ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.
საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): პაროქსეტინი/paroxetine
აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტიდეპრესანტები, სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორები
შემადგენლობა
წამლის აღწერა: მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები ყვითელიდან ნარინჯისფერამდე შეფერილობით. ტაბლეტი ერთ მხარეს გრავირებულია წარწერით “POT20” და ორივე მხარეს აქვს ნაჭდევი.
შეფუთვაში: 14 ტაბლეტი პოლივინილქლორიდ/ალუმინის ბლისტერზე, ორი ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად შეფუთვაში.
შემადგენლობა: თითოეული გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს აქტიურ ნივთიერებას: 20მგ პაროქსეტინის ექვივალენტურ პაროქსეტინის მესილატს.
დამხმარე ნივთიერებები: გაუწყლოებული კალციუმის ჰიდროფოსფატი, ნატრიუმის სახამებელგლიკონატი, მაგნიუმის სტეარატი; გარსი: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, ჰიდროქსიპროპილ-მეთილცელულოზა, ტიტანის დიოქსიდი (E171), მაკროგოლი 4000, რკინის ყვითელი ოქსიდი (E172), რკინის წითელი ოქსიდი (E172).
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ანტიდეპრესანტი. მიეკუთვნება სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების ჯგუფს.
პაროქსეტინის მოქმედება ემყარება მის უნარს შერჩევითად მოახდინოს პრესინაფსური მემბრანის მიერ სეროტონინის (5-ჰიდროქსიტრიპტამინი/ 5-HT/) უკუმიტაცების ბლოკირება, რის შედეგადაც იმატებს თავისუფალი სახით ამ ნეირომედიატორის შემცველობა სინაფსურ ნაპრალში და ცნს-ზე სეროტონინერგული მოქმედება, შესაბამისად, ვლინდება თიმოანალეფსიური (ანტიდეპრესიული) მოქმედება.
პაროქსეტინი ხასიათდება M- ქოლინორეცეპტორების (აქვს სუსტი ანტიქოლინერგული მოქმედება), a1, a2 და β- ადრენორეცეპტორების, ასევე დოფამინური (D2), 5-HT1 და 5-HT2 ჰისტამინორეცეპტორების მიმართ დაბალი აფინიტეტით.
ქცევითი კვლევებისა და ეეგ-ს მიხედვით სეროტონინის უკუმიტაცებისთვის საჭირო დოზაზე უფრო მაღალი დოზით დანიშვნისას პაროქსეტინი ავლენს სუსტ მასტიმულირებელ მოქმედებას. ის არ მოქმედებს გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე, არ არღვევს ფსიქომოტორულ ფუნქციას, არ თრგუნავს ცნს-ს. ჯანმრთელ მოხალისეებში მნიშვნელოვნად არ ცვლის არტერიულ წნევას, გულის შეკუმშვათა სიხშირეს და ეეგ-ს. პაროქსეტინის ფსოქოტროპული მოქმედების ძირითადი შემადგენელი პროფილია დეპრესიისა და შფოთვის საწინააღმდეგო მოქმედება. სეროტონინის უკუმიტაცებისთვის საჭირო დოზაზე უფრო მაღალი დოზით გამოყენებისას შეიძლება გამოვლინდეს სუსტი მასტიმულირებელი ეფექტი.
დეპრესიული დარღვევებისას პაროქსეტინმა გამოავლინა ისეთივე ეფექტურობა, როგორც ტრიციკლური ანტიდეპრესანტებით მკურნალობისას. არსებობს პაროქსეტინის ეფექტურობის მონაცემები ისეთ პაციენტებში, რომელთაც არ ჰქონდათ შედეგი ანტიდეპრესანტებით ჩატარებული სტანდარტული თერაპიისას. პაციენტთა მდგომარეობა უმჯობესდება პრეპარატის მიღებიდან ერთ კვირაში, მაგრამ ეფექტი პლაცებოს აჭარბებს მეორე კვირიდან. პაროქსეტინის დილით მიღება ნეგატიურად არ მოქმედებს ძილის ხარისხსა და ხანგრძლივობაზე. ამას გარდა, ეფექტური მკურნალობისას შესაზლებელია ძილის გაუმჯობესება. მიღებიდან რამდენიმე კვირაში პაროქსეტინი აუმჯობესებს დეპრესიისა და სუიციდური აზრების მქონე პაციენტთა მდგომარეობას.
კვლევის შედეგებმა, რომლის დროსაც პაციენტები პაროქსეტინს იღებდნენ ერთი წლის განმავლობაში, აჩვენა, რომ პრეპარატი ეფექტურია დეპრესიის რეციდივების თავიდან ასაცილებლად.
