სარტონი პლიუსი

სარტონი პლიუსი 16/12,5 მგ

სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქცია

სარტონი პლიუსი   16/12,5 მგ ტაბლეტი
Sarton Plus 16m/12.5mg Tablet

შემადგენლობა; ყოველი ტაბლეტი აქტიური ინგრედიენტების სახით შეიცავს 16 მგ კანდესარტანის ცილექსეტილს და 12.5 მგჰიდროქლოროთიაზიდს, ასევე რკინის წითელ და ყვითელ ოქსიდებს საღებავების სახით .

ფარმაკოდინამიკური თვისებები:

კანდესარტანის ცილექსეტილი წარმოადგენს პერორალური გამოყენების პრო – მედიკამენტს, რომელიცგასტროინტესტინური ტრაქტიდან აბსორბციის შემდეგ ეთეროვანი ჰიდროლიზის შედეგად სწრაფად გარდაიქმნებააქტიურ ნივთიერებად – კანდესარტანად .

კანდესარტანი წარმოადგენს ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტს, სელექტიურად მოქმედებს AT1რეცეპტორზე, რომელსაც მჭიდროდ უკავშირდება და ხასიათდება ნელი დისოციაციით . პრეპარატს არ გააჩნიააგონისტური აქტივობა აღნიშნული რეცეპტორის მიმართ . კანდესარტანი არ უკავშირდება და არ თრგუნავსკარდიოვასკულურ რეგულაციაში მონაწილე სხვა ჰორმონულ რეცეპტორებს ან იონურ არხებს .

კანდესარტანი არ ახდენს ზეგავლენას ანგიოტენზინის გარდამქნელ ფერმენტზე ( აგფ ) და სხვა ფერმენტულსისტემებზე . შესაბამისად, ხველის განვითარების ალბათობა ნაკლებია, რადგან არ ახდენს ზეგავლენას კინინისა დასხვა სუბსტანციების მეტაბოლიზმზე .

ჰიდროქლოროთიაზიდი თრგუნავს ნატრიუმის რეაბსორბციას თირკმლის დისტალურ მილაკებში და ზრდისნატრიუმის, ქლორისა და წყლის სეკრეციას . კალიუმის და მაგნიუმის რენული ექსკრეცია დოზადამოკიდებულია,ხოლო კალციუმის რეაბსორცია მაღალია . ჰიდროქლორთიაზიდი ამცირებს პლაზმისა და უჯრედგარე სითხისმოცულობას, ამცირებს გულის წუთმოცულობას და არტერიულ წნევას . ხანგრძლივი მკურნალობის დროს,პერიფერიული რეზისტენტობის შემცირება ხელს უწყობს არტერიული წნევის შემცირებას .   კანდესარტანისა დაჰიდროქლორთიაზიდის კომბინაცია იძლევა დამატებით ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს . ჰიპერტენზიის მკურნალობისდროს კანდესარტანისა და ჰიდროქლოროთიაზიდის კომბინაცია იწვევს არტერიული წნევის ხანგრძლივ და დოზადამოკიდებულ შემცირებას . კომბინაცია ამავე დროს არ მოქმედებს გულისცემის სიხშირეზე . მკურნალობისდაწყებისას არ ვლინდება მწვავე ან მნიშვნელოვანი პირველი დოზის ჰიპოტენზია და ასევე არ არის გამოხატული “უკუგების ეფექტი ” მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ . პრეპარატის ერთჯერადი დოზის შეყვანის შემდეგანტიჰიპერტენზიული მოქმედება ვლინდება ჩვეულებრივ 2 საათში . ნებისმიერი დოზით მუდმივი მიღებისასარტერიული წნევის მაქსიმალური შემცირება ჩვეულებრივ მიიღწევა 4 კვირაში, და ეს დონე ნარჩუნდებაგახანგრძლივებული გამოყენებისას .

სარტონი პლიუსის დღეში ერთხელ მიღება უზრუნველყოფს არტერიული წნევის თანდათანობით და ეფექტურდაქვეითებას 24 საათის განმავლობაში, მცირე განსხვავებით მაქსიმალურ და მინიმალურ ეფექტებს შორის დოზირებისინტერვალის ( სამკურნალო პრეპარატის მიღებებს შორის ინტერვალი ) განმავლობაში . კანდესარტანის ცილექსეტილისადა ჰიდროქლოროთიაზიდის კომბინაცია ერთნაირად მოქმედებს ყველა პაციენტში ასაკის და სქესის მიუხედავად .

ეპიდემილოგიურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ჰიდროქლოროთიაზიდის ხანგრძლივი გამოყენება ამცირებსკარდიოვასკულური ავადობის და სიკვდილიანობის რისკს .

