კო-მირატი

კო-მირატი

გამოყენების ინსტრუქცია

კო – მირატი
P( Co-MIRAT)

ზოგადი დახასიათება:

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: ვალსარტანი, ჰიდროქლოროთიაზიდი;

ძირითადი ფიზიკურ – ქიმიური თვისებები:

ღია ნარინჯისფერიდან ნარინჯისფერამდე, მრგვალი ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონეშემოგარსული ტაბლეტები;

შემადგენლობა:

1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:

ვალსარტანს – 80 მგ, ჰიდროქლოროთიაზიდს – 12.5 მგ .

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, სიმინდის სახამებელი, კროსპოვიდონი,ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი,მაგნიუმის სტეარატი, შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი Tabcoat TC-2080-orange ( ჰიპრომელოზა,გასუფთავებული ტალკი, პოლიეთილენგლიკოლი 6000, საღებავები: ტიტანის დიოქსიდი (E171),  Sunset Yellow (E110)).

გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები, 80 მგ / 12.5 მგ .

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიჰიპერტენზიული საშუალება . ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტი + დიურეტიკი . ათქ – კოდი: C09DA03.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

კო – მირატი წარმოადგენს ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებას, რომლის შემადგენლობაში შედისანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტი და თიაზიდური დიურეტიკი .

ანგიოტენზინ II წარმოადგენს რენინ – ანგიოტენზინ – ალდოსტერონული სისტემის აქტიურ ჰორმონს,რომელიც წარმოიქმნება ანგიოტენზინ I – დან ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის მონაწილეობით .წარმოადგენს რა ძლიერ ვაზოკონსტრიქტორს, ანგიოტენზინ II იწვევს პირდაპირ პრესორულ ეფექტს .გარდა ამისა, ის იწვევს ალდოსტერონის სეკრეციის სტიმულირებას და ხელს უწყობს ნატრიუმის შეკავებასორგანიზმში .

ვალსარტანი წარმოადგენს ანგიოტენზინ II რეცეპტორების აქტიურ და სპეციფიკურ ანტაგონისტს,არჩევითად მოქმედებს ანგიოტენზინ II – ის პრესორულ ეფექტზე პასუხისმგებელ AT1 რეცეპტორებზე .ვალსარტანი არ იწვევს აგფ – ის ( კინინაზა II) ინჰიბირებას, რომელიც ანგიოტენზინ I – ს გარდაქმნისანგიოტენზინ II – ად და იწვევს ბრადიკინინის დაშლას, ამიტომ ვალსარტანის მიღებისას არ აღინიშნებაბრადიკინინით გამოწვეული რაიმე გვერდითი ეფექტი, მათ შორის მშრალი ხველის განვითარებისსაშიშროება ნაკლებად სავარაუდოა . ვალსარტანი არ მოქმედებს საერთო ქოლესტერინის,თირეოგლობულინის, გლუკოზის და შარდმჟავას კონცენტრაციაზე სისხლში, არ ახდენს სხვა ჰორმონებისრეცეპტორების ან იონური არხების ბლოკირებას, რომლებიც მნიშვნელოვანია გულ – სისხლძარღვთასისტემის ფუნქციათა რეგულირებაში .

ვალსარტანით მკურნალობის დროს არტერიული წნევის დაქვეითებასთან ერთად არ ხდება გულისშეკუმშვათა სიხშირის ცვლილება .

პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება იწყება ერთჯერადი დოზის მიღებიდან

2 სთ – ის შემდეგ, ხოლო არტერიული წნევის მაქსიმალური დაქვეითება აღინიშნება

4-6 სთ – ის შემდეგ . ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება გრძელდება 24 სთ – ის განმავლობაში . პრეპარატისრეგულარულად მიღებისას არტერიული წნევის მყარი დაქვეითება მიიღწევა 2-4 კვირაში და გრძელდებახანგრძლივი თერაპიის განმავლობაში . ჰიდროქლოროთიაზიდთან კომბინაცია იწვევს არტერიული წნევისმეტად გამოხატულ დაქვეითებას .

ჰიდროქლოროთიაზიდი თიაზიდური შარდმდენია, რომელიც აქვეითებს ელექტროლიტებისრეაბსორბციას ჰენლეს მარყუჟის დისტალურ სეგმენტში და აძლიერებს ნატრიუმის, ქლორის, კალიუმის,მაგნიუმის, ბიკარბონატებისა და წყლის სეკრეციას .

დიურეზული მოქმედების შედეგად აღინიშნება მოცირკულირე პლაზმის მოცულობის შემცირება, რისგამოც მატულობს რენინის აქტივობა, ალდოსტერონის სეკრეცია, შარდით კალიუმის გამოყოფა და,შესაბამისად, კალიუმის კონცენტრაციის დაქვეითება შრატში . რენინის და ალდოსტერონისურთიერთკავშირი ხდება ანგიოტენზინ II – ის მეშვეობით, ამიტომ ანგიოტენზინ II რეცეპტორებისანტაგონისტის დანიშვნა ამცირებს თიაზიდური დიურეტიკების მიღებასთან დაკავშირებულ კალიუმისკარგვას .