პანიკური აშლილობისას პაროქსეტინის დანიშვნა ისეთ საშუალებებთან ერთად, რომლებიც აუმჯობესებენ კოგნიტურ ფუნქციებსა და ქცევას, უფრო ეფექტურია, ვიდრე მონოთერაპიის სახით დანიშნული კოგნიტური და ქცევითი ფუნქციის გამაუმჯობესებელი საშუალებები.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
შიგნით მიღებისას კარგად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება არ მოქმედებს პაროქსეტინის შეწოვასა და ფარმაკოკინეტიკაზე.
განაწილება
პლაზმის ცილებს უკავშირდება 93-95%. წონასწორული კონცენტრაცია მიიღწევა მიღებიდან 7-14 დღის შემდეგ, შემდეგი თერაპიის ხანგრძლივობა ფარმაკოკინეტიკაზე არ მოქმედებს.
მეტაბოლიზმი
მეტაბოლიზდება ღვიძლში არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით.
გამოყოფა
T1/2 შეადგენს 6-71 სთ-ს, საშუალოდ 24 სთ-ს. მიღებული დოზის 64% გამოიყოფა შარდით (2%-შეუცვლელი სახით, 62% მეტაბოლიტების სახით); დაახლოებით 36% გამოიყოფა ნაწლავებით მეტაბოლიტების სახით, 1%-ზე ნაკლები – შეუცვლელი, განავალთან ერთად.
ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში
ხანდაზმულ და ასევე ღვიძლისა და თირკმლის უკმარისობიან პაციენტებში პაროქსეტინის კონცენტრაცია სისხლში იმატებს.
ჩვენებები
1. ყველა სახის დეპრესია, რეაქტიული დეპრესიის ჩათვლით; დეპრესია, რომელსაც თან ახლავს შფოთვა (კვლევის შედეგების თანახმად, პაციენტებში, რომლებიც პრეპარატს იღებდნენ 1 წლის განმავლობაში, დადასტურდა მისი ეფექტურობა დეპრესიის რეციდივების პროფილაქტიკისათვის)
2. ობსესიურ-კომპულსური აშლილობის მკურნალობა (მათ შორის შემანარჩუნებელი და პროფილაქტიკური თერაპია). ამას გარდა, პაროქსეტინი ეფექტურია ობსესიურ-კომპულსური აშლილობის პროფილაქტიკისთვის.
3. პანიკური აშლილობის, აგორაფობიითა და მის გარეშე, მკურნალობა (მათ შორის შემანარჩუნებელი და პროფილაქტიკური თერაპია). ამას გარდა, პაროქსეტინი ეფექტურია პანიკური აშლილობის რეციდივების პროფილაქტიკისთვის.
4. სოციალური ფობიების მკურნალობა (მათ შორის შემანარჩუნებელი და პროფილაქტიკური თერაპია).
5. გენერალიზებული შფოთვის მკურნალობა (მათ შორის შემანარჩუნებელი და პროფილაქტიკური თერაპია). ამას გარდა, პაროქსეტინი ეფექტურია რეციდივების პროფილაქტიკისთვის.
6. პოსტტრავმული სტრესული სინდრომის მკურნალობა
მიღების წესები და დოზები
მოზრდილებში დეპრესიის სამკურნალო საშუალო თერპიული დოზაა 20მგ/დღე/ღამეში. არასაკმარისი ეფექტისას დღიური დოზა შეიზლება გაიზარდოს 50მგ-მდე. დოზის მომატება უნდა განხორციელდეს თანდათანობით – 10მგ-ით ერთ კვირაში. პაროქსეტინის დოზის კორეგირების აუცილებლობისას, საჭიროა თერაპიის ეფექტურობის შეფასება მკურნალობის დაწყებიდან 2-3 კვირაში და შემდგომში კლინიკური მაჩვენებლებიდან გამომდინარე.
დეპრესიის მკურნალობისთვისა და რეციდივების პროფილაქტიკისთვის საჭიროა მკურნალობის შესაბამისი ხანგრძლივობის რეჟიმის დაცვა. ეს პერიოდი შესაძლოა შეადგენდეს რამდენიმე თვეს.
მოზრდილებში ობსესიურ-კომპულსური აშლილობის მკურნალობის საშუალო თერაპიული დოზაა 40მგ. მკურნალობა იწყება 20მგ-ით და შემდეგში დოზა იზრდება 10მგ-ით ყოველ კვირა. არასაკმარისი კლინიკური ეფექტისას დოზის გაზრდა შესაძლებელია 60მგ-მდე. აუცილებელია მკურნალობის ადექვატური ხანგრზლივობის დაცვა (რამდენიმე თვე ან მეტი).