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები:

აბსორბცია და განაწილება:

კანდესარტანის ცილექსეტილი

ორალური მიღების შემდეგ კანდესარტანის ცილექსეტილი გარდაიქმნება აქტიურ ნივთიერებად კანდესარტანად .კანდესარტანის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა კანდესარტანის ცილექსეტილის ტაბლეტის პერორალური მიღებისშემდეგ დაახლოებით 14%- ია . პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია ( Cmax ) მიიღწევა ტაბლეტის მიღებიდან 3-4საათში . კანდესარტანის პლაზმური კონცენტრაცია დოზირების თერაპიულ ინტერვალში დოზის გაზრდის შესაბამისადხაზობრივად იზრდება . კანდასერტანის ფარმაკოკინეტიკაში არ არის აღწერილი სქესთან დაკავშირებული რაიმეგანსხავვება . საკვები არ ახდენს მნიშვნელოვან ზეგავლენას კანდესერტანის პლაზმური კონცენტრაციის დროშიცვლილებების მრუდქვეშა ფართობზე ( AUC) . კანდესარტანი მნიშვნელოვნად უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს(>99%). კანდესრატანის განაწილების მოცულობა არის 0.1 ლ / კგ . ჰიდროქლოროთიაზიდი

ორალური მიღებისას ჰიდროქლოროთიაზიდი სწრაფად შეიწოვება გასტროინტესტინალური ტრაქტიდან, მისიბიოშეღწევადობა შეადგენს 70%- ს . აბსორბციის მაჩვენებელი მატულობს 15%- ით, როდესაც მისი მიღება ხდებასაკვებთან ერთად . ბიოშეღწევადობა შეიძლება შემცირდეს პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ კარდიალურიდარღვევები და შეშუპება . ჰიდროქლოროთიაზიდი უკავშირდება პლაზმის ცილებს დაახლოებით 60%- ით .განაწილების მოცულობა შეადგენს 0.8 ლ / კგ – ს .

მეტაბოლიზმი და ექსკერეცია:

კანდესარტანის ცილექსეტილი

კანდესარტანი ძირითადად გამოიყოფა შეუცვლელი სახით შარდით და ნაღველით და მხოლოდ უმნიშვნელორაოდენობით გამოიყოფა ღვიძლში მეტაბოლიზმის შედეგად . კანდესარტანის ნახევარდაშლის პერიოდი შეადგენსდაახლოებით 9 საათს . მრავალჯერადი დოზების მიღების შემდეგ ადგილი არა აქვს რაიმე სახის კუმულაციას .კანდესარტანის საერთო კლირენსი არის დაახლოებით 0.37 მლ / წთ / კგ, ხოლო თირკმლის კლირენსია 0.19 მლ / წთ /კგ . ხანდაზმულებში (65 – ზე წელზე ზევით ) კანდესარტანის Cmax და AUC მატულობს ახალგაზრდა სუბიექტებთანშედარებით, თუმცა საწყისი დოზის შეცვლა საჭირო არ არის .. 14 ჩ – ნიშანდებული კანდესრატანის ცილექსეტილისორალური შეყვანისას შარდით გამოიყოფა დაახლოებით დოზის 26% კანდესარტანის სახით და 7% მეტაბოლიტებისსახით, ხოლო ფეკალური მასებით კანდესარტანის სახით გამოიყოფა დოზის 56%, ხოლო ინაქტივირებულიმეტაბოლიტის სახით დოზის 10%.

ჰიდროქლოროთიაზიდი

ჰიდროქლოროთიაზიდი არ მეტაბოლიზდება   და იგი შეუცვლელი სახით გამოიყოფა გლომერული ფილტრაციით დამილაკოვანი სეკრეციით . ჰიდროქლოროთიაზიდის ნახევარდაშლის პერიოდი არის 8 სთ . მიღებული ორალურიდოზის დაახლოებით 70% გამოიყოფა შარდით . კანდესარტანთან კომბინირებისას ჰიდროქლოროთიაზიდისნახევარდაშლის პერიოდი არ იცვლება (8 სთ ). კომბინაციის ხანგრძლივად გამოყენებისას ჰიდროქლოროთიაზიდი არგანიცდის კუმულაციას .