ფარმაკოკინეტიკა:

ვალსარტანი:

ვალსარტანი სწრაფად შეიწოვება, მაგრამ მისი შეწოვის ხარისხი ფართოდ ვარიირებს . ბიოშეღწევადობაშეადგენს საშუალოდ 23%- ს . პრეპარატის ერთხელ დღეში მიღებისას კუმულაცია უმნიშვნელოა .ვალსარტანის კავშირი პლაზმის ცილებთან შეადგენს 94-97%- ს . გამოიყოფა შეუცვლელი სახითგანავალთან (70%) და შარდთან (30%) ერთად .

ჰიდროქლოროთიაზიდი:

ჰიდროქლოროთიაზიდი სწრაფად შეიწოვება, პლაზმაში Cmax მიღწევის დრო შეადგენს 2 სთ – ს .ბიოშეღწევადობა შეადგენს 60-80%- ს . პრეპარატის ერთხელ დღეში მიღებისას კუმულაცია უმნიშვნელოა .მიღებული დოზის 95% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით შარდთან ერთად .

ვალსარტანი / ჰიდროქლოროთიაზიდი:

ვალსარტანის და ჰიდროქლოროთიაზიდის ერთდროული გამოყენება ამცირებს ჰიდროქლოროთიაზიდისსისტემურ ბიოშეღწევადობას დაახლოვებით 30%- ით და არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას ვალსარტანისკინეტიკაზე . აღნიშნული ურთიერთქმედება არ ახდენს გავლენას ვალსარტანის დაჰიდროქლოროთიაზიდის

კომბინირებული გამოყენების ეფექტურობაზე . მოცემული კომბინაციის კლინიკური ეფექტიმნიშვნელოვნად აღემატება თითოეული კომპონენტის ცალკეულ ეფექტს მონოთერაპიის შემთხვევაში .

ჩვენება:

–           არტერიული ჰიპერტენზია ( მირატით მონოთერაპიის არაეფექტურობის შემთხვევაში ).

მიღების წესი და დოზირება:

კო – მირატის რეკომენდებული დოზაა 1 ტაბლეტი ერთხელ დღეში ყოველდღე . საჭიროების შემთხვევაშიშესაძლებელია დოზის გაზრდა 2 ტაბლეტამდე დღეში, ერთჯერადად .

გვერდითი მოვლენები:

გვერდით მოვლენები სუსტადაა გამოხატული და გააჩნია გარდამავალი ხასიათი .

1% და მეტი სიხშირით აღინიშნებოდა თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, დაღლილობა, სინუსიტი,ფარინგიტი, ზემო სასუნთქი გზების ინფექციები, ხველა, ტკივილი ზურგის და მკერდის არეში, დიარეა, გულისრევა, რინიტი, დისპეფსია, შარდგამომყოფი გზების ინფექციები, ტკივილი მუცლის არეში,კიდურების ტკივილი, ბრონქიტი, ქოშინი, მხედველობის დარღვევა, ართრიტი, ქვედა კიდურებისკუნთების კრუნჩხვები, იმპოტენცია, უძილობა . 1%- ზე ნაკლები სიხშირით აღინიშნებოდა შეშუპება,ასთენია და ძლიერი თავბრუსხვევა . ამ მოვლენების კო – მირატის გამოყენებასთან მიზეზობრივი კავშირიდადგენილი არ არის .

ძალიან იშვიათ შემთხვევებში აღინიშნებოდა ანგიონევროზული შეშუპება, გამონაყარი, ქავილი და სხვაალერგიული რეაქციები, შრატისმიერი დაავადების და ვასკულიტის ჩათვლით . ცალკეულ შემთხვევებშიაღინიშნებოდა თირკმლის ფუნქციის დარღვევა .

ლაბორატორიული მონაცემების მხრივ: ჰიპოკალემია, სისხლში კრეატინინის და შარდოვანას აზოტისდონის მატება, ნეიტროპენია .

იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნულიგამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს .

უკუჩვენება:

–           მომატებული მგრძნობელობა კო – მირატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ;

–           ორსულობა და ძუძუთი კვების პერიოდი;

–           ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევა, ბილიარული ციროზი და ქოლესტაზი;

–           ანურია, თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევა ( კრეატინინის კლირენსი < 30 მლ / წთ );

–           ადეკვატური თერაპიის მიმართ რეფრაქტერული, კლინიკური გამოვლინებების მქონეჰიპოკალემია, ჰიპონატრემია, ჰიპერკალცემია, ჰიპერურიკემია .

