პრეპარატის სავაჭრო დასახელება: ტამოქსიფენი – ებევე
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: ტამოქსიფენი ( tamoxifen )
წამლის ფორმა: ტაბლეტები .
შემადგენლობა
1 ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: ტამოქსიფენის ციტრატი 15.2 მგ, 30.4 მგ, 45.6 მგ ან 60.8 მგ, რაც შესაბამისად 10მგ, 20 მგ, 30 მგ ან 40 მგ ტამოქსიფენის ექივალენტურია .
დამხმარე ნივთიერება: ლაქტოზა, ცელულოზა, სახამებელი, სილიციუმის კოლოიდური დიოქსიდი,მაგნიუმის სტეარატი .
აღწერილობა
ტაბლეტები 10 მგ
მრგვალი ბრტყელი ტაბლეტები ოდნავ უხეში ზედაპირით თითქმის თეთრი ფერის, ნაზოლით ორივემხარეს და გასაყოფი ხაზით ცალ მხარეს .
ტაბლეტები 20 მგ
მრგვალი ბრტყელი ტაბლეტები ოდნავ უხეში ზედაპირით თითქმის თეთრი ფერის, ნაზოლით ორივემხარეს და გასაყოფი ხაზით ცალ მხარეს .
ტაბლეტები 30 მგ
მრგვალი ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები თითქმის თეთრი ფერის, ნაზოლით ცალ მხარეს .
ტაბლეტები 40 მგ
მოგრძო ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები თითქმის თეთრი ფერის, ნაზოლით ორივე მხარეს .
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალება, ანტიესტროგენი .
ათქ კოდი: L02BA01 .
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ტამოქსიფენი არასტეროიდული ანტიესტროგენული საშუალებაა, რომელსაც ასევე სუსტი ესტროგენულითვისებები გააჩნია . მისი მოქმედება დაფუძნებულია ესტროგენების რეცეპტორების ბლოკირების უნარზე .ტამოქსიფენი, ასევე მისი ზოგიერთი მეტაბოლიტი, კონკურირებენ ესტრადიოლთან ესტროგენისციტოპლაზმურ რეცეპტორებთან შეერთების ადგილზე სარძევე ჯირკვლის, საშვილოსნოს, საშოს,ჰიპოფიზის წინა ნაწილის ქსოვილებში და ესტროგენის მაღალი შემცველობის სიმსივნებში . ესტროგენისრეცეპტორული კომპლექსის საპირისპიროდ ტამოქსიფენის რეცეპტორული კომპლექსი კი არასტიმულირებს დნმ – ს სითეზს ბირთვში, არამედ თრგუნავს უჯრედის დაყოფას, რაც იწვევს სიმსივნისუჯრედების რეგრესიასა და მათ სიკვდილს .
ფარმაკოკინეტიკა
შიგნით მიღების შემდეგ ტამოქსიფენი კარგად შეიწოვება . მაქსიმალური კონცენტრაცია შრატში მიიღწევაერთჯერადი დოზის მიღებიდან 4-7 საათის ფარგლებში . ტამოქსიფენის წონასწორული კონცენტრაციასისხლის შრატში ჩვეულებრივ 3-4 – კვირინი მიღების შემდეგ მიიღწევა .
მეტაბოლიზდება ღვიძლში რამოდენიმე მეტაბოლიტის წარმოქმნით . ორგანიზმიდან ტამოქსიფენისგამოყოფა ორფაზოვანი ხასიათისაა ნახევარგამოყოფის საწყისი პერიოდით 7-14 საათი და გამოყოფისშემდგომი ნელი ტერმინალური პერიოდით 7 დღის განმავლობაში . გამოიყოფა ძირითადად კონიუგატებისსახით, განავლის მასებთან ერთად და მისი მხოლოდ მცირე ნაწილი გამოიყოფა შარდთან ერთად .
გამოყენების ჩვენებები
ქალის სარძევე ჯირკვლების ( განსაკუთრებით მენოპაუზაში ) და მამაკაცის სარძევე ჯირკვლებისესტროგენდამოკიდებული კიბო .
პრეპარატის გამოყენება შეიძლება საკვერცხეების, ენდომეტრიუმის, თირკმლის, მელანომის კიბოს,სიმსივნეში ესტროგენული რეცეპტორების არსებობისას რბილი ქსოვილების სარკომების, ასევე სხვასამკურნალო საშუალებების მიმართ რეზისტენტობის შემთხვევაში წინამდებარე ჯირკვლის კიბოსსამკურნალოდ .
უკუჩვენებები
ჰიპერმგრძნობელობა ტამოქსიფენის და / ან ან პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი ნებისმიერი ნივთიერების მიმართ .
