ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
– დროპერიდოლი მიეკუთვნება ბუტიროფენონის ჯგუფის წარმოებულ ნეიროლეფსიურ საშუალებას. ხასიათდება ანტიფსიქოზური, კატალეფტოგენური, აგრეთვე სედატიური და ტრანკვილიზური მოქმედებით.
იგი ამცირებს ან სრულად თრგუნავს ბოდვებს და ჰალუცინაციებს, აფერხებს ფსიქომოტორული აგზნებადობის პროცესებს, ასუსტებს აფექტურ რეაქციებს, ხსნის განგაშის და მოუსვენრობის შეგრძნებას, აქვეითებს მოძრაობით აქტივობას.
– სხვა ნეიროლეფსიური პრეპარატებისაგან განსხვავებით დროპერიდოლისათვის დამახასიათებელია ხანმოკლე მოქმედება.
– ნეიროლეფსიური საშუალებები (მათ შორის დროპერიდოლი) აძლიერებენ ცნს-ზე მომქმედი სხვა დეპრესანტების, მიორელაქსანტების და ზოგადი საანესთეზიო საშუალებების მოქმედების ეფექტებს.
– დროპერიდოლისათვის დამახასიათებელია აგრეთვე ნარკოტიკული ანალგეტიკების მოქმედების პოტენცირება. პრეპარატი ხასიათდება შოკის საწინააღმდეგო თვისებებით. პრეპარატის ცენტრალური მოქმედება განპირობებულია მის მიერ თავის ტვინის სხვადასხვა უბნებში დოფამინური რეცეპტორების (დ2) ბლოკადით (ანტიფსიქოზური, ექსტრაპირამიდული დარღვევები, კუნთების ტონუსის მომატება, ტრემორი და რიგიდობა, პროლაქტინის გაძლიერებული სეკრეცია). მას არ ახასიათებს ქოლინოლიზური აქტივობა.
– სედატური და ტრანკვილიზური მოქმედება განპირობებულია პრეპარატის მიერ ცენტრალური ადრენორეცეპტორების ბლოკადით.
– დროპერიდოლის თვისება მოახდინოს ანალგეზიური საშუალების მოქმედების ეფექტის პოტენცირება წარმოადგენს ნეიროლეპტანალგეზიის საფუძველს – ზოგადნარკოზის განსაკუთრებულ სახეობას, როდესაც შენარჩუნებულია რეფლექსური აგზნებადობა, მეხსიერება და კონტაქტი ექიმსა და პაციენტს შორის.
– ნეიროლეპტანალგეზიისათვის დროპერიდოლს ძირითადად იყენებენ ფენტალინთან კომბინაციაში, იშვიათად – სხვა ნარკოტიკულ ანალგეტიკებთან ერთად.
– ნეიროლეპტანალგეზიას იყენებენ არა მარტო ქირუგიულ პრაქტიკაში, არამედ ტკივილის სინდრომის და შოკის მოვლენების კუპირებისათვის მიოკარდიუმის ინფარქტის და მძიმე სტენოკარდიული შეტევების დროს.
– პრეპარატის ცენტრალური მოქმედების სხვა გამოვლინებას წარმოადგენს მისი ღებინების საწინააღმდეგო ეფქეტი, რომელიც დაკავშირებულია მეოთხე პარკუჭის ფსკერზე არსებული გამშვები ზონის (ტრიგერ ზონა) ქემორეცეპტორების ბლოკადასთან, რაც ექსპერიმენტში ხასიათდება დიდროპერიდოლის მკვეთრად გამოხატული ანტაგონიზმით აპომორფინით გამოწვეულ ღებინებასთან მიმართებაში.
– დროპერიდოლი თრგუნავს გულისრევას და ღებინებას ქირურგიული ოპერაციების დროს, აგრეთვე ოპერაციის შემდგომ პერიოდში.
– დროპერიდოლისათვის დამახასიათებელია პერიფერიული ეფექტ-ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება. იგი იწვევს ალფა-ადრენორეცეტორების ბლოკადას და ამცირებს სისხლძარღვების პერიფერიულ წინააღმდეგობას. მისთვის დამახასიათებელია ანტიარითმიული მოქმედება. იგი თრგუნავს ეპინეფრინით (ადრენალინით) გამოწვეულ არითმიას, თუმცა არ ხსნის სხვა ეტიოლოგიის არითმიებს.
დროპერიდოლის ადრენოლიზური დ სისხლძარღვების გამაფართოებელი მოქმედება იწვევს სისხლმიმოქცევის დიდ და მცირე წრეში არტერიული წნევის დაქვეითებას.