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები სპეციალურ პოპულაციებში:

კანდესარტანის ცილექსეტილი

Cmax და AUC   მნიშვნელობები 50-80% მაღალია ხანდაზმულებში (65 წელი და მეტი ) ახალგაზრდა პოპულაციასთანშედარებით . მიუხედავად ამისა, ჰიპოტენზიური ეფექტი და გვერდითი მოვლენები მსგავსია ხანდაზმულ დაახალგაზრდა პოპულაციებში . თირკმლის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატისგანმეორებითი დოზების შეყვანისას გამოვლინდა კანდესრატანის   ჩმახ და AUC მნიშვნელობების შესაბამისად 50%- ითდა 70%- ით მომატება, თუმცა არ აღინიშნება თ 1/2 მაჩვენებლის ცვლილება თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონეპაციენტებთან შედარებით . თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში ცვლილებები შესაბამისადდაახლოებით 50% და 110%- ია,. კანდესარტანის ნახევარდაშლის პერიოდი დაახლოებით ორჯერ იზრდება თირკმლისმწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში . პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკა ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში თირკმლისმწავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში კანდესარტანის ფარმაკოკინეტიკის მსგავსია . გამოვლინდა კანდესარტანის AUC– ის 20%- იანი გაზრდა პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებოდათ ღვიძლის მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმისუკმარისობა .

ჰიდროქლოროთიაზიდი

ჰიდროქლოროთიაზიდის ნახევარდაშლის პერიოდი ხანგრძლივდება თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონეპაციენტებში .

ჩვენებები

ესენციური არტერიული ჰიპერტენზია, როდესაც მხოლოდ მონოთერაპია კანდესარტანით ან ჰიდროქლოროთიაზიდითარ არის საკმარისი .

უკუჩვენებები

უკუნაჩვენებია როდესაც აღინიშნება მომატებული მგრძნობელობა მოცემული პრეპარატის რომელიმე კომპონენტისმიმართ, ან სულფონამიდის წარმოებულების ( ჰიდროქლოროთიაზიდი არის სულფონამიდის წარმოებული ) მიმართ,ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში, თირკმლის მწვავე უკმარისობისას,   ღვიძლის მწვავე უკმარისობის და / ანქოლესტაზის დროს, აგრეთვე მკურნალობისადმი რეზისტენტული ჰიპერკალიემიის და ჰიპერკალციემიის დროს .

განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები

თირკმლის არტერიის სტენოზი: სხვა სამკურნალო პრეპარატებმა, რომლებიც ზეგავლენას ახდენენ რენინ – ანგიოტენზინ – ალდოსტერონის სისტემაზე, ბილატერალური თირკმლის არტერიის სტენოზის ან ცალი თირკმლისარტერიის სტენოზის მქონე პაციენტებში, შეიძლება გაზარდონ სისხლში შარდოვანას და შრატის კრეატინინი . მსგავსიეფექტები მოსალოდნელია ანგიოტენზინ II რეცეპტორის ანტაგონისტების შემთხვევაშიც .

ინტრავასკულური მოცულობის შემცირება: რენინ – ანგიოტენზინ – ალდოსტერონის სისტემაზე მოქმედი სხვაპრეპარატების მსგავსად, ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტებმაც შესაძლოა გამოიწვიონ სიმპტომურიჰიპოტენზია ჰიპოვოლემიის   მქონე პაციენტებში   ( მაგალითად, პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენდიურეზულებით, განსაკუთრებით კი ისინი, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის დარღვევა ).სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო სარტონი პლიუსით მკურნალობის დაწყებისას და უნდა ვეცადოთ ვაწარმოოთჰიპოვოლემიის კორექცია .

თირკმლის ფუნქციის დარღვევები: თირკმლის დარღვევების მქონე ჰიპერტენზიულ პაციენტებში სარტონი პლიუსისგამოყენებისას რეკომენდებულია პლაზმაში კალიუმის და კრეტინინის დონეების პერიოდული მონიტორინგი .  ცნობილია მხოლოდ განსაზღვრული რაოდენობის მონაცემები იმ პაციენტების შესახებ, რომლებსაც აღენიშნებათთირკმლის მწვავე ან ბოლო სტადიის დარღვევები ( კრეატინინის კლირენსი < 15 მლ / წთ ).

თირკმლის გადანერგვა: არ არსებობს რაიმე სახის მონაცემები სარტონი პლიუსის მიღების შესახებ იმ პაციენტებში,რომლებშიც განხორციელდა თირკმლის გადანერგვა .

ღვიძლის უკმარისობა: სითხის და ელექტროლიტების დისბალანსმა შეიძლება დააჩქაროს ღვიძლისმიერი კომა,ამიტომ სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო თიაზიდების გამოყენებისას ღვიძლის უკმარისობის ან ღვიძლისპროგრესირებადი დაავადების მქონე პაციენტებში .

