენოპაუზის პერიოდში ესტროგენები წარმოიქმნება უპირატესად ფერმენტ არომატაზას მონაწილობით, რომელიც თირკმელზედა ჯირკვალში სინთეზირებულ ანდროგენებს (პირველ რიგში ანდროსტენდიონს და ტესტოსტერონს) გარდაქმნის ესტრონად და ესტრადიოლად. ამიტომ, ფერმენტ არომატაზას სპეციფიკური ინჰიბირების დახმარებით შესაძლოა მოხდეს ესტროგენების ბიოსინთეზის დათრგუნვა პერიფერიულ ქსოვილებში და სიმსივნურ ქსოვილში.
ლეტროზოლი აინჰიბირებს არომატაზას ამ ფერმენტის სუბერთეულთან – ციტოქრომ P450-ის ჰემთან კონკურენტული შეკავშირების გზით, რაც საბოლოო ჯამში აქვეითებს ესტროგენების ბიოსინთეზს ყველა ქსოვილში.
ჯანმრთელ ქალებში პოსტმენოპაუზის პერიოდში ლეტროზოლის ერთჯერადი დოზა, რომელიც შეადგენს 2.5 მგ-ს აქვეითებს სისხლის შრატში ესტრონისა და ესტრადიოლის დონეს შესაბმისად 78%-ით (საწყის დონესთან შედარებით). მაქსიმალური დაქვეითება აღინიშნება 48-78 საათის შემდეგ სარძევე ჯირკვლის კიბოს გავრცელებული ფორმის მქონე ქალებში, პოსტმენოპაუზის პერიოდში ლექტროზოლის ყოველდღიური მიღება 0.1-დან 5 მგ-მდე დოზით, იწვევს სისხლის პლაზმაში ესტრადიოლის, ესტრონისა და ესტრონის სულფატის დონეთა დაქვეითებას, საწყისი დონის 75-95%-ით. პრეპარატის 0.5 მგ და უფრო მაღალი დოზით გამოყენებისას, ბევრ შემთხვევებში, ესტრონისა და ესტრონის სულფატის კონცენტრაციები ჰორმონთა განსაზღვრის გამოყენებული მეთოდის მგრძნობელობის ზღურბლს ქვევით ფიქსირდება. ეს მიუთითებს იმაზე, რომ პრეპარატის მოცემული დოზებით ხდება ესტროგენების სინთეზის უფრო მეტად გამოხატული დათრგუნვა. ესტროგენების სუპრესია დაცული იყო მკურნალობის პერიოდში ყველა პაციენტთან.
ლეტროზოლი – არომატაზას აქტივობის მაღალსპეციფიკური ინჰიბიტორია. სტეროიდული ჰორმონების სინთეზის დარღვევა თირკმელზედა ჯირკვლებში არ აღინიშნება. იმ პაციენტებთან, რომლებიც მენოპაუზის პერიოდში ლეტროზოლს ღებულობდნენ დღეში 0.1-5 მგ დოზით, სისხლის პლაზმაში კორტიზოლის, ალდოსტერონის, 11 – დეოქსიკორტიზოლის, 17 – ჰიდროქსიპროგესტერონის, აკტჰ კონცენტრაციების კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილებები, ასევე რენინის აქტივობა არ დაფიქსირდა.
ლეტროზოლის 0.1; 0.25; 0.5; 1; 2.5 და 5 მგ დღიური დოზებით მკურნალობიდან 6 და 12 კვირის შემდეგ, აკტჰ-თან ჩატარებულმა სტიმულაციის ტესტმა არ გამოავლინა ალდოსტერონის ან კორტიზონის სინთეზის რამდენადმე მნიშვნელოვანი შემცირება. ამგვარად, აუცილებელი არ არის გლუკოკორტიკოიდებისა და მინერალოკორტიკოიდების დანიშვნა.
ჯანმრთელ ქალებში პოსტმენოპაუზის პერიოდში ლექტროზოლის 0.1, 0.5 და 2.5 მგ დოზების ერთჯერადი მიღების შემდეგ ანდროგენების (ანდროსტენდიონის და ტესტოსტერონის) კონცენტრაციების ცვლილებები სისხლის პლაზმაში არ გამოვლინდა.