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:

სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთდროულად გამოყენების შემთხვევაში შესაძლოა კო – მირატის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის გაზრდა .

კალიუმის მარილებთან, კალიუმის შემნახველ დიურეტიკებთან ან სხვა პრეპარატებთან, რომლებსაცშეუძლიათ კალიუმის დონის მომატება ( ჰეპარინი და სხვ .), ერთდროულად გამოყენების შემთხვევაშისაჭიროა სიფრთხილე და სისხლში კალიუმის კონცენტრაციის ხშირი კონტროლი . კო – მირატი აძლიერებსსალიცილატების ნეიროტოქსიკურობას, საგულე გლიკოზიდების გვერდით ეფექტებს, ლითიუმისპრეპარატების კარდიოტოქსიკურ და ნეიროტოქსიკურ მოქმედებას, კურარესმაგვარი მიორელაქსანტებისეფექტურობას . აქვეითებს ქინიდინის გამოყოფას, ასუსტებს პერორალური ჰიპოგლიკემიურისაშუალებების, ნორეპინეფრინის, ეპინეფრინის და პოდაგრის საწინააღმდეგო პრეპარატების მოქმედებას;ზრდის ალერგიული რეაქციების სიხშირეს ალოპურინოლის მიმართ; ამცირებს თირკმლების მიერციტოტოქსიკური პრეპარატების ( ციკლოფოსფამიდი, მეტოტრექსატი ) გამოყოფას და აძლიერებს მათმიელოსუპრესორულ მოქმედებას . პრეპარატები, რომლებიც ინტენსიურად უკავშირდებიან პლაზმისცილებს ( არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტები, კლოფიბრატი, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგოსაშუალებები ) აძლიერებენ კო – მირატის დიურეზულ ეფექტს . კო – მირატის ჰიპოტენზიურ ეფექტსაძლიერებენ ვაზოდილატატორები, β – ადრენობლოკატორები, ბარბიტურატები, ფენოტიაზინები,ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, ეთანოლი . მეთილდოფასთან ერთდროული გამოყენების შემთხვევაშიშესაძლოა ჰემოლიზის განვითარება; ქოლესტირამინი ამცირებს თიაზიდური დიურეტიკების აბსორბციას .

ჰიპერდოზირება:

არტერიული ჰიპოტენზია . მკურნალობა: თუ პრეპარატი ახალი მიღებულია, საჭიროა გამოვიწვიოთღებინება . არტერიული ჰიპოტენზიის დროს საჭიროა ი / ვ ფიზიოლოგიური ხსნარის შეყვანა .

დიალიზით ვალსარტანის გამოყოფა შეუძლებელია, დიალიზი ეფექტურია ორგანიზმიდანჰიდროქლოროთიაზიდის გამოსაყოფად .

ორსულობა და ლაქტაცია:

პრეპარატი არ გამოიყენება ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში .

კო – მირატით მკურნალობის პერიოდში ორსულობის დადგენისას, პრეპარატის მოხსნა უნდა მოხდეს რაცშეიძლება სწრაფად .

განსაკუთრებული მითითებები:

კო – მირატით მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა სისხლში Na+ შემცველობის და / ან მოცირკულირესისხლის მოცულობის კორექცია . აუცილებელია სისხლის პლაზმაში K+, გლუკოზის, შარდმჟავას,ცხიმების და კრეატინინის რეგულარული კონტროლი .

თირკმლის ფუნქციის სუსტად ან ზომიერად გამოხატული დარღვევის ( კრეატინინის კლირენსი > 30 მლ /წთ ) მქონე პაციენტებში პრეპარატის დოზის კორექცია არ არის საჭირო . ასევე, არ არის საჭიროპრეპარატის დოზის კორექცია ღვიძლის ფუნქციის სუსტად ან ზომიერად გამოხატული არაბილიარულიგენეზის დარღვევის ( ქოლესტაზის თანმხლები მოვლენების გარეშე ) მქონე პაციენტებში .

პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება თირკმლის არტერიის ცალმხრივი ან ორმხრივი სტენოზის ანერთადერთი თირკმლის არტერიის სტენოზის მქონე პაციენტებში .

ბავშვებში კო – მირატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის დადგენილი .

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:

საჭიროა სიფრთხილე ავტოტრანსპორტის მართვისა და იმ სამუშაოს შესრულების დროს, რომელიცმოითხოვს ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას .

შეფუთვა:

10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 3 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში .

შენახვის პირობები:ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვისმიუწვდომელ ადგილას .

ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატისმიღება დაუშვებელია .

ვარგისობის ვადა:

2 წელი . შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია .

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გაიცემა რეცეპტით .

მწარმოებელი:

შპს “ ავერსი – რაციონალი ” ( საქართველო ).

ცხრილი