ფოკუსინი

ფოკუსინი. ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.

საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): ტამსულოზინი/tamsulosin

აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიასთან დაკავშირებული მოშარდვის ფუნქციონალურ დარღვევების დროს გამოსაყენებელი პრეპარატი, ალფა1-ადრენობლოკატორი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
მოდიფიცირებული გამონთავისუფლების კაფსულები: შეფუთვაში 30 ც.
1 კაფს.
ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდი………………………………… 0.4 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: მეტაკრილის მჟავას-ეტაკრილატის კოპოლიმერის 30% დისპერსია (1:1), მიკროკრისტალური ცელულოზა, დიბუტილსებაკატი, პოლისორბატი 80, კაჟბადის დიოქსიდი კოლოიდური, ტალკი.
კაფსულის გარსი: აზორუბინი, საღებავი პატენტ ლურჯი (Patent blue V), ჟელატინი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ტამსულოზინი არჩევითად და კონკურენტულად აბლოკირებს პოსტსინაფსურ α1A – ადრენორეცეპტორებს, რომლებიც მდებარეობს წინამდებარე ჯირკვლის, შარდის ბუშტის ყელისა და ურეთრის პროსტატული ნაწილის გლუვ კუნთებში, ასევე α1D – ადრენორეცეპტორებს, რომლებიც უპირატესად შარდის ბუშტის სხეულში მდებარეობენ. ეს იწვევს წინამდებარე ჯირკვლის, შარდის ბუშტის ყელისა და ურეთრის პროსტატული ნაწილის გლუვი კუნთების ტონუსის დაქვეითებას და დეტრუზორის ფუნქციის გაუმჯობესებას. ამის ხარჯზე მცირდება წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიან ჰიპერპლაზიასთან დაკავშირებული ობსტრუქციისა და გაღიზიანების სიმპტომები. როგორც წესი, თერაპიული ეფექტი ვითარდება პრეპარატის მიღების დაწყებიდან 2 კვირის შემდეგ, თუმცა რიგ პაციენტებში სიმპტომების გამოხატულობის შემცირება აღინიშნება პირველი დოზის მიღების შემდეგ.ტამსულოზინის უნარი ზემოქმედება მოახდინოს α1A – ადრენორეცეპტორებზე, 20-ჯერ აღემატება α1B – ადრენორეცეპტორებზე ზემოქმედების უნარს, რომლებიც მოთავსებული სისხლძარღვების გლუვ კუნთებში. ასეთი მაღალი სელექტიურობის წყალობით პრეპარატი არ იწვევს სისტემური არტერიული წნევის კლინიკურად მნიშვნელოვან დაქვეითებას, როგორც პაციენტებში არტერიული ჰიპერტენზიით, ასევე პაციენტებში ნორმალური საწყისი არტერიული წნევით.

ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა: პერორალური მიღების შემდეგ ტამსულოზინისწრაფად და პრაქტიკულად მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. პრეპარატის ბიოამთვისებლობა – დაახლოებით 100%.
პრეპარატის პერორალურად ერთჯერადი მიღების შემდეგ დოზით 400 მკგ პლაზმაში აქტიური ნივთიერების Cmax მიიღწევა 6 საათის შემდეგ.
წონასწორობის მდგომარეობაში (5 დღის მიღების შემდეგ) სისხლის პლაზმაში აქტრიური ნივთიერების Cmax – ის მნიშვნელობა 60-70%-ით უფრო მაღალია, ვიდრე Cmax პრეპარატის ერთჯერადი მიღების შემდეგ.
პლაზმის ცილებთან შეკავშირება – 99%. ტამსულოზინს გააჩნია უმნიშვნელო განაწილების მოცულობა (დაახლოებით 0.2 ლ/კგ).
ეტაბოლიზმი: ტამსულოზინი არ განიცდის “პირველადი გავლის” ეფექტს და ნელა ტრანსფორმირდება ღვიძლში ფარმაკოლოგიურად აქტიური ნივთიერებების წარმოქმნით, რომლებიც ინარჩუნებენ მაღალ სელექტიურობას α1A – ადრენორეცეპტორების მიმართ. აქტიური ნივთიერების დიდი ნაწილი არსებობს სისხლში შეუცვლელი სახით.
გამოყოფა: ტამსულოზინი გამოიყოფა თირკმლების მიერ, დოზის 9% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით.
ტამსულოზინის ნახევრად დაშლის პერიოდი ერთჯერადი მიღებისას – 10 სთ, მრავალჯერადი მიღების შემდეგ – 13 სთ, ნახევრად დაშლის საბოლოო დრო – 22 სთ.

