ატოკორი

ატოკორი

ატოკორი
Atocor
( ატორვასტატინი )
შემოგარსული ტაბლეტები

შემადგენლობა:

ატოკორი 10

ყოველი შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:

ატორვასტატინ კალციუმი

ექვივალენტური რაოდენობით ატორვასტატინი          10 მგ

ატოკორი 20

ყოველი შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:

ატორვასტატინ კალციუმი

ექვივალენტური რაოდენობით ატორვასტატინი          20 მგ

კლინიკური ინფორმაცია:

ჩვენებები:

დიეტის დამატების სახით, საერთო ქოლესტერინისა და ტრიგლიცერიდების მომატებული დონისშესამცირებლად, პაციენტებში – პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიითა და შერეული დისლიპიდემიით .

დოზირება და გამოყენების მეთოდები:

პაციენტს რეკომენდაცია ეძლევა, ატორვასტატინის მიღებამდე დაიცვას ქოლესტერინის შესამცირებელისტანდარტული დიეტა და გააგრძელოს ის ატორვასტატინით მკურნალობის დროს .

ჰიპერქოლესტერინემია ( ჰეტეროზიგოტური ოჯახური და არაოჯახური ) და შერეული დისლიპიდემია

პრეპარატის ჩვეულებრივი საწყისი დოზა არის 10 მგ დღეში ერთხელ . მკურნალობა ინდივიდუალურადდგინდება მკურნალობის მიზნისა და პაციენტის საპასუხო რეაქციის შესაბამისად . დოზირება მერყეობს 10-80 მგ ფარგლებში დღეში ერთხელ . თერაპიული შედეგი ვლინდება 2 კვირის განმავლობაში დამაქსიმალური ეფექტი ჩვეულებრივ 4 კვირის განმავლობაში მიიღწევა . ატორვასტატინის მკურნალობის და/ ან მისი ტიტრირების შემდეგ ლიპიდების დონე განისაზღვრება 2-4 კვირის განმავლობაში და ამისშესაბამისად ხდება დოზის რეგულირება .

ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემია

ჩვეულებრივი დოზაა 10-80 მგ დღეში . პრეპარატი გამოიყენება ლიპიდების დონის დამაქვეითებელ სხვამკურნალობასთან ერთად .

პრეპარატის მიღება შეიძლება ერთჯერადი დოზის სახით დღის ნებისმიერ დროს, საკვებთან ერთად ანმის გარეშე .

თანმხლები თერაპია

დამატებითი ეფექტისათვის ატორვასტატინის გამოყენება შეიძლება კომბინაციაში ნაღვლის მჟავასშემაკავშირებელ ფისთან . HMG-CoA რედუქტაზა ინჰიბიტორებთან და ფიბრატებთან კომბინაციადაუშვებელია . ( იხ . უსაფრთხოების ზომები, ჩონჩხის კუნთები, და წამლებთან ურთიერთქმედება ).

გამოყენება ხანდაზმულ პაციენტებში

ატორვასტატინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ხანდაზმულ პაციენტებში ( ≥ 70 წელი ) მსგავსია < 70წლის ასაკის პაციენტებისა .

გამოყენება ბავშვებში

ატორვასტატინით მკურნალობის კლინიკური გამოცდილება არ არის სრულყოფილი  9 წელს ზემოთ ასაკისჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით დაავადებულ ბავშვებში ( პრეპარატის მიღებისას ერთწელზე მეტი ხანგრძლივობით და დოზირებით არა უმეტეს 80 მგ / დღეში ). მკურნალობის შედეგადმნიშვნელოვანი კლინიკური ან ბიოქიმიური დარღვევები ამ ჯგუფში არ აღინიშნება .

გამოყენება პაციენტებში თირკმლის დარღვეული ფუნქციით

თირკმლის დაავადება ზეგავლენას არ ახდენს ატორვასტატინის პლაზმურ კონცენტრაციასა თუ LDL (დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინები ) ქოლესტერინის შემცირებაზე .; ამრიგად დოზის რეგულირებაპაციენტებში თირკმლის დისფუნქციით აუცილებელი არ არის .

უკუჩვენებები:

ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ .

ღვიძლის აქტიური დაავადება ან შრატის ტრანსამინაზების აუხსნელი პერსისტულიმომატება .

ორსულობა ან ლაქტაცია .