ასევე არ აღნიშნულა ადროსტენდიონის დონის ცვლილება პოსტმენოპაუზიანი პაციენტების სისხლის პლაზმაში, რომლებიც ლეტროზოლს ღებულობდნენ დღიური დოზით 0.1-დან 5 მგ-მდე. ეს ყველაფერი მიუთითებს იმაზე, რომ ესტროგენების ბიოსინთეზის ბლოკადა არ იწვევს ანდროგენების დაგროვებას, რომლებიც წარმოადგენენ ესტროგენების წინამორბედებს.
პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ ლეტროზოლს, არ დაფიქსირებულა მალუთეინიზირებელი და ფოლიკულმასტიმულირებელი ჰორმონების კონცენტრაციების ცვლილებები სისხლის პლაზმაში, ასევე არ აღნიშნულა ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის ცვლილებები, რომელსაც აფასებდნენ თირეოტროპული ჰორმონის, T4 – ისა და T3 – ის დონეების მიხედვით
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
ლეტროზოლი სწრაფად და მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან (ბიოშეღწევადობის საშუალო სიდიდე შეადგენს 99.9%-ს). საკვები უმნიშვნელოდ აქვეითებს აბსორბციის სიჩქარეს (სისხლში ლეტროზოლის მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დროის საშუალო სიდიდე (Tmax) შეადგენს 1 საათს ფემარას მიღებისას უზმოზე და 2 საათს – საკვებთან ერთად მიღების დროს. სისხლში ლეტროზოლის მაქსიმალური კონცენტრაციის საშუალო მნიშვნელობა (Cmax) შეადგენს 129±20.3 ნმოლ/ლ უზმოზე მიღებისას და 98.7±18.6 ნმოლ/ლ – საკვებთან ერთად მიღებისას), ამასთან ლეტროზოლის შეწოვის ხარისხი (მრუდის “კონცენტრაცია-დრო” ქვევით მდებარე ფართობის მიხედვით) არ იცვლება. შეწოვის სიჩქარის უმნიშვნელო ცვლილებები განიხილება, როგორც კლინიკური მნიშვნელობის არმქონე, ამიტომ ლეტროზოლის მიღება შეიძლება საკვების მიღებისაგან დამოუკიდებლად.
განაწილება:
ლეტროზოლის შეკავშირება სისხლის პლაზმის ცილებთან შეადგენს დაახლოებით 60%-ს (უპირატესად ალბუმინებთან – 55%). ლეტროზოლის კონცენტრაცია ერითროციტებში შეადგენს სისხლის პლაზმაში მისი დონის დაახლოებით 80%-ს. 2.5 მგ 14C ნიშანდებული ლეტროზოლის მიღების შემდეგ სისხლის პლაზმაში რადიოაქტიურობის დაახლოებით 82% მოდიოდა შეუცვლელი აქტიური ნივთიერების წილზე. შესაბამისად, ლეტროზოლის მეტაბოლიტების სისტემური ზემოქმედება მცირეა. ლეტროზოლი სწრაფად და ფართოდ ვრცელდება ქსოვილებში, წარმოსახვით განაწილების მოცულობა წონასწორული მდგომარეობის პერიოდში შეადგენს დაახლოებით 1.87±0.47 ლ/კგ-ს.
მეტაბოლიზმი და გამოყოფა:
ლეტროზოლი მნიშვნელოვანი ხარისხით განიცდის მეტაბოლიზმს ფარმაკოლოგიურად არააქტიური კარბინოლის ნაერთების წარმოქმნით. ლეტროზოლის მეტაბოლური კლირენსი შეადგენს 2.1 ლ/სთ, რაც ნაკლებია ღვიძლის სისხლმიმოქცევის სიდიდეზე (დაახლოებით 90ლ/სთ). გამოვლენილი იქნა, რომ ლეტროზოლის გარდაქმნა მის მეტაბოლიტად ხორციელდება ციტოქრომ P450-ის იზოფერმენტების 3A4 და 2A6 ზემოქმედებით. სხვა მცირერიცხოვანი, ჯერჯერობით არაიდენტიფიცირებული მეტაბოლიტების წარმოქმნა, ასევე შარდთან და განავალთან ერთად შეუცვლელი პრეპარატის გამოყოფა უმნიშვნელო როლს ასრულებს ლეტროზოლის საერთო ელიმინაციაში. მენოპაუზიან ჯანმრთელ მოხალისეებში 2.5 მგ 14C – ნიშანდებული ლეტროზოლის შეყვანის შემდეგ 2 კვირის განმავლობაში შარდში აღინიშნა რადიოაქტიურობის 88.2±7.6% ხოლო განავალში – 3.8±0.9%. რადიოაქტიურობის 75%, რომელიც აღინიშნა შარდში 216 საათამდე პერიოდში (ლეტროზოლის დოზის 84.7±7.8), მოდიოდა კარბინოლის მეტაბოლიტის გლუკურონიდულ კონიუგატზე, დაახლოებით 9% – ორ სხვა არაიდენტიფიცირებულ მეტაბოლიტზე და 6% – შეუცვლელ ლეტროზოლზე.