მოზრდილებში პანიკური აშლილობისას საშუალო თერაპიული დოზაა 40მგ. მკურნალობა იწყება 10მგ-ით დღე/ღამში. პრეპარატი მინიმალური ეფექტური დოზით ინიშნება იმ მიზნით, რომ მოხდეს მინიმალიზაცია პანიკური სიმპტომატიკის გამწვავების რისკის, რაც შესაძლებელია აღინიშნოს მკურნალობის საწყის ეტაპზე. შემდგომში, დოზის გაზრდა ხდება 10მგ-ით ყოველ კვირას შესაბამისი ეფექტის მიღებამდე. არასაკმარისი კლინიკური ეფექტისას დოზა შეიძლება გაიზარდოს 60მგ-მდე. აუცილებელია მკურნალობის ადექვატური ხანგრზლივობის დაცვა (რამდენიმე თვე ან მეტი).
სოციალური ფობიებისას მოზრდილებში, საშუალო თერაპიული დოზაა 20მგ დღე/ღამეში. არასაკმარისი კლინიკური ეფექტისას დოზა იზრდება თანდათანობით 10მგ-ით ყოველ კვირას 50მგ-მდე დღე/ღამეში.
გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობისას მოზრდილებში, საშუალო თერაპიული დოზაა 20მგ დღე/ღამეში. არასაკმარისი კლინიკური ეფექტისას დოზა იზრდება თანდათანობით 10მგ-ით ყოველ კვირას 50მგ-მდე დღე/ღამეში.
პოსტტრავმული სტრესული აშლილობისას მოზრდილებში, საშუალო თერაპიული დოზაა 20მგ დღე/ღამეში. არასაკმარისი კლინიკური ეფექტისას დოზა იზრდება თანდათანობით 10მგ-ით ყოველ კვირას 50მგ-მდე დღე/ღამეში.
ხანდაზმულ პაციენტებში მკურნალობა იწყება მოზრდილებისთვის რეკომენდებული დოზით და მაქსიმალური დღე/ღამური დოზა შეადგენს 40მგ-ს.
პაციენტებში ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციათა დარღვევით (კრეატინინის კლირენსი 30მლ/წთ-ზე ნაკლები) ინიშნება თერაპიული დიაპაზონის დაბალი დოზები.
ნონდეპრესი მიიღება 1-ჯერ დღეში საკვების მიღებასთან ერთად. ტაბლეტი არ იღეჭება, იყლაპება მთლიანი წყლის მიღებასთან ერთად.
პრეპარატის მოხსნა
მოერიდეთ პრეპარატის ერთბაშად მოხსნას. დღიური დოზა მცირდება 10მგ-ით ყოველ კვირას. დღიური დოზის 20მგ-მდე დაყვანის შემდეგ ამ დოზის ერთკვირიან თერაპიას მოყვება პრეპარატის სრულად მოხსნა.
გვერდითი მოვლენები
გვერდითი ეფექტები წარმოდგენილია მკურნალობისას გამოვლენილი საერთო მონაცემებიდან ფარდობითი პროცენტით.
საჭმლისმომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა (12%); შედარებით იშვიათად – ყაბზობა დიარეა, მადის დაქვეითება; იშვიათად – ღვიძლის ფუნქციური სინჯების მაჩვენებლების მომატება; ერთეულ შემთხვევებში – ღვიძლის ფუნქციათა მძიმე დარღვევა. მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი პაროქსეტინის მიღებასა და ღვიძლის ფერმენტების აქტივობას შორის დადგენილი არ არის, მაგრამ ღვიძლის ფუნქციათა დარღვევისას რეკომენდებულია პაროქსეტინის მიღების შეწყვეტა.
ნერვული სისტემის მხრივ: ძილიანობა (9%); ტრემორი (8%); საერთო სისუსტე და დაღლილობა (7%); უძილობა (6%); ერთეულ შემთხვევებში – თავის ტკივილი, მომატებული გაღიზიანებადობა, პარესთეზიები, სომნამბულიზმი, ყურადღების კონცენტრირების დაქვეითება; იშვიათად – ექსტრაპირამიდული დარღვევები, ოროფარინგეალური დისტონია. ექსტრაპირამიდული დარღვევები ვლინდება ნეიროლეპტიური საშუალებებით ინტენსიური თერაპიის შემდგომ. იშვიათად აღინიშნა ეპილეფსიის მსგავსი გულყრები (რაც დამახასიათებელია სხვა ანტიდეპრესანტებისთვისაც); ქალასშიდა წნევის მომატება.