უსაფრთხოების ზომები:

ლიპიდის – შემცვლელი საშუალებები გამოიყენება გაჯერებული ცხიმებით შეზღუდულ დიეტასთან ერთადმხოლოდ მაშინ, როდესაც დიეტა არაეფექტურია ან სხვა არაფარმაკოლოგიური ზომები უშედეგოა .ატორვასტატინით მკურნალობის დაწყებამდე, უნდა გამოირიცხოს ჰიპერქოლესტერინემიის მეორადიმიზეზები ( მაგ . ცუდად კონტროლირებული შაქრიანი დიაბეტი, ჰიპოთიროიდიზმი, ნეფროზულისინდრომი, დისპროტეინემია, ღვიძლის ობსტრუქციული დაავადება, სხვა წამლებით მკურნალობა,ალკოჰოლიზმი ), და უნდა განისაზღვროს ლიპიდური პროფილი საერთო ქოლესტერინის, მაღალისიმკვრივის ლიპოპროტეინ – ქოლესტერინისა ( HDL-C ) და ტრიგლიცერიდების ( TG ) გასაზომად .

ღვიძლის დისფუნქცია

HMG-CoA რედუქტაზა ინჰიბიტორები, ისევე როგორც სხვა ლიპიდების – დამაქვეითებელი სამკურნალოსაშუალებები, ასოცირდება ღვიძლის ფუნქციის ბიოქიმიურ დარღვევებთან . შრატის ტრანსამინაზებისგამუდმებული მომატება (> ნორმის ზედა ზღვარზე > 3 – ჯერ მეტი ) აღინიშნებოდა პაციენტების 0.7%პაციენტებში, რომლებიც ატორვასტატინს ღებულობდნენ . ამიტომ, მკურნალობის დაწყებამდე 12 თვისშემდეგ, დოზის ნებისმიერი აწევისას და პერიოდულად ( წელიწადში ორჯერ ) რეკომენდებულიაჩატარდეს ღვიძლის ფუნქციის ტესტი .

ატორვასტატინი სიფრთხილით გამოიყენება ალკოჰოლიზმითა და ღვიძლის დარღვევებით დაავადებულპაციენტებში .

ჩონჩხის კუნთები

ატოტვასტატინის ან ამ ჯგუფის სხვა წამლების გამოყენებისას იშვიათად აღინიშნება რაბდომიოლიზითირკმლის მწვავე უკმარისობით . ატორვასტატინით მკურნალობა დროებით უნდა გადაიდოს ან შეწყდესიმ პაციენტებში, რომელთა მდგომარეობა მიუთითებს მწვავე   მიოპათიის განვითარებაზე ან   გააჩნიათწინასწარი რისკ – ფაქტორი რაბდომიოლიზის ( თირკმლის მწვავე უკმარისობით ) განვითარებისა ( მაგ .მძიმე მწვავე ინფექცია, ჰიპოტენზია, ქირურგიული ოპერაცია, ტრავმა, მძიმე მეტაბოლური,ენდოკრინული ან ელექტროლიტური დარღვევები და არაკონტროლირებადი კრუნჩხვები ).

ატორვასტატინით მკურნალობისას შეიძლება ადგილი ჰქონდეს გაურთულებელ მიალგიას . მიოპათიამოსალოდნელია პაციენტებში დიფუზური მიალგიებით, კუნთების სისუსტით და / ან კრეატინინისფოსფოკინაზა სიდიდეების ნორმის ზედა ზღვარზე > 10 – ჯერ მომატებით . პაციენტი გაფრთხილებულიუნდა იყოს დაუყოვნებლივ აცნობოს ექიმს კუნთების აუხსნელი ტკივილის, სისუტის   შესახებ,განსაკუთრებით ცხელების არსებობისას . CPK დონის გამოხატული გაზრდის ან მიოპათიის დროსატორვასტატინით მკურნალობა უნდა შეწყდეს .

მიოპათიის რისკი მომატებულია, როდესაც HMG-CoA რედუქტაზა ინჰიბიტორები გამოიყენებაკომბინაციაში ფიბრატების წარმოებულებთან, ერითრომიცინთან, იმუნოსუპრესიულ წამლებთან, სოკოსსაწინააღმდეგო აზოლთან, ნიაცინის დაბალ დოზებთან . როდესაც აუცილებელია ნიაცინისა დაატორვასტატინის კომბინაცია, ატორვასტატინის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 20 მგ – ს . პაციენტებმაუნდა აცნობონ ექიმს მიოპათიის ნიშნების ან სიმპტომების შესახებ, როგორიცაა: კუნთების ტკივილი,სისუსტე, განსაკუთრებით მკურნალობის პირველ თვეებში ან რომელიმე წამლის დოზის ტიტრირებისდროს . ამ დროს მიზანშეწონილია CPK დონის პერიოდული განსაზღვრა, თუმცა ეს არ გამორიცხავს მძიმემიოპათიის განვითარების საშიშროებას .