ჩვენებები
წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის დროს ფუნქციონალური სიმპტომების მკურნალობა.

დოზირების რეჟიმი
პრეპარატი ინიშნება დოზით 400 მკგ (1 კაფსულა) დღეში.
კაფსულა მიიღება პირველი ჭამის შემდეგ, დიდი რაოდენობით წყლის მიყოლებით. არ არის რეკომენდებული კაფსულის დაღეჭვა.

გვერდითი მოვლენები
იშვიათად – თავის ტკივილი, თავბრუ, ასტჰენია, ძილის დარღვევა (ძილიანობა ან უძილობა), რეტროგრადული ეაკულაცია, ლიბიდოს დაქვეითება, ტკივილი წელში, რინიტი, გულისრევა, ღებინება, შეკრულობა ან ფაღარათი. ერთეულ შემთხვევებში – ორთოსტატული ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია, ტკივილი გულმკერდში. ძალიან იშვიათ შემთხვევებში – ჰიპერმგრძნებოლობის რეაქციები (კანზე გამონაყარი, ქავილი, ანგიონევროზული შეშუპება).

უკუჩვენებები
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატების კომპონენტების მიმართ.
სიფრთხილით: თირკმლის ქრონიკული უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი < 100 მლ/წთ), არტერიული ჰიპოტენზია (მათ შორის ორთოსტატული), ღვიძლის მძიმე უკმარისობა.

განსაკუთრებული მითითებები
ტამსულოზინი სიფრთხილით გამოიყენება ავადმყოფებში ორთოსტატული ჰიპოტენზიისკენ მიდრეკილებით. ორთოსტატული პირველი ნიშნებისას (თავბრუ, სისუსტე) ავადმყოფი უნდა დავსვათ ან დავაწვინოთ.
პრეპარატის მიღების დაწყებამდე აუცილებელია დიაგნოზის ვერიფიცირება.
მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია დავიცვათ სიფრთხილე ავტოტრანსპორტის მართვის და პოტენციურად საშიში საქმიანობის შესრულებისას, რომელიც ყურადღების მომატებულ კონცენტრაციასა და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს საჭიროებს.

ჭარბი დოზირება
არ არსებობს პრეპარატით ჭარბი დოზირების შემთხვევები.
სიმპტომები: თეორიულად შესაძლებელია მწვავე ჰიპოტენზია.
მკურნალობა: ტარდება კარდიოტროპული თერაპია. სიმპტომების შენარჩუნებისას, აუცილებელია მოცულობის შემავსებელი ხსნარების ან სისხლძარღვების შემავიწროებელი პრეპარატების შეყვანა. ტამსუზოლინის შემდგომი აბსორბციის შესაცერებლად შესაძლებელია კუჭის გამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის ან ოსმოსური საფაღარათოების მიღება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ციმეტიდინი ზრდის პლაზმაში კონცენტრაციას, ფუროსემიდი – ამცირებს (კლინიკური მნიშვნელობა არ აქვს).
დიკლოფენაკი და არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტები ზრდიან ტამსულოზინის გამოყოფის სიჩქარეს
ტამსულოზინის ერთდროულმა გამოყენებამ სხვა ალფა1-ადრენობლოკატორებთან შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოტენზიური ეფექტის გამოხატული გაძლიერება.

შენახვის პირობები და ვადა
ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას
ვარგისიანობის ვადა – 2 წელი.

გამოშვების ფორმა: 0.4მგ კაფსულა #30

გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)

მწარმოებელი: Zentiva,  ჩეხეთი

გაფრთხილება

Share this...Share on Facebook
Facebook