ვეგეტატიური ნერვული სისტემის მხრივ: ოფლის გამოყოფის მატება (9%), პირის სიმშრალე (7%).
მხედველობის ორგანოს მხრივ: მხედველობის დარღვევა, მიდრიაზი; იშვიათად – გლაუკომის მწვავე შეტევა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათ შემთხვევებში – ტაქიკარდია, ცვლილებები ეკგ-ზე, არტერიული წნევის ლაბილობა, გულისწასვლა.
სასქესო სისტემის მხრივ: ეაკულაციის დარღვევები (13%), ერთეულ შემთხვევებში – ლიბიდოს ცვლილება.
საშარდე სისტემის მხრივ: იშვიათად – შარდვის გაძნელება
წყალ-მარილოვანი ცვლის მხრივ: ერთეულ შემთხვევებში – ჰიპონატრემია პერიფერიული შეშუპების განვითარებით, ცნობიერების დაბინდვით ან ეპილეფსიის მსგავსი სიმპტომებით. პრეპარატის მოხსნის შემდეგ ნატრიუმის დონე სისხლში ნორმალიზდება. ზოგიერთ შემთხვევაში ეს მდგომარეობა განვითარდა ანტიდიურეზული ჰორმონის ჰიპერპროდუქციის შედეგად. ასეთი შემთხვევების უმეტესობა დაფიქსირდა ხანდაზმულ პაციენტებში, რომლებიც პაროქსეტინის გარდა იღებდნენ შარდმდენ და სხვა საშუალებებს.
ალერგიული რეაქციები: იშვიათად – კანის ჰიპერემია, კანქვეშა სისხლჩაქცევები, სახისა და კიდურების შეშუპება, ანაფილაქსიური რეაქციები (ჭინჭრის ციება, ბრონქოსპაზმი, ანგიონევროზული შეშუპება), ქავილი.
სხვა: ერთეულ შემთხვევებში – მიოპათია, მიალგია, მიასთენია, მიოკლონია, ჰიპერგლიკემია; იშვიათად – ჰიპერპროლაქტინემია, გალაქტორეა, ჰიპოგლიკემია, ტემპერატურის მომატება და გრიპოზული სიმპტომების განვითარება, გემოვნების შეცვლა. დაფიქსირებულია თრომბოციტოპენიის განვითარება (მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი პრეპარატის მიღებასთან დადგენილი არ არის). პაროქსეტინის მიღებას შესაზლოა თან ახლდეს სხეულის მასის მომატება ან დაკლება. აღწერილია სისხლდენის განვითარების რამდენიმე შემთხვევა.
ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან შედარებით, პაროქსეტინი იშვიათად იწვევს პირის სიმშრალეს, ყაბზობასა და ძილიანობას. პრეპარატის მიღების ერთბაშად შეწყვეტამ შესაძლოა გამოიწვიოს თავბრუსხვევა, მგრძნობელობის დარღვევა (მაგ. პარესთეზიები), შიში, ძილის დარღვევა, აჟიტაცია, ტრემორი, გულისრევა, ოფლის გამოყოფის მატება და ცნობიერების დაბინდვა, ამიტომ თერაპიის შეწყვეტა აუცილებელია თანდათანობით (მიზანშეწონილია დოზის შემცირება ყოველ მეორე დღეს).
გვერდითი მოვლენების ინტენსივობა და გამოვლენის სიხშირე მცირდება თერაპიის გაგრძელებისას, ამიტომ უმეტესობის გამოვლენისას პრეპარატის მიღების შეწყვეტა არ არის საჭირო.
უკუჩვენება
– მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთად და მათი მიღების შეწყვეტიდან 14 დღე (მაო-ს ინჰიბიტორების დანიშვნა არ შეიძლება პაროქსეტინის მოხსნიდან 14 დღის განმავლობაში)
– თიორიდაზინთან ერთდროული მიღება
– პიმოზიდთან ერთდროული მიღება
– 18 წლამდე ასაკი (კონტროლირებული კლინიკური კვლევებით ბავშვებსა და მოზარდებში დეპრესიისას პაროქსეტინის ეფექტურობა არ დადასტურდა, ამიტომ პრეპარატი არ გამოიყენება აღნიშნულ ასაკობრივ ჯგუფში). უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ მონაცემების არარსებობის გამო პაროქსეტინი არ ინიშნება 7 წლამდე ასაკის ბავშვებში.
– პაროქსეტინისა და პრეპარატის შემადგენელი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.