ორსულობა და ლაქტაცია .
სიფრთხილით: თირკმლის უკმარისობა, შაქრიანი დიაბეტი, თვალის დაავადებები ( მ . შ . კატარაქტა ),ღრმა ვენების თრომბოზი და თრომბოემბოლური დაავადება ( მ . შ . ანამნეზში ), ჰიპერლიპიდემია,ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ჰიპერკალციემია .
გამოყენების წესი და დოზები
დოზირების რეჟიმის დადგენა ჩვეულებრივ ინდივიდუალურად ხდება ჩვენებების მიხედვით .სადღეღამისო დოზა 20-40 მგ შეადგენს . როგორც სტანდარტული დოზა რეკომენდებულია 20 მგტამოქსიფენის შიგნით მიღება ყოველდღე ხანგრძლივად . დაავადების პროგრესირების ნიშნებისგამოვლინებისას პრეპარატი უნდა მოიხსნას .
ტაბლეტები მიიღება დაუღეჭავად, მცირე რაოდენობით სითხის მიყოლებით, ერთ მიღებად დილას ანსაჭირო დოზის ორ მიღებად დაყოფით, დილას და საღამოს .
გვერდითი მოქმედება
ტამოქსიფენით მკურნალობისას ყველაზე ხშირი გვერდითი ეფექტები დაკავშირებულია მის ესტროგენულმოქმედებასთან, რომლებიც ვლინდება როგორც სიცხის შეტევისმაგვარი შეგრძნება, სისხლდენა ანგამონადენი საშოდან, ქავილი გენიტალიების არეში, ალოპეციები, ტკივილი დაზინების კერის არეში,ოსალგიები, სხეულის წონის მომატება . ნაკლები სიხშირით ან იშვიათად აღინიშნა შემდეგი გვერდითიმოვლენები: სითხის შეკავება, ანორექსია, ღებინება, გულისრევა, ყაბზობა, დაღლილობა, დეპრესია,ცნობიერების მოშლა, თავის ტკივილი, თაბრუსხვევა, ძილიანობა, სხეულის წონის მომატება,გამონაყარი კანზე, მხედველობის დარღვევა, რქოვანას ცვლილების, კატარაქტის, რეტინოპათიისა დარეტრობულბალური ნევრიტის ჩათვლით .
მკურნალობის დასაწყიში შესაძლებელია დაავადების ადგილობრივი გამწვავება – რბილქსოვილოვანიწარმონაქმნების ზომების გაზრდა, რომელსაც ზოგჯერ თან ახლავს დაზიანებული მონაკვეთების და მისგარშემო ნაწილების გამოხატული ერითემა – რომელიც ჩვეულებრივ 2 კვირაში გაივლის .
შეიძლება გაიზარდოს თრომბოფლებიტებისა და თრომბოემბოლიის განვითარების ალბათობა .
ზოგჯერ შეიძლება აღინიშნოს ტრანზიტული ლეიკოპენია და თრომბოციტოპენია, ასევე ღვიძლისფერმენტების დონის მომატება, რომელსაც ძალიან იშვიათად ახლავს ღვიძლის ფუნქციის უფრო მძიმედარღვევები, როგორებიცაა ღვიძლის ცხიმოვანი ინფილტრაცია, ქოლესტაზი, ჰეპატიტი .
ზოგიერთ პაციენტს ძვალში მეტასტაზით მკურნალობის დასაწყისში ჰიპერკალციემია აღენიშნა .
ტამოქსიფენი იწვევს ამენორეას ან მენსტრუაციების დაწყების არარეგულარულობას ქალებშიწინაკლიმაქსურ პერიოდში, ასევე საკვერცხეების კისტოზური სიმსივნეების შექცევად განვითარებას .
ტამოქსიფენით ხანგრძლივი მკურნალობისას შეიძლება აღინიშნოს ენდომეტრიუმის ცვლილებები,რომლებიც მოიცავს ჰიპერპლაზიას, პოლიპებს და ერთეულ შემთხვევებში – ენდომეტრიუმის კიბოს,ასევე საშვილოსნოს ფიბრომის განვითარებას .
ჭარბი დოზა
ტამოქსიფენით მწვავე ჭარბი დოზა ადამიანში არ აღნიშნულა . მოსალოდნელია, რომ ჭარბს დოზასშეუძლია გამოიწვიოს ზემოაღნიშნული გვერდითი მოვლენების გაძლიერება . სპეციფიური ანტიდოტები არარსებობს, მკურნალობა სიმპტომური უნდა იყოს .
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
ტამოქსიფენისა და ციტოსტატურების კომბინირებისას იზრდება თრომბის განვითარების რისკი .
