ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.
შემადგენლობა:
თითოეული კაფსულა აქტიური ინგრედიენტის სახით შეიცავს 8 მგ თიოკოლხიკოზიდს და ლაქტოზის მონოჰიდრატს, ტიტანის დიოქსიდს და რკინის ყვითელ ოქსიდს ექსციპიენტების სახით.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა:
თიოკოლხიკოზიდი წარმოადგენს მიორელაქსანტს – თრგუნავს ან ამცირებს კუნთების ცენტრალური წარმოშობის შეკუმშვას. მაგალითად, სპასტიური ჰიპერტონიის დროს.
თიოკოლხიკოზიდს არ გააჩნია კურარეს მსგავსი ეფექტი. იგი მოქმედებს ცენტრალური ნერვული სისტემის მეშვეობით. GABA – მიმეტური და გლიცინო – მიმეტური მოქმედებების გამო თიოკოლხიკოზიდის ეფექტები გამოვლენილი იქნა ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვადასხვა დონეებზე. შესაბამისად, პრეპარატს გააჩნია ცენტრალური წარმოშობის კუნთოვანი სპასტიურობის საწინააღმდეგო მოქმედება, ისევე როგორც, რეფლექსური რევმატული ან ტრავმული სპაზმების საწინააღმდეგო ეფექტი. თიოკოლხიკოზიდი არ აზიანებს ნებით მოძრაობებს. არ იწვევს დამბალს ან სუნთქვის მხრივ პრობლემებს. ასევე, თიოკოლხიკოზიდს არ გააჩნია რაიმე ზეგავლენა კარდიოვასკულურ სისტემაზე.
ფარმაკოკინეტიკა
ზოგადი თვისებები:
აბსორბცია: ორალური მიღების შემდეგ თიოკოლხიკოზიდი სწრაფად შეიწოვება. გააჩნია სამი მეტაბოლიტი. პირველი ორი მთავარი ფორმა არის აგლიკონი და თიოკოლხიკოზიდის აქტიური გლუკურონიდული მეტაბოლიტები. თიოკოლხიკოზიდის აქტიური გლუკურონიდული მეტაბოლიტი ასევე ვლინდება ინტრამუსკულური შეყვანის შემდეგ.
განაწილება: ადამიანებში, თიოკოლხიკოზიდი შრატის პროტეინებს მცირე ხარისხით (13%) უკავშირდება და ეს კავშირი არ არის დამოკიდებული თიოკოლხიკოზიდის დოზაზე. თიოკოლხიკოზიდი უმთავრესად შრატის ალბუმინს უკავშირდება. ჯანმრთელ მოხალისეებში ორალური მიღების შემდეგ თიოკოლხიკოზიდის გამოვლენა პლაზმაში არ ხდება, სამაგიეროდ მისი აქტიური გლუკორონიდის მეტაბოლიტი სწრაფად ვლინდება პლაზმაში 1საათიანი Tmax – ით.
8 მგ თიოკოლხიკოზიდის ერთჯერადი ორალური დოზის მიღების შემდეგ აქტიური გლუკორონიდული მეტაბოლიტის მრუდქვეშა საშუალო ფართობი (AUC) არის დაახლოებით 126 ნგ. სთ / მლ.განაწილების მოცულობა და თიოკოლხიკოზიდის სისტემური კლირენსი არის შესაბამისად 43 ლ / სთ და 19 ლ / სთ.
ბიოტრანსფორმაცია: ცირკულაციაში მყოფი ძირითადი ფორმებია – თიოკოლხიკოზიდის აგლიკონი და აქტიური გლუკურონიდული მეტაბოლიტი. თიოკოლხიკოზიდის აქტიური გლუკურონიდი ასევე ვლინდება ინტრამუსკულური შეყვანის შემდეგ.
ელიმინაცია: ჯანმრთელ მოხალისეებში, ორალური მიღების შემდეგ, თიოკოლხიკოზიდის საშუალონა ხევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 7 საათია. ორალური რადიოაქტიური C 14 თიოკოლხიკოზიდის მიღების შემდეგ დოზის 79% ვლინდება ფეკალურ მასებში და დოზის 20% შარდში.
ჩვენებები:
თიოკოლხიკოზიდი ნაჩვენებია კუნთების მტკივნეული სპაზმების სამკურნალოდ.
უკუჩვენებები:
•პარეზი, კუნთების ჰიპოტონია.
•მომატებული მგრძნობელობა თიოკოლხიკოზიდის ან ნებისმიერი სხვა ექსციპიენტის მიმართ;
•ჰემორაგია ან ანტიკოაგულანტებით მკურნალობა.
•ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდი (იხილე “ ორსულობა და ლაქტაცია ”).
სპეციალური სიფრთხილის ზომები:
თიოკოლხიკოზიდის გამოყენება ბავშვებში არ არის რეკომენდებული.
იმის გამო, რომ თიორელის თითოეული კაფსულა შეიცავს 219.35 მგ ლაქტოზას, მას არ იყენებენ თანდაყოლილი გალაქტოზემიის, ფრუქტოზას აუტანლობის, გლუკოზისა და გალაქტოზის მალაბსორბციის, ლაქტაზა და საქარაზა -მალტაზას დეფიციტის დროს. თიოკოლხიკოზიდმა შეიძლება გაზარდოს გულყრების რისკი ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში. თუ პრეპარატის ორალური მიღების შემდეგ გამოვლინდა დიარეა, უნდა შემცირდეს დოზა.