სისხლის პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 2 დღეს. 2.5 გ პრეპარატის ყოველდღიური მიღების შემდეგ ლეტროზოლის წონასწორული კონცენტრაცია მიიღწევა 2-დან 6 კვირამდე პერიოდის ფარგლებში. ამასთან, იგი 7-ჯერ აღემატება ლეტროზოლის იმავე დოზის ერთჯერადი მიღების შემდეგ აღნიშნულ კონცენტრაციას. ამავე დროს, წონასწორული კონცენტრაციის მნიშვნელობა 1.5-2-ჯერ აღემატება წონასწორული კონცენტრაციის იმ მნიშვნელობას, რომელიც შესაძლოა გვეწინასწარმეტყველა გამოთვლების საფუძველზე, გამომდინარე იმ სიდიდეებიდან, რომლებიც რეგისტრირებული იყო პრეპარატის ერთჯერადი დოზით მიღების შემდეგ. ეს მიუთითებს იმაზე, რომ ლეტროზოლის ყოველდღიური მიღების დროს, 2.5 მგ დოზით, მის ფარმაკოკინეტიკას აქვს არახაზობრივი ხასიათი. რამდენადაც ლეტროზოლის წონასწორული კონცენტრაცია დაცულია მკურნალობის მსვლელობისას ხანგრძლივი დროის განმავლობაში, შესაძლოა გავაკეთოთ დასკვნა, რომ ლეტროზოლის გახანგრძლივებული დაგროვება არ ხდება.
ფარმაკოკინეტიკა პაციენტების ცალკეულ ჯგუფებში:
თირკმლების განსხვავებული ფუნქციის მქონე მოხალისეებთან ჩატარებულ გამოკვლევებში (კრეატინინის 24 საათიანი კლირენსი ვარირებდა 9-დან 116 მლ/წთ-მდე), აღინიშნა, რომ 2.5 მგ ლეტროზოლის ერთჯერადი მიღების შემდეგ მისი ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება. მსგავს გამოკვლევებში, რომელიც ჩატარდა ღვიძლის ფუნქციის განსხვავებული მდგომარეობის მქონე მოხალისეებში, დადგენილი იქნა, რომ ღვიძლის ფუნქციის ზომიერად გამოხატული დარღვევის მქონე პირებში, მრუდის „კონცენტრაცია-დრო“ (AUC) ქვემდებარე ფართობის საშუალო სიდიდეები 37%-ით მეტი იყო, ვიდრე ჯანმრთელებში, მაგრამ რჩებოდა მნიშვნელობის იმ დიაპაზონის ფარგლებში, რომლებიც აღინიშნებოდა ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის არმქონე პირებში. გარდა ამისა სარძევე ჯირკვლის კიბოს გავრცელებული ფორმით დაავადებულ 359 პაციენტთან აღნიშნული არ ყოფილა თირკმლის ფუნქციის დარღვევის (კრეატინინის გამოთვლითმა მნიშვნელობებმა შეადგინეს 20-50 მლ/წთ) ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის ზემოქმედება პლაზმაში ლეტროზოლის კონცენტრაციაზე.
ლეტროზოლის ფარმაკოკინეტიკა დამოკიდებული არ არის ასაკზე.