ორსულობა და ლაქტაცია
ექსპერიმენტულ კვლევებში პაროქსეტინის ტერატოგენული და ემბრიოტოქსიური მოქმედება გამოვლენილი არ არის.
პაროქსეტინი (როგორც სეროტონინის უკუმიტაცების სხვა სელექტიური ინჰიბიტორები) მოქმედებს სათესლე სითხის ხარისხზე. ეს ეფექტი შექცევადია და ნორმალიზდება პრეპარატის მოხსნის შემდეგ. სპერმის თვისებების ცვლილებამ შესაძლოა გამოიწვიოს ფერტილობის დარღვევა.
ორსულობის I ტრიმესტრში ანტიდეპრესანტების მიღებისას ჩატარებული ეპიდემიოლოგიური კვლევებით დადგინდა თანდაყოლილი ანომალიების განვითარების მომატებული რისკი, კერძოდ პაროქსეტინის მიღებასთან დაკავშირებული გულ-სისხლძარღვთა ანომალიის (წინაგულთაშორისი და პარკუჭთაშორის დეფექტი) განვითარება. მონაცემების მიხედვით ასეთი ანომალიების რიცხვი პაროქსეტინის მიღებისას 1/50, მაშინ როცა საერთო პოპულაციაში მათი განვითერების რისკი 1/100 ახალშობილზე. პაროქსეტინის დანიშვნისას ქალებში, რომლებიც გეგმავენ ორსულობას, საჭიროა ალტერნატიული საშუალებების განხილვა.
არსებობს მონაცემები ნაადრევი მშობიარობის შესახებ ქალებში, რომლებიც იღებდნენ პაროქსეტინს, თუმცა პირდაპირი მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი დადგენილი არ არის. პაროქსეტინი არ გამოიყენება ორსულობისას, ისეთი შემთხვევების გარდა, როცა პოტენციური სარგებელი აღემატება პრეპარატის მიღებასთან დაკავშირებულ რისკს.
აუცილებელია იმ ახალშობილების მგდომარეობის კონტროლი, რომელთა დედებიც ორსულობის გვიან სტადიაზე იღებდნენ პაროქსეტინს, რამდენადაც არსებობს მონაცემები გართულებების შესახებ (პაროქსეტინის და სხვა სეროტონინის უკუმიტაცების ორსულობის III ტრიმესტრში მიღების შედეგად). თუმცა აღსანიშნავია, რომ პირდაპირი მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი დადგენილი არ არის. აღწერილი კლინიკური გართულებები მოიცავს: რესპირატორულ დისტრეს სინდრომს, ციანოზს, აპნოეს, კრუნჩხვით შეტევებს, ტემპერატურის არასტაბილურობას, კვების სირთულეებს, ღებინებას, ჰიპოგლიკემიას, არტერიულ ჰიპერტენზიას, ჰიპოტენზიას, ჰიპერრეფლექსიას, ტრემორს, კანკალს, ნერვულ აგზნებას, გაღიზიანებადობას, ლეთარგიას, შეუჩერებელ ტირილსა და ძილიაობას. ზოგიერთ შემთვევაში სიმპტომები აღწერილ იქნა როგორც მოხსნის სინდრომის ნეონატოლოგიური გამოვლინება. უმეტეს შემთვევაში გართულებები დაფიქსირდა დაბადებისთანავე ან დაბადებიდან 24სთ-ზე ნაკლებ პერიოდში. ეპიდემიოლოგიური კვლევების მონაცემთა მიხედვით, სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების (მათ შორის პაროქსეტინის) ორსულობის ბოლო სტადიაზე მიღებას თან ახლავს ფილტვისმიერი პერსისტირებადი ჰიპერტენზიის განვითარების რისკის მატება ახალშობილებში. აღნიშნული რისკი 4-5-ჯერ აღემატება თავისუფალ პოპულაციაში არსებულ რისკს (1-2 1000 შემთხვევიდან).
პაროქსეტინი უმნიშვნელო რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძეში. მიუხედავად ამისა, პაროქსეტინი არ ინიშნება მეძუძურ დედებში, იმ შემთხვევების ჩათვლით, როცა მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება მეძუძურ ბავშვში არასასურველი ეფექტების განვითარების რისკს.
განსაკუთრებული მითითებები
უკუნაჩვენებია პაროქსეტინის გამოყენება მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთად და მათი მიღების შეწყვეტიდან 14 დღე. შემდგომ პერიოდში პაროქსეტინი ინიშნება სიფრთხილით, მკურნალობა იწყება მინიმალური დოზით, თანდათანობითი მატებით, სასურველი თერაპიული ეფექტის მიღებამდე. პაროქსეტინით მკურნალობის შეწყვეტიდან 14 დღის განმავლობაში არ შეიძლება მაო-ს ინჰიბიტორების მიღების დაწყება.