აორტის და მიტრალური სარქვლის სტენოზი ( ობსტრუქციული   ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათია ): ისევე როგორცსხვა ვაზოდილატატორების შემთხვევაში სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათჰემოდინამიკურად მნიშვნელოვანი აორტის ან მიტრალური სარქვლის სტენოზი ან ობსტრუქციული ჰიპერტროფიულიკარდიომიოპათია .

პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი: პაციენტებს, რომლებსაც აღენიშნებათ პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი,ზოგადად არ ექნებათ რეაქცია ანტიჰიპერტენზიულ სამკურნალო პრეპარატებზე, რომლებიც მოქმედებენ რენინ – ანგიოტენზინ – ალდოსტერონული სისტემის საშუალებით . ამის გამო, სარტონი პლიუსის გამოყენება არ არისრეკომენდებული .

ელექტროლიტური დისბალანსი: შარდმდენებით მკურნალობისას რეგულარულად უნდა გაკონტროლოდეს პლაზმაშიელექტროლიტების დონე . თიაზიდები, ჰიდროქლოროთიაზიდის ჩათვლით, იწვევენ სითხის ან ელექტროლიტებისდისბალანსს ( ჰიპერკალციემია, ჰიპოკალიემია, ჰიპონატრიემია, ჰიპომაგნიემია, და ჰიპოქლორემიული ალკალოზი ).ზოგჯერ, თიაზიდური შარდმდენები იწვევენ კალციუმის მცირე მატებას კალციუმის ექსკრეციის შემცირებით . აშკარაჰიპერკალციემია შეიძლება იყოს ფარული ჰიპერპარათირეოდიზმის ნიშანი . ამის გამო, პარათირეოიდული ფუნქციისტესტების განხორციელებამდე უნდა შეწყდეს თიაზიდების გამოყენება .

ჰიდროქლოროთიაზიდი ზრდის კალიუმის ექსკრეციას და იწვევს ჰიპოკალიემიას . ეს ეფექტი ნაკლებადაა გამოხატულიკანდესარტანის ცილექსეტილთან კომბინაციაში გამოყენებისას . სარტონი პლიუსით მკურნალობისას ჰიპოკალიემიისრისკი შეიძლება გაიზარდოს პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ღვიძლის ციროზი, პოლიურია, ორალურიელექტროლიტების არასაკმარისი მიღება, იყენებენ კორტიკოსტეროიდებს ან ადრენოკორტიკოტროპულ ჰორმონს (ACTH).

რენინ – ანგიოტენზინ – ალდოსტერონის სისტემაზე მოქმედი სხვა სამკურნალო პრეპარატების გამოყენების მონაცემებზედაყრდნობით, კანდესერტანის გამოყენებამ კალიუმ – დამზოგველ დიურეზულებთან, კალიუმის დანამატებთან, ანსხვა სამკურნალო პრეპარატებთან, რომლებმაც შეიძლება გაზარდონ კალიუმის დონე ( მაგ ., ჰეპარინი ), შეიძლებაგამოიწვიონ პლაზმაში კალიუმის მატება ჰიპერტენზიულ პაციენტებში .

მეტაბოლური და ენდოკრინული ეფექტები: თიაზიდური შარდმდენებით მკურნალობა ამცირებს გლუკოზისადმიტოლერანტობას . შეიძლება საჭირო გახდეს დიაბეტის საწინააღმდეგო პრეპარატების, მათ შორის ინსულინის   დოზისრეგულირება . ქოლესტერინის და ტრიგლიცერიდების დონეებმა შეიძლება მოიმატოს . სარტონი პლიუსისშემადგენლობაში არსებული 12,5 მგ ჰიდროქლოროთიაზიდი მსგავს ეფექტს მცირედ ან საერთოდ არ იწვევს .თიაზიდური შარდმდენები ზრდიან პლაზმაში შარდმჟავას კონცენტრაციას და შეიძლება გამოიწვიოს პოდაგრაწინასწარგანწყობილ პაციენტებში .