ჩვენებები
- სარძევე ჯირკვლის ჰორმონდადებითი კიბოს ადიუვანტური თერაპია ადრეულ სტადიებზე ქალებში პოსტმენოპაუზის პერიოდში;
- სარძევე ჯირკვლის გაფართოებული ადიუვანტური თერაპია ადრეულ სტადიებზე ქალებში პოსტმენოპაუზის პერიოდში, რომლებსაც ჩაუტარდათ სტანდარტული ადიუვენტური თერაპია ტამოქსიფენით;
- როგორც თერაპიის პირველი რიგის პრეპარატი სარძევე ჯირკვლის გავრცელებული ფორმის კიბოთი დაავადებული ქალებისათვის პოსტმენოპაუზის პერიოდში;
- სარძევე ჯირკვლის კიბოს გავრცელებული ფორმის მკურნალობა პოსტმენოპაუზიან (ბუნებრივი ან ხელოვნურად გამოწვეული) ქალებში, რომელთაც ჩატარებული აქვთ ანტიესტროგენური თერაპია;
- სარძევე ჯირკვლის კიბოს ლოკალიზებული ფორმის ნეოადიუვანტური თერაპია ესტროგენებისადმი დადებითი რეცეპტორებით პოსტმენოპაუზიან ქალებში, ორგანოს შემანარჩუნებელი ოპერაციის შემდგომი ჩატარებით იმ შემთხვევაში, როდესაც ამგვარი ოპერაცია თავდაპირველად არ იყო ნაჩვენები. ოპერაციის ჩატარების შემდეგ საკითხი ფემარას შემდგომი დანიშვნის შესახებ წყდება მკურნალობის საყოველთაოდ მიღებული სქემების გათვალისწინებით.
მიღების წესები და დოზები
მოზრდილები და ხანდაზმული ასაკის პაციენტები:
ფემარას რეკომენდებული დოზაა 2.5 მგ დღეში ერთხელ, ყოველწლიურად გაფართოებული ადიუვანტური თერაპიის დროს ფემარით მკურნალობა გრძელდება 5 წლის განმავლობაში ან დაავადების რეციდივის დადგომამდე. მეტასტაზების მქონე ავადმყოფებში ფემარით მკურნალობას აგრძელებენ დაავადების პროგრესირების ნიშნების გაჩენამდე. ხანდაზმული პაციენტები ფემარას დოზების კორექციას არ საჭიროებენ.
ბავშვები:
ბავშვებში პრეპარატი არ გამოიყენება
თირკმლის და/ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტები:
იმ პაციენტებთან, რომელთაც აღენიშნებათ ღვიძლის ან თირკმლების (კრეატინინის კლირენსი ≥ 10 მლ/წთ) დაზიანება, პრეპარატის დოზების კორექცია საჭირო არ არის.
გვერდითი მოვლენები
ფემარა გამოკვლევებში კარგად გადაიტანებოდა, როგორც პირველი და მეორე ხარისხის თერაპია, სარძევე ჯირკვლის კიბოს მკურნალობის დროს, როგორც სარძევე ჯირკვლის ადიუვანტური თერაპია ადრეულ სტადიებზე და როგორც სარძევე ჯირკვლის კიბოს გაფართოებული ადიუვანტური თერაპია ქალებში, რომლებსაც ადრე უტარდებოდათ ტამოქსიფენით ადიუვანტური თერაპია.
პაციენტების დაახლოებით ერთ მესამედში, რომლებიც მკურნალობდნენ ფემარით მეტასტაზური და ნეოადიუვანტური მდგომარეობების დროს, პაციენტთა დაახლოებით 70-75%-ში ადიუვანტური დანიშვნისას (ფემერა, ტამოქსიფენი) და პაციენტთა დაახლოებით 40%-ში გაფართოებული ადიუვანტური დანიშვნისას (ფემერა, პლაცებო) აღინიშნა გვერდითი რეაქციები. საერთო ჯამში, გვერდით რეაქციებს ჰქონდათ სუსტი ან ზომიერი ხასიათი და უმრავლეს შემთხვევაში დაკავშირებულნი იყვნენ ესტროგენების დეფიციტთან.
სხვადასხვა გვერდითი რეაქციების წარმოქმნის სიხშირის შეფასებისას იყენებენ შემდეგ გრადაციებს: „ძალიან ხშირად“- ≥10, „ხშირად“ – ≥ 1%-და < 10%-მდე, „ზოგჯერ“ – ≥ 0.1%-დან < 1%-მდე, „იშვიათად“ – ≥ 0.01%-დან < 0.1%-მდე, „ძალიან იშვიათად“ – < 0.01%.