თუ პაციენტს ანამნეზში აღენიშნებოდა მანიაკალური მდგომარეობა, პაროქსეტინით მკურნალობის დაწყებისას გასათვალისწინებელია რეციდივის განვითარების ალბათობა (ისევე როგორც, სხვა ანტიდეპრესანტების მიღებისას).
საკმარისი გამოცდილება ელექტრო-კრუნჩხვითი თერაპიისა და პაროქსეტინის ერთდროული გამოყენების არ არსებობს.
პაციენტებში დეპრესიითა და ნარკომანიით აბსტინენციის პერიოდში სუიციდისადმი მიდრეკილების გამო, პაროქსეტინით მკურნალობისას საჭიროა განსაკუთრებული ყურადღება.
ხანდაზმულ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ დიურეტიკებს ხშირად აღინიშნება ჰიპონატრიემია. პაროქსეტინის მოხსნის შემდეგ ნატრიუმის დონე სისხლში ნორმალიზდება.
ზოგიერთ შემთხვევაში პაროქსეტინით მკურნალობის ფონზე აღინიშნა მომატებული სისხლდენა (ძირითადად ექკიმოზი და პურპურა).
პაროქსეტინით მკურნალობისას იშვიათად აღინიშნება ჰიპერგლიკემიის განვითარება.
სუიციდი/სუიციდური აზრები
დეპრესია დაკავშირებულია სუიციდური აზრების, აუტოაგრესიისა და თვითმკვლელობის მატებასთან. ეს რისკი არსებობს რემისიის დადგომამდე. რამდენადაც გაუმჯობესება შესაძლოა არ აღინიშნოს მკურნალობის დაწყებიდან პირველ რამდენიმე კვირაში ან უფრო მეტ დროში, ასეთი პაციენტები საჭიროებენ განსაკუთრებულ ყურადღებას, მდგომარეობის გაუმჯობესებამდე. არსებული კლინიკური მონაცემები მოწმობს, რომ ანტიდეპრესანტებით მკურნალობისას სუიციდის რისკი შეიძლება გაიზარდოს გამოჯანმრთელების ადრეულ სტადიაში. სხვა ფსიქიატრიულ მდგომარეობებსაც, რომლის დროსაც ინიშნება ნონდეპრესი, შესაძლოა ახასიათებდეს სუიციდის რისკის მატება. ამას გარდა, ასეთი მდგომარეობა შესაძლოა თან ერთვოდეს დიდ დეპრესიულ აშლილობას. სიფრთხილის იგივე ზომების მიღებაა საჭირო, როგორიც დიდი დეპრესიული აშლილობისას, სხვა ფსიქიატრიული დაავადებების მკურნალობისას. პაციენტებში ანამნეზში სუიციდური ქცევებით ან აზრებით, ასევე მკურნალობის დაწყებამდე მნიშვნელოვანი ხარისხით გამოხატული სუიციდური აზროვნებით, სუიციდის განვითარების რისკი მკურნალობის დაწყებისას იზრდება და საჭიროებენ განსაკუთრებულ ყურადრებას. ასეთი ტიპის პაციენტებში 18-29 წლის ასაკში სუიციდის რისკი უფრო მეტია და საჭიროებენ მომატებულ კონტროლს.
პაციენტები (და მათი მომვლელები) მზად უნდა იყვნენ კონტროლისთვის გადაუდებელი სიტუაციებისას – სუიციდული განზრახვის/ქმედების ან აუტოაგრესიის გამოვლენისას სასწრაფოდ უნდა მიმართონ ექიმს.
ავტომობილისა და მექანიზმების მართვის უნარზე გავლენა:
კონტროლირებული კვლევების მიხედვით ფსიქომოტორულ და შემეცნებით სისტემაზე პაროქსეტინის უარყოფითი გავლენა არ გამოვლინდა. მიუხედავად ამისა, თერაპიის კურსის დაწყებისას ინივიდუალურად დადგენილი პერიოდის განმავლობაში არ შეიძლება ავტომობილის მართვა და სწრაფი რეაქციის საჭირო მომატებული საფრთხის პირობებში მუშაობა. შეზღუდვის ხარისხი დგინდება იდივიდუალურად.
ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: პაროქსეტინის მიღება უსაფრთხოა დოზების ფართო დიაპაზონის პირობებში. ზედოზირების ნიშნები ვლინდება 2000მგ და მეტი პაროქსეტინის მიღებისას ერთჯერადად სხვა პრეპარატებთან ან ალკოჰოლთან ერთად: გულისრევა, ღებინება, ტრემორი, გუგების გაფართოვება, პირის სიმშრალე, აგზნებადობა, ოფლის გამოყოფის მომატება, ძილიანობა, თავბრუსხვევა, სახის სიწითლე. კომატოზური მდგომარეობა ან კრუნჩხვა არ დაფიქსირებულა. ფატალური გამოსავალი აღნიშნულია იშვიათად, პაროქსეტინისა და სხვა არასასურველი ურთიერთქმედების მქონე პრეპარატის მაღალი დოზის ერტდროული მიღებისას.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, 20-30გ აქტივირებული ნახშირი 4-6სთ-ში პირველი 24-48სთ-ის განმავლობაში; საჭიროა სასუნთქი გზების განთავისუფლება, აუცილებლობისას ოქსიგენაცია. საჭიროა სასიცოცხლო ფუნქციათა მონიტორინგი და ზოგადი შემანარჩუნებელი თერაპია. სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს. ფორსირებული დიურეზი ან ჰემოდიალიზი ნალკებად ეფექტურია, თუ პაროქსეტინის დიდი დოზა გადასულია სისხლიდან ქსოვილში.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
საკვების მიღება და ანტაციდები არ მოქმედებენ პაროქსეტინის შეწოვასა და ფარმაკოკინეტიკაზე.
სეროტონინის უკუმიტაცების სხვა ინჰიბიტორების მსგავსად, ცხოველებზე ჩატარებულ ცდებში აღინიშნა არასასურველი ურთიერთქმედება მაო-ს ინჰიბიტორებსა და პაროქსეტინს შორის.
პაროქსეტინისა და ტრიფტოფანის ერთდროული გამოყენება იწვევს თავის ტკივილებს გულისრევას, ოფლის გამოყოფის მომატებას და თავბრუსხვევას, რის გამოც უნდა მოვერიდოთ მათ კომბინაციას.
ვარფარინსა და პაროქსეტინს შორის სავარაუდოა ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება (უცვლელი პროთრომბინის დროის პირობებში აღინიშნა სისხლდენის მატება); ასეთი კომბინაცია სიფრთხილეს საჭიროებს.
სუმატრიპტანთან ერთად გამოყენებისას აღინიშნება საერთო სისუსტე, ჰიპერრეფლექსია, კოორდინაციის დარღვევა. მათი ერთდროული დანიშვნის აუცილებლობისას საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე (მოითხოვს სამედიცინო კონტროლს).
ერთდროული გამოყენებისას პაროქსეტინმა შესაძლოა გამოიწვიოს ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების მეტაბოლიზმის ინჰიბირება (იზოფერმენტ CYP2D6- ის ინჰიბირების ხარჯზე), ამიტომ ასეთი კომბინაციის გამოყენება მოითხოვს სიფრთხილესა და ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების დოზის შემცირებას.
პრეპარატებმა, რომლებიც აძლიერებენ ან აფერხებენ ღვიძლის ფერმენტული სისტემის აქტივობას, შეიძლება გავლენა იქონიონ პაროქსეტინის ფარმაკოკინეტიკასა და მეტაბოლიზმზე. ღვიძლის მეტაბოლური ფერმენტების მაინჰიბირებელ საშუალებებთან ერთად დანიშვნისას, საჭიროა პაროქსეტინის მინიმალური ეფექტური დოზით გამოყენება. ღვიძლის ფერმენტების ინდუქტორებთან ერთად დანიშვნისას პაროქსეტინის საწყისი დოზის კორეგირება საჭირო არ არის; დოზის შემდგომი ცვლილება დამოკიდებულია კლინიკურ ეფექტზე (ეფექტურობა და ამტანობა).
პაროქსეტინი მნიშვნელოვნად აფერხებს იზოფერმენტ CYP2D6-ის აქტივობას. ამიტომ განსაკუთრებულ სიფრთხილეს მოითხოვს პაროქსეტინის ისეთ პრეპარატებთან ერთად დანიშვნა რომელთა მეტაბოლიზმი აღნიშნული ფერმენტის საშუალებით მიმდინარეობს, მათ შორის ზოგიერთ ანტიდეპრესანტთან (მაგ. ნორტრიპტილინი, ამიტრიპტილინი, იმიპრამინი, დეზიპრამინი და ფლუოქსეტინი), ფენოთიაზინამინებთან (მაგ.თიორიდაზინი), 1C კლასის ანტიარითმულ პრეპარატებთან (მაგ. პროპაფენონი, ფლეკაინიდი და ენკაინიდი) ან ისეთ პრეპარატებთან, რომლებიც იწვევენ მისი მოქმედების ბლოკირებას (მაგ. ქინიდინი, ციმეტიდინი, კოდეინი).