ფარმაკოკინეტიკა
დროპერიდოლის ფარმაკოკინეტიკა ორფაზიანია. საწყის სწრაფ ფაზაში მისი ნახევრადდაშლის პერიოდი სისხლის პლაზმაში შეადგენს 10 წთ-ს, ხოლო ტერმინალურ ნელ ფაზაში – 2 სთ-ს.
პირდაპირი კორელაცია სისხლის პლაზმაში დროპერიდოლის კონცენტრაციასა და მის თერაპიულ ეფექტს შორის არ აღინიშნება.
პრეპარატის მოქმედების ეფექტი მისი ვენაში ან კუნთებში შეყვანის დროს იწყება 3-10 წთ-ის შემდეგ, მაქსიმალური ეფექტი აღინიშნება 30 წთ-ის შემდეგ, რომელიც ჩვეულებრივ გრძელდება 2-4 სთ-ის განმავლობაში, თუმცა მისი მოქმედება შეიძლება გაგრძელდეს 12 სთ-ის განმავლობაში.
დროპერიდოლი კარგად ნაწილდება ორგანიზმის ქსოვილებში და სხვადასხვა ორგანოებში. იგი გაივლის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს.
დროპერიდოლი მტკიცედ უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს.
პრეპარატი ინტენსიურ მეტაბოლიზმს განიცდის ღვიძლში. დროპერიდოლი და მისი მეტაბოლიტები ექსკრეტირდებიან ძირითადად შარდთან და ნაწილობრივ ნაღველთან ერთად.
ჩვენებები
პრემედიკაცია ნარკოზის წინ, ბაზის ნარკოზი, პრეპარატების მოქმედების პოტენცირება ზოგადი და ადგილობრივი ანესთეზიის დროს.
ნეიროლეპტანალგეზია (ოპიოიდურ ანალგეტიკებთან კომბინაციაში, უმეტესად ფენტანილთან ერთად).
იყენებენ გულისრევისა და ღებინების პროფილაქტკისათვის დიაგნოსტიკური და ქირურგიული მანიპულაციების დროს, ასევე პოსტოპერაციული ტკივილებისა და ღებინების დროს.
დოზირების რეჟიმი
დროპერიდოლის მისაღები დოზის განსაზღვრა ხდება ინდივიდუალურად, პაციენტის ასაკის, სხეულის წონის, ზოგადი ფიზიკური მდგომარეობის, დაავადების სიმძიმის, მის მიერ გამოყენებული მედიკამენტების, ანესთეზიის სახეობის მიხედვით.
დროპერიდოლი ენიშნებათ ვენაში და კუნთებში ინექციის სახით. პრეპარატით მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა ორგანიზმის სასიცოცხლოდ აუცილებელი ფიზიოლოგიური ფუნქციების სისტემატური კონტროლი.
პრემედიკაცია: დროპერიდოლი შეყავთ კუნთებში ოპერაციამდე 30-60 წთ-ით ადრე 2.5-10 მგ-იანი (1-4 მლ) დოზით. პრეპარატის დოზა ინდივიდუალურია.
ზოგადი ანესთეზია: დროპერიდოლი შეყავთ ვენაში 2.5 მგ-იანი (1 მლ) დოზით 10 კგ სხეულის წონაზე ანალგეტიკებთან და/ან ზოგად საანესთეზიო საშუალებებთან ერთად. ცალკეულ შემთხვევებში იყენებენ პრეპარატის შედარებით დაბალ დოზებს (მაგ. 125 მგ), დროპერიდოლის საერთო დოზის დადგენა ხდება ინდივიდუალურად.
ოპერაციის დროს დროპერიდოლის შემანარჩუნებელი დოზა ვენაში მისი ინექციის დროს შეადგენს 1.25-2.5 მგ (0.5-1.0 მლ).
ზოგადი ანესთეზიის გარეშე დიაგნოსტიკური მიზნებისათვის დროპერიდოლის გამოყენება:
დროპერიდოლი შეყავთ კუნთებში 2.5-10 მგ (1-4 მლ) 30-60 წთ-ით ადრე პროცედურის დაწყებამდე. შესაძლებელია დროპერიდოლის შეყვანა, დამატებითი საშუალების სახით ვენაში 1.25-2.5 მგ (0.5-1 მლ). (ბრონქოსკოპიის მსგავსი, ზოგიერთი პროცედურების დროს, საჭიროა ადგილობრივი ანესთეზიის გამოყენება).
ზოგადი ანესთეზია: დამატებით სედატიური ეფექტის მისაღწევად დროპერიდოლი შეჰყავთ კუნთებში ან ვენაში ნელა 2.5-5 მგ-იანი (1-2 მლ) დოზით.