ინფექციები: ზოგჯერ – საშარდე სისტემის ინფექციები.
სიმსივნეები: ზოგჯერ – სიმსივნური ტკივილი. 6
სისხლის მიმოქცევისა და ლიმფური სისტემების მხრივ: ზოგჯერ – ლეიკოპენია.
მეტაბოლური დარღვევები: ხშირად – ანორექსია, მადის გაძლიერება; ზოგჯერ – ჰიპერქოლესტეროლემია, შეშუპებები.
ფსიქიკური დარღვევები: ზოგჯერ – დეპრესია, მღელვარება. 1.
ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად – თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა. ზოგჯერ – მოთენთილობა, უძილობა, მეხსიერების გაუარესება, დისენტეზია 2, გემოვნების დარღვევა, ცერებროვასკულარული დარღვევები.
მხედველობის დარღვევები: ზოგჯერ – კატარაქტა, თვალების გაღიზიანება, მხედველობის დაბინდვა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ზოგჯერ – გულის ფრიალი, ტაქიკარდია, თრომბოფლებიტი3, არტერიული ჰიპერტენზია, გულის იშემიის შემთხვევები 7, იშვიათად – ფილტვის ემბოლია, არტერიული თრომბოზი, ინფარქტი.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: იშვიათად – ქოშინი.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირად – გულისრევა, ღებინება, დისპეფსია, ყაბზობა, დიარეა; ზოგჯერ – მუცლის ტკივილი, სტომატიტი, პირის სიმშრალე, ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება.
დერმატოლოგიური რეაქციები: ხშირად – გამელოტება, ოფლის გამოყოფის გაძლიერება, გამონაყარი4; ზოგჯერ – ქავილი, კანის სიმშრალე, ჭინჭრის ციება.
ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: ძალიან ხშირად – ართრალგია; ხშირად – მიალგია, ტკივილი ძვლებში, ოსტეოპოროზი, ძვლის მოტეხილობები; ზოგჯერ – ართრიტი.
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: ზოგჯერ – შარდის გამოყოფის სიხშირის გაზრდა.
რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: ზოგჯერ – სისხლდენები და გამონადენი საშოდან, საშოს სიმშრალე, მკერდის ტკივილი.
ზოგადი დარღვევები: ძალიან ხშირად – სისხლის მოწოლა; ხშირად: დაღლილობა 5, პერიფერიული შეშუპება. ზოგჯერ – ტემპერატურის მომატება, ლორწოვანი გარსების სიმშრალე, წყურვილი.
გამოკვლევები: ხშირად – სხეულის მასის მომატება; ზოგჯერ – სხეულის მასის შემცირება.
1) მათ შორის ნევროზულობა, გაღიზიანებადობა;
2) მათ შორის პარესთეზია, ჰიპოსთეზია;
3) მათ შორის ზედაპირული და ღრმა თრომბოფლებიტი;
4) მათ შორის ერითემატოზული, ლაქოვან-პაპულოზური, ფსორიაზისებრი და ვეზიკულური გამონაყარი;
5) მათ შორის ასთენია და დაუძლურება;
6) მხოლოდ მეტასტაზური/არაადიუვანტური თერაპიის დროს;
7) ადიუვანტური თერაპიის დროს, მიუხედავად მიზეზობრივი კავშირისა, ჯგუფებში, სადაც პაციენტები ღებულობდნენ ფემარას და ტამოქსიფენს, აღინიშნა შესაბამისად შემდეგი გვერდითი რეაქციები: თრომბოემბოლური რეაქციები (1.2%, 2.8%-თან შედარებით), სტენოკარდია (0.7%, 0.6%-თან შედარებით), მიოკარდიუმის ინფარქტი (0.6%, 0.4%-თან შედარებით) და გულის უკმარისობა (0.9%, 0.4%-თან შედარებით)
უკუჩვენება
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის აქტიური ნივთიერებებისადმი ან მისი ნებისმიერი სხვა ინგრედიენტისადმი. ენდოკრინული სტატუსი, რომელიც დამახასიათებელია პრემენოპაუზის პერიოდისათვის (თუკი არ არის სრული მენოპაუზის არსებობის მაჩვენებლები). ორსულობა. ლაქტაცია.