ენდოკრინული ფუნქცია

HMG-CoA რედუქტაზა ინჰიბიტორებს, მათი მოქმედების მექანიზმის წყალობით, შეუძლიათთეორიულად დათრგუნონ თირკმელზედა ჯირკვლის და / ან გონადური სტეროიდების წარმოქმნა .ბაზალური კორტიზოლის პროდუქციაზე ატორვასტატინი ზეგავლენას არ ახდენს . მამაკაცისფერტილობაზე ან პოსტ – მენოპაუზალურ ქალებში ჰიპოფიზ – გონადურ ღერძზე ზეგავლენა არ აღინიშნება. დიდი სიფრთხილეა საჭირო კეტოკონაზოლის, სპირონოლაქტონის ან ციმეტიდინის კომბინირებისასHMG-CoA რედუქტაზა ინჰიბიტორებთან .

პაციენტებში ღვიძლის მძიმე დისფუნქცით ადგილი აქვს პრეპარატის მაქსიმალური   კონცენტრაციის – C max 16 – ჯერ მომატებას, რის შედეგადაც 11 – ჯერ იმატებს კონცენტრაცია – დროის მრუდის ქვეშ ფართი – AUC ( 0-24) . ამის გამო ატოვარსტატინი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული ალკოჰოლიზმითდაავადებულ პირებში და პაციენტებში, რომელთაც ანამნეზში აღენიშნებათ ღვიძლის დაავადება

წამლებთან ურთიერთქმედება:

ACE ინჰიბიტორებთან, კალციუმის არხების ბლოკატორებთან, შარდმდენებთან, ბეტა – ბლოკატორებთანდა ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან ატორვასტატინის ურთიერთქმედება კლინიკურად უმნიშვნელოა .

ამ ჯგუფის სხვა წამლებით მკურნალობის დროს მიოპათიის განვითარების რისკი მომატებულიაციკლოსპორინის, ფიბრატების წარმოებულების, ერითრომიცინის, ნიაცინის ( ნიკოტინის მჟავა ) ანსოკოს საწინააღმდეგო აზოლების ერთდროული გამოყენებისას ( იხ . უსაფრთხოების ზომები ).ერითრომიცინთან ერთდროული გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს ატორვასტატინის პლაზმურიკონცენტრაციები .

დიგოქსინი: დიგოქსინის პლაზმური კონცენტრაციები შეიძლება გაიზარდოს ატორვასტატინის ანდიგოქსინის მრავალჯერადი დოზების ერთდროული გამოყენებისას .

პერორალური კონტრაცეპტივები:   ნორეთინდრონის შემცველი პერორალური კონტრაცეპტივების დაეთინილ ესტრადიოლის შეწოვის სიჩქარე მატულობს ატორვასტატინთან ერთად გამოყენებისას .

ანტაციდები: ატორვასტატინის პლაზმური დონის დაქვეითება აღინიშნება ანტაციდებთან ერთადგამოყენებისას; თუმცა, LDL ქოლესტერინის დაქვეითება არ იცვლება .

კოლესტიპოლი: მიუხედავად იმისა, რომ ატორვასტატინის და კოლესტიპოლის ერთდროულიგამოყენებისას მცირდება ატორვასტატინის პლაზმური კონცენტრაციები, LDL ქოლესტერინის დაქვეითებაუფრო მეტია, ვიდრე მათი ცალკე გამოყენებისას .

საკვებთან ერთად:

მიუხედავად იმისა, რომ საკვები ამცირებს წამლის აბსორბციის სიჩქარესა და ხარისხს დაახლოებით 25%და 9%- ით, LDL-C – ის შემცირება არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე . ამრიგად,ატორვასტატინის გამოყენება შეიძლება ერთჯერადი დოზის სახით დღის ნებისმიერ მონაკვეთში საკვებთანერთად ან მის გარეშე .