იზოფერმენტ CYP3A4- ის პაროქსეტინით ინჰიბირების სარწმუნო კლინიკური მონაცემების არ არსებობის გამო, მისი გამოყენება შესაძლებელია ამ ფერმენტის მაინჰიბირებელ საშუალებებთან ერთად (მაგ. ტერფენადინი).
ციმეტიდინი აინჰიბირებს ციტოქრომ P450- ის ზოგიერთ იზოფერმენტს, რის გამოც პაროქსეტინთან მისი ერთდროული გამოყენებისას იმატებს პაროქსეტინის კონცენტრაცია სისხლში წონასწორული სტადიისას.
ფენობარბიტალი იწვევს ციტოქრომ P450-ის ზოგიერთი იზოფერმენტის აქტივობის მატებას. ფენობარბიტალისა და პაროქსეტინის ერთდროული გამოყენებისას მცირდება ამ უკანასკნელის კონცენტრაცია სისხლში და ასევე მცირდება მისი T1/2.
პაროქსეტინისა და ფენიტოინის ერთდროული გამოყენებისას მცირდება პაროქსეტინის პლაზმური კონცენტრაცია და შესაძლებელია ფენიტოინის გვერდითი ეფექტების გამოვლენის მატება. სხვა კრუნჩხვის საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას ასევე შესაძლებელია მათი გვერდითი ეფექტების გამოვლენის სიხშირის მატება.
პაციენტებში ეპილეფსიით, რომლებიც ხანგრძლივად იღებდნენ კარბამაზეპინს, ფენიტოინს ან ნატრიუმის ვალპროატს, პაროქსეტინის დანიშვნა არ იწვევს კრუნჩხვის საწინააღმდეგო პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკური და ფარმაკოდინამიკური მახასიათებლების ცვლილებას; მომატებული პაროქსიზმული კრუნჩხვითი მზაობა არ დაფიქსირებულა.
პაროქსეტინი მნიშვნელოვანი ხარისხით უკავშირდება პლაზმის ცილებს. ისეთ პრეპარატებთან ერთად დანიშვნისას, რომლებიც ასევე უკავშირდებიან პლაზმის ცილებს, პაროქსეტინის პლაზმური კონცენტრაციის მომატების გამო შესაძლებელია მისი გვერდითი მოვლენების გაძლიერება.
დიგოქსინისა და პაროქსეტინის ერთდროული გამოყენების არასაკმარისი კლინიკური გამოცდილების გამო, ასეთი კომბინაცია ინიშნება სიფრთხილით.
დიაზეპამის მკურნალობის კურსის მიხედვით გამოყენება არ მოქმედებს პაროქსეტინის ფარმაკოკინეტიკაზე.
პაროქსეტინი მნიშვნელოვნად ზრდის პროციკლიდინის კონცენტრაციას სისხლში, ამიტომ ანტიქოლინერგული გვერდითი ეფექტების გამოვლენისას საჭიროა პროციკლიდინის დოზის შემცირება.
კლინიკური კვლევების მონაცემების მიხედვით პაროქსეტინი არ მოქმედებს პროპრანოლოლის პლაზმურ კონცენტრაციაზე.
ზოგიერთ შემთხვევაში დაფიქსირდა თეოფილინის კონცენტრაციის მატება სისხლში. მიუხედავად იმისა, რომ კლინიკური კვლევების მიხედვით პაროქსეტინსა და თეოფილინს შორის ურთიერთქმედება არ დადასტურდა, ასეთი კომბინაციისას რეკომენდებულია თეოფილინის პლაზმური კონცენტრაციის რეგულარული კონტროლი.
ეთანოლის მოქმედების გაძლიერება პაროქსეტინთან ერთდროული გამოყენებისას არ გამოვლენილა. მიუხედავად ამისა, მისი ღვიძლის ფერმენტულ სისტემაზე მოქმედების გამო, აუცილებელია პაროქსეტინით მკურნალობისას სპირტიანი სასმელების მიღების გამორიცხვა.
შენახვის პირობები და ვადები
ინახება არაუმეტეს 250C ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.
შენახვის ვადა 3 წელი
გამოშვების ფორმა: 20 მგ ტაბლეტი №28
გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
მწარმოებელი:: Synthon BV, ნიდერლანდები