გვერდითი ეფექტები:
თიოკოლხიკოზიდთან დაკავშირებული გვერდითი მოვლენები, რომლებიც გამოვლინდა კლინიკურ კვლევებში ჩამოთვლილია ქვემოთ.
უარყოფითი ეფექტების შეფასება დაფუძნებულია სიხშირის შემდეგ სიდიდეებზე: ძალიან ხშირი (≥1/10); ხშირი(≥1/100 – ≤1/10); ნაკლებად ხშირი (≥1/1000 – ≤1/100); იშვიათი (≥1/10000- ≤1/1000); ძალიან იშვიათი(≤1/10000); არ არის ცნობილი (შეუძლებელია შეფასება არსებული მონაცემებიდან გამომდინარე).
დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ:
იშვიათი: ანაფილაქსიური რეაქციები, როგორიცაა ანგიონევროზული შეშუპება, ურტიკარია, ქავილი.
ძალიან იშვიათი: ანაფილაქსიური შოკი.
დარღვევები ნერვული სისიტემის მხრივ:
იშვიათი: ძილიანობა, ვაზოვაგალური სინკოპე, გარდამავალი დაბნეულობა და აგზნებადობა.
დარღვევები გულ – სისხლძაღვთა სისტემის მხრივ:
იშვიათად: ჰიპოტენზია
დარღვევები საჭმლის მომნელებელი სისიტემის მხრივ:
იშვიათად: დიარეა, გასტრალგია, გულისრევა, ღებინება.
დარღვევები კანის და კანქვშა ქსოვილის მხრივ:
იშვიათად: კანის ალერგიული რეაქციები
გვერდითი მოვლენების შემთხვევაში აუცილებლად მიმართეთ ექიმს !
ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები:
– ბოლოდროინდელი კლინიკური გამოცდილების გათვალისწინებით, თიოკოლხიკოზიდი ეფექტურად და უსაფრთხოდ გამოიყენება ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ პრეპარატებთან,
ფენილბუტაზონთან, ტკივილგამაყუჩებლებთან, ნევრიტების სამკურნალო პრეპარატებთან, ანაბოლურ სტეროიდებთან, სედატიურ საშუალებებთან, ბარბიტურატებთან, და სუქცინილქოლინებთან ერთად.
– არ არის რეკომენდებული თიოკოლხიკოზიდის კომბინირებული გამოყენება სხვა კუნთოვან რელაქსანტებთან,რადგანაც მათ შეიძლება გააძლიერონ ერთმანეთის ეფექტი.
– იგივე მიზეზის გამო თიოკოლხიკოზიდის გამოყენებისას გლუვ კუნთებზე მოქმედ პრეპარტებთან საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა და სასურველია პაციენტის მონიტორინგი.
– არ შეიძლება თიოკოლხიკოზიდის გამოყენება ანტიკოაგულანტებთან ერთად.
ორსულობა:
* თიორელი უკუნაჩვენებია ორსულობის პერიოდში.
ლაქტაცია:
იმის გამო, რომ თიოკოლხიკოზიდი გადადის რძეში, ლაქტაციის პერიოდში მისი გამოყენება არ შეიძლება.
ფერტილობა:
მიუხედავად იმისა, რომ ამ შენაერთის მეტაბოლიტს გააჩნია ანოგენური აქტივობა, თიოკოლხიკოზიდი ფერტილობაზე რაიმე ზეგავლენას არ ახდენს.
მიღების წესები და დოზირება:
მოზრდილები: 1 კაფსულა (8 მგ) დღეში 2- ჯერ, ანუ მაქსიმუმ 2 კაფსულა (16 მგ)
დღეში. პრეპარატი მიიღება მხოლოდ ორალურად. კაფსულების მიღება უნდა მოხდეს წყალთან ერთად ჭამის შემდეგ. მკურნალობის ხანგრძლივობა 5-7 დღე.
თუ ორალური მიღების შემდეგ გამოვლინდა დიარეა, აუცილებლია დოზის შემცირება.
თირკმლის / ღვიძლის უკმარისობა: თიორელის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ღვიძლის და თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში გამოკვლეული არ არის.
პედიატრიული პოპულაცია: თიორელის გამოყენება 15 წლამდე ასაკის ბავშვებში რეკომენდირებული არ არის.
ჭარბი დოზირება და მკურნალობა:
თიოკოლხიკოზიდის დოზის გადაჭარბებისას რაიმე სპეციფიკური სიმპტომი აღწერილი არ არის.
მკურნალობა: დოზის გადაჭარბების დროს რეკომენდებულია სამედიცინო მეთვალყურეობა და სიმპტომური მკურნალობა.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება კოლოფში და ოთახის, არაუმეტეს 25°C, ტემპერატურაზე.
შენახვის ვადა: 24 თვე
გაცემის პირობები: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II (პრეპარატი გაიცემა რეცეპტით).
მწარმოებელი: Abdi Ibrahim Ilac San ve Tic A.S. თურქეთი