უსაფრთხოების ზომები
იმ პაციენტებში, რომლებთანაც კრეატინინის კლირენსი < 10მლ/წთ, მონაცემები ფემარას გამოყენების შესახებ არ არსებობს. ასეთ პაციენტებთან ფემარას დანიშვნის წინ საჭიროა გულდასმით იქნას აწონ-დაწონილი თანაფარდობა პოტენციურ რისკსა და მკურნალობის მოსალოდნელ ეფექტს შორის. ღვიძლის მძიმე უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში ლეტროზოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლობით 2-ჯერ მეტია, ვიდრე ჯანმრთელ ადამიანში. ასეთი ავადმყოფები საჭიროებენ განსაკუთრებულ ყურადღებას
ორსულობა და ლაქტაცია
პრეპარატი ფემარა უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში
განსაკუთრებული მითითებები
ავტომობილის ტარებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე ზემოქმედება
ნაკლებსავარაუდოა, რომ ფემარის გამოყენება ხელს უშლიდეს პაციენტებს ავტომობილის ტარებაში ან მექანიზმების მართვაში, ამასთან, რამდენადაც პრეპარატით მკურნალობისას აღინიშნება ზოგადი სისუსტე და თავბრუსხვევა, საჭიროა პაციენტები გავაფრთხილოთ, რომ მათი ფიზიკური და/ან ფსიქიკური უნარი, რომელიც საჭიროა ავტომობილის ტარების ან მექანიზმების მართვისთვის, შესაძლოა შეიზღუდოს.
ჭარბი დოზირება
ცნობები ფემარას გადაჭარბებული დოზით მიღების შესახებ ამჟამად არ არსებობს, ცნობილი არ არის აგრეთვე მკურნალობის სპეციფიკური მეთოდები ჭარბი დოზის მიღების შემთხვევაში. ნაჩვენებია სიმპტომატური და დაცვითი თერაპია.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
- კლინიკურ გამოკვლევებში ნაჩვენები იყო, რომ ფემარას დანიშვნისას ციმეტიდინთან და ვარფარინთან ერთად კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები არ აღინიშნება.
- კლინიკური გამოკვლევების ანალიზმა აჩვენა, რომ ფემარას კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები სხვა ხშირად გამოყენებულ პრეპარატებთან არ აღინიშნება.
- სიმსივნის საწინააღმდეგო სხვა საშუალებებთან კომბინაციაში ფემარას გამოყენების კლინიკური გამოცდილება ამჟამად არ არსებობს.
In vitro ჩატარებული გამოკვლევების შედეგების მიხედვით, ლეტროზოლი თრგუნავს ციტოქრომ P450-ის იზოფერმენტების 2A6 და 2C19 (ამასთან ამ უკანასკნელს – ზომიერად) აქტივობას. იზოფერმენტი CYP2A6 არსებით როლს არ ასრულებს სამკურნალო პრეპარატების მეტაბოლიზმში. in vitro ექსპერიმენტებში ნაჩვენები იყო, რომ ლეტროზოლის მიღება იმ კონცენტრაციით, რომელიც 100-ჯერ აღემატება პლაზმაში წონასწორულ მნიშვნელობას, არსებითად არ თრგუნავს დიაზეპამის (სუბსტრატი CYP2C19-თვის) მეტაბოლიზმს. ამგვარად, კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება იზოფერმენტ CYP2C19-თან ნაკლებსარწმუნოა. მიუხედავად ამისა, გარკვეული სიფრთხილეა საჭირო ლეტროზოლის და იმ პრეპარატების ერთდროული დანიშვნისას, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან უპირატესად ზემოთ დასახელებული იზოფერმენტების მონაწილეობით და გააჩნიათ თერაპიული კონცენტრაციის მცირე დიაპაზონი.
შენახვის პირობები და ვადები
ინახება არაუმეტეს 30oC ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა 5 წელი.
შეფუთვაზე აღნიშნული < EXP > ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება აკრძალულია.
აფთიაქში გაცემის წესი
ექიმის რეცეპტით.

 

Comments are closed.

nostalgia

დარგობრივი საიტები

vaka