ზოგადი: პაციენტებში, რომელთა სისხლძარვოვანი ტონუსი და რენული ფუნქცია უპირატესად დამოკიდებულიარენინ – ანგიოტენზინ – ალდოსტერონის სისტემაზე ( მაგალითად პაციენტები, რომლებსაც აღენიშნებათ გულის მწვავეშეგუბებითი უკმარისობა ან თირკმლის დაავადება, მათ შორის თირკმლის არტერიის სტენოზი ), აღნიშნულსისტემაზე მოქმედი სხვა სამკურნალო პრეპარატებით მკურნალობა დაკავშირებული იყო მწვავე ჰიპოტენზიასთან,აზოტემიასთან, ოლიგურიასთან და იშვიათად თირკმლის მწვავე უკამარისობასთან . მსგავსი ეფექტებისშესაძლებლობა არ უნდა გამოირიცხოს ანგიოტენზინ II რეცეპტორული ანტაგონისტებით მკურნლობისას თუმცასარტონი პლიუსით მკურნალობის შემთხვევაში მსგავსი მოვლენები არ დაფიქსირებულა . ისევე როგორც სხვაანტიჰიპერტენზიული საშუალებების შემთხვევაში, სისხლის წნევის მკვეთრი შემცირება პაციენტებში, რომლებსაცაღენიშნებათ იშემიური კარდიოპათია ან იშემიური ცერებროვასკულარული დაავადება, შეიძლება გახდესმიოკარდიუმის ინფარქტის ან ინსულტის მიზეზი . ჰიდროქლოროთიაზიდის   მიმართ მომატებული მგრძნობელობაშეიძლება აღინიშნოს ალერგიის ან ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებში .

სისტემური წითელი მგლურა შეიძლება გააქტიურდეს ან მდგომარეობა გაუარესდეს თიაზიდური შარდმდენებისგამოყენებისას .

პრეპარატის გამოყენება ორსულობის დროს

ორსულობის კატეგორიები: C ( პირველი ტრიმესტრი ) და D ( მეორე და მესამე ტრიმესტრი )

ორსულებში სარტონი პლიუსის გამოყენების შესახებ არ არსებობს მონაცემები . ადამიანის ემბრიონში თირკმლისპერფუზია, რომელიც დამოკიდებულია რენინ – ანგიოტენზინ – ალდოსტერონული სისტემის განვითარებაზე, იწყებამეორე ტრიმესტრში . ასე რომ ნაყოფზე ზიანის მიყენების რისკი იზრდება თუ სარტონი პლიუსი შეჰყავთ ორსულობისმეორე და მესამე ტრიმესტრში .

ჰიდროქლოროთიაზიდმა შეიძლება გაზარდოს საშვილოსნოს და პლაცენტის სისხლმიმოქცევა და პლაზმის მოცულობა .

გარდა ამისა, მან შეიძლება გამოიწვიოს ნეონატალური თრომბოციტოპენია .

ზემოთ აღნიშნულ ინფორმაციაზე დაყრდნობით, არ არის რეკომენდებული სარტონი პლუსის გამოყენება ორსულობისპერიოდში . თუ მკურნალობის პერიოდში დადგინდა ორსულობა, პრეპარატის   მიღება უნდა შეწყდეს .

პრეპარატის გამოყენება ლაქტაციის დროს: არ არის ცნობილი გამოიყოფა თუ არა კანდესარტანი ადამიანის რძეში .ჰიდროქლოროთიაზიდი გადადის დედის რძეში . ძუძუთა ასაკის ბავშვებზე პოტენციური გევრდითი მოვლენების გამოარ შეიძლება სარტონი პლიუსის დანიშვნა ლაქტაციის პერიოდში .

პრეპარატის ზეგავლენა ავტომანქანის ან სხვა მექანიზმების მართვაზე: სარტონი პლიუსის ზეგავლენა ავტომანქანის ანსხვა მექანიზმების მართვაზე ჯერ არ არის შესწავლილი, მაგრამ ფარმაკოდინამიკურ თვისებებზე დაყრდნობითკანდესარტანი სავარაუდოდ არ მოქმედებს ამ უნარზე . ავტომანქანის ან სხვა მექანიზმების მართვისას საყურადღებოა,რომ ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატებით მკურნალობის პერიოდში შეიძლება გამოვლინდეს თავბრუსხვევა ან გადაღლა.

გვერდითი ეფექტებისაკონტროლო კლინიკურ კვლევებში გვერდითი მოვლენები იყო მცირე და გარდამავალი და უტოლდებოდა პლაცებოსეფექტებს . გვერდითი მოვლენების ინციდენტი არ იყო დაკავშირებული პრეპარატის დოზასთან და პაციენტის ასაკთან .

გვერდითი მოვლენებით განპირობებული პრეპარატის მიღების შეწყვეტის სიხშირე მსგავსი იყო სარტონი პლიუსისა(3.3%) და პლაცებოს (2.7%) ჯგუფებში .

სარტონი პლიუსის 8 კვირის განმავლობაში გამოყენება ორმაგი ბრმა, პლაცებო – კონტროლირებულ კვლევებშიასოცირებული იყო შემდეგ გვერდით მოვლენებთან:

სარტონი პლიუსთან დაკავშირებული ყველაზე ხშირი (>1%) გვერდითი მოვლენები ცხრილი

პრეპარატის ჯგუფში AV ბლოკადა და ღებინება გამოვლინდა 0.5-1% მაჩვენებლით და არ აღნიშნულა პლაცებოს ჯგუფში.