ორსულებსა და მეძუძურ დედებში გამოყენება:

ატორვასტატინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ორსულებსა და მეძუძურ დედებში დადგენილი არ არის .ამიტომ, მითითებულ   პერიოდში პრეპრატით მკურნალობა არ არის მიზანშეწონილი . ატორვასტატინიგამოიყენება ფერტილობის ასაკის ქალებში, მხოლოდ მაშინ, როდესაც დაორსულება ნაკლებადსავარაუდოა და პაციენტები გაფრთხილებულები არიან შესაძლო ზიანის შესახებ . ერთი თვის ინტერვალიდასაშვებია ორსულობის დაგეგმვის შემთხვევაში .

გვერდითი მოვლენები:

ატორვასტატინი ჩვეულებრივ კარგად აიტანება . გვერდითი მოვლენების უმეტესობა სუსტი დაგარდამავალია . ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენებია: ყაბზობა, გაზების დაგროვება, დისპეფსია დამუცლის ტკივილი . წამალთან დაკავშირებული სხვა გვერდითი მოვლენები აღინიშნება ≥ 2% პაციენტში .

ზოგადი: გულმკერდის არეში ტკივილი, სახის შეშუპება, ცხელება, კისრის რიგიდულობა, სისუსტე,ფოტომგრძნობელობის რეაქციები, გენერალიზებული შეშუპება .

საჭმლის მომნელებელი სისტემა: გულისრევა, გასტროენტერიტი, ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლებისშეცვლა, კოლიტი, გულისრევა, გასტრიტი, პირის სიმშრალე, რექტალური სისხლდენა, ეზოფაგიტი,გულძმარვა, გლოსიტი, პირის დაწყლულება, ანორექსია, მადის მომატება, სტომატიტი, ნაღვლისბუშტის ტკივილი, ქეილიტი, თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული, დისფაგია, ენტერიტი, ღრძილებიდანსისხლდენა, ტკივილები დეფეკაციის დროს, წყლულოვანი სტომატიტი, ჰეპატიტი, პანკრეატიტი,ქოლესტაზური სიყვითლე .

რესპირატორული სისტემა: ბრონქიტი, რინიტი, პნევმონია, დისპნოე, ასთმა, ცხვირიდან სისხლდენა .

ნერვული სისტემა: უძილობა, თავბრუ, პარესთეზიები, ძილიანობა, ამნეზია, ცუდი სიზმრები,დაქვეითებული ლიბიდიო, ემოციური ლაბილურობა, ინკოორდინაცია, პერიფერული ნეიროპათია,კისერმრუდობა, სახის დამბლა, ჰიპერკინეზია, დეპრესია, ჰიპერსთეზია, ჰიპერტონია .

ჩონჩხ – კუნთოვანი სისტემა: ართრიტი, ბურსიტი, ტენოსინოვიტი, მიასთენია, მიოზიტი,კონტრაქტურები .

კანი და დანამატები: ქავილი, კონტაქტური დერმატიტი, ალოპეცია, კანის სიმშრალე, ოფლიანობა,აკნე, ჭინჭრის ციება, ეგზემა, სებორეა, კანის წყლული .

უროგენიტალური სისტემა: საშარდე გზების ინფექცია, ხშირი შარდვა, ცისტიტი, ჰემატურია,იმპოტენცია, დიზურია, კენჭი თირკმლებში, ნიქტურია, ეპიდედიმიტი, ფიბროცისტური სარძევეჯირკვალი, საშოდან და საშვილოსნოდან სისხლდენა, ალბუმინურია, სარძევე ჯირკვლების გადიდება,მეტრორაგია, ნეფრიტი, შარდის შეუკავლობა, შარდის შეკავება, ეაკულაციის დარღვევა .

გრძნობათა ორგანოები: ამბლიოპია, ხმაური ყურებში, თვალების სიმშრალე, რეფრაქციის დარღვევა,თვალიდან სისხლდენა, სიყრუე, გლაუკომა, პაროსმია, გემოს დაკარგვა .

გულ – სისხლძარღვთა სისტემა: აჩქარებული გულისცემა, ვაზოდილატაცია, სინკოპე, შაკიკი,პოსტურალური ჰიპოტენზია, ფლებიტი, არითმია, სტენოკარდია, ჰიპერტენზია .

მეტაბოლური დარღვევები: პერიფერული შეშუპება, ჰიპერგლიკემია, კრეატინინ ფოსფოკინაზისმომატებული დონეები, პოდაგრა, სხეულის წონის მომატება, ჰიპოგლიკემია .

სისხლის მიმოქცევისა და ლიმფური სისტემა: ექკიმოზი, ანემია, ლიმფადენოპათია,თრომბოციტოპენია, პეტექიები .