დროპერიდოლის გამოყენება პედიატრიულ პრაქტიკაში: 3-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში პრემედიკაციის ან პარენტერალური ნარკოზისათვის იყენებენ დროპერიდოლის შემცირებულ დოზებს – 100-150 მკგ/კგ-ზე.
2 წლამდე ასაკის ბავშვებში დროპერიდოლის გამოყენების უსაფრთხოების ზომები დადგენილი არ არის.
დროპერიდოლის გამოყენების წინ საჭიროა მისი საინექციო ხსნარის ვიზუალური კონტროლი. დროპერიდოლის ფერშეცვლილი, შემღვრეული, აგრეთვე ხსნარის დეჰერმეტიზირებული შეფუთვით ხსნარის გამოყენება ნებადართული არ არის.
გვერდითი მოვლენები
საშუალო სიმძიმის არტერიული ჰიპოტენზია და ტაქიკარდია, რომლებიც ყოველგვარი მკურნალობის გარეშე მალევე ქრება.
შესაძლებელია დისფორია, ოპერაციის შემდგომ პერიოდში ძილიანობა, და პირიქით პრეპარატის დიდ დოზებში გამოყენებისას – მოუსვენად ყოფნა, მოტორული აგზნება, შიში.
იშვიათად ადგილი აქვს ექსტრაპირამიდულ სიმპტომებს, რომელთა კუპირებისათვის საჭიროა ანტიქოლინერგული საშუალებების გამოყენება. იშვიათად აღინიშნება ანაფილაქსიური რეაქციები, თავბრუსხვევა, კანკალი, ლარინგოსპაზმი, ბრონქოსპაზმი.
იშვიათად, დროპერიდოლისა და ფენტანილის ან სხვა ანალგეტიკებთან დროპერიდოლის კომბინაციის დროს, მათი პარენტერალური შეყვანისას, ადგილი აქვს ჰიპერტენზიას.
ზოგიერთ შემთხვევებში ოპერაციის შემდგომ პერიოდში შესაძლებელია ჰალუცინაციების და დეპრესიების განვითარება.
უკუჩვენებები
* მომატებული მგრძნობელობა დროპერიდოლის ან მორფინის წარმოებულების მიმართ;
* ექსტრაპირამიდული დარღვევები, საკეისრო კვეთა;
* 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში.
ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობის დროს დროპერიდოლით მკურნალობა დასაშვებია მხოლოდ მკაცრი სასიცოცხლო ჩვენებების მიხედვით, როდესაც დედისათვის სასარგებლო შედეგი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოქმედების პოტენციურ რისკს.
მონაცემები დროპერიდოლის დედის რძეში ექსკრეგირების შესახებ შესწავლილი არ არის, მაგრამ გათვალისწინებულ უნდა იქნას, რომ მრავალი სამკურნალო საშუალებები გამოიყოფიან სარძევე ჯირკვლების სეკრეტის მიერ.
განსაკუთრებული მითითებები
♦ დროპერიდოლის გამოყენებისას არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარების გამო, მისი დროული კორექციისათვის საჭიროა შესაბამისი სამკურნალო საშუალებების გამოყენება.
♦ ავადმყოფებს დროპერიდოლით მკურნალობის პროცესში უტარდებათ სისტემატური სამედიცინო კონტროლი.
♦ ხანდაზმულ, ფიზიკურად დაუძლურებულ და სხვა პაციენტებში რეკომენდებულია დროპერიდოლის საწყისი დოზის შემცირება.
♦ დროპერიდოლთან ოპიოიდური ანალგეტიკების ერთდროულად მიღების დროს საჭიროა ამ უკანასკნელთა დოზების შემცირება.
♦ დროპერიდოლის მიღებისას, სხვა ნეიროლეფსიურ საშუალების მსგავსად, იშვიათად ვითარდება ნეიროლეფსიური სინდრომი.
♦ ოპერაციის წინა პერიოდში ნეიროლეფსიური ჰიპერმეტრიის დიაგნოსტიკა რთულია. იმ შემთხევვაში, როდესაც ადგილი აქვს მაღალ ტემპერატურას, ტაქიკარდიის და ნახშირორჟანგის წარმოქმნას, საჭიროა მკურნალობის დაუყოვნებლივ დაწყება (მაგ. დანტროლენი).
♦ დროპერიდოლის მაღალ დოზებში მიღება (25 მგ და მეტი) ავადმყოფებში – არითმიით ჰიპოქსიის ფონზე, ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევით ან ალკოჰოლური აბსტინენციით იწვევს სწრაფ სიკვდილს.