ლაბორატორიული კვლევის მონაცემები: სტანდარტული ლაბორატორიული პარამეტრების კლინიკურადმნიშვნელოვანი ცვლილებები იშვიათად იყო დაკავშირებული სარტონი პლიუსის მიღებასთან . შარდმჟავის, შრატშიგლუკოზისა და S-ALAT (S-GPT ) მომატება ( მაჩვენებლებით 1.1%, 1.0% და 0.9%, შესაბამისად ) ოდნავ უფრო ხშირადიყო გამოვლენილი პლაცებოს ჯგუფთან შედარებით (0.4%, 0.2% და 0% შესაბამისად ).

მცირე რაოდენობის პაციენტებში გამოვლინდა ჰემოგლობინის შემცირება და შრატის ASAT (SGOT ) მომატება .

კანდესარტანის ცილექსეტილით მონოთერაპიისას პლაცებო – კონტროლირებულ კლინიკურ კვლევებში 8 – კვირიანიმკურნალობისას >1% სიხშირით გამოვლინდა შემდეგი გვერდითი მოვლენები: ხველა, დიარეა, პერიფერიულიშეშუპება, და რინიტი . იშვითად განვითარდა ანგიოედემა .

ჰიდროქლოროთიაზიდით მონოთერაპიის დროს გამოვლინდა შემდეგი გვერდითი მოვლენები: ანორექსია, კუჭისგაღიზიანება, ყაბზობა, სიყვითლე ( ღვიძლშიდა ქოლესტაზური სიყვითლე ), კანზე წითელი მგლურას მაგვარირეაქციები, ვასკულიტები, ანაფილაქსიური რეაქციები, ჰიპერგლიკემია, გლუკოზურია, ჰიპერურიკემია,ელექტროლიტური დისბალანსი ( ჰიპერნატრიემიის და ჰიპერკალიემიის ჩათვლით ), ქოლესტერინის დატრიგლიცერიდების დონეების მომატება, შრატის კრეატინინისა და შარდოვანას აზოტის დონეების გაზრდა,კუნთების სპაზმი, გადაღლა, მოუსვენრობა, ორთოსტატული ჰიპოტენზია, ვერტიგო, ძილის დარღვევა .

არასასურველი ეფექტების შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს .

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება

სარტონი პლიუსის გამოყენებისას არ აღინიშნა სხვა პრეპარატებთან – ვარფარინი,   დიგოქსინი, ჰიდროქლოროთიაზი – დი, ორალური კონტრაცეპტივები ( მაგალითად ეთინილესტარდიოლი / ლევონორ – გესტრელი ), გლიბენკლამიდიდა ნიფედიპინი – რაიმე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება .

ურთიერთქმედების კვლევებით დადგენილია, რომ კანდესარტანის ცილექსეტილს არა აქვს რაიმე ზეგავლენა CYP2C9და CYP3A4 ფერმენტულ სისტემაზე, ხოლო   ინ ვიტრო კვლევებზე დაყრდნობით ურთიერთქმედება პრეპარატებთან,რომელთა მეტაბოლიზმი დამოკიდებულია ციტოქრომ P450 იზოფერმენტებზე, როგორიცაა CYP1A2, CYP2A6,  CYP2C9,   CYP2C19,   CYP2D6,  CYP2E1,  CYP3A4, არ არის მოსალოდნელი .

საკვები არ ახდენს ზეგავლენას კანდესერტანის ბიოშეღწევადობაზე .

კანდესარტანის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი შეიძლება გაიზარდოს სხვა ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატებთანკომბინაციისას .

ჰიდროქლოროთიაზიდის კალიუმდამკარგველი ეფექტი შეიძლება გაიზარდოს სხვა პრეპარატების თანმხლებიგამოყენებით, რომლებიც იწვევენ კალიუმის ექსკრეციის მომატებას ან ჰიპოკალიემიას ( მაგალითად, კალიუმისგამომყოფი შარდმდენები, საფაღარათო საშუალებები, ამფოტერიცინი, კარბენოქსოლონი, პენიცილინი G ნატრიუმი,სალიცილის მჟავას ნაწარმები ).

რენინ – ანგიოტენზინ – ალდოსტერონის სისტემაზე მოქმედი სხვა სამკურნალო პრეპარატების გამოყენებისგამოცდილების გათვალისწინებით, კანდესერტანის გამოყენებამ კალიუმ – დამზოგველ დიურეტიკებთან, კალიუმისდანამატებთან, ან სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან, რომლებმაც შეიძლება გაზარდონ კალიუმის დონე ( მაგალითად, ჰეპარინი ), ერთად შეიძლება გამოიწვიოს პლაზმაში კალიუმის მატება ჰიპერტენზიულ პაციენტებში .

შარდმდენებით გამოწვეული ჰიპოკალიემია და ჰიპომაგნიემია ხელს უწყობს საგულე გლიკოზიდების დაანტიარითმიული პრეპარატების კარდიოტოქსიური ეფექტების გამოვლინებას . აღნიშნული პრეპარატებისგამოიყენებისას სარტონი პლიუსთან ერთად აუცილებელია კალიუმის დონის რეგულარული მონიტორინგი .

პლაზმაში ლითიუმის კონცენტრაციების და ტოქსიურობის შექცევადი მატება აღინიშნა ლითიუმის   აგფინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენებისას . მსგავსი ეფექტი შეიძლება გამოვლინდეს ანგიოტენზინ II რეცეპტორებისანტაგონისტების გამოყენების დროს, ამიტომ ამ პრეპარატების გამოყენებისას რეკომენდებულია პლაზმაში ლითიუმისმონიტორინგი .

ჰიდროქლოროთიაზიდის შემცველი შარდმდენი, ნატრიურეზული ან ანტიჰიპერტენზიული ეფექტები შეიძლებადაითრგუნოს არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებით .

ჰიდროქლოროთიაზიდის აბსორბცია მცირდება ქოლესტიპოლის ან ქოლესტირამინის ზემოქმედებით .

მიორელაქსანტების ( მაგალითად, ტუბოკურარინი ) ეფექტი შეიძლება გაიზარდოს ჰიდროქლოროთიაზიდით .

თიაზიდურმა შარდმდენებმა შეიძლება გაზარდონ პლაზმაში კალციუმის დონე კალციუმის ექსკრეციის შემცირებისგამო . კალციუმის და D ვიტამინის შემცველ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას დოზირების რეგულაციასაჭიროა პლაზმაში კალციუმის დონის მონიტორინგის პარალელურად .

ბეტა – ბლოკერების და დიაზოქსიდის ეფექტი შეიძლება გაიზარდოს თიაზიდებთან ერთდროული გამოყენებისას .ანტიქოლინერგულმა პრეპარატებმა ( ატროპინი, ბიპერიდენი ) შეიძლება გაზარდონ თიაზიდური შარდმდენებისბიოშეღწევადობა გასტროინტესტინური პერისტალტიკისა და კუჭის დაცლის შენელებით .

თიაზიდებმა შეიძლება გაზარდონ ამანტადინის არასასურველი ეფექტების მაჩვენებელი .

თიაზიდებმა შეიძლება შეამცირონ ციტოტოქსიური პრეპარატების ( მაგალითად: ციკლოფოსფამიდი, მეთოტრექსატი )ექსკრეცია შარდში და გაზარდონ მათი მიელოსუპრესიული ეფექტი .

თიაზიდების სტეროიდებთან და ადრენოკორტიკოტროპულ ჰორმონთან ერთად გამოყენებისას შეიძლება გაიზარდოსჰიპოკალიემიის რისკი .

თიაზიდების ალკოჰოლთან, ბარბიტურატებთან ან საანესთეზიოებთან ერთად გამოყენებისას შეიძლება გაძლიერდესორთოსტატული ჰიპოტენზია .

თიაზიდური შარდმდენებით მკურნალობა ამცირებს გლუკოზისადმი ტოლერანტობას . შეიძლება საჭირო გახდესდიაბეტის საწინააღმდეგო საშუალებების დოზის რეგულირება, მათ შორის ინსულინის გამოყენების დროს .

ჰიდროქლოროთიაზიდმა შეიძლება შეამციროს პრესორულ ამინებზე ( მაგალითად ეპინეფრინზე ) არტერიული რეაქცია; თუმცა ეს არ იწვევს პრესორული ეფექტის შემცირებას .

მაღალი დოზის იოდიზირებულ კონტრასტულ ნივთიერებებთან ერთად გამოყენებისას შეიძლება გაიზარდოსთირკმლის მწვავე უკმარისობის რისკი .

ჰიდროქლოროთიაზიდს არ გააჩნია რაიმე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება საკვებთან .

დოზირება და მიღების წესები

რეკომენდებული დოზა არის 1 ტაბლეტი დღეში .

სარტონი პლიუსით მკურნალობის დაწყებამდე რეკომენდებულია კანდესარტანის ცილექსეტილის მიღება . კლინიკურმდგომარეობაზე დამოკიდებულების მიხედვით შესაძლებელია სარტონით მონოთერაპიიდან უშუალოდ სარტონიპლიუსზე გადასვლა . მაქსიმალური ეფექტი მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან 4 კვირის შემდეგ .

მიღების წესები: სარტონი პლიუსი მიიღება დღეში ერთხელ ჭამამდე ან ჭამის შემდეგ .

პრეპარატის გამოყენება ხანდაზმულებში: სარტონი პლიუსით მკურნალობის დაწყებამდე რეკომენდებულიაკანდესარტანის ცილექსეტილის მიღება ( კანდესარტანის ცილექსეტილის რეკომედნებული საწყისი დოზა გერიატრიულპაციენტებში შეადგენს 4 მგ – ს ).

პრეპარატის გამოყენება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის დროს: ამ ემთხვევაში უპირატესობა ენიჭება მარყუჟოვანშარდმდენებს, ვიდრე თიაზიდებს .   რეკომედნებულია კანდესარტან ცილექსეტილის დოზის ტიტრაცია პაციენტებში,რომელთა კრეატინინის კლირენსია   ≥ 30 მლ / წუთი /1.73 მ 2 სხეულის ზედაპირის ფართობზე ( რეკომენდებულისაწყისი დოზა არის 4 მგ თირკმილის მსუბუქი უკმარისობის და 2 მგ თირკმლის საშუალო სიმძიმის   უკმარისობისდროს ).

არ არის რეკომენდებული კანდესარტანის ცილექსეტილის გამოყენება პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათთირკმლის მწვავე უკმარისობა ( კრეატინინის კლირენსი < 30 მლ / წთ /1.73 მ 2 სხეულის ზედაპირის ფართობზე ).

პრეპარატის გამოყენება ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დროს: ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერიუკმარისობისას რეკომენდებულია საწყისი დოზა – 2 მგ / დღეში . P რეპარატი არ გამოიყენება ღვიძლის მწვავეუკამრისობის და / ან ქოლელითიაზის დროს .

პრეპარატის გამოყენება ბავშვებში: ბავშვებში პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის .

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები: ფარმაკოლოგიური თვისებების გათვალისწინებით კანდესარტანის დოზის გადაჭარბებისასმოსალოდნელია სიმპტომური ჰიპოტენზია და თავბრუსხვევა . დოზის გადაჭარბების ცალკეულ შემთხვევაში 160 მგ და432 მგ კანდესარტანის მიღებისას გამოჯანმრთელება პრობლემების გარეშე მოხდა .

ჰიდროქლოროთიაზიდის დოზის გადაჭარბების ძირითადი ნიშანია სითხის და ელელქტროლიტების შემცირება . ასევეშეიძლება გამოვლინდეს ისეთი სიმპტომები როგორიცაა ჰიპოტენზია, წყურვილის შეგრძნება, ტაქიკარდია,პარკუჭოვანი არითმია, სედატური ეფექტი / დარღვეული ცნობირება, და კუნთების სპაზმი .

მკურნალობა: არ არსებობს სპეციფიური ინფორმაცია სარტონი პლიუსის დოზის გადაჭარბების მკურნალობის შესახებ .თუმცა გასათვალისწინებელია ქვემოთ მოცემული სიფრთხილის ზომები: რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა . თუგამოვლინდა სიმპტომური ჰიპოტენზია, უნდა განხორციელდეს სიმპტომური მკურნალობა და გაკონტროლდესსასიცოხლო ნიშნები . პაციენტი უნდა დავაწვინოთ ზურგზე აწეული ფეხებით . თუ ეს არ არის საკმარისი, უნდაგაიზარდოს პლაზმის მოცულობა ინფუზიით; მაგალითად იზოტონური ხსნარის საშუალებით . თუ ზემოთაღნიშნული ღონისძიებები არ არის საკმარისი შეიძლება სიმპატომიმეტური სამკურნალო საშუალებების შეყვანა .  კანდესარტანის ელიმინაცია ჰემოდიალიზიით ვერ ხერხდება .

შენახვის პირობები: ინახება 25 º C – ის ქვემოთ, ოთახის ტემპერატურაზე .

გამოშვების ფორმა: შეფუთვაში 28 ტაბლეტი

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი

გაცემის წესი: პრეპარატი გაიცემა რეცეპტით

მწარმოებელი

Abdi Ibrahim Ilac San ve Tic A.S.

Tunç Caddesi Hoşdere Mevkii No: 3 Hadımköy-Istanbul/TURKEY

tel.: 0090 212 622 66 00

fax: 0090 212 623 19 53

რეგისტრაციის მფლობელი

Abdi Ibrahim Ilac San ve Tic A.S.  Maslak/-Istanbul/TURKEY