სხვა: ანაფილაქსია, ანგიონევროზული შეშუპება, ბულოზური გამონაყარი ( მულტიფორმული ერითემას,სტივენს – ჯონსის სინდრომისა და ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზის ჩათვლით ) და რაბდომიოლიზი.

ჭარბი დოზირება და მკურნალობა:

ატროვასტატინით ჭარბი დოზირების მკურნალობა არის სიმპტომატური და შემანარჩუნებელი .ატორვასტატინი არ გამოიდევნება ჰემოდიალიზის საშუალებით, რაც განპირობებულია პლაზმისცილებთან პრეპარატის ინტენსიური შეკავშირებით .

ფარმაკოლოგიური ინფორმაცია:

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

ატორვასტატინი HMG-CoA რედუქტაზას კონკურეტული ინჰიბიტორია, შეზღუდული სიჩქარისფერმენტია, რომელიც გარდაქმნის 3 – ჰიდროქსი – 3 – მეთილგლუტარილ – კოენზიმ A – ს მევალონატად,რომელიც წარმოადგენს სტეროლების, მათ შორის – ქოლესტერინის,   წინამორბედს .

ატორვასტატინი აქვეითებს საერთო ქოლესტერინს, LDL-C – ს და აპო B – ს დონეს პაციენტებში –  ჰომოზიგოტური და ჰეტეროზიგოტური ოჯახური, ასევე   არაოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით დაშერეული დისლიპიდემიით . ატორვასტატინი ასევე აქვეითებს VLDL-C და TG – ს და ზრდის HDL-C დააპოლიპოპროტეინ 1 – ს . ის ასევე ამცირებს საშუალო სიმკვრივის ლიპოპროტეინ – ქოლესტეროლს ( LDL-C) პაციენტებში დისბეტალიპოპროტეინემიით .

ფარმაკოკინეტიკური მონაცემები:

შეწოვა

ატორვასტატინი სწრაფად შეიწოვა პერორალური მიღების შემდეგ; მაქსიმალური პლაზმურიკონცენტრაციები ვლინდება 1-2 საათის შემდეგ . ატორვასტატინის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობადაახლოებით 14% ხოლო HMG-CoA რედუქტაზა ინჰიბიტორების სისტემური შეღწევადობა დაახლოებით30%- ია . დაბალი სისტემური შეღწევადობა განპირობებული გასტროინტესტინალურ ლორწოვანშიპრესისტემური კლირენსით და / ან ღვიძლში პირველადი მეტაბოლიზმით .

ატორვასტატინის პლაზმური კონცენტრაცია უფრო დაბალია პრეპარატის საღამოს მიღებისას, ვიდრედილით; თუმცა LDL-C – ის შემცირება არ არის დამოკიდებული წამლის მიღების დროზე .

განაწილება

ატორვასტატინი 98%- ით შეკავშირებულია პლაზმის ცილებთან .

მეტაბოლიზმი

ატორვასტატინი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება CYP450 3A4 – ით აქტიურ მეტაბოლიტად, რომელიც70%- ით განაპირობებს HMG-CoA რედუქტაზას მაინჰიბირებელი აქტივობას .

გამოყოფა

ატორვასტატინი და მისი მეტაბოლიტები ძირითადად გამოიყოფა ნაღველში ღვიძლში მეტაბოლიზმისშედეგად, თუმცა პრაპარატი არ განიცდის ენტეროჰეპატურ რეცირკულაციას . ადამიანებში პლაზმურინახევრადდაშლის პერიოდი შეადგენს 20-30 საათს, რასაც აქტიური მეტაბოლიტები განაპირობებენ .პერორალური მიღების შემდეგ ატორვასტატინის დოზის 2%- ზე ნაკლები ვლინდება შარდში .

ფარმაცევტული ინფორმაცია:

შენახვა: არაუმეტეს 250 C ტემპერატურის პირობებში, სინათლისაგან დაცულ ადგილას .

ვარგისიანობის ვადა:  24 თვე წარმოების თარიღიდან .

გაცემის ფორმა: რეცეპტით

შეფუთვა: 10 ტაბლეტი ბლისტერში .

გაფრთხილება: შეინახეთ ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას .

მწარმოებელი:

Dr.Reddy,s Laboratories LTD.,

7-1-27, ამეერპეტ, ჰიდერაბად – 500 016, ინდოეთი .

ტელ: +91 40 23736341

ფაქსი: +91 40 55511536