♦ ზოგიერთი სახეობის ანესთეზიის (მაგ. სპინალური, პერიდურალური) ჩატარების დროს ვითარდება ნეკნთაშუა ნერვების და სიმპათიკური ინერვაციის ბლოკადა, რაც თავის მხრივ აძნელებს სუნთქვას, ხელს უწყობს პერიფერიული სისხლძარღვების გაფართოებას და ჰიპოტენზიის განვითარებას, რადგან, დროპერიდოლი მოქმედებს სისხლის მიმოქცევის პროცესზე მისი გამოყენებისას ანესთეზიის დროს საჭიროა ანესთეზიოლოგის მიერ გათვალისწინებული იქნას პრეპარატთან დაკავშირებული ცვლილებები და ჩატარდეს ორგანიზმის სასიცოცხლოდ აუცილებელ ფუნქციებზე სისტემატური კონტროლი.
♦ ჰიპოტენზიას თან ერთვის ჰიპოვოლემია, ამიტომ მისი პროფილაქტიკისათვის მკურნალობის მიზნით აუცილებელია საინფუზიო ხსნარების გამოყენება. საჭიროა პაციენტმა მიიღოს ისეთი მდგომარეობა, რომ გაძლიერდეს გულში ვენური სისხლის მიწოდება.
♦ სპინალური და პერიდურალური ანესთეზიის დროს საჭიროა ყურადღების მიქცევა, რათა ავადმყოფმა თავი დაბლა არ დახაროს, რადგან ასეთი მდგომარეობა აძლიერებს ანესთეზიის ეფექტს და ასუსტებს ვენურ სისხლმიმოქცევას.
♦ ორთოსტატული ჰიპოტენზიის თავიდან აცილების მიზნით, პაციენტის ტრანსპორტირების დროს საჭიროა სიფრთხილე, მისი სხეულის მდგომარეობის სწრაფად შეცვლა ნებადართული არ არის, მაგრამ, როდესაც აღნიშნული გართულებების თავიდან აცილება სითხეების პარენტერალური შეყვანით შეუძლებელია, აუცილებელია პრესორული საშუალებების შეყვანა, ეპინეფრინის გარდა, რომელიც დროპერიდოლის გამოყენების შემდეგ მნიშვნელოვნად ამცირებს არტერიულ წნევას.
♦ პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ ღვიძლისა და თირკმელების უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებს.
♦ მკურნალობის პროცესში საჭიროა ორგანიზმის ფიზიოლოგიური მდგომარეობის პარამეტრებზე სისტემატური კონტროლი.
♦ ფეოქრომოციტომით შეპყრობილ პაციენტებში, დროპერიდოლის შეყვანის შემდეგ აღინიშნება მძიმე ჰიპერტენზია და ტაქიკარდია.
♦ დროპერიდოლის მიღებისას 24 სთ-ის განმავლობაში რეკომენდებული არ არის ავტოტრანსპორტის მართვა და იმ სამუშაოების შესრულება, რომლებიც მოითხოვს განსაკუთრებულ ყურადღებას.
ჭარბი დოზირება
ჭარბი დოზირების სიმპტომები განპირობებულია პრეპარატის ფარმაკოლოგიური მოქმედებით.
რესპირატორული უკმარისობის შემთხვევაში საჭიროა ჟანგბადის გამოყენება და ფილტვების ხელოვნური ვენტილაცია. აუცილებელია ორგანიზმის მდგომარეობის სისტემატური კონტროლი 24 სთ-ის განმავლობაში. საჭიროა პაციენტის გათბობა და ორგანიზმში ნელ-თბილი ხსნარების შეყვანა.
მძიმე ან ხანგრძლივი ჰიპოტენზიის განვითარების შემთხვევაში, ჰიპოვოლემიის თავიდან აცილების მიზნით, საჭიროა საინფუზიო ხსნარებით მკურნალობა.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
დროპერიდოლი აძლიერებს ცნს-ზე მომქმედი სხვა დეპრესანტების მოქმედების ეფექტს (მაგ. ბარბიტურატების, ტრანკვილიზატორების, ოპიოიდების, ზოგადი სანესთეზიო საშუალებების), რაც გათვალისწინებული უნდა იქნას სამკურნალო საშუალებების დოზის შერჩევის დროს: ცნს-ზე მომქმედი სხვა დეპრესანტების გამოყენებისას აუცილებელია დროპერიდოლის დოზის შემცირება და პირიქით დროპერიდოლის გამოყენებისას საჭიროა ცნს სხვა დეპრესანტების დოზების შემცირება.