ანთაციდები, H2 – ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორები და მსგავსი მოქმედების სხვა პრეპარატები,ზრდიან რა pH – ის მნიშვნელობას კუჭში, იწვევენ ნაწლავში ხსნადი ტაბლეტის ნაადრევ გახსნას დადამცავი ეფექტის დაკარგვას . ტამოქსიფენისა და ამ პრეპარატების მიღებათა შორის ინტერვალი 1-2 საათიუნდა იყოს .
არსებობს შეტყობინებები ტამოქსიფენის მიერ კუმარინული რიგის პრეპარატების ( მაგ ., ვარფარინის )ანტიკოაგულანტური ეფექტის გაძლიერების შესახებ .
კალციუმის გამოყოფის შემამცირებელ პრეპარატებს ( მაგ ., თიაზიდური რიგის დიურეზულები )შეუძლიათ ჰიპერკალციემიის განვითარების რისკის გაზრდა .
ტამოქსიფენისა და ტეგაფურის კომბინირებამ შეიძლება ხელი შეუწყოს ღვიძლის აქტიურ ქრონიკულჰეპატიტისა და ციროზს .
ტამოქსიფენისა და სხვა ჰორმონული პრეპარატების ( განსაკუთრებით, ესტროგენშემცველიკონტრაცეპტივების ) ერთად გამოყენებისას ორივე პრეპარატის სპეციფიური მოქმედება სუსტდება .
განსაკუთრებული მითითებებიქალებს, რომლებიც იღებენ ტამოქსიფენს, რეგულარული გინეკოლოგიური გამოკვლევა უნდა ჩაუტარდეთ. საშოდან სისხლიანი გამონადენის ან საშოდან სისხლდენის გამოვლინებისას პრეპარატი უნდა მოიხსნას .ავადმყოფებს მეტასტაზით ძვალში მკურნალობის დაწყებით პერიოდში პერიოდულად უნდა შეუმოწმდეთსისხლის შრატში კალციუმის კონცენტრაცია . გამოხატული დარღვევების შემთხვევაში ტამოქსიფენისმიღება დროებით უნდა შეწყდეს .
ქვედა კიდურების ვენების თრომბოზის ნიშნების ( ფეხების ტკივილი ან შეშუპება ), ფილტვის არტერიისემბოლიის ( ქოშინი ) გამოვლენისას პრეპარატი უნდა მოიხსნას .
ტამოქსიფენმა შეიძლება გამოიწვიოს ოვულაცია, რაც ზრდის ორსულობის რისკს, რის გამოცქალებისათვის, რომლებსაც აქტიური სექსუალური ცხოვრება აქვთ, ტამოქსიფენით მკურნალობის დროს (დაახლოებით 3 თვის განმავლობაში მკურნალობის შემდეგ ) რეკომენდებულია ჩასახვის საწინააღმდეგომექანიკური ან არაჰორმონული საშუალების გამოყენება .
თერაპიის პერიოდში აუცილებელია სისხლის შედედების მაჩვენებლების, სისხლში კალციუმისშემცველობის ( ლეიკოციტები, თრომბოციტები ), ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების, არტერიულიწმევის კონტროლი, ოკულისტის მიერ დათვალიერება .
ავადმყოფებში ჰიპერლიპიდემიით მკურნალობის პროცესში აუცილებელია სისხლის შრატშიქოლესტერინის კონტროლი .
მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია თავის შეკავება პოტენციურად საშიში საქმიანობისაგან,რომლებიც მოითხოვს ყურადღების მაღალ კონცენტრაციასა და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს .
გამოშვების ფორმა
ტაბლეტები 10 მგ, 20 მგ, 30 მგ და 40 მგ .
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედულ ალუმინის ფოლგის შეფუთვაში; 3 შეფუთვა გამოყენებისინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში .
30 ტაბლეტი თეთრ პოლიპროპილენის ფლაკონში; 1 ფლაკონი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთადმოთავსებულია მუყაოს კოლოფში .
შენახვის პირობებისია ბ . ინახება სინათლისაგან დაცულ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას არაუმეტეს 250Cტემპერატურაზე .
ვარგისიანობის ვადა3 წელი .
შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ გამოყენება არ შეიძლება .
გაცემის პირობები
რეცეპტით .
მწარმოებელი
ებევე ფარმა გეს . მ . ბ . ჰ . ნფგ . კგ
ა – 4866, უნტერახი, ავსტრია, ევროპა .
წარმომადგენლობის მისამართი:
127055 მოსკოვი, ბუტირსკი ვალის ქ ., სალი 68/70, შენობა 1
ტელ ./ ფაქსი: (095